Bisoprolol - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antiarrhythmic - eine Abnahme der Rate der spontanen Erregung von Sinus und ektopischen Schrittmachern, Verzögerung der Vorhof-Ventrikel-Leitung (Beta-Blockade₁Adrenorezeptoren).

Antihypertensive:

- Abnahme des Minutenvolumens des Herzens;

- Verringerung der sympathischen Stimulation von peripheren Gefäßen;

- Unterdrückung der Reninfreisetzung durch die Nieren (Beta - Blockade₁Adrenorezeptoren).

Antiemorales (hauptsächlich peripheres Beta₂Adrenozeptoren).

Anxiolytisch - Dämpfung somatischx Angstsymptome.

Prävention von vaskulären Kopfschmerzen durch Verstopfung der Arterienausdehnung, Erhöhung der Konzentration von Gerinnungsfaktoren (Beta - Blockade₂Adrenorezeptoren), verminderte Aggregation und Adhäsion von Thrombozyten, Unterdrückung der Freisetzung von Renin.

Verbesserung der Uteruskontraktionen (spontan und verursacht durch stimulierendes Myometrium), verursacht durch Beta-Blockade₂Adrenorezeptoren.

Pharmakokinetik:

Lipophilie moderat. Durchdringt die Blut-Hirn-Schranke, durchdringt die Plazenta. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 26-33%.Biotransformation in der Leber (CYP2D6). Die Halb-Elimination (Halbwertszeit) beträgt 9-12 Stunden. Die Gesamtclearance beträgt 3,71 ml pro Minute, renale - 2,29 ml pro Minute. Es wird über die Nieren ausgeschieden (50% unverändert) und mit Kot (weniger als 2%).

Indikationen:

Arterieller Hypertonie.

Stenokardie der Spannung.

Myokardinfarkt (Sekundärprävention) - reduziert die Wahrscheinlichkeit eines tödlichen Verlaufs bei Hochrisikopatienten innerhalb von 2 Jahren nach erfolgreicher Revaskularisation.

Arrhythmien: Sinustachykardie, supraventrikuläre und ventrikuläre Extrasystolen, Arrhythmien auf dem Hintergrund von Mitralklappenprolaps, Hyperthyreose - 10 mg pro Tag.

ICD-10

IX.I10-I15.I10 Essentielle [primäre] Hypertonie

IX.I20-I25.I20 Angina pectoris [Angina pectoris]

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit.

Akutes kongestives Herzversagen oder dekompensiertes chronisches Herzversagen.

Kardiogener Schock.

AV-Blockade II-III Grad, Sinusblock, schwaches Sinusknoten-Syndrom.

Bradykardie (Herzfrequenz - weniger als 60 pro Minute in der Behandlung chronische Herzinsuffizienz, weniger als 50 pro Minute - für andere Indikationen).

Kardiomegalie (keine Anzeichen einer Herzinsuffizienz).

Hypotension (systolischer Blutdruck weniger als 100 mm Hg - .. In der Behandlung von chronische Herzinsuffizienz und 90 mm Hg. Kunst. - für andere Indikationen).

Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (einschließlich Bronchialasthma).

Verletzung der peripheren Zirkulation (Spätstadien).

Schwangerschaft und Stillzeit.

Gleichzeitige Verabreichung von Monoaminoxidase-Hemmern (mit Ausnahme von Monoaminoxidase B-Hemmern).

Vorsichtig:

Niedriger Anteil der linken Herzkammer von Echokardiographie, Phäochromozytom, Psoriasis, Diabetes mellitus (kann Symptome von Hypoglykämie maskieren), metabolische Azidose, schwere allergische Reaktionen (Geschichte), Prinzmetal Angina mit Desensibilisierungstherapie, AV-Block I Grad, Einhaltung einer strengen Diät , schweres Nierenversagen, Alter der Kinder (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Medikaments ist möglich, wenn der potentielle Nutzen für die Mutter den potenziellen Schaden für das Kind übersteigt - streng nach dem verschreibenden Arzt.

Die Therapie mit Bisoprolol sollte 2-3 Tage vor der Entbindung abgesetzt werden.

Die Isolierung von Bisoprolol mit Muttermilch wurde nicht untersucht, und daher sollten Säuglinge von Müttern, die sich einer Therapie unterziehen, unter der Aufsicht eines Arztes stehen.

Aktionskategorie für den Fötus nach Essen und Droge Verwaltung (US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelbehörde - C.

Dosierung und Verabreichung:

Inside (auf nüchternen Magen am Morgen), ohne zu kauen, in einer Dosis von 2,5-5 mg einmal (bis zu 10 mg einmal täglich). Die maximale Dosis für Erwachsene beträgt 20 mg pro Tag. Mit der Clearance von Kreatinin > 60 ml pro Minute interdose Intervall - 24 Stunden, 20-60 ml pro Minute - 48 Stunden, weniger als 20 ml pro Minute - 72 Stunden. Die tägliche Dosis beträgt 10 mg.

Nebenwirkungen:

Herz-Kreislauf-System: Bradykardie, kongestive Herzinsuffizienz, eingeschränkte periphere Blutversorgung, orthostatische Hypotonie.

Atmungssystem: Bronchospasmus, verstopfte Nase.

Nervensystem: ungewöhnliche Müdigkeit oder Schwäche, Schlafstörungen, Depression, Angst, Nervosität, Albträume oder lebhafte Träume, Schwindel.

Blutsystem: Hypoglykämie (Unterdrückung der durch Katecholamine stimulierten Glykogenolyse), Hyperglykämie (eine Verletzung des Kohlenhydratstoffwechsels, Erhöhung der peripheren Insulinresistenz), Erhöhung des Triglyceridgehalts, Low-Density-Lipoprotein, Abnahme der Konzentration High-Density-Lipoproteine, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, unangenehme Empfindungen im Magen, Verstopfung, Durchfall, reversible hepatotoxische Wirkung.

Allergien: Hautausschläge, Schmerzen in den Gelenken oder Rücken.

Andere: Beeinträchtigung der sexuellen Funktion, Entzugssyndrom (erhöhte Häufigkeit von Angina-Attacken, erhöhter Blutdruck).

Überdosis:Keine Daten.

Interaktion:

Allergene (mit Immuntherapie), Allergenextrakte für Hauttests, jodhaltige röntgenopake Substanzen - erhöhen die Möglichkeit, schwere allergische Reaktionen oder Anaphylaxie zu entwickeln.

Amiodaron, Verapamil, Diltiazem, PhenytoinFlecainid - eine Erhöhung der kardiodepressiven Wirkung, eine Bradykardie mit schweren hämodynamischen Wirkungen.

Kalziumkanalblocker - verringerter Leberstoffwechsel von Propranolol, Metoprolol und anderen Betablockern mit signifikantem Metabolismus in der Leber.

Inhibitoren der Monoaminoxidase, Procarbazin, Selegilin, Furazolidon - Innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen der Behandlung vor dem Hintergrund der Anwendung von Betablockern ist eine signifikante Hypertonie möglich.

Insulin, hypoglykämische Medikamente oral eingenommen, - eine Verletzung der Regulierung der Glukosekonzentration. Beta-Adrenoblocker maskieren die Symptome von Hypoglykämie (zum Beispiel erhöhte Herzfrequenz und Blutdruck).

Ketoconazol, Cimetidin, Erythromycin - Verminderter präsystemischer Metabolismus, erhöhte Bioverfügbarkeit von Propranolol und anderen Betablockern mit signifikantem Metabolismus in der Leber.

Clonidin - Betablocker können das Entzugssyndrom verstärken (hypertensive Reaktion).

Clonidin, Reserpin - übermäßige Hypotonie, Bradykardie.

Xanthine, besonders Theophyllin (Aminophyllin), - gegenseitige Schwächung der therapeutischen Wirkungen.

Rauchen, Barbiturate, Rifampicin - Erhöhter Metabolismus von Beta-Adrenoblockern mit signifikantem Stoffwechsel in der Leber und einer Abnahme ihrer Wirksamkeit.

Lidocain, Theophyllin - Unterdrückung ihres Metabolismus und ihrer Beseitigung.

Nicht depolarisierende Muskelrelaxantien - eine Verlängerung der Muskelrelaxation.

Propafenon - eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Betablockern.

Sympathomimetika, Östrogene (Dobutamin, Dopamin, Isoproterenol, Noradrenalin, Phenylephrin, Adrenalin, Ephedrin) - gegenseitige Unterdrückung von Effekten; möglicherweise übermäßiger Anstieg des arteriellen Druckes auf dem Hintergrund einer ausgeprägten Bradykardie.

Mittel zur Inhalationsanästhesie (Halothan, Methoxyfluran, Trichlorethylen, Cyclopropan) - erhöhtes Risiko der Unterdrückung der Myokardfunktion und Hypotonie.

Phenotiazine - gegenseitiger Anstieg der Konzentrationen.

Cimetidin - reduzierte Clearance von Betablockern.

Spezielle Anweisungen:

Der plötzliche Entzug des Medikaments ist inakzeptabel, der Verlauf der Bisoprololtherapie endet langsam mit einer allmählichen Abnahme der Dosis. Vor der Operation muss ein Anästhesist über das verwendete Mittel informiert werden.

Überschreiten Sie nicht die Dosis von Bisoprolol mehr als 10 mg pro Tag für Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 20 ml pro Minute) und schwere Verletzungen der Leberfunktion.

Während der Behandlung ist Alkohol nicht erlaubt.

Bisoprolol sollte bei Personen mit einer gewissen Aktivität mit Vorsicht angewendet werden die Notwendigkeit, Aufmerksamkeit zu konzentrieren und eine hohe Rate von psychomotorischen Reaktionen zu haben.

Anleitung

Bisoprolol (Bisoprololum)