Esomeprazol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antiulcer bedeutet Protonenpumpenhemmer, rechtsdrehendes Isomer von Omeprazol. Reduziert die Sekretion von Salzsäure im Magen durch gezielte Hemmung der Protonenpumpe in Parietalzellen. Da es eine schwache Base ist und in der sauren Umgebung der sekretorischen Tubuli der Parietalzellen der Magenschleimhaut in die aktive Form übergeht, aktiviert und hemmt es das Protonenpumpen-Enzym H⁺-K⁺-ATP-ase. Hemmt sowohl basale als auch stimulierte Sekretion von Salzsäure. Die Wirkung tritt 1 Stunde nach oraler Verabreichung von 20 mg oder 40 mg auf. Bei täglicher Anwendung für 5 Tage in einer Dosis von 20 mg einmal täglich wird die durchschnittliche maximale Konzentration von Salzsäure nach Stimulation mit Pentagastrin um 90% reduziert.

Pharmakokinetik:

Prodrug. Die Resorption - 50-64%, erhöht sich bei wiederholter Verabreichung auf etwa 68 und 89% für Dosen von 20 bzw. 40 mg. Halbwertzeit0,5-1 Stunde. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 97%. Biotransformation in der Leber überwiegend CYP2S19, in geringerem Ausmaß CYP34 mit der Bildung von inaktiven Metaboliten. Bei wiederholter Verabreichung nimmt die Wirkung der primären Passage durch die Leber, die wahrscheinlich mit der Hemmung der CYP2C19-Aktivität zusammenhängt, ab. Die Verabreichung äquimolarer Dosen der S- und R-Isomere führt zu einer höheren Plasmakonzentration des S- statt des R-Isomers. Die Kreatinin-Clearance beträgt 500-600 ml / min. Elimination der Nieren 70-80% (inaktiver Metabolit), mit Faeces 20-30% (inaktiver Metabolit).

Indikationen:

Gastroösophagealen Refluxkrankheit: erosive Reflux-Ösophagitis (Behandlung), Prävention von Rückfällen bei Patienten mit Ösophagitis, symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Reflux-Krankheit.

Im Rahmen der Kombinationstherapie: Eradikation Helicobacter pylori, Zwölffingerdarmgeschwür zugeordnet Helicobacter pylori, Vorbeugung eines Wiederauftretens von Magengeschwüren bei Patienten mit Ulkus assoziiert mit Helicobacter pylori.

ICD-10

XI.K20-K31.K27 Magengeschwür einer nicht näher bezeichneten Stelle

XI.K20-K31.K26 Zwölffingerdarmgeschwür

XI.K20-K31.K25 Magengeschwür

XI.K20-K31.K21.0 Gastroösophagealer Reflux mit Ösophagitis

XI.K20-K31.K21 Gastroösophagealer Reflux

XI.K90-K93.K92.2 Gastrointestinale Blutung, nicht näher bezeichnet

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich substituierter Benzimidazole); gleichzeitiger Empfang mit Atazanavir (reduzierte Konzentration im Plasma Atazanavir); Stillzeit, Kinder unter 12 Jahren (aufgrund der fehlenden Daten über die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels in dieser Gruppe von Patienten) und Kinder über 12 Jahren auf andere Indikationen, mit Ausnahme der gastroösophagealen Reflux-Krankheit; schweres Nierenversagen (die Erfahrung mit der Anwendung ist begrenzt); erbliche Unverträglichkeit gegenüber Fructose, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Zucker-Isomaltase-Mangel.

Vorsichtig:

Schwangerschaft.

Vor dem Beginn der Therapie, um das Vorhandensein von bösartigen Prozess auszuschließen (vor allem mit Magengeschwüren), als Behandlung, die Symptome maskieren, kann die Einrichtung der richtigen Diagnose verzögern.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen für FDA - Kategorie B. Derzeit liegen keine Daten zur Anwendung von Esomeprazol während der Schwangerschaft vor. Mit der Einführung von Esomeprazol wurden bei Tieren keine direkten oder indirekten nachteiligen Auswirkungen auf die Entwicklung des Embryos oder Fötus festgestellt.Die Einführung der racemischen Zubereitung hatte auch keine negativen Auswirkungen auf Tiere während der Schwangerschaft, der Geburt und auch während der postnatalen Entwicklung. Verschreiben Sie das Medikament jedoch nur dann an schwangere Frauen, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Es ist nicht bekannt, ob Esomeprazol mit Muttermilch. Nicht bewerben.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Die Tablette sollte als Ganzes geschluckt und mit Flüssigkeit abgewaschen werden. Tabletten können nicht gekaut oder zerbrochen werden.

Behandlung der erosiven Reflux-Ösophagitis: 40 mg einmal täglich für 4 Wochen.

Ein zusätzlicher vierwöchiger Behandlungszyklus wird in jenen Fällen empfohlen, in denen nach dem ersten Kurs keine Heilung für eine Ösophagitis besteht oder die Symptome bestehen bleiben.

Prävention von Rückfällen bei Patienten mit kurierter Ösophagitis: 20 mg einmal täglich.

Symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Reflux-Krankheit: 20 mg einmal täglich - für Patienten ohne Ösophagitis. Wenn nach 4 Wochen der Behandlung die Symptome nicht verschwinden, sollten Sie eine zusätzliche Untersuchung des Patienten durchführen.

In Kombination mit einer geeigneten Antibiotikatherapie zur Eradikation Helicobacter pylori, Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren assoziiert mit Helicobacter pylori, Vorbeugung eines Wiederauftretens von Magengeschwüren bei Patienten mit Ulkus assoziiert mit Helicobacter pylori: Esomeprazol - 20 mg, Amoxicillin - 1 g und Clarithromycin - 500 mg 2 mal täglich für 7 Tage.

Patienten mit Niereninsuffizienz und für ältere Patienten brauchen keine Dosisanpassung.

Bei schwerer Leberinsuffizienz sollte die Dosis 20 mg pro Tag nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Häufig (0,1-1%): Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung.

Selten (0,01-0,1%): Dermatitis, Juckreiz, Nesselsucht, Schwindel, trockener Mund.

Überdosis:

Behandlung: Ein spezifisches Antidot ist unbekannt, die Dialyse ist unwirksam, falls erforderlich, wird eine symptomatische Therapie durchgeführt.

Interaktion:

Es wird angenommen, dass es bei gleichzeitiger Verwendung möglich ist, die Konzentrationen im Blutplasma zu erhöhen und die Wirkungen von Imipramin, Clomipramin, Citalopram zu verstärken.

Es wird angenommen, dass es bei gleichzeitiger Verwendung möglich ist, die Konzentrationen im Blutplasma und die klinische Wirksamkeit von Itraconazol und Ketoconazol zu verringern.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Clarithromycin wurde der Fall einer signifikanten Zunahme der systemischen Exposition von Esomeprazol aufgrund der Hemmung seines Metabolismus unter dem Einfluss von Clarithromycin beschrieben.

Bei gleichzeitiger Anwendung ist es möglich, die Konzentrationen im Blutplasma von Diazepam und Phenytoin zu erhöhen, was offensichtlich keine klinische Bedeutung hat.

Digoxin - erhöhte Absorption.

Spezielle Anweisungen:

In Gegenwart von Angstsymptomen (zum Beispiel signifikante spontaner Gewichtsverlust, häufiges Erbrechen, Dysphagie, Erbrechen mit Blut oder Melena), und in Gegenwart eines Magengeschwürs (oder Verdacht auf Magengeschwür), die Möglichkeit einer bösartigen Neubildung sollte es ausgeschlossen werden, kann Esomeprazol zu einer Glättung der Symptome führen und damit die Einstellung der korrekten Diagnose verzögern.

Patienten, die das Arzneimittel über einen längeren Zeitraum (insbesondere länger als 1 Jahr) einnehmen, sollten unter ärztlicher Aufsicht stehen.

Während der Behandlung mit Protonenpumpenhemmern ist die Konzentration von Gastrin im Plasma als Folge einer verringerten intragastrischen Sekretion von Salzsäure erhöht.

Bei Patienten, die lange Zeit mit Protonenpumpenhemmern behandelt wurden, ist die Bildung von Drüsenzysten im Magen häufiger. Diese Phänomene werden durch physiologische Veränderungen aufgrund der Hemmung der Salzsäuresekretion verursacht. Zysten sind gutartig und neigen dazu, zu verschwinden.

Anleitung

Esomeprazol (Esomeprazolum)