In der Formulierung enthalten
АТХ:J.05.A.R.03 Tenofovir Dizoproxil + Emtricitabin
Pharmakodynamik:Tenofovir
Unter der Wirkung von zellulären Kinasen phosphoryliert im aktiven Metaboliten - Tenofovirdiphosphat - ein Analogon des Nukleosidmonophosphats (Nukleotid) von Adenosinmonophosphat, das aufgrund der Konkurrenz mit Desoxythymidintriphosphat die Replikation des humanen Immundefizienzvirus durch Hemmung der HIV-Reverse unterdrückt Transkriptase.
EmtricitabinDas synthetische Analogon von Cytidin unter der Wirkung von zellulären Kinasen wird zu Emtricitabin-5-triphosphat phosphoryliert, das aufgrund der Konkurrenz mit Desoxythymidintriphosphat die Replikation des humanen Immunschwächevirus durch Hemmung der reversen Transkriptase von HIV unterdrückt. Auch verletzt die Synthese von viraler DNA, endet ihre Ketten, da Emtricitabin enthält in seiner Zusammensetzung kein Molekül der 3-Hydroxylgruppe, ohne das die Verlängerung der DNA-Kette unmöglich ist.
Darüber hinaus inhibiert Emtricitabin-5-triphosphat die zellulären DNA-Polymerasen β und γ, was die Synthese der mitochondrialen DNA signifikant verringert.
Pharmakokinetik:Tenofovir
Nach dem Verzehr zu den Mahlzeiten werden bis zu 40% im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 1,5 Stunden erreicht.
Metabolismus in der Leber.
Die Halbwertszeit beträgt 17-24 Stunden. Beseitigung durch die Nieren.
Emtricitabin
Nach der Einnahme werden bis zu 93% im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt weniger als 4%. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 2,5 Stunden erreicht.
Metabolismus in der Leber.
Halbwertzeit ist 10 Stunden. Beseitigung durch die Nieren.
Indikationen:Es wird verwendet, um Patienten mit HIV-Infektion zu behandeln.
I.B20-B24 Krankheit verursacht durch das menschliche Immunschwächevirus [HIV]
Kontraindikationen:Eingeschränkte Nierenfunktion, periphere Neuropathie, individuelle Intoleranz, Kinder unter 18 Jahren.
Vorsichtig:Funktionsstörung der Leber.
Schwangerschaft und Stillzeit:Empfehlungen für FDA - Kategorie ist nicht definiert. Es wird in der Schwangerschaft nach vitalindikationen verwendet, es ist kontraindiziert in Stillzeit.
Dosierung und Verabreichung:1 Tablette einmal täglich während der Mahlzeiten.
Nebenwirkungen:Zentrales und peripheres Nervensystem: Asthenie, Kopfschmerzen, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, periphere Neuropathie.
AtmungssystemDyspnoe.
Hämopoetisches System: Anämie.
VerdauungssystemAnorexie, Pankreatitis, Dyspepsie, erhöhte Lebertransaminasen.
BewegungsapparatArthralgie, Myalgie, Rhabdomyolyse, Myopathie.
Harnsystem: akutes Nierenversagen, nephrogener Diabetes insipidus.
Allergische Reaktionen.
Überdosis:Erhöhte Nebenwirkungen, Neuropathie.
Die Behandlung ist symptomatisch - Dosisreduktion oder Drogenentzug.
Interaktion:Die Aufnahme von fetthaltigen Lebensmitteln verbessert die Absorption des Arzneimittels im Magen-Darm-Trakt.
Gleichzeitige Verwendung mit Didanosin, Chloramphenicol, Cisplatin, Hydralazin, Vincristin, Isoniazid, Zalcitabin, Metronidazol erhöht das Risiko einer peripheren Neuropathie.
Spezielle Anweisungen:Die Aufnahme des Medikaments verhindert nicht die Entwicklung von opportunistischen Infektionen und reduziert nicht das Risiko einer HIV-Infektion durch das Blut und während des Geschlechtsverkehrs.