Propylthiouracil - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Schilddrüsenhormone, ihre Analoga und Antagonisten (einschließlich Thyreostatika)

In der Formulierung enthalten

Propitsil®

Pillen nach innen

Admeda Arzneimittel GmbH Deutschland

АТХ:

H.03.B.A Thiouracil-Derivate

H.03.B.A.02 Propylthiouracil

Pharmakodynamik:

Antithyroid-Aktion.

Es blockiert Schilddrüsenperoxidase und hemmt die Umwandlung von ionisiertem Jod in eine aktive Form (elementar Jod). Es unterbricht die Iodierung von Tyrosinresten des Thyroglobulinmoleküls unter Bildung von Mono- und Diiodotyrosin und weiterem Tri- und Tetrajodthyronin (Thyroxin). Die extrathyroidale Wirkung besteht in der Hemmung der peripheren Transformation von Tetrajodthyronin zu Trijodthyronin. Beseitigt oder schwächt die Thyreotoxikose. Hat eine katabole Wirkung (eine Vergrößerung der Schilddrüse), aufgrund der erhöhten Sekretion des Schilddrüsen-stimulierenden Hormons der Hypophyse als Reaktion auf eine Abnahme der Konzentration von Schilddrüsenhormonen im Blut.

In Labortieren, die erhalten haben Propylthiouracil mehr als 1 Jahr, Fälle von Hyperplasie der Schilddrüse und Bildung von Karzinomen wurden berichtet.

Pharmakokinetik:Es wird gut aus dem Verdauungstrakt absorbiert und wird schnell metabolisiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 65-75%. Ungefähr 35% werden in unveränderter Form und in Form von Konjugaten innerhalb von 24 Stunden im Urin ausgeschieden. Halbwertzeit - 1-2 Stunden.

Indikationen:Thyreotoxikose (diffuser toxischer Struma, toxisches Adenom der Schilddrüse), Präparat zur Resektion der Schilddrüse oder Behandlung mit radioaktivem Jod.

ICD-10

IV.E00-E07.E05.9 Thyreotoxikose, nicht näher bezeichnet

IV.E00-E07.E05 Thyreotoxikose [Hyperthyreose]

IV.E00-E07.E06 Schilddrüsenentzündung

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Vorbereitungsverfahren für die nachfolgende Behandlung, anderenorts nicht klassifiziert

Kontraindikationen:ÜberempfindlichkeitLeukopenie, Agranulozytose, Hypothyreose, Leberinsuffizienz, Leberzirrhose, aktive Hepatitis, schwere Nebenwirkungen (Agranulozytose, schwere Nierenfunktionsstörung) mit der vorherigen Behandlung von Propylthiouracilom, Schwangerschaft, Stillen. Schwere unerwünschte oder allergische Reaktionen auf Propylthiouracil oder Thiamazol in der Anamnese.

Vorsichtig:Verletzung der Funktion der Leber (anhaltende Hepatitis, fettige Degeneration der Leber)Knotenstruma.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen FDA-Kategorie D. Propylthiouracil durchdringt die Plazenta und verursacht Hypothyreose und Kropf im Fötus, aber es ist notwendig, das mögliche Risiko von Nebenwirkungen von Thyreostatika und die negativen Auswirkungen von längerer Thyreotoxikose in der Schwangerschaft zu korrelieren. Propylthiouracil wird von einigen Klinikern als Medikament der Wahl angesehen, wenn in der Schwangerschaft eine Thyreostatiktherapie erforderlich ist.

Um das Risiko einer Hypothyreose und Kropfbildung beim Fetus und bei der Mutter zu reduzieren, wird empfohlen, Thyreostatika während der Schwangerschaft (besonders im dritten Trimenon) in minimalen wirksamen Dosen zu verschreiben und die Schilddrüsenfunktion am oberen Rand der Norm zu erhalten

In der Schwangerschaft während der Stillzeit kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb, ohne zu kauen, mit genug Flüssigkeit gequetscht. Erwachsene und Kinder über 10 Jahren - 75-100 mg / Tag, in schweren Fällen und nach einer vorherigen Belastung mit Jod - bis zu 300-600 mg / Tag in mehreren Aufnahmen; Erhaltungsdosis - 25-150 mg / Tag. Für Kinder von 6-10 Jahren beträgt die Anfangsdosis 50-150 mg / Tag, unterstützend - 25-50 mg / Tag. Die Neugeborenen - 5-10 Milligramme / kg / Tag in 3 aufgeteilten Dosen (bei der Abwesenheit der Wirkung ist die Dosis 1,5-2 Male vergrössert); Erhaltungsdosis - 3-4 mg / kg / Tag. Das Intervall zwischen den Dosen beträgt 6-8 Stunden. Die Dauer der Behandlung wird individuell festgelegt.

Die durchschnittliche Einzeldosis beträgt 100-300 mg; Die durchschnittliche Tagesdosis für Kinder von 6 bis 10 Jahren beträgt 50-150 mg / Tag, über 10 Jahre - 150-300 mg / Tag. Die Dauer der Therapie beträgt 1-1,5 Jahre.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems und Blut (Hämatopoese, Hämostase): Verletzung der Erythropoese, Hämolyse, Agranulozytose (einschließlich septischer Komplikationen), Thrombozytopenie, Vaskulitis, Lupus-ähnliches Syndrom, noduläre Periarteritis.

Auf Seiten des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, eingeschränkte Leberfunktion (hepatozelluläre Nekrose, vorübergehende Cholestase).

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel, neuromuskuläre Störungen, beeinträchtigter Geschmack und Geruch.

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Polyarthritis.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht.

Andere: Drogenfieber, Lymphadenopathie, Coombs-positive Reaktion, interstitielle Pneumonie, periphere Ödeme, zobogene Wirkung bei Neugeborenen, Parästhesien, Schilddrüsenvergrößerung, Alopezie, Hyperthermie.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Fieber, Arthralgie, Pruritus, Ödem, Panzytopenie, Agranulozytose, Dermatitis, Hepatitis, Neuropathie, Agitiertheit / Depression. Eine chronische Überdosierung führt zur Entwicklung von Kropf und Hypothyreose.

Behandlung: symptomatische Therapie, Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen; in einigen Fällen ist es möglich, den Magen und den Zweck von Aktivkohle zu waschen (beachten Sie die schnelle Resorption der Substanz). Eine Substitutionstherapie mit Thyroxin wird durchgeführt, wenn dies durch die Schwere der Hypothyreose gerechtfertigt ist.

Interaktion:

β-Adrenoblockers - beschleunigen die Clearance von β-Blockern mit einem hohen Extraktionsverhältnis bei Hyperthyreose; eine Verringerung der Dosis von β-Blockern ist erforderlich, wenn der euthyreote Zustand erreicht ist.

Aminophyllin, Theophyllin - Bei hyperthyreoten Patienten wird die metabolische Clearance von Aminophyllin und Theophyllin beschleunigt, die bei Erreichen des euthyreoten Zustands wieder normal wird; kann eine Verringerung der Dosis dieser Mittel erfordern, soweit das Erreichen von Euthyreose.

Amiodaron, Glycerin, Jod, Kaliumiodid - diese Medikamente oder überschüssiges Iod reduzieren die Reaktion auf Thyreostatika, was eine Reduzierung der Dosis dieser Medikamente und eine Verlängerung der Therapiedauer erforderlich macht; Amiodaron enthält 37% Jod (bezogen auf das Gewicht) und erhöht daher seine Abscheidung signifikant. Jodmangel erhöht das Ansprechen auf antihyperthyreoide Arzneimittel, was eine Verringerung ihrer Dosis oder Dauer der Therapie erfordert.

Antikoagulantien, Derivate von Cumarin oder Indandion - reduzieren die Reaktion auf orale Antikoagulantien, wenn Euthyreose erreicht wird; zur gleichen Zeit mit der Entwicklung von Thioamidin-Hypoprothrombinämie verbessern die Wirkung von Antikoagulantien; Es wird empfohlen, die Dosis der oralen Antikoagulanzien nach PV zu korrigieren.

Glykoside von Digitalis - erhöhen die Konzentration von Digoxin und Digitoxin im Blutplasma als Korrektur der Hyperthyreose; Eine Abnahme der Glykosiddosis ist erforderlich, wenn der Patient einen euthyreoten Zustand erreicht.

Myelotoxische Medikamente - verstärken die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.

Natriumjodid 131I - Thyreostatika reduzieren die 131I-Anreicherung in der Schilddrüse; nach einem plötzlichen Entzug von Thyreostatika innerhalb von 5 Tagen nimmt die Jodansammlung in der Schilddrüse zu.

Nicht gleichzeitig mit Arzneimitteln anwenden, die Leukopoese unterdrücken.

Thyreostatischer Effekt reduziert jodhaltige und radiokontrastartige Präparate.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlungsdauer ist eine regelmäßige Überwachung der zellulären Zusammensetzung des Blutes und des funktionellen Zustands der Schilddrüse (Bestimmung des Spiegels von Schilddrüsenhormonen und / oder Thyrotropin im Blut) notwendig. Bei einer pathologischen Veränderung der Anzahl der Blutzellen und einer Erhöhung der Aktivität der Transaminasen ist eine ärztliche Konsultation notwendig. Da sich innerhalb weniger Stunden eine Agranulozytose entwickeln kann, sollte der Patient über seine Symptome (Fieber, Unwohlsein, Mandelentzündung, Stomatitis) und die Notwendigkeit einer sofortigen medizinischen Versorgung und einer Untersuchung des Blutbildes. Die Entwicklung von Kropf und Hypothyreose (chronische Überdosierung) erfordert ein Absetzen der Behandlung.

Hat keinen Einfluss auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren und Autos und Maschinen zu steuern.

Anleitung

Propylthiouracil (Propylthiouracilum)