Goldline® (Goldliine)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzSibutraminSibutramin
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    • Dosierungsform: & nbsp;
    Kapseln
    Zusammensetzung:

    1 Kapsel enthält:

    Kapseln 10 mg:

    Wirkstoff: Sibutramin Hydrochloridmonohydrat 10,00 mg.

    Inaktive Zutaten: Lactose 232,00 mg, mikrokristalline Cellulose 30,00 mg, Siliciumdioxidkolloid 1,00 mg, Magnesiumstearat 2,00 mg.

    Kapselhülle:

    Deckel: Farbstoff Azorubin (E122), Farbstoff Indigotin (E132), Natriumlaurylsulfat, Titandioxid, Gelatine.

    Gehäuse: Farbstoff Sonnenuntergang gelb (E110), Farbstoff Chinolin gelb (E104), Natriumlaurylsulfat, Titan Dioxid, Gelatine.

    Kapseln 15 mg:

    Wirkstoff: Sibutramin Hydrochloridmonohydrat 15 mg

    Inaktive Zutaten: Lactose 227,00 mg, mikrokristalline Cellulose 30,00 mg, Siliciumdioxidkolloid 1,00 mg, Magnesiumstearat 2,00 mg.

    Kapselhülle:

    Deckel: Farbstoff Azorubin (E122), Farbstoff Indigotin (E132), Natrium Laurylsulfat, Titandioxid, Gelatine.

    Gehäuse: Natriumlaurylsulfat, Titan Dioxid, Gelatine.

    Beschreibung:

    Kapseln 10 mg: Hartgelatinekapseln mit einer Größe von 2 mit einem blauen Deckel und einem gelben Körper, mit Pulver von weiß bis fast weiß.

    Kapseln 15 mg: Hartgelatinekapseln mit einer Größe von 2 mit einem blauen Deckel und einem weißen Körper, mit Pulver von weiß bis fast weiß

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Mittel zur Behandlung von Fettleibigkeit
    ATX: & nbsp;

    A.08.A.A   Vorbereitungen für die Behandlung von zentralisierter Fettleibigkeit

    A.08.A.A.10   Sibutramin

    Pharmakodynamik:

    Sibutramin ist ein Prodrug und zeigt seine Wirkung in vivo aufgrund von Metaboliten (primäre und sekundäre Amine), die die Wiederaufnahme von Monoaminen (hauptsächlich Serotonin und Noradrenalin) hemmen. Eine Erhöhung des Gehalts an Neurotransmittern in den Synapsen erhöht die Aktivität von zentralen 5HT-Serotonin und adrenergen Rezeptoren, was zu einer Erhöhung der Sättigung und einem Rückgang des Nahrungsbedarfs sowie zu einer Erhöhung der Wärmeproduktion beiträgt. Durch indirekte Aktivierung von beta3-adrenergen Rezeptoren Sibutramin betrifft das braune Fettgewebe.

    Die Abnahme des Körpergewichts geht einher mit einer Erhöhung der Konzentration von HDL im Blutserum und einer Senkung der Menge an Triglyceriden, Gesamtcholesterin, LDL und Harnsäure.

    Sibutramin und seine Metaboliten beeinflussen die Freisetzung von Monoaminen nicht, hemmen nicht die Monoaminoxidase (MAO); haben keine Affinität für eine große Anzahl von Neurotransmitter-Rezeptoren, einschließlich Serotonin (5-HT1, 5-HT1EIN, 5-HT1BEIM, 5-HT2A, 5-HT2c), adrenergisch (beta1, beta2, beta3, alpha1, alpha2), Dopamin (D1, D2), Muskarin, Histamin (H1), Benzodiazepin und NMDUnd die Rezeptoren.

    Pharmakokinetik:

    Nach oraler Verabreichung wird es rasch aus dem Gastrointestinaltrakt um mindestens 77% absorbiert. Bei der "ersten Passage" durchläuft die Leber eine Biotransformation unter dem Einfluss des Isoenzyms Cytochrom P450 ZA4 unter Bildung von zwei aktiven Metaboliten (Mono- und Didesmethylsibutramin). Nach Einnahme einer Einzeldosis von 15 mg beträgt die maximale Konzentration im Blut (Cmax) Monodesmethylsibutramin ist 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml), Didles Methylsibutramin - 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). VONmax erreicht nach 1,2 Stunden (Sibutramin), 3-4 h (aktive Metaboliten): Gleichzeitige Nahrungsaufnahme sinkt VONmax Metaboliten um 30% und erhöht die Zeit des Erreichens um 3 h ohne sich zu verändern AUC. Schnell auf das Gewebe verteilt. Die Verbindung mit Proteinen beträgt 97% (Sibutramin) und 94% (Mono- und Didesmethylsibutramin). Die Gleichgewichtskonzentration aktiver Metaboliten im Blut wird innerhalb von 4 Tagen nach Beginn der Behandlung erreicht und nach einmaliger Einnahme etwa 2-mal höher als der Plasmaspiegel. Die Halbwertszeit von Sibutramin beträgt 1,1 Stunden, Monodesmethylsibutramin beträgt 14 Stunden und Dides Methyl Sibutramin beträgt 16 Stunden. Aktive Metaboliten unterliegen Hydroxylierung und Konjugation mit der Bildung von inaktiven Metaboliten, die hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden werden.

    Indikationen:
    • alimentäre Adipositas mit einem Body Mass Index (BMI) von 30 kg / m2 und mehr;
    • Alimentäre Fettleibigkeit mit einem BMI von 27 kg / m2 und mehr in Kombination mit Typ-2-Diabetes mellitus oder Dyslipoproteinämie.
    Kontraindikationen:
    • nachgewiesene Überempfindlichkeit gegen Sibutramin oder andere Komponenten des Arzneimittels;
    • das Vorhandensein von organischen Ursachen von Fettleibigkeit (z. B. Hypothyreose);
    • schwere Essstörungen - Anorexia nervosa oder Bulimia nervosa;
    • Geisteskrankheit;
    • Gilles de la Tourette-Syndrom (generalisierte Tics);
    • gleichzeitige Verabreichung von MAO-Hemmern oder deren Verwendung innerhalb von 2 Wochen vor der Ernennung von Goldline; die Verwendung anderer Arzneimittel, die auf das zentrale Nervensystem einwirken (z. B. Antidepressiva, Neuroleptika); Medikamente, die für Schlafstörungen mit Tryptophan sowie andere Medikamente mit zentraler Wirkung verschrieben werden, um das Körpergewicht zu reduzieren;
    • ischämische Herzkrankheit, dekompensierte chronische Herzinsuffizienz, angeborene Herzkrankheit, okklusive Erkrankungen der peripheren Arterien, Tachykardie, Arrhythmie, zerebrovaskuläre Erkrankungen (Schlaganfall, vorübergehende Störungen der Hirndurchblutung);
    • unkontrollierte arterielle Hypertonie (Blutdruck (BP) über 145/90 mm Hg) (Siehe auch Abschnitt "Besondere Hinweise");
    • Thyreotoxikose;
    • schwere Dysfunktion der Leber und / oder Niere;
    • benigne Prostatahyperplasie;
    • Phäochromozytom;
    • Engwinkelglaukom;
    • etablierte pharmakologische, narkotische oder Alkoholabhängigkeit;
    • Schwangerschaft und Stillen;
    • Alter 18 Jahre und über 65 Jahre
    Vorsichtig:

    Vorsicht ist bei folgenden Erkrankungen geboten: Arrhythmie, chronischer Kreislaufversagen, koronarer Herzkrankheit (einschließlich Anamnese), Cholelithiasis, Hypertonie (kontrolliert und in der Anamnese), neurologische Störungen einschließlich geistiger Behinderung und Krämpfe (einschließlich die Anamnese), eine Verletzung der Leber und / oder der Nieren von leichter und mittlerer Schwere, motorische und verbale Tics in der Anamnese.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Da es bisher keine ausreichend überzeugende Forschung über die Sicherheit von Sibutramin gegenüber Föten gibt, sollte dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

    Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Einnahme von Goldline Kontrazeptiva einnehmen.

    Nehmen Sie Goldline nicht während des Stillens ein.

    Dosierung und Verabreichung:

    Goldline wird einmal täglich drinnen verschrieben. Die Dosis wird individuell festgelegt, abhängig von der Verträglichkeit und der klinischen Wirksamkeit. Eine Anfangsdosis von 10 mg wird empfohlen, mit einer schlechten Toleranz von 5 mg. Kapseln sollten morgens ohne Kauen und Trinken mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit (ein Glas Wasser) eingenommen werden. Das Medikament kann als leerer Magen oder in Kombination mit einer Mahlzeit eingenommen werden. Wenn innerhalb von 4 Wochen nach Beginn der Behandlung keine Abnahme des Körpergewichts um 5% oder mehr erreicht wird, erhöht sich die Dosis auf 15 mg / Tag.

    Die Behandlung mit Goldline sollte bei Patienten, die nicht gut genug auf die Behandlung ansprechen, nicht länger als 3 Monate dauern, dh wer während der 3 Behandlungsmonate nicht 5% des Gewichtsverlusts aus dem Ausgangswert erreichen kann. Die Behandlung sollte nicht fortgesetzt werden, wenn In weiterer Therapie, nachdem die Körpergewichtsreduktion erreicht ist, fügt der Patient erneut 3 kg oder mehr in die Körpermasse hinzu. Die Dauer der Behandlung sollte 2 Jahre nicht überschreiten, da keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit für einen längeren Zeitraum der Einnahme von Sibutramin vorliegen.

    Behandlung Goldlaynom sollte in Verbindung mit Diät und Bewegung unter der Aufsicht eines Arztes, der praktische Erfahrung in der Behandlung von Fettleibigkeit hat, durchgeführt werden.

    Nebenwirkungen:

    Am häufigsten treten Nebenwirkungen zu Beginn der Behandlung auf (in den ersten 4 Wochen). Ihre Schwere und Häufigkeit nehmen im Laufe der Zeit ab. Nebenwirkungen sind in der Regel nicht schwerwiegend und reversibel und werden je nach Wirkung auf Organe und Organsysteme in der folgenden Reihenfolge dargestellt (oft> 10%, manchmal 1-10%, selten < 1%).

    Aus dem zentralen Nervensystem häufige Nebenwirkungen sind Mundtrockenheit und Schlaflosigkeit, manchmal Kopfschmerzen, Schwindel, Angstzustände, Parästhesien sowie eine Geschmacksveränderung.

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems Manchmal gibt es Tachykardie, Herzklopfen, erhöhter Blutdruck, Symptome der Vasodilatation einschließlich. Hyperämie der Haut.

    Auf Seiten des Verdauungssystems oft gibt es Appetitlosigkeit und Verstopfung, manchmal Übelkeit und Exazerbation von Hämorrhoiden.

    Von der Haut Manchmal wird Schwitzen bemerkt.

    Vom Immunsystem: allergische Überempfindlichkeitsreaktionen von einem leichten Ausschlag auf der Haut und Urtikaria zu Angioödem und Anaphylaxie.

    In einzelnen Fällen werden folgende unerwünschte klinisch signifikante Ereignisse bei der Behandlung von Sibutramin beschrieben: Dysmenorrhoe, Ödeme, grippeähnliches Syndrom, Hautjucken, Rückenschmerzen, Bauchschmerzen, paradoxer Appetitanstieg, Durst, Schnupfen, Depression, Schläfrigkeit, emotionale Labilität , Angst, Reizbarkeit, Nervosität, akute interstitielle Nephritis, Blutungen, Purpura Shenlen-Henoch (Blutungen in der Haut), Krämpfe, Thrombozytopenie, vorübergehender Anstieg der Aktivität von "hepatischen" Enzymen im Blut.

    Bei einem Patienten mit einer schizoaffektiven Störung, der vermutlich vor Beginn der Behandlung bestand, entwickelte sich nach der Behandlung eine akute Psychose.

    Reaktionen auf Abbruch, wie Kopfschmerzen oder erhöhter Appetit, sind selten. Es gibt keine Hinweise darauf, dass es nach der Behandlung zu einem Abstinenzsyndrom, Entzugserscheinungen oder Stimmungsschwankungen kommt.

    Veränderungen im Herz-Kreislauf-System

    Es gibt einen mäßigen Blutdruckanstieg in Ruhe um 1-3 mm Hg. und eine mäßige Zunahme des Pulses - bei 3-7 Schlägen pro Minute.

    In einigen Fällen sind stärkere Blutdruck- und Herzfrequenzsteigerungen nicht ausgeschlossen. Klinisch signifikante Veränderungen des Blutdrucks und der Pulsfrequenz werden hauptsächlich zu Beginn der Behandlung (in den ersten 4-8 Wochen) registriert.

    Verwenden Sie Goldline bei Patienten mit erhöhtem Blutdruck: siehe Abschnitt "Gegenanzeigen" und "Besondere Anweisungen".

    Überdosis:

    Es gibt extrem begrenzte Daten zur Überdosierung von Sibutramin.Spezifische Anzeichen einer Überdosierung sind nicht bekannt, jedoch sollte die Möglichkeit einer stärkeren Manifestation von Nebenwirkungen berücksichtigt werden. Sie sollten Ihren Arzt benachrichtigen, wenn eine angebliche Überdosis vorliegt.

    Die häufigsten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit einer Überdosierung von Sibutramin: Tachykardie, erhöhter Blutdruck, Kopfschmerzen, Schwindel.

    Behandlung Es gibt keine spezifische Behandlung oder spezifische Antidote. Es ist notwendig, allgemeine Maßnahmen durchzuführen: um freie Dirsanie zu gewährleisten, den Zustand des kardiovaskulären Systems zu überwachen, und, wenn notwendig, symptomatische Therapie beizubehalten. Der rechtzeitige Einsatz von Aktivkohle kann die Absorption von Sibutramin im Darm reduzieren. Magenspülung reduziert auch die Absorption des Arzneimittels. Patienten mit erhöhtem Blutdruck und Tachykardie können Beta-Blocker verschrieben werden. Die Wirksamkeit der erzwungenen Diurese oder Hämodialyse ist nicht erwiesen.

    Interaktion:

    Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation, inkl. Inhibitoren P450 ZA4 (Ketoconazol, Erythromycin, Ciclosporin und andere) erhöhen die Konzentration von Metaboliten im Plasma Sibutramin mit einer Zunahme der Herzfrequenz und einer klinisch unbedeutenden Erhöhung des Intervalls QT. Rifampicin, Antibiotika aus der Makrolidgruppe, Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital und Dexamethason kann den Stoffwechsel von Sibutramin beschleunigen. Die gleichzeitige Einnahme mehrerer Medikamente, die den Serotoninspiegel im Blut erhöhen, kann zu ernsthaften Wechselwirkungen führen. Das sogenannte Serotoninovysyndrom kann in seltenen Fällen bei gleichzeitiger Anwendung von Goldline-Präparaten mit selektiven Inhibitoren der inverse Serotonin-Einnahme (Medikamente zur Behandlung von Depressionen), mit einigen Medikamenten zur Behandlung von Migräne (SumatriptanDihydroergotamin) mit narkotischen Analgetika (Pentazocin, Pethidin, Fentanyl) oder Antitussiva (Dextromethorphan).

    Sibutramin beeinflusst die Wirkung von oralen Kontrazeptiva nicht.

    Medikamente, die den Blutdruck oder die Herzfrequenz erhöhen (Ephedrin, Phenylpropanolamin, Pseudoephedrin, sowie kombinierte Medikamente zur Behandlung von "kalten" Krankheiten, die diese Medikamente enthalten, erhöhen das Risiko für erhöhten Blutdruck und Herzfrequenz.

    Bei gleichzeitiger Gabe von Sibutramin und Alkohol erhöhte sich die negative Wirkung von Alkohol nicht. Alkohol ist jedoch bei Einnahme von Sibutramin absolut nicht mit den empfohlenen Ernährungsmaßnahmen vereinbar.

    Spezielle Anweisungen:

    Goldline sollte nur in den Fällen angewendet werden, in denen alle nicht-medikamentösen Maßnahmen zur Senkung des Körpergewichts unwirksam sind, wenn der Gewichtsverlust innerhalb von 3 Monaten weniger als 5 kg betrug.

    Behandlung Goldline sollte als Teil einer umfassenden Therapie zur Verringerung des Körpergewichts unter der Aufsicht eines Arztes, der praktische Erfahrung in der Behandlung von Fettleibigkeit hat durchgeführt werden. Komplexe Therapie umfasst, wie Diät und Lebensstil zu ändern und körperliche Aktivität zu erhöhen. Ein wichtiger Bestandteil der Therapie ist die Schaffung von Voraussetzungen für eine dauerhafte Veränderung der Essgewohnheiten und des Lebensstils, die zur Aufrechterhaltung der erreichten Gewichtsabnahme und nach Abschaffung der medikamentösen Therapie notwendig sind. Patienten sollten im Rahmen der Goldline-Therapie ihren Lebensstil und ihre Gewohnheiten so ändern, dass die erzielte Gewichtsreduktion auch nach Beendigung der Behandlung erhalten bleibt. Die Patienten sollten klar erkennen, dass die Nichteinhaltung dieser Anforderungen zu einer zweiten Zunahme des Körpergewichts und zu wiederholten Aufforderungen an den behandelnden Arzt führen wird.

    Bei Patienten, die Goldline einnehmen, ist es notwendig, Blutdruck und Herzfrequenz zu messen. In den ersten 2 Monaten der Behandlung sollten diese Parameter alle 2 Wochen und dann monatlich überwacht werden. Bei Patienten mit Hypertonie, die einen Blutdruck von über 145/90 mm Hg auf dem Hintergrund einer antihypertensiven Therapie haben, sollte diese Kontrolle besonders sorgfältig und gegebenenfalls in kürzeren Intervallen durchgeführt werden. Bei Patienten, deren Blutdruck zweimal das Niveau von 145/90 mm Hg zweimal sollte die Behandlung mit Goldline ausgesetzt werden (siehe Abschnitt "Nebenwirkungen: aus dem Herz-Kreislauf-System").

    Besondere Aufmerksamkeit sollte der gleichzeitigen Verabreichung von Arzneimitteln gewidmet werden, die das Intervall verlängern QT. Diese Medikamente sind Hallo-gistaminovyh Rezeptorenblocker (Astemizol, Terfenadin); Antiarrhythmika, die das Intervall erhöhen QT (Amiodoron, ChinidinFlecainid, Mexiletin, Propafenon, Sotalol); Stimulator der gastrointestinalen Motilität von Cisaprid; Pimozid, Sertindol und trizyklische Antidepressiva. Dies gilt auch für Staaten, die das Intervall erhöhen können QT, wie Hypokaliämie und Hypomagnesiämie. (Siehe auch Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Drogen").

    Der Zeitraum zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Goldline-Präparaten sollte mindestens 2 Wochen betragen.

    Obwohl es keinen Zusammenhang zwischen der Verabreichung von Goldline und der Entwicklung von primärer pulmonaler Hypertonie gibt, sollte angesichts des allgemein bekannten Risikos von Medikamenten in dieser Gruppe bei regelmäßiger medizinischer Überwachung besonderes Augenmerk auf Symptome wie progressive Dyspnoe (Atmungsstörung) gelegt werden ), Brustschmerzen und Schwellungen an den Beinen.

    Wenn Sie eine Dosis von Goldline verpassen, nehmen Sie nicht die nächste Dosis einer doppelten Dosis des Arzneimittels, es wird empfohlen, die Einnahme des Medikaments nach einem vorgeschriebenen Zeitplan fortzusetzen.

    Aufnahmedauer Oldline sollte 2 Jahre nicht überschreiten.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Die Einnahme von Goldline kann die Fähigkeit einschränken, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu steuern.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Kapseln 10, 15 mg.

    Verpackung:10 Kapseln in einer Blisterpackung aus Aluminiumfolie und PVC / PVC-Folie; 1,3, 6, 9 oder 12 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.
    Lagerbedingungen:

    An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-005820/09
    Datum der Registrierung:17.07.2009 / 20.03.2015
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:IZVARINO PHARMA, LLC IZVARINO PHARMA, LLC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;IZVARIN PHARMA LLC IZVARIN PHARMA LLC Russland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.04.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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