In der Formulierung enthalten
АТХ:A.08.A.A Vorbereitungen für die Behandlung von zentralisierter Fettleibigkeit
A.08.A.A.10 Sibutramin
Pharmakodynamik:Prodrug, pharmakologische Wirkung aufgrund von Metaboliten, die die Wiederaufnahme von Monoaminen (Noradrenalin und Serotonin) hemmen. Indem es den Gehalt an Neurotransmittern in den Synapsen erhöht, aktiviert es zentrale Serotonin-5-HT-Rezeptoren und Adrenorezeptoren. Es unterdrückt den Appetit, was zu einer Verringerung der Nahrungsaufnahme führt. Erhöht die Thermogenese. Aufgrund der Aktivierung von β3β-Adrenorezeptoren wird der Stoffwechsel im braunen Fettgewebe beschleunigt. Metaboliten von Sibutramin hemmen Monoaminoxidase nicht, beeinflussen nicht die Freisetzung von Monoaminen. Hilft, das Gesamtcholesterin, Low-Density-Lipoprotein, Triglyceride und Harnsäure zu reduzieren und erhöht auch die Anzahl der Lipoproteine mit hoher Dichte im Blutplasma.
Pharmakokinetik:Nach oraler Gabe werden bis zu 77% im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 1,2 Stunden erreicht. Es wird einer primären Passage durch die Leber unter Bildung von zwei aktiven Metaboliten unterzogen: Mono- und Didesmethylsibutramin, deren Konzentrationen im Blut maximal 3 bis 4 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels erreicht werden.
Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 97%, Metaboliten - 94%.
Metabolismus in der Leber: Durch Hydroxylierung und Konjugation entstehen inaktive Metaboliten.
Die Halbwertszeit beträgt 1,1 Stunden; Monodesmethylsibutramin - 14 Stunden; Didesmethylsibutramin - 16 h. Beseitigung durch die Nieren.
Indikationen:Es wird verwendet, um Fettleibigkeit zu behandeln.
IV.E65-E68.E66.0 Fettleibigkeit durch übermäßige Aufnahme von Energieressourcen verursacht
Kontraindikationen:Organische Ursachen von Fettleibigkeit, Anorexia nervosa, dekompensierte Herz-Kreislauf-Insuffizienz, Thyrotoxikose, schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen, älteres Alter über 65 Jahre, individuelle Intoleranz.
Vorsichtig:Arrhythmie, Anorexia nervosa, unkontrollierte arterielle Hypertonie, Cholelithiasis, neurologische Störungen (Krämpfe).
Schwangerschaft und Stillzeit:Empfehlungen für FDA - Kategorie C. Kontraindiziert in der Schwangerschaft und Stillzeit.
Dosierung und Verabreichung:Am Morgen mit Essen oder auf nüchternen Magen 1 Mal / Tag. Die Anfangsdosis beträgt 10 mg. Mit schlechter Toleranz, 5 mg.
Die höchste Tagesdosis: 15 mg.
Die höchste Einzeldosis: 15 mg.
Nebenwirkungen:Zentrales und peripheres Nervensystem: Schlaflosigkeit, Parästhesien, emotionale Labilität.
Herz-Kreislauf-System: Tachykardie.
Verdauungssystem: Appetitlosigkeit, Verstopfung, manchmal - Exazerbation von Hämorrhoiden.
Allergische Reaktionen.
Überdosis:Erhöhte Nebenwirkungen.
Die Behandlung ist symptomatisch.
Interaktion:Erhöhen Sie die Konzentration des Arzneimittels in den Blutplasma-Inhibitoren des Isoenzyms 3A4 Cytochrom P450: Ketonazol, Ciclosporin, Erythromycin.
Die Medikamente mit serotonerger Aktivität erhöhen das Risiko, ein Serotonin-Syndrom zu entwickeln.
Reduzierte glykämische Kontrolle während der Anwendung des Medikaments auf die Thiaziddiuretika, Kalziumkanalblocker langsam, Lithium-Präparate, Glukokortikoide, Isoniazid, Sympathomimetika, Nicotinsäure, Phenytoin, Phenothiazine, Schilddrüsenhormone.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Furosemid ist eine Dosisreduktion erforderlich.
Spezielle Anweisungen:Wenn es keinen Effekt für 3 Monate gibt - eine Abnahme des Körpergewichts um 5% - sollte das Medikament beendet sein.