Sarcolysin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

In der Formulierung enthalten

АТХ:

L.01.A.A Analoga von Stickstoffsenfgas

Pharmakodynamik:

Zytostatische und zytotoxische Effekte sind auf die Fähigkeit zurückzuführen, DNA-Moleküle zu alkylieren. Die Alkylierung ist eine kovalente Bindung mit heterocyclischen Nukleotidatomen (Purinen und Pyrimidinen). Alkylgruppen sind in erster Linie an das Stickstoffatom an der 7. Position oder an das Sauerstoffatom an der 6. Position des Guaninnukleotids gebunden, in einem geringeren Ausmaß an die Stickstoff- und Sauerstoffatome der Adenin- und Cytosinmoleküle. Das Präparat enthält zwei Alkylverbindungen, was zur pathologischen Bindung von Nukleotiden untereinander, auch von verschiedenen DNA-Ketten, führt. Die Alkylierung von Guanin kann zu einer Verletzung der Codierung durch "abnormale" Basenvernetzung mit Thymin oder zur Depurinisierung (Entfernung von Guaninresten) führen. Dieser Effekt führt zum Bruch des DNA-Strangs durch den Abbau des Zucker-Phosphat-Rückgrats der DNA. Es ist auch möglich, eine Querverbindung zwischen der Nukleinsäure und dem Protein zu bilden. Folglich führt die Alkylierung von DNA-Molekülen mit der nachfolgenden Bildung von Vernetzungen und Brüchen zu einer Verletzung ihrer Matrixfunktionen im Prozess der Replikation und Transkription. Die sich teilenden Zellen sind am empfindlichsten gegenüber der schädigenden Wirkung von Alkylierungsmitteln. Darüber hinaus hat LS eine eigene mutagene und kanzerogene Wirkung.

Pharmakokinetik:

Nicht untersucht.

Indikationen:

Multiples Myelom, testikuläres Semenom (insbesondere bei Metastasen), Ovarial-, Brust-, Retikulosarkom, malignes Angioendotheliom, Ewing-Sarkom.

In Kombination mit Demekolzinom für Krebs der Speiseröhre und des Magens.

ICD-10

II.C81-C96.C90.0 Multiples Myelom

II.C81-C96.C90 Multiples Myelom und maligne Plasmazellneoplasmen

II.D10-D36.D27 Gutartige Neubildung des Eierstocks

II.C76-C80 Bösartige Neubildungen von ungenau bezeichneten, sekundären und nicht näher bezeichneten Stellen

II.C73-C75.C75 Bösartige Neubildung anderer endokriner Drüsen und verwandter Strukturen

II.C60-C63.C63 Bösartige Neubildung von anderen und nicht näher bezeichneten männlichen Geschlechtsorganen

II.C60-C63.C62 Bösartige Neubildung von Hoden

II.C51-C58 Bösartige Neubildungen der weiblichen Geschlechtsorgane

II.C81-C96.C83.9 Diffuses Non-Hodgkin-Lymphom, nicht näher bezeichnet

II.C81-C96.C83.6 Lymphom ist undifferenziert (diffus)

II.C81-C96.C83.5 Lymphom (diffus)

II.C81-C96.C83.3 Lymphom der großen Zelle (diffus) - Retikulosarkom

II.C81-C96.C82.9 Follikuläres Non-Hodgkin-Lymphom, nicht näher bezeichnet

II.C81-C96.C82 Follikuläres [noduläres] Non-Hodgkin-Lymphom

II.C15-C26.C16 Bösartige Neubildung des Magens

II.C15-C26.C15 Bösartige Neubildung der Speiseröhre

Kontraindikationen:Endstadium von Krankheiten, Kachexie, schwere Anämie, Leukopenie (unter 4 · 10⁹/ l), Thrombozytopenie (unter 150 · 10⁹/ l), schwere Schäden an Leber, Nieren und Herz-Kreislauf-System.

Vorsichtig:

Wenn die Wirkung nach der Einnahme von 0,1-0,15 g nicht vorhanden ist, ist eine weitere Anwendung dieses Arzneimittels aufgrund der Unempfindlichkeit gegenüber diesem Tumor nicht ratsam.

Im Verlauf der Behandlung müssen Sie das Blutbild sorgfältig überwachen. Das Medikament wird gestoppt, wenn die Anzahl der Leukozyten im Blut auf (2,5-3) · 10 abnimmt⁹/ l, sowie mit ausgedrückter Thrombozytopenie (unter 100 · 10⁹/ l). Am Ende der Behandlung ist es notwendig, vor jeder Sarkolysininjektion die Anzahl der Leukozyten im Blut zu bestimmen.

Nach dem Ende der Sarcolysin-Verabreichung kann die Anzahl der Leukozyten für weitere 1-2 Wochen weiter abnehmen. Ggf. Bluttransfusion (1-2 mal pro Woche für 100-125 ml).

Wenn der Patient mit einer Strahlentherapie behandelt wurde, wird Capcolysin frühestens 1 Monat nach Behandlungsende angewendet. das Medikament wird in diesen Fällen in reduzierten Dosen verschrieben.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Kategorie der FDA-Empfehlungen ist nicht definiert.

Kontrollierte Studien am Menschen wurden nicht durchgeführt. Angesichts der möglichen Gefährdung des Fötus (Nebenwirkungen, Mutagenität, Karzinogenität und Teratogenität) wird Frauen im gebärfähigen Alter empfohlen, Kontrazeptiva während der Behandlung mit Sarcolysin zu verwenden. Mögliche Entwicklung von fetalen Nebenwirkungen bei Erwachsenen beobachtet. Es wird empfohlen, die Anwendung von Antitumor, insbesondere kombinierter Chemotherapie in der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimester, zu vermeiden. Bei Vorliegen von Indikationen ist es erforderlich, das Risiko und den Nutzen in Beziehung zu setzen und das mutagene, kanzerogene und teratogene Potential dieser Wirkstoffe zu berücksichtigen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside oder in / in ernennen einmal pro Woche. Eine Einzeldosis für einen Erwachsenen mit einem Körpergewicht von 60-70 kg beträgt 0,04-0,05 g (40-50 mg); für Patienten mit einem Körpergewicht von 50 kg und weniger, sowie Kinder - bei einer Rate von 0,5-0,7 mg / kg. In den ersten 2 Dosen geben 0,05 g, dann - 0,03 g. Der Behandlungsverlauf dauert 4-7 Wochen.

Bei Metastasen von Tumoren in serösen Membranen mit Erguss in die Bauch- oder Pleurahöhle kann eine Lösung von Sarkolysin in die Höhle injiziert werden: von 0,04 bis 0,1 g, gelöst in 20-50 ml isotonischer Kochsalzlösung, in die Bauchhöhle, wöchentlich; in der Pleurahöhle 0,02-0,08 g, gelöst in 10-20 ml isotonischer Kochsalzlösung, ebenfalls einmal pro Woche.

Vor der Einführung einer Lösung von Sarkolysin in der Höhle wird das Exsudat entfernt, dann werden 60-70 ml einer 1% igen Lösung von Procain für die Anästhesie injiziert, wonach, ohne den Trokar aus der Bauchhöhle oder der Nadel aus der Bauchhöhle zu entfernen Pleurahöhle, der Patient wird in eine Bauchlage und nach 10 Minuten, 3-0,5 mm frisch zubereitete Sarcolysin-Lösung gegeben. Der Verlauf der Behandlung in der Regel 4-5 Injektionen. Oft tritt nach 2-3 Injektionen Resorption oder eine Abnahme der Exsudatmenge auf; Injektionen gehen jedoch weiter. Insgesamt werden 0,16-0,2 g (160-200 mg) Sarcolysin für den Verlauf verwendet.

Sarcolysin kann auch für regionale Chemotherapie verwendet werden; Bei den Inferenzen der Geschwülste der Gliedmaßen mit der Anwendung extrakorporalnoj die Zirkulationen tragen Sie das Präparat in der Dosis 25-40 Milligramme auf 1 sm auf³ Gewebe des perfundierten Bereichs.

Nebenwirkungen:

Hemmung der Hämatopoese mit einer Abnahme der Anzahl der Leukozyten, insbesondere der Neutrophilen, im Blut.

Wenn während der Behandlung erneut Übelkeit und Erbrechen auftreten, wird ihnen verschrieben, sie 1 Stunde vor der Verabreichung von Sarkolysin zu stoppen Chlorpromazin (0,025 g durch den Mund), Perphenazin oder andere Antiemetika.

Wenn Sarkolysin in die Höhle injiziert wird, können Schmerzen, Übelkeit, Erbrechen auftreten; diese Phänomene gehen normalerweise von selbst aus. Um diese Komplikationen zu vermeiden, sollte vor der Verabreichung von Sarkolysin ein Lokalanästhetikum der Pleura (oder des Peritoneums) durchgeführt werden.

Überdosis:Bei Überdosierung und tiefer Leukopenie (2 · 10⁹/ l und darunter), Neutropenie und Thrombozytopenie können eine Erhöhung der Körpertemperatur, Stomatitis und Symptome der hämorrhagischen Diathese verursachen. Um eine Infektion zu verhindern, sollten Sie verwenden Benzylpenicillinum Blut zu transfundieren, Leukozyten- und Thrombozytenmasse einzuführen; wenn Symptome von Agranulozytose in / m vorgeschrieben sind Natriumkeimbildnersowie innen PentoxylLeukogen.

Interaktion:Wenn die Kombination gleichzeitig angewendet wird Metamizol-Natrium + Chinin mit Sarkolysin erhöht das Risiko der Entwicklung Leukopenie.

Spezielle Anweisungen:

Um eine Lösung zu erhalten, werden 10-20 ml isotonische Natriumchloridlösung in das Fläschchen gegeben; Um die Auflösung zu beschleunigen, sollte das Fläschchen in Wasser von +60 bis +70 ° C erhitzt werden.

Anleitung

Sarcolysin (Sarcolysinum)