Oxcarbazepin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Antiepileptika

In der Formulierung enthalten

Trileptal®

Pillen nach innen

Novartis Pharma AG Schweiz

Trileptal®

Suspension nach innen

Novartis Pharma AG Schweiz

In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

VED

ONLS

АТХ:

N.03.A.F.02 Oxcarbazepin

Pharmakodynamik:

Antiepileptikum. Der Wirkungsmechanismus von Oxcarbazepin und seinem Metaboliten Monohydroxyderivat ist hauptsächlich mit der Blockade von potentiell abhängigen Natriumkanälen verbunden, was zur Stabilisierung übererregter neuronaler Membranen, Hemmung von seriellen neuronalen Entladungen und einer Abnahme der synaptischen Impulse führt.

Die Realisierung der antikonvulsiven Wirkung wird durch eine Erhöhung der Leitfähigkeit von Kaliumionen und eine Modulation von Calciumkanälen, die durch ein hohes Membranpotential aktiviert werden, erleichtert.

Pharmakokinetik:

Es wird gut absorbiert und in der Leber metabolisiert, um den aktiven Metaboliten des 10-Monohydroxy-Derivats zu bilden. Die Assoziation mit den Plasmaproteinen des aktiven Metaboliten des Arzneimittels beträgt 40%. Die Halbwertszeit beträgt 2 Stunden für das Medikament, 9 Stunden für den aktiven Metaboliten. Durch die Nieren um 95% und durch den Magen-Darm-Trakt um 4% ausgeschieden.

Indikationen:

Generalisierte tonisch-klonische epileptische Anfälle (Alter ab 2 Jahren).

Komplexe und einfache partielle epileptische Anfälle (mit Verlust oder Verlust des Bewusstseins), mit / ohne sekundäre Generalisierung (Alter ab 1 Monat).

Monotherapie (als First-Choice-Medikament), sowie in der Kombinationstherapie. Bei unvollständiger Linderung epileptischer Anfälle ist es möglich, andere Antikonvulsiva durch zu ersetzen Oxcarbazepin.

ICD-10

VI.G40-G47.G40 Epilepsie

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit.

Stillzeit.

Vorsichtig:

Allergische Reaktionen auf das Medikament in der Anamnese.

Schwangerschaft.

Alter bis 2 Jahre.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie FDA - C. Die verfügbaren Berichte zeigen eine mögliche Assoziation von Oxcarbazepin in der Schwangerschaft mit der Entwicklung von Geburtsfehlern (zum Beispiel der Wolfsmund).

Wenn die Patientin plant, während der Anwendung von Oxcarbazepin schwanger zu werden oder schwanger wird, und wenn es eine Frage über die Anwendung von Oxcarbazepin in der Schwangerschaft gibt, vergleichen Sie sorgfältig den erwarteten Nutzen der Therapie mit dem möglichen Risiko für den Fötus, besonders im ersten Trimester der Schwangerschaft.

Wann sollte eine Schwangerschaft verwendet werden? Oxcarbazepin in der minimalen effektiven Dosis.

Es ist bekannt, dass sich während der Schwangerschaft ein Mangel an Folsäure entwickelt. Antiepileptika können dieses Defizit, das eine der möglichen Ursachen fetaler Entwicklungsstörungen ist, verstärken, daher wird eine zusätzliche Einnahme von Folsäure-Präparaten empfohlen.

Bei der Anwendung bei der Schwangerschaft ist nötig es zu berücksichtigen, dass die physiologischen Veränderungen, die im Organismus der Schwangeren auftreten, zur allmählichen Senkung der Konzentration des floriden Metaboliten im Plasma des Blutes bringen. Um eine maximale Kontrolle der Krankheitssymptome zu erreichen, ist es notwendig, regelmäßig die klinische Wirkung von Oxcarbazepin zu bewerten und die Konzentration des Metaboliten im Blutplasma zu bestimmen. Die Bestimmung der Konzentration des Monohydroxyderivats im Blutplasma wird ebenfalls empfohlen, um in der postpartalen Phase durchgeführt zu werden, insbesondere wenn die Dosis von Oxcarbazepin in der Schwangerschaft erhöht ist.

Es gibt Berichte, dass die Verwendung von Antiepileptika in der Schwangerschaft zu erhöhten Blutungen bei Neugeborenen führen kann. Als Vorsichtsmaßnahme die Ernennung von Vitamin K₁ in den letzten Wochen der Schwangerschaft, sowie zu Neugeborenen, deren Mütter erhalten haben Oxcarbazepin.

Oxcarbazepin und Monohydroxyderivate dringen in die Plazentaschranke ein und werden in die Muttermilch ausgeschieden. Da der Einfluss von Oxcarbazepin und Monohydroxyderivaten auf Neugeborene, die mit der Muttermilch erhalten wurden, nicht bekannt ist, sollte man nicht gelten Oxcarbazepin in der Zeit des Stillens.

Dosierung und Verabreichung:

Nimm mündlich, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, mit einer kleinen Menge Flüssigkeit. Die Suspension kann unverdünnt direkt aus der Spritze entnommen oder mit wenig Wasser verdünnt werden.

Die erste Dosis 600 mg /Tag (8-10 mg pro kg pro Tag), aufgeteilt in 2 Dosen. Die weitere Dosis wird in Übereinstimmung mit den klinischen Indikatoren des Patienten, basierend auf der Wirksamkeit der Behandlung, der Nierenfunktion, eingestellt.

Unter stationären Bedingungen kann innerhalb von 48 Stunden eine rasche Dosiserhöhung von bis zu 2400 mg pro Tag erreicht werden.

Die empfohlene Anfangsdosis für Kinder über 2 Jahre beträgt 8-10 mg / kg Körpergewicht pro Tag, aufgeteilt in 2 Dosen, sowohl in Monotherapie als auch in Kombinationstherapie. In Kombination mit anderen Antiepileptika Drogen ein angemessener therapeutischer Effekt wird bei einer Erhaltungsdosis von 30 mg / kg Körpergewicht pro Tag beobachtet. Um die gewünschte therapeutische Wirkung zu erzielen, ist eine schrittweise Erhöhung der Dosis von 10 mg / kg pro Tag pro Woche auf eine maximale Tagesdosis von 46 mg / kg Körpergewicht möglich.

Nebenwirkungen:

Organismus als Ganzes: erhöhte Müdigkeit, Asthenie, Angioödem, Überempfindlichkeitsreaktionen des Polyorganismus (Hautausschlag, Fieber, Lymphadenopathie, erhöhte Leberproben, Eosinophilie, Arthralgie).

Auf Seiten des Immunsystems: allergische Reaktionen, Angioödeme, Leberfunktionsstörungen, anaphylaktische Reaktionen, Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom usw.

Von der Seite CAS: sehr selten - Arrhythmie, atrioventrikulär Blockade.

Von der Hämatopoese: Unterdrückung von Knochenmark Hämatopoese, Thrombozytopenie, Neutropenie, Panzytopenie, Agranulozytose, aplastische Anämie.

Von der Seite des Wasser-Elektrolyt-Stoffwechsels: oft - asymptomatische Hyponatriämie; sehr selten - klinisch manifeste Hyponatriämie (Krämpfe, Verwirrtheit, Enzephalopathie, Sehstörungen, Übelkeit, Erbrechen).

Auf Seiten des Verdauungssystems und der Leber: dyspeptische Erscheinungen, erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen, Hepatitis, Verstopfung, Durchfall, Pankreatitis, erhöhte Konzentrationen von alkalischer Phosphatase im Blut.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Benommenheit, Schwindel, Sehstörungen, Diplopie, Schwindel, emotionale Labilität, Agitiertheit, Apathie, Amnesie, Agitiertheit, Depression, Aufmerksamkeitsdefizitsyndrom, Orientierungslosigkeit, Nystagmus, Ataxie, Tremor.

Von der Haut: Akne, Alopezie, Hautausschlag.

Überdosis:

Schwindel, Schläfrigkeit, Hyponatriämie, Hypokinesie, Nystagmus, Ataxie, Erbrechen, Übelkeit. Behandlung: symptomatisch und unterstützend. Magenspülung und Verabreichung von Aktivkohle zur Verringerung der Resorption (im Fall einer kürzlichen Arzneimittelverabreichung). Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Das Medikament und sein aktiver Metabolit sind Inhibitoren von Cytochrom CYP2C19, ogleichzeitige Verabreichung von hohen Dosen von Oxcarbazepin und Medikamente, metabolisiert CYP2C19 (Phenobarbital, Phenytoin), kann zur Interaktion führen

Das Medikament und sein aktiver Metabolit sind Induktoren CYP3EIN4, CYP3EIN5 und CYP2B, beteiligt an der Metabolisierung von Dihydropyridinderivaten von Kalziumkanalblockern, oralen Kontrazeptiva und Antiepileptika Medikamente (einschließlich Carbamazepin). Gleichzeitige Verabreichung von Oxcarbazepin und Substraten CYP3A4 und CYP3A5 kann die Konzentration des letzteren im Blutplasma reduzieren.

Oxcarbazepin kann die Carbamazepinkonzentration um 22% reduzieren; in der gleichen Zeit Carbamazepin kann die Konzentration von Oxcarbazepin um 40% reduzieren.

Valproinsäure kann die Konzentration von Oxcarbazepin um 18% reduzieren.

Das Medikament verstärkt die beruhigende Wirkung von Ethanol.

Spezielle Anweisungen:

Bei Patienten ohne Überempfindlichkeit gegenüber Carbamazepin können allergische Reaktionen auftreten. Im Falle von allergischen Reaktionen sollte das Medikament sofort abgebrochen werden.

Hyponatriämie (Serum-Na-Konzentration⁺ unter 125 mmol / l) ist in der Regel klinisch nicht manifestiert und erfordert keine Korrektur des Dosierungsregimes, beobachtet bei 2,7% der Patienten. Die Na-Konzentration⁺ Es ist normalisiert mit der Aufhebung (Abnahme der Dosis) von Oxcarbazepin oder Einschränkung der Flüssigkeitsaufnahme. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion bei Hyponatriämie oder gleichzeitiger Therapie mit Diuretika Drogen, die Sekretion beeinflussen ADH, vor Beginn der Oxcarbazepin-Therapie, die Konzentration von Na⁺ im Blutplasma und nach 2 Wochen nach dem Beginn der Therapie und dann monatlich oder nach Bedarf. Wenn es notwendig ist, Saluretika und andere Arzneimittel, die Hyponatriämie verursachen, gleichzeitig zu verschreiben, sollten die gleichen Empfehlungen befolgt werden. Wenn klinische Symptome einer Hyponatriämie auftreten, sollte die Serum-Na-Konzentration bestimmt werden⁺.

Während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, das Körpergewicht bei Patienten mit zu kontrollieren chronische Herzinsuffizienz zur rechtzeitigen Erkennung von Flüssigkeitsretention. Bei Flüssigkeitsretention oder Fortschreiten der Symptome der chronischen Herzinsuffizienz, Serum Na⁺. Im Falle einer Hyponatriämie sollte die Flüssigkeitsmenge begrenzt sein.

Während der Behandlung ist eine sorgfältige Überwachung von Patienten mit einer Vorgeschichte von Rhythmus- und Leitungsstörungen erforderlich.

Wenn die Hepatitis während der Behandlung vermutet wird, sollte das Medikament abgebrochen werden.

Frauen im gebärfähigen Alter, die orale Kontrazeptiva einnehmen, sollten darauf hingewiesen werden, dass die gleichzeitige Verschreibung des Medikaments ihre Wirksamkeit verringern kann. Daher wird die zusätzliche Anwendung von nicht-hormonellen Verhütungsmethoden empfohlen.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Kann Schwindel, Benommenheit verursachen. Während der Medikamenteneinnahme ist es notwendig, auf das Fahren und die Durchführung von Arbeiten zu verzichten, die mit einer erhöhten Konzentration der Aufmerksamkeit verbunden sind.

Anleitung

Oxcarbazepin (Oxcarbazepinum)