Nevigramon® (Nevigramon®)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzNalidixinsäureNalidixinsäure
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  • Nevigramon®
    Kapseln nach innen 
    HINOIN Pharmaceutical and Chemical Products Plant, ZAO     Ungarn
    • Dosierungsform: & nbsp;Kapseln
    Zusammensetzung:

    1 Kapsel enthält:

    aktive Substanz: Nalidixinsäure - 500,0 mg;

    Hilfsstoffe: Siliciumkolloidaldioxid - 19,0 mg, Stearinsäure - 11,0 mg.

    Die Zusammensetzung der Kapsel (Körper und Deckel): Farbstoff Chinolingelb (E 104) - 0,75%, Farbstoff Gelborange (E 110) - 0,0059%, Titandioxid (E 171) - 2,00%, Gelatine zu 100,00%.
    Beschreibung:

    Der Inhalt der Kapseln ist weißes bis weißes Pulver mit einem gelblichen Farbton.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimikrobielles Mittel, Chinolon
    ATX: & nbsp;

    J.01.M.B.02   Nalidixinsäure

    Pharmakodynamik:

    Nalidixinsäure hemmt selektiv die Funktion der Untereinheit A des Gyrase-Enzyms, das eine wichtige Rolle bei der Synthese von bakterieller DNA spielt. Die Unterdrückung der Gyrase-Funktion verhindert die Bildung einer Doppelhelix bakterieller DNA oder unterbricht deren Lokalisierung in einer mikrobiellen Zelle, was zur Zerstörung des Bakteriums führt. Das Medikament hat bakterizide Eigenschaften und eine ausgeprägte postantibiotische Wirkung. In geringen Konzentrationen Nalidixinsäure Es wirkt nur auf die Vermehrung von Mikroorganismen durch Unterdrückung der DNA-Replikation. Die minimale Hemmkonzentration (MIC) von Nalidixinsäure liegt zwischen 5 und 75 μg / ml, jedoch für Bakterien, die dafür empfindlich sind Nalidixinsäure ist sogar bei einer Konzentration von weniger als 10 ug / ml wirksam.

    Nalidixinsäure hat eine ausgeprägte antimikrobielle Aktivität gegen gramnegative Bakterien, wie z Proteus mirabilis, Proteus morganii, Proteus vulgaris und Proteus rettgeri; Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter) spp. und Klebsiella spp.

    Die Droge ist in Bezug auf Pseudomonas spp. und Gram-positive Mikroorganismen.

    Wenn das Arzneimittel in Mikroorganismen verwendet wird, kann sich eine Resistenz gegen Nalidixinsäure entwickeln, insbesondere bei längerer Einnahme des Arzneimittels, obwohl sich während der ersten 48 Stunden seiner Verabreichung eine Resistenz entwickeln kann.

    Es bestand eine Kreuzresistenz zwischen Nalidixinsäure und anderen Chinolon-Derivaten, wie Oxolinsäure, Cinoxacin.
    Pharmakokinetik:

    Absorption

    Nalidixinsäure wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, ihre Bioverfügbarkeit beträgt 96%. Die maximale Plasmakonzentration nach Einnahme von 1 g Nalidixinsäure auf nüchternen Magen wird nach 2 Stunden erreicht und beträgt 20-50 μg / ml. Essen verlangsamt die Aufnahme von Nalidixinsäure.

    Verteilung

    Die Halbwertszeit des Plasmas beträgt 1 bis 2,5 Stunden. Die Assoziation mit Plasmaproteinen beträgt etwa 93% für Nalidixinsäure und 63% für Hydroxyanalidinsäure (ein aktiver Metabolit von Nalidixinsäure).

    Nalidixinsäure wird zusammen mit ihrem aktiven Metaboliten schnell über die Nieren ausgeschieden. Nach Einnahme von 1 g Nalidixinsäure liegen die maximalen Konzentrationen im Urin bei durchschnittlich 150-250 μg / ml und werden nach 3-6 Stunden erreicht.

    Nalidixinsäure dringt in die Plazenta ein und wird in kleinen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden.

    Stoffwechsel

    Nalidixinsäure wird teilweise in der Leber metabolisiert.

    Der aktive Metabolit von Nalidixinsäure ist Hydroxyanaldihydro-Säure, die antibakterielle Aktivität ähnlich wie Nalidixinsäure hat.

    Ausscheidung

    Nalidixinsäure und ihr aktiver Metabolit werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, etwa 4% der Nalidixinsäure werden über den Darm ausgeschieden.

    Indikationen:

    Infektionskrankheiten verursacht durch Mikroorganismen, die gegenüber Nalidixinsäure empfindlich sind.

    • Pyelonephritis, Blasenentzündung, Urethritis, Prostatitis.
    • Bakterielle Dysenterie.
    • Vorbeugung von Infektionen während Operationen oder invasiven diagnostischen Tests an Nieren, Harnleitern, Blase.

    Kontraindikationen:
    • Bekannte Überempfindlichkeit gegen Nalidixinsäure oder andere Komponenten des Arzneimittels.
    • Epilepsie.
    • Parkinson-Krankheit.
    • Schwere Form der zerebralen Arteriosklerose.
    • Leberversagen.
    • Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase (Hämolysegefahr).
    • Porphyrie.
    • Kinder unter 18 Jahren (Risiko für Gelenkerkrankungen beim Skelettwachstum, die bisher nur im Tierversuch nachgewiesen wurden).
    • Erstes Trimester und letztes Trimester der Schwangerschaft. Stillzeit.
    • Gleichzeitige Aufnahme von bakteriostatischen Antibiotika (antagonistische Interaktion und Verlust der Wirksamkeit).
    Vorsichtig:

    • Gleichzeitige Aufnahme von indirekten Antikoagulanzien (evtl. Verstärkung indirekter Antikoagulantien).
    • Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 20 ml / min (eine Dosisreduktion ist erforderlich, siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Sicherheit der Droge Nevigramon® während der Schwangerschaft nicht installiert. Übernehmen Sie das Medikament während der Schwangerschaft ist es möglich zweites Trimester der Schwangerschaft und Nur wenn das erwartet wird Die Vorteile für die Mutter übertrifft potenzielles Risiko für den Fötus. Während des ersten Trimesters der Schwangerschaft wurde gezeigt, dass Nalidixinsäure bei einigen Tierarten dringt es in die Plazentaschranke ein und wird durch wachsenden Knorpel eingefangen, und im letzten Trimester der Schwangerschaft ist seine fetotoxische Wirkung möglich. Intrauterine Nalidixinsäure von der Mutter zum Fötus kann zur Bildung hoher Konzentrationen von Nalidixinsäure im Blut des Neugeborenen führen.

    Dosierung und Verabreichung:

    Kapseln Nevigramon sollte eine Stunde vor den Mahlzeiten eingenommen werden.

    Patienten mit normaler Nierenfunktion und Nierenversagen mit einer Kreatinin-Clearance von mehr als 20 ml / min

    Die durchschnittliche Dosis für Erwachsene (einschließlich älterer Menschen) beträgt 4 g (2 Kapseln (1 g) - 4 mal täglich) für 7-10 Tage. Wenn es notwendig ist, das Medikament länger zu nehmen (für weitere 7-10 Tage), kann seine Dosis auf 1 Kapsel (0,5 g) reduziert werden - 4 mal am Tag.

    Patienten mit Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 20 ml / min

    Wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 20 ml / min beträgt, werden die Dosen um den Faktor 2 reduziert.

    Nebenwirkungen:

    Störungen aus dem Nervensystem

    Benommenheit, Schwäche, Schwindel, Schwindel, Kopfschmerzen, Myalgie, Parästhesien. Toxische Psychosen oder Kurzzeitkonvulsionen und erhöhter intrakranieller Druck, insbesondere bei hohen Dosen. Typischerweise wurden Anfälle bei Patienten mit Prädisposition beobachtet Krankheiten, wie Epilepsie oder zerebrale Atherosklerose.

    Beobachtete einzelne Fälle von Lähmung des 6. Hirnnervenpaares, die sich durch inneren Strabismus manifestiert. Der Mechanismus dieser Reaktionen ist unbekannt, aber die Anzeichen und Symptome von ihnen sind in der Regel schnell ohne Folgen nach Absetzen des Medikaments passieren.

    Störungen seitens des Sehorgans

    Reversible subjektive Sehbehinderung ohne objektive Schädigung des Sehorgans, wie übermäßige Helligkeit Farbwahrnehmung, FarbunregelmäßigkeitWahrnehmung, Schwierigkeitsfokussierung Vision, Verlust des Sehvermögens und Diplopie (gegabeltes Bild). Normalerweise diese Effekte verschwanden schnell mit einem Rückgang Dosis oder Aufhebung der Droge.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

    Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall; kann Magen-Darm entwickeln Blutung und Cholestase.

    Störungen des Immunsystems System (allergische Reaktionen)

    Ausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, Eosinophilie, Arthralgie mit Steifheit und Schwellung Gelenke, Angioödem, anaphylaktischer Schock und anaphylaktoide Reaktion.

    Störungen von der Haut und subkutanes Gewebe

    Lichtempfindlichkeit: Rötung und das Auftreten von Blasen auf der Haut entsteht unter dem Einfluss von Sonnenlicht, vollständig während der Zeit von zwei Wochen bis zwei Monate nach Stornierung Nalidixinsäure. Jedoch während drei Monate nach der Abschaffung von Nalidix Säureblasen können weiter bestehen auf der Haut auftreten, vorbehaltlich nachfolgender Exposition gegenüber Sonnenlicht oder geringfügige Hautschäden.

    Verletzungen aus dem Blut und Lymphsystem

    Thrombozytopenie, Leukozytopenie, hämolytische Anämie, manchmal bei Patienten mit der Unzulänglichkeit der Glukose-6-Phosphatdehydrogenase (siehe Abschnitt "Gegenanzeigen",

    Störungen aus dem Stoffwechsel und liefern

    Metabolische Azidose.

    Störungen von der Seite der Skelett-Muskel- und Bindegewebe

    Schäden an Sehnen, einschließlich Bruch Sehnen.

    Überdosis:

    Symptome

    Bei Patienten, die eine Dosis eingenommen haben, die die empfohlene Dosis übersteigt, können folgende Symptome auftreten: toxische Psychose, Krampfanfälle, erhöhter intrakranieller Druck oder metabolische Azidose. Auch nach einer Überdosierung kann beobachtet werden: Übelkeit, Erbrechen und Lethargie. Diese Reaktionen verlaufen ziemlich schnell, seit Nalidixinsäure in der Regel schnell über die Nieren ausgeschieden.

    Behandlung

    Im Falle von Symptomen einer Überdosierung wird eine sorgfältige medizinische Überwachung des Patienten in einer Krankenhausumgebung empfohlen. Die Behandlung sollte symptomatisch und unterstützend sein.

    Interaktion:

    Mit indirekten Antikoagulanzien

    Nalidixinsäure kann die Wirkung von indirekten Antikoagulantien, wie z Warfarin als Folge einer signifikanten Verdrängung von indirekten Antikoagulanzien aus der Bindung mit dem Protein, was zu einer Erhöhung der Konzentration ihrer freien (nicht proteingebundenen) Fraktion im Blut führt. Bei gleichzeitiger Anwendung ist eine sorgfältige Überwachung der Prothrombinzeit oder des internationalen normalisierten Verhältnisses (INR) erforderlich, um die Dosis des Antikoagulans zu reduzieren.

    Mit bakteriostatischen Antibiotika, wie z Tetracyclin, Chloramphenicol oder Nitrofurantoin

    Da die antibakterielle Wirkung von Nalidixinsäure notwendig ist, um Bakterienzellen zu vermehren, kann die Wirkung von Nalidixinsäure in Gegenwart anderer antimikrobieller Mittel unterdrückt werden, insbesondere mit bakteriostatischen Wirkungen, wie: Tetracyclin, Chloramphenicol oder Nitrofurantoin (Letzteres ist ein Antagonist von Nalidixinsäure in vitro).

    Mit einem Probenizid

    Das Probenizid unterdrückt die Sekretion von Nalidixinsäure in den Nierentubuli und kann seine Wirksamkeit in Bezug auf Infektionen des Urogenitalsystems reduzieren, während das Risiko systemischer Nebenwirkungen erhöht wird.

    Mit Melphalan

    Die kombinierte Anwendung von Nalidixinsäure und Melphalan wurde von toxischen Wirkungen aus dem Gastrointestinaltrakt begleitet.

    Auswirkungen auf Labortests

    Analyse auf Glukose im Urin

    Wenn bei Patienten, die Nevigrammon® erhalten, eine Uringlukoseanalyse verwendet wird, werden Verfahren auf der Basis einer Kupferreduktion verwendet, wie beispielsweise die Verwendung von Lösungen von Benedict oder Felling, wobei eine falsch positive Reaktion auf Glukose erhalten werden kann. Daher wird empfohlen, spezifische Glukose-Oxidase-Untersuchungsmethoden zu verwenden.

    Bestimmung von 17-Keto- und ketogenen Steroiden im Urin

    Falsche Werte können durch Bestimmung von 17-Keto- und ketogenen Steroiden in Urin in Assays basierend auf der Messung von Vanillinsäure in Urin erhalten werden. In solchen Fällen können Sie den Porter-Silber-Test für 17-Hydroxycorticosteroide verwenden.

    Spezielle Anweisungen:

    Dargestellt, dass Nalidixinsäure und Verwandte Verbindungen verursachen Erosion in Knorpelgewebe der Gelenke und andere Arthropathie bei den meisten Tieren nicht Pubertät erreicht. Klinisch Die Bedeutung dieses Phänomens für eine Person ist nicht Eingerichtet. Daher ist es kontraindiziert Anwendung von Nalidixinsäure Patienten, die nicht erreicht haben achtzehn Jahre alt. Ob manifeste Arthralgie, Behandlung Nalidixinsäure sollte sein beendet.

    Berichtete Schäden an Sehnen, einschließlich des Bruches von Sehnen, bei Aufnahme Nalidixinsäure. Wenn Sie a Entwicklung von Tendinitis Behandlung von Nalidix Säure sollte sofort sein beendet.

    Patienten sollten gewarnt werden muss Exposition vermeiden direkte Sonneneinstrahlung und bei der Entwicklung Lichtempfindlichkeitsbehandlung mit Arzneimittel Nevigrammon sollte abgesetzt werden.

    Wenn ein Patient Zeichen zeigt oder Symptome einer erhöhten intrakraniellen Druck, Entwicklung von Psychosen oder anderen toxische Manifestationen sollten sofort Stoppen Sie die Einnahme von Nevigramon ®.

    Vielleicht die Entwicklung von Resistenzen gegen Nalidixinsäure, die sich normalerweise innerhalb von 48 Stunden nach Beginn der Verabreichung entwickelt. Es besteht eine Kreuzresistenz zwischen Nalidixinsäure und anderen Chinolonderivaten.

    Wenn die Behandlung mit Nalidixinsäure länger als 2 Wochen dauert, sollten der Gesamtbluttest sowie die Leber- und Nierenfunktion regelmäßig überwacht werden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Kapseln 500 mg.

    Verpackung:

    Für 56 Kapseln in einer Styroporflasche, verschlossen mit einem Kunststoffstopfen.

    1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum. das Verfallsdatum, das auf der Verpackung aufgedruckt ist.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N012374 / 01
    Datum der Registrierung:27.09.2011
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:HINOIN Pharmaceutical and Chemical Products Plant, ZAO HINOIN Pharmaceutical and Chemical Products Plant, ZAO Ungarn
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;HINOIN Pharmaceutical and Chemical Products Plant ZAOHINOIN Pharmaceutical and Chemical Products Plant ZAO
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.06.2018
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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