Minaker - Gebrauchsanweisung, Dosen, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Folienhülle: Hypromellose (2910) 1,2 mg, 2,4 mg oder 4,8 mg, Macrogol (8000) 0,3 mg, 0,6 mg oder 1,2 mg, Titandioxid E 171 0,9 mg, 1, 8 mg bzw. 3,6 mg.

Beschreibung:

Tablette 125 mg: runde bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer weißen Filmschale, auf der einen Seite eine Gravur von "ARC", auf der anderen - "FAM"über" 125 ".

Tablette 250 mg: runde bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer weißen Filmschale, auf der einen Seite eine Gravur von "ARC", auf der anderen - "FAM"über" 250 ".

Tablette 500 mg: ovale bikonvexe Tabletten, die mit einer weißen Filmschale bedeckt sind, auf der einen Seite die Gravur "ARC", auf der anderen Seite - "FAM 500".

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antivirales Mittel

ATX: & nbsp;

J.05.A.09 Famciclovir

Pharmakodynamik:

Nach oraler Verabreichung Famciclovir verwandelt sich schnell in ein Penciclovir, die eine Aktivität gegen menschliche Herpesviren einschließlich Viren aufweist Varizellen Zoster und Herpes Simplex ich und II, ein auch Epstein-Barr-Viren und Cytomegalovirus.

Penciclovir gelangt in virusinfizierte Zellen, die unter Einwirkung der viralen Thymidinkinase rasch zu Monophosphat umgewandelt werden, das wiederum unter Beteiligung von zellulären Enzymen an das Triphosphat gelangt. Penciclovirtriphosphat wird in Virus-infizierten Zellen für mehr als 12 Stunden gefunden und unterdrückt die Synthese von viraler DNA und die Replikation von Viren. Halbwertszeit von Penciclovirtriphosphat in Zellen, die von Viren befallen sind Varizellen Zoster, Herpes Simplex ich und II, ist 9, 10 und 20 Stunden jeweils. Die Konzentration von Penciclovirtriphosphat in nicht infizierten Zellen überschreitet nicht das minimal nachweisbare, also in therapeutischen Konzentrationen Penciclovir beeinflusst nicht infizierte Zellen nicht.

Penciclovir ist aktiv gegen kürzlich entdeckte Aciclovir-resistente Stämme des Virus Herpes Simplex mit einer modifizierten DNA-Polymerase.

Die Inzidenz der Resistenz gegen Famciclovir (Penciclovir) wird nicht überschritten 0,19-0,3% bei Patienten mit beeinträchtigtem Immunstatus. Zweck famciclovir signifikant reduziert die Schwere und Dauer der postzosterischen Neuralgie bei Patienten mit Herpes Zoster.

Bei Patienten mit beeinträchtigtem Immunstatus aufgrund einer Infektion mit dem Human Immunodeficiency Virus (HIV) Famciclovir in einer Dosis von 500 mg 2-mal pro Tag reduziert die Anzahl der Tage der Virusisolierung Herpes Simplex (beide mit klinischen Manifestationen und ohne sie).

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Famciclovir schnell, intensiv und gleichmäßig absorbiert und umgewandelt in Penciclovirmit antiviraler Aktivität. Die Bioverfügbarkeit von Penciclovir nach Verabreichung von Famciclovir beträgt 77% (69,5-84,5%) nach innen. Wenn Famciclovir gleichzeitig mit der Nahrungsaufnahme eingenommen wird, verlangsamt sich die Absorption des Arzneimittels und C_mOh (die maximale Konzentration im Blutplasma) von Penciclovir kann um 50% abnehmen, die Gesamtbioverfügbarkeit bleibt jedoch praktisch unverändert.

In einer Studie mit gesunden männlichen Probanden wurden die pharmakokinetischen Parameter von Penciclovir nach einmaliger oraler Verabreichung von Famciclovir durch die Linearität im Dosisbereich von Famciclovir von 125 bis 750 mg charakterisiert. VON_mOh Penciclovir (Bereich), berechnet auf der Grundlage der nach einer Einzeldosis von Famciclovir bei allen gesunden Probanden in klinischen Studien nach einer Einzeldosis von 500 mg mg Famciclovir gemittelten Dosis-Normalwerte von durchschnittlich 3,3 μg / ml (Bereich 1,3- 6,3 μg / ml) und erreichte im Durchschnitt 0,89 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels (Bereich 0,5-5,0 Stunden). Die terminale Halbwertszeit von Penciclovir betrug im Durchschnitt 2,3 Stunden (Bereich 0,99-5,26 Stunden). Die pharmakokinetischen Parameter von Penciclovir nach einmaliger oraler Verabreichung von Famciclovir bei Patienten mit unkomplizierten Gürtelrose waren nahezu identisch mit den pharmakokinetischen Parametern, die bei gesunden Probanden desselben Alters aufgezeichnet wurden. Die wiederholte orale Verabreichung von Famciclovir alle 8 Stunden über 7 Tage hatte keinen signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Penciclovir bei Patienten mit Gürtelrose, die mit denen identisch waren, die nach einer Einzeldosis von Famciclovir aufgezeichnet wurden.Der Grad der Bindung von Penciclovir und seiner Vorstufe an 6-Desoxypenzyclovir mit Plasmaproteinen ist gering (<20%). Penciclovir frei verteilt zwischen Plasma und Blutzellen.

Stoffwechsel

Nach oraler Verabreichung Famciclovir in Plasma und Urin ist nicht bestimmt oder seine Menge ist minimal, da Famciclovir verwandelt sich schnell in ein Penciclovir durch Deacetylierung und Oxidation. BEIM im vitro Eine Studie mit menschlichen Lebermikrosomen zeigte, dass Cytochrom P450 keine signifikante Rolle im Famciclovir-Metabolismus spielt. Die Umwandlung von 6-Desoxypenzycyclovir wird durch Aldehydoxidase katalysiert.

Ausscheidung

Famciclovir wird in Plasma und Urin nicht nachgewiesen, oder seine Menge ist minimal, weil Famciclovir Englisch: bio-pro.de/en/region/stern/magazin/...1/index.html Beim "ersten Durchgang" durch die Leber wird es einem intensiven Stoffwechsel ausgesetzt und wird zu Penciclovir. Die Hauptmetaboliten, bestimmt in Plasma und Urin, sind Penciclovir (67 ± 4% Radioaktivität im Plasma 1,5 Stunden nach oraler Verabreichung von 500 mg¹⁴C] Famciclovir und 82 ± 2,2% Radioaktivität im täglichen Urin) und, in geringerem Ausmaß, sein Vorläufer 6-Desoxypenzycyclovir, der keine antivirale Aktivität aufweist (11 ± 4% im Plasma und 7 ± 0,5% im Urin in der entsprechenden Zeit) Punkte). Andere Metaboliten, die keine antivirale Aktivität besitzen und im Urin in geringen Mengen bestimmt werden, sind monoacetyliert Penciclovir und 6-Desoxy-monoacetyliertes Peniclovir (jeweils <0,5% Dosis).

Das Ausmaß der renalen Clearance von Penciclovir übersteigt die Kreatinin-Clearance, was auf die Rolle der aktiven tubulären Sekretion und der glomerulären Filtration bei der Eliminierung des Arzneimittels durch die Läuse hinweist. Eine geringfügige, klinisch unbedeutende Abnahme der mittleren renalen Clearance von Penciclovir wird bei Frauen im Vergleich zu Männern sowie bei älteren Menschen im Vergleich zu jüngeren beobachtet. Es wird angenommen, dass die Unterschiede in beiden Fällen mit der geschlechtsbedingten oder altersbedingten Abnahme der Nierenfunktion zusammenhängen. Darüber hinaus erfordert die mittlere Halbwertzeit von Frauen (2,0 Stunden) und älteren Menschen (2,7 Stunden) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion oder leichtem Nierenversagen keine Dosisanpassung nach Alter oder Geschlecht (siehe "Anwendung und Dosis der Methode"). ).

Indikationen:

Infektionen verursacht durch Varizellen-Zoster (Herpes Zoster), einschließlich Ophthalmorphosen.

Infektion verursacht durch Herpes Simplex (Typ I und II): Primärinfektion, Exazerbation der chronischen Infektion, Unterdrückung der wiederkehrenden Infektion (zur Vorbeugung von Exazerbation).

Infektionen durch Viren verursacht Varizellen-Zoster und Herpes Simplex (Typ I und II) bei HIV-infizierten Patienten.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Famciclovir oder einen der Bestandteile der Darreichungsform oder der Verpackungskomponenten; Schwangerschaft; die Zeit des Stillens; Kinder bis 18 Jahre alt.

Vorsichtig:

Nierenversagen

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft kontraindiziert.

Famciclovir dringt in die Muttermilch ein, weshalb empfohlen wird, entweder auf das Stillen zu verzichten oder den Gebrauch von Famciclovir zu unterbrechen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, Erwachsene, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, ohne zu kauen, mit Wasser waschen.

- Infektionen verursacht durch Varizellen Zoster bei Patienten mit normalem Immunstatus.

Die empfohlene Dosis beträgt 250 mg Zraz pro Tag oder 500 mg zweimal täglich oder 750 mg einmal täglich für 7 Tage (akute Phase der Erkrankung).

- Mit Ophthalmotherpes Die empfohlene Dosis beträgt 500 mg dreimal täglich für 7 Tage.

- Infektionen durch Varicella zoster bei Patienten mit einem verringerten Immunstatus. Die empfohlene Dosis beträgt 500 mg dreimal täglich für 10 Tage.

- Herpesinfektion durch Herpes simplex Typ I und II das Patienten mit normalem Immunstatus.

Die empfohlene Dosis für eine Primärinfektion beträgt 250 mg 3-mal täglich für 5 Tage. Die Behandlung sollte bereits in der Prodromalperiode beginnen oder unmittelbar nach dem Auftreten der ersten Symptome der Krankheit; Bei Rezidiven einer chronischen Infektion wird Erwachsenen für 5 Tage zweimal täglich 125 mg verschrieben.

- Herpetische Infektion verursacht durch Herpes Simplex Typ I und II das Patienten mit einem verringerten Immunstatus.

Die empfohlene Dosis beträgt 500 mg zweimal täglich für 7 Tage. Die Behandlung sollte so bald wie möglich, unmittelbar nach Auftreten der ersten Krankheitssymptome, begonnen werden.

- Als unterdrückende Therapie bei wiederkehrenden Herpesinfektionen verschreiben 250 mg 2 mal am Tag. Es wird empfohlen, das Medikament regelmäßig alle 12 Monate zu nehmen, um mögliche Veränderungen im Verlauf der Krankheit zu beurteilen.

Bei HIV-infizierten Patienten beträgt die wirksame Dosis 500 mg zweimal täglich.

- Ältere Patienten. Vorausgesetzt, dass die Nierenfunktion erhalten bleibt, ist eine Korrektur des Dosierungsregimes von Famciclovir nicht erforderlich.

- Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion verringert sich die Clearance von Penciclovir. Eine angemessene Korrektur wird empfohlen Dosierung in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance:

Infektion durch Herpes Zoster (unabhängig vom Immunstatus des Patienten)

Kreatinin - Clearance (ml / min / 1,73 m)²)	Dosierungsschema
>40	250 mg / 500 mg 3 mal täglich oder 500 mg zweimal täglich
30-39	250 mg 2-3 mal am Tag
10-29	125 mg 2-3 mal am Tag

Infektion verursacht durch das Herpes-simplex-Virus bei Patienten mit normalem Immunstatus

Die erste Episode:
Kreatinin-Clearance (ml / min / 1,73 m²):	Dosierungsschema:
> 30	250 mg 3 mal am Tag
10-29	125 mg 3 mal am Tag
Wiederkehrende Infektion:
Kreatinin-Clearance (ml / min / 1,73 m²) >10	Dosierungsschema: 125 mg 3 mal am Tag

Infektion verursacht durch das Herpes-simplex-Virus bei Patienten mit einem verringerten Immunstatus

Kreatinin-Clearance (ml / min / 1,73 m²)	Dosierungsschema
>40	500 mg zweimal täglich
30-39	250 mg zweimal täglich
10-29	125 mg zweimal täglich
Suppressive Therapie bei wiederkehrenden Herpesinfektionen
Kreatinin-Clearance (ml / min / 1,73 m²)	Dosierungsschema
>30	250 mg zweimal täglich
10-29	125 mg zweimal täglich

Patienten mit Niereninsuffizienz, die eine Hämodialyse erhalten

Da nach 4 Stunden Hämodialyse die Konzentration von Penciclovir im Plasma um etwa 75% reduziert ist, sollte die Famciclovir-Dosis unmittelbar nach dem Hämodialyseverfahren eingenommen werden. Die empfohlene Dosis beträgt 250 mg (für Patienten mit Herpes Zoster) und 125 mg (für Patienten mit Herpes genitalis).

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit Lebererkrankungen in der Phase der Kompensation ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Daten zur Anwendung von Famciclovir bei schwer dekompensierten chronischen Lebererkrankungen liegen nicht vor, daher gibt es keine präzisen Empfehlungen zur Anwendung von Famciclovir in dieser Patientengruppe.

Nebenwirkungen:

Famciclovir wird von Patienten gut vertragen, einschließlich Patienten mit reduziertem Immunstatus.

Um die Häufigkeit von Nebenwirkungen zu bewerten, wurden die folgenden Kriterien verwendet: sehr oft (> 1/10); oft (von> 1/100, <1/10); manchmal (> 1/1000, <1/100); selten (> 1/10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000), einschließlich einzelner Nachrichten.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: sehr selten - Thrombozytopenie.

Von der Seite des zentralen Nervensystems: selten - Kopfschmerzen, Verwirrung (hauptsächlich bei älteren Patienten); sehr selten - Schwindel, Benommenheit (vor allem bei älteren Patienten), Halluzinationen.

Aus dem Verdauungssystem: selten - Übelkeit; sehr selten Erbrechen, Gelbsucht.

Von der Haut: sehr selten - Hautausschlag, Juckreiz, schwere Hautreaktionen.

Allergische Reaktionen: sehr selten - Nesselsucht, schwere Hautreaktionen (einschließlich vielerFormelles Erythem).

Überdosis:

Die beschriebenen Fälle einer Überdosierung (10,5 g) von Famciclovir wurden nicht begleitet klinische Manifestationen.

Behandlung: Durchführung symptomatischer und Erhaltungstherapie. Wenn die Empfehlungen zur Verringerung der Famciclovir-Dosis nicht berücksichtigt werden, wird unter Berücksichtigung der Nierenfunktion bei Patienten mit Nierenerkrankungen auf Fälle von akutem Nierenversagen hingewiesen.

Penciclovir wird durch Hämodialyse ausgeschieden. Die Konzentrationen von Penciclovir im Plasma werden nach Hämodialyse für 4 Stunden um 75% reduziert.

Interaktion:

Klinisch signifikante pharmakokinetische Wechselwirkungen von Famciclovir mit anderen Arzneimitteln wurden nicht berichtet.

Es wurde keine Wirkung von Famciclovir auf das Cytochrom-P450-System nachgewiesen.

Arzneimittel, die die tubuläre Sekretion blockieren, können die Konzentration von Penciclovir im Plasma erhöhen.

Nach der vorherigen Mehrfachaufnahme Cimetidin, Allopurinol oder Theophyllin Klinisch signifikante Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter von Penciclovir nach einer Einzeldosis von 500 mg Famciclovir wurden nicht festgestellt.

Darüber hinaus gab es keine klinisch signifikanten Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter von Penciclovir mit mehrfacher (dreimal täglicher) Einnahme von Famciclovir (500 mg) und Digoxin. Nach einer einmaligen Dosis von 0,375 mg Digoxin und 500 mg Famciclovir bei 12 gesunden männlichen Freiwilligen wurde ein Anstieg von C_mOh (maximale Konzentration im Plasma) von Digoxin um 19 ± 18% im Vergleich zur isolierten Aufnahme von Digoxin. Änderungen AUC_O_-_t(die Fläche unter der Kurve der "Konzentrations-Zeit" -Abhängigkeit von der Nullzeit bis zum Zeitpunkt "t") Digoxin, wo t war zwischen 10 und 72 Stunden, es wurde nicht gefunden. In einer Studie mit 22 gesunden Probanden veränderten sich die pharmakokinetischen Parameter von Penciclovir und Digoxin nicht bei gleichzeitiger wiederholter Gabe von Famciclovir (500 mg 3-mal täglich) und Digoxin über 14 Tage.

Probenecid und andere Medikamente, die die Nierenfunktion beeinflussen, können zu einer Veränderung der Plasmakonzentrationen von Penciclovir führen. Die Umwandlung von 6-Desoxypenzyclovir in Penciclovir wird durch Aldehydoxidase katalysiert. Klinisch signifikante Arzneimittelinteraktionen aufgrund dieses Enzyms sind in der Literatur nicht beschrieben. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, die durch Aldehydoxidase metabolisiert werden, sind möglich.

Spezielle Anweisungen:

Die Behandlung sollte unmittelbar nach der Diagnose begonnen werden.

Herpes genitalis ist eine sexuell übertragbare Krankheit. Während eines Rückfalls erhöht sich das Infektionsrisiko. Bei Vorliegen klinischer Manifestationen der Krankheit sollten die Patienten selbst im Falle der Einleitung einer antiviralen Behandlung den sexuellen Kontakt vermeiden.

Verwenden Sie bei Kindern

Sicherheit und Wirksamkeit des Medikaments bei Kindern unter 18 Jahren sind nicht erwiesen.

Anwendung bei älteren Patienten

Von den 816 Patienten mit Gürtelrose erhalten Famciclovir In klinischen Studien waren 248 (30,4%) der Patienten über 65 Jahre alt und 103 (13%) waren älter als 75 Jahre. Im Allgemeinen gab es keinen Unterschied zwischen jüngeren und älteren Patienten in Bezug auf Sicherheit.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

In sehr seltenen Fällen Famciclovir kann Schwindel, Benommenheit und Verwirrung verursachen. Patienten, die solche Symptome auf dem Hintergrund von Famciclovir haben, sollten besonders vorsichtig sein, wenn Sie Auto fahren oder andere Mechanismen anwenden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit einer Filmbeschichtung beschichtet, 125 mg, 250 mg, 500 mg.

Verpackung:

Mit 3, 10, 20, 21 oder 30 Tabletten in Flaschen aus Polyethylen hoher Dichte (LDPE), verschlossen mit einem Deckel aus PVD. Auf 1 Flasche zusammen mit der Instruktion über die Anwendung stellen Sie in die Packung aus der Pappe aus.

10 Tabletten pro Konturzellenverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie. Für 1, 2 oder 3 Konturquadrate, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, werden in einer Packung Pappe gelegt.

Für Krankenhäuser: Für 100 Tabletten in einer Flasche aus Polyethylen hoher Dichte (LDPE), versiegelt mit Aluminiumfolie oder Papier mit einer laminierten Beschichtung und versiegelt mit einer Schraubkappe aus PVD. Für 90 Flaschen werden zusammen mit Gebrauchsanweisungen in Kartons verpackt. Die Anzahl der Anweisungen sollte der Anzahl der Flaschen entsprechen.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Das Medikament sollte nicht nach dem auf der Packung angegebenen Zeitraum verwendet werden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001185

Datum der Registrierung:11.11.2011 / 11.09.2012

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Apothec Inc.Apothec Inc. Kanada

Hersteller: & nbsp;

APOTEX, Inc. Kanada

Darstellung: & nbsp;APOTEX Inc. APOTEX Inc. Kanada

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Minacer® (Menaker®)