Naproxen + Esomeprazole - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

NSAIDs - Propionsäurederivate

Protonenpumpenhemmer

In der Formulierung enthalten

Vimovo TM

Pillen nach innen

AstraZeneca UK Ltd Großbritannien

АТХ:

M.01.A.E.52 Naproxen und Esomeprazol

Pharmakodynamik:

Naproxen: Hemmung von COX-1 und COX-2, was zu einer Verringerung der Synthese von Prostaglandinen und Thromboxan führt. Pharmakologische Wirkungen: entzündungshemmend: entwickelt in 1-2 Wochen nach Beginn der Anwendung, analgetisch: Wirkungsbeginn in 30 Minuten, Dauer bis zu 8 Stunden, antipyretisch, antidisguinogen, Schwächung vaskulärer Kopfschmerzen, antiaggregierend: reversibel hemmt die Thrombozytenaggregation. Funktionen von Thrombozyten werden 1 Tag nach Beendigung der Zulassung wiederhergestellt.

Esomeprazol: ein Prodrug protoniert im sauren Medium einer Belegzelle Esomeprazol verursacht irreversible Hemmung der Protonenpumpe (H⁺,ZU⁺-ATPase) Parietalzellen der Magenschleimhaut.

Pharmakologische Wirkungen: Hemmung der basalen und stimulierten Sekretion von Salzsäure im Magen. Der Wirkungsbeginn beträgt 1 Stunde, die Wirkungsdauer beträgt bis zu 72 Stunden, die Gesamtrückgewinnung der Salzsäure wird in 4 Tagen erreicht.

Pharmakokinetik:

Absorption Naproxena voll, schnell; nimmt ab, wenn es gleichzeitig mit der Nahrung eingenommen wird, nimmt zu, wenn Natriumbicarbonat aus Natrium eingenommen wird. Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist 99%. Biotransformation tritt in der Leber auf. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 13 Stunden. Die Ausscheidung über die Niere beträgt 95%.

Die Bioverfügbarkeit von Esomeprazol 50-64%, erhöht sich bei wiederholter Verabreichung auf ca. 68 und 89% für Dosen von 20 bzw. 40 mg. Halbwertzeit0,5-1 Stunde. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 97%. Biotransformation in der Leber überwiegend CYP2S19, in geringerem Ausmaß CYP34 mit der Bildung von inaktiven Metaboliten. Bei wiederholter Verabreichung nimmt die Wirkung der primären Passage durch die Leber, die wahrscheinlich mit der Hemmung der CYP2C19-Aktivität zusammenhängt, ab. Die Verabreichung äquimolarer Dosen der S- und R-Isomere führt zu einer höheren Plasmakonzentration des S- statt des R-Isomers. Clearance - 500-600 ml / min. Elimination der Nieren 70-80% (inaktiver Metabolit), mit Faeces 20-30% (inaktiver Metabolit).

Indikationen:

Entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates, einschließlich rheumatoide Arthritis, Osteoarthrose, ankylosierende Spondylitis, artikuläres Syndrom mit Exazerbation der Gicht, juvenile rheumatoide Arthritis; Schmerzsyndrom: Neuralgie, Myalgie, Ossalgie, Radikulitis, Kopfschmerzen und Zahnschmerzen, Tendinitis, Schmerzen bei Krebs, postoperatives Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen, Verletzungen des Bewegungsapparates und der Weichteile, Adnexitis, primäre Dysmenorrhoe; Schmerz und fieberhafter Zustand mit infektiös-entzündlichen Erkrankungen der oberen Atemwege (im Rahmen einer komplexen Therapie).

ICD-10

XVIII.R00-R09.R07.4 Brustschmerzen, nicht näher bezeichnet

XVIII.R00-R09.R07.2 Schmerz in der Region des Herzens

XVIII.R00-R09.R07.1 Brustschmerzen mit dem Atmen

XVIII.R00-R09.R07.0 Halsschmerzen

XVIII.R00-R09.R07 Halsschmerzen und Brust

XIII.M70-M79.M79.6 Schmerz in der Gliedmaße

XIII.M50-M54.M54.6 Schmerzen in der Brustwirbelsäule

XIII.M50-M54.M54.5 Schmerzen im unteren Rückenbereich

XIII.M20-M25.M25.5 Schmerzen im Gelenk

XIII.M05-M14.M13.9 Arthritis, nicht spezifiziert

XIII.M05-M14.M13.8 Andere spezifizierte Arthritis

XIII.M05-M14.M13 Andere Arthritis

XIII.M05-M14.M06.8 Andere spezifizierte rheumatoide Arthritis

XIII.M00-M03.M01.5 * Arthritis bei anderen anderenorts klassifizierten Viruserkrankungen

XIII.M00-M03.M00 Pyogene Arthritis

XIII.M15-M19.M19.9 Osteoarthritis, nicht näher bezeichnet

XIII.M15-M19.M19.8 Andere spezifizierte Arthrose

XIII.M15-M19.M19.2 Sekundäre Arthrose anderer Gelenke

XIII.M15-M19.M19.1 Posttraumatische Arthrose anderer Gelenke

XIII.M15-M19.M19.0 Primäre Arthrose anderer Gelenke

XIII.M15-M19.M19 Andere Arthrose

XIII.M15-M19.M18.9 Osteoarthritis des ersten Karpometakarpalgelenks, nicht näher bezeichnet

XIII.M15-M19.M18.5 Andere sekundäre Arthrose des ersten Karpometakarpalgelenks

XIII.M15-M19.M18.4 Andere sekundäre Arthrosen des ersten Karpometakarpalgelenks sind bilateral

XIII.M15-M19.M18.3 Andere posttraumatische Arthrose des ersten Karpometakarpalgelenks

XIII.M15-M19.M18 Osteoarthritis des ersten Karpometakarpalgelenks

XIII.M15-M19.M15.4 Erosive (Osteo) Arthrose

XIII.M15-M19.M15.3 Sekundäre multiple Arthrose

XIII.M15-M19.M15.0 Primäre generalisierte (Osteo) Arthrose

XIII.M15-M19 Osteoarthritis

XIII.M70-M79.M79.1 Myalgie

I. B25-B34.B33.0 Epidemische Myalgie

XIV.N70-N77.N70.9 Salpingitis und Oophoritis, nicht näher bezeichnet

XIV.N70-N77.N70.1 Chronische Salpingitis und Oophoritis

XIV.N70-N77.N70.0 Akute Salpingitis und Oophoritis

XIV.N70-N77.N70 Salpingitis und Oophoritis

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, "Aspirin" Asthma, "Aspirin" Triade (Kombination von Asthma bronchiale, wiederkehrende Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz von Acetylsalicylsäure und Präparate der Pyrazolon-Serie), erosive und Colitis Läsionen des Magen-Darm-Traktes in der Phase der Exazerbation, Hämatopoese , Leber- und / oder Niereninsuffizienz, Kinder unter 1 Jahr.

Vorsichtig:

Schwere Herzinsuffizienz, Adoleszenz (bis 16 Jahre).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie FDA BEIM.

Teratogene Wirkungen. In Reproduktionsstudien an Tieren mit Verabreichung von Naproxen in Dosen von 20 mg / kg pro Tag (125 mg / m2 pro Tag), was in etwa 0,23 MPHP entspricht, Kaninchen - 20 mg / kg pro Tag (220 mg / m2) pro Tag) oder 0,27 MPD, Mäuse - 170 mg / kg / Tag (510 mg / m² pro Tag) oder 0,28 MPHP, gab es keine Verletzung Fruchtbarkeit oder Schaden für den Fötus.

Reproduktionsstudien bei Tieren sagen jedoch nicht immer Auswirkungen auf den Menschen voraus. Adäquate und streng kontrollierte Studien bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Die Anwendung in der Schwangerschaft ist möglich, wenn die erwartete Wirkung der Therapie das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Nicht-teratogene Wirkungen. Da bekannt ist, dass Prostaglandinsynthese-hemmende Mittel verwendet werden, um eine vorzeitige Abgabe zu verzögern, erhöht sich das Risiko neonataler Komplikationen, wie nekrotisierende Enterokolitis, offener arterieller Gang, intrakranielle Blutung. Die Anwendung von Naproxen in der Spätphase der Schwangerschaft kann zu einer Verzögerung der Wehen, persistierender pulmonaler Hypertonie, Nierenfunktionsstörung, einem abnormalen Prostaglandin E-Spiegel bei Frühgeborenen führen. Da die Wirkungen von Substanzen dieser Klasse auf das fetale Herz-Kreislauf-System bekannt sind (Verschluss des Botulinus-Ductus), ist der Einsatz im III. Trimenon ausgeschlossen.

Es ist nicht empfehlenswert, im III. Trimester der Schwangerschaft wegen des potentiellen Risikos des vorzeitigen Verschlusses des offenen Ductus arteriosus zu verwenden.

Aufgrund der potenziellen Karzinogenität und der Wahrscheinlichkeit schwerwiegender Nebenwirkungen bei Säuglingen sollte eine Entscheidung getroffen werden, die Therapie mit dem Arzneimittel während der Laktation abzubrechen oder die Stillzeit, den Zeitpunkt der Behandlung mit dem Arzneimittel, abzubrechen, abhängig von der Bedeutung der Therapie für die Mutter.

Dosierung und Verabreichung:

Inside ist die durchschnittliche Dosis für Erwachsene 250-500 mg 2 mal am Tag, die maximale Einzeldosis beträgt 500 mg, die maximale tägliche Aufnahme beträgt 1750 mg in 2 geteilten Dosen (morgens und abends).

Die durchschnittliche Tagesdosis für Kinder von 1 bis 5 Jahren beträgt 2,5-10 mg / kg Körpergewicht in 1-3 Dosen, Kinder über 5 Jahre - 10 mg / kg pro Tag in 2 Teildosen, die übliche Behandlungsdauer beträgt 2 Wochen (die bevorzugte Darreichungsform für Kinder ist eine Suspension); mit juveniler Arthritis bei Kindern älter als 5 Jahre beträgt die tägliche Dosis 10 mg / kg.

Nebenwirkungen:

Die Nebenwirkungen, die am häufigsten in klinischen Studien auftreten (möglicherweise im Zusammenhang mit der Verwendung von Naproxen)

Auf Seiten des Darms: 3-9% - Sodbrennen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Verstopfung; > 1% - Durchfall, Verdauungsstörungen, Stomatitis; <1% - Blähungen, Blutungen / Perforationen, Magen-Darm-Geschwüre (gastroduodenal), Erbrechen, erhöhte Aktivität der hepatischen Transaminasen.

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: 3-9% - Kopfschmerzen, Benommenheit, Schwindel, Tinnitus, Sehbehinderung, Schwerhörigkeit; > 1% - Schwindel.

Aus dem Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Hämostase):> 1% - Herzklopfen; <1% - Anämie, erhöhte Blutungszeit.

Auf Seiten der Atemwege: 3-9% - Dyspnoe.

Von der Haut: 3-9% - Ekchymose.

Aus dem Urogenitalsystem: <1% - Nierenfunktionsstörung.

Allergische Reaktionen: 3-9% - Juckreiz, Hautausschläge, anaphylaktoide Reaktionen.

Andere: 3-9% - Ödeme; > 1% - verstärktes Schwitzen, Purpura, Durst.

Nebenwirkungen, die in klinischen Studien und in Post-Marketing-Studien mit einer Häufigkeit von <1% auftraten (möglicherweise im Zusammenhang mit der Anwendung von Naproxen)

Auf Seiten des Darms: Kolitis, Hämatemesis, Gelbsucht, Pankreatitis, Melena.

Aus dem Urogenitalsystem: glomeruläre Nephritis, Hämaturie, Hyperkaliämie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Nierenversagen, Nierenpapillennekrose.

Aus dem Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Hämostase): Agranulozytose, Eosinophilie, Granulozytopenie, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Depression, ungewöhnliche Träume, Konzentrationsschwäche, Schlaflosigkeit, Unwohlsein, Muskelschmerzen, Muskelschwäche.

Nebenwirkungen traten mit einer Häufigkeit von <1% auf (Kausalzusammenhang mit der Anwendung von Naproxen nicht festgestellt):

Aus dem Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Hämostase): aplastische Anämie, hämolytische Anämie.

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: aseptische Meningitis, kognitive Dysfunktion.

Seitens des Verdauungstraktes: nicht-peptische Ulzeration des Gastrointestinaltraktes, ulzerative Stomatitis.

Allergische Reaktionen: epidermale Nekrolyse, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, Urtikaria; Photosensitivitätsreaktionen ähnlich der bullösen porphyrischen Epidermolyse.

Andere: Vaskulitis, Hyperglykämie, Hypoglykämie, Alopezie, Photodermatitis.

Überdosis:

Symptome: Benommenheit, Lethargie, Schwindel, Oberbauchschmerzen, Bauchbeschwerden, Sodbrennen, Dyspepsie, Übelkeit, vorübergehende Leberfunktionsstörung, Hypoprothrombinämie, Nierenfunktionsstörung, metabolische Azidose, Apnoe, Desorientierung, Erbrechen; möglicherweise Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt; selten - Bluthochdruck, akutes Nierenversagen, Atemdepression, Koma.

Behandlung: Magenspülung, Induktion von Erbrechen und / oder Verabreichung von Aktivkohle (60-100 g für Erwachsene, 1-2 g / kg für Kinder) und / oder osmotische Abführmittel, symptomatische und unterstützende Therapie. Ein spezifisches Antidot wurde nicht gefunden. Erzwungene Diurese, Alkalisierung des Urins oder Hämodialyse sind aufgrund der hohen Bindung an Proteine nicht wirksam.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Magnesium und Aluminium enthaltenden Antazida Natriumhydrogencarbonat, verringert die Absorption von Naproxen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit indirekten Antikoagulanzien werden Fälle einer leichten Verstärkung der Wirkung von Antikoagulanzien beschrieben.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Amoxicillin wird ein Fall der Entwicklung eines nephrotischen Syndroms beschrieben; mit Acetylsalicylsäure - es ist möglich, die Konzentration von Naproxen im Blutplasma zu reduzieren.

Bei gleichzeitiger Anwendung ist es möglich, die pharmakokinetischen Parameter von Diazepam zu ändern; mit Koffein - die Wirkung von Naproxen wird verstärkt; mit Lithiumcarbonat ist es möglich, die Konzentration von Lithium im Blutplasma zu erhöhen; mit Methotrexat - kann die Toxizität von Methotrexat erhöhen.

Es gibt Berichte über die Entwicklung von Myoklonus bei gleichzeitiger Verwendung mit Morphin.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Prednisolon ist eine signifikante Erhöhung der Konzentration von Prednisolon im Blutplasma möglich; mit Probenecid - eine Abnahme der Konzentration von Naproxen im Blutplasma; mit Salicylamid - erhöht die Wirkung von Salicylamid.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Furosemid ist eine Verringerung der diuretischen Wirkung von Furosemid möglich.

Spezielle Anweisungen:

Mit Vorsicht gilt für Leber-und Nierenerkrankungen, Magen-Darm-Erkrankungen in der Geschichte, mit dyspeptischen Symptomen, mit arterieller Hypertonie, Herzinsuffizienz, unmittelbar nach schweren chirurgischen Eingriffen.

Im Verlauf der Behandlung, systematische Überwachung der Leber-und Nierenfunktion, ist ein Bild des peripheren Blutes notwendig.

Wenn es notwendig ist, die Konzentration von 17-Ketosteroiden zu bestimmen Naproxen sollte 48 Stunden vor dem Test abgesagt werden.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Während des Anwendungszeitraums ist es notwendig, auf potentiell gefährliche Aktivitäten zu verzichten, die mit der Notwendigkeit einer Konzentration der Aufmerksamkeit und einer erhöhten Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verbunden sind.

Anleitung

Naproxen + Esomeprazol (Naproxenum + Aesyprazolum)