Rilmenidin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

I1-Imidazolin-Rezeptor-Agonisten

In der Formulierung enthalten

Albarel®

Pillen nach innen

EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

АТХ:

C.02.A.C Imidazolin-Rezeptor-Agonisten

C.02.A.C.06 Rilmenidin

Pharmakodynamik:

Antihypertensives Medikament, ein Oxazolin-Derivat. Selektiv interagiert mit Imidazolinrezeptoren (I₁kortikale und periphere vasomotorische Zentren, insbesondere Nierenzentren. Die Bindung von Rilmenidin an Imidazolin-Rezeptoren hemmt die sympathomimetische Aktivität von kortikalen und peripheren Zentren, was zu einer Blutdrucksenkung führt.

Rilmenidin hat eine dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung auf den systolischen und diastolischen Blutdruck in Rückenlage und im Stehen. Es wurde gezeigt, dass die Verabreichung von Rilmenidin in therapeutischen Dosen (1 oder 2 mg / Tag) bei der Behandlung von leichter bis mittelschwerer arterieller Hypertonie wirksam ist. Die Wirkung des Medikaments besteht für 24 Stunden, ist während des Trainings wirksam. Bei längerem Gebrauch entwickelt sich keine Abhängigkeit.

In therapeutischen Dosen Rilmenidin hat keinen Einfluss auf die Funktion des Herzens, verursacht keine Verzögerung von Natrium und Wasser, stört das metabolische Gleichgewicht nicht.

Rilmenidin reduziert OPSS ohne Änderungen des Herzzeitvolumens. Myokardkontraktilität und elektrophysiologische Indizes bleiben unverändert.

Rilmenidin verursacht keine orthostatische Hypotonie (auch bei älteren Menschen); verletzt nicht die kompensatorische physiologische Reaktion des Herzrhythmus auf die körperliche Belastung; beeinflusst nicht renalen Blutfluss, glomeruläre Filtration oder Filtrationsfraktion; beeinflusst nicht den Kohlenhydrat- und Fettstoffwechsel (auch bei Patienten mit insulinabhängigem und nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus).

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme der Droge Rilmenidin schnell und vollständig aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Nach einer Einzeldosis Rilmenidin in einer Dosis von 1 mg C_max im Plasma wird nach 1,5-2 Stunden erreicht und beträgt 3,5 ng / ml. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 100%; ist nicht der Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber ausgesetzt. Die Resorption erfolgt bei verschiedenen Patienten gleich: Interindividuelle Veränderungen werden nicht beobachtet. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht. 65% der akzeptierten Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden. Die Nierenfreiheit beträgt 2/3 der gesamten Clearance.

Halbwertzeitist 8 Stunden; Ändern Sie nicht, wenn Sie erneut ernannt werden.

Indikationen:

Arterieller Hypertonie.

ICD-10

IX.I10-I15.I10 Essentielle [primäre] Hypertonie

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Depression, chronisches Nierenversagen (CC <15 ml / min), Schwangerschaft, Stillzeit, Alter der Kinder (Mangel an ausreichender klinischer Erfahrung).

Vorsichtig:Gleichzeitige Anwendung mit Alkohol, Beta-Adrenoblockern, zur Therapie der Herzinsuffizienz (Bisoprolol, Metoprolol, Carvedilol); Kürzlich erlitt Schlaganfall oder Myokardinfarkt.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Angemessene und gut kontrollierte Studien an Menschen und Tieren wurden nicht durchgeführt. Nicht bewerben! Es gibt keine Informationen über das Eindringen in die Muttermilch. Nicht bewerben!

Kategorie der Empfehlungen FDA ist nicht definiert.

Dosierung und Verabreichung:

Die empfohlene Dosis von Rilmenidin ist 1 mg / Tag (1 Tab.) Am Morgen.

Wenn der Blutdruck nach einem Behandlungsmonat nicht mehr absinkt, kann die Dosis in 2 Teildosen (1 Tisch morgens und 1 Tablette abends während der Mahlzeiten) auf 2 mg / Tag erhöht werden.

Bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Niereninsuffizienz (QC mehr als 15 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Die Behandlung ist lang.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Zentralnervensystems: mögliche Asthenie, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, erhöhte Müdigkeit während des Trainings; in Einzelfällen - Angstzustände, Depressionen, Krämpfe.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen ist möglich; in Einzelfällen - kalte Extremitäten, orthostatische Hypotonie.

Aus dem Verdauungssystem: mögliche Schmerzen im Oberbauch, trockener Mund, Durchfall; in Einzelfällen - Übelkeit, Verstopfung.

Dermatologische Reaktionen: selten - Hautausschlag, Juckreiz.

Andere: in Einzelfällen - periphere Ödeme, Hitzewallungen, sexuelle Dysfunktion.

Nebenwirkungen werden selten gesehen, sind in der Regel schlecht ausgedrückt und haben einen vorübergehenden Charakter.

Überdosis:Symptome: schwere arterielle Hypotonie, psychische Störung, Bewusstseinsstörungen.
Behandlung: Magenspülung, die Einführung von Sympathomimetika. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Die Ernennung von Rilmenidin mit trizyklischen Antidepressiva reduziert seine antihypertensive Wirkung.

Die Wirkung von Rilmenidin wird durch Vasodilatatoren, Diuretika und Antihistaminika verstärkt.

In Kombination mit Arzneimitteln, die eine hemmende Wirkung auf das zentrale Nervensystem haben, kann es die Schläfrigkeit verstärken.

Spezielle Anweisungen:

Zentral ich Agonist₁-Imidazolin-Rezeptoren von langwirksamen, unzureichend untersuchten Mitteln.

Rilmenidin (1-2 mg / Tag 2 mal am Tag) und Moxonidin (0,2-0,4 mg / Tag einmal täglich) sind in der Wirksamkeit vergleichbar (47-50% der Teilnehmer - Normalisierung des Blutdrucks) und Sicherheit bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Hypertonie (200 Teilnehmer, RCT, Doppelblind).

In therapeutischen Dosen hat keine Auswirkungen auf psychomotorische Reaktionen. Wenn das Medikament in Dosen verabreicht wird, die die therapeutische Dosis überschreiten, oder in Kombination mit Arzneimitteln, die das zentrale Nervensystem schädigen, sollten Patienten, Fahrer und Patienten, die an anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten beteiligt sind, vor dem möglichen Auftreten von Schläfrigkeit gewarnt werden.

Anleitung

Rilmenidin (Rilmenidinum)

Arterieller Hypertonie.