Terlipressin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Hormone des Hypothalamus, Hypophyse, Gonadotropine und ihre Antagonisten

In der Formulierung enthalten

Remestip®

Lösung in / in

Ferring-Lechiva als Tschechien

In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

VED

АТХ:

H.01.B.A Vasopressin und seine Analoga

H.01.B.A.04 Terlipressin

Pharmakodynamik:Synthetisches Polypeptid, inaktives Pro-Drug, welches im Körper zu Lipressin wird, welches vasokonstriktorisch und hämostatisch wirkt, ähnlich der Wirkung von Vasopressin - dem Hormon des Hypophysenhinterlappens. Merkmale der Struktur des Moleküls Terlipressin (Ersatz im Molekül des natürlichen Vasopressins Arginin in der 8. Position auf Lysin, verleiht die Bindung an die Aminogruppe des letzten Cysteins von 3 Glycinresten eine vasokonstriktorische Wirkung mit einer reduzierten antidiuretischen Aktivität als in Vasopressin. Die ausgeprägteste vasokonstriktive Wirkung Terlipressin rendert an Arteriolen, Venolen, Venen und glatten Muskeln der viszeralen Organe, was zu einer Abnahme des Blutflusses durch die Leber und zu einem Druckabfall im Portalsystem führt. Terlipressin stimuliert die Reduzierung der glatten Muskulatur der Speiseröhre, erhöht den Tonus und stärkt die Darmperistaltik. Stärkung des Tonus der glatten Muskeln der Gefäße, Terlipressin wirkt sich auch auf die glatte Muskulatur des Uterus aus und aktiviert die kontraktile Aktivität des Myometriums, unabhängig von der Anwesenheit einer Schwangerschaft.

Pharmakokinetik:Terlipressin in der Leber, den Nieren und anderen Geweben unter Bildung aktiver Metaboliten metabolisiert. Die Wirkung von Terlipressin entwickelt sich langsamer, aber es ist länger als die Wirkung von Lysin-Vasopressin. Die therapeutische Konzentration aktiver Metaboliten beginnt 30 Minuten nach der Verabreichung von Terlipressin im Blut zu bestimmen und erreicht nach 60-120 Minuten ein Maximum. Halbwertzeitbeträgt ca. 40 Minuten, die Clearance beträgt 9 ml / kg / min. und das Verteilungsvolumen beträgt ungefähr 0,5 l / kg.

Indikationen:

Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt (Krampfadern der Speiseröhre, Magengeschwüre und Zwölffingerdarmgeschwüre).
Gebärmutterblutungen (dysfunktional, mit Geburt und Abtreibung).
Blutungen im Zusammenhang mit chirurgischen Eingriffen an den Bauch- und Beckenorganen.
Hepatorenales Syndrom Typ 1.

ICD-10

IX.I80-I89.I85.0 Krampfadern der Speiseröhre mit Blutungen

XI.K20-K31.K25.0 Magengeschwür akut mit Blutungen

XI.K20-K31.K25.4 Magengeschwür chronisch oder nicht näher mit Blutungen

XI.K20-K31.K26.0 Zwölffingerdarmgeschwür akut mit Blutungen

XI.K20-K31.K26.4 Zwölffingerdarmgeschwür chronisch oder nicht näher mit Blutungen

XI.K90-K93.K92.2 Gastrointestinale Blutung, nicht näher bezeichnet

XIV.N80-N98.N93 Andere abnorme Blutungen aus der Gebärmutter und der Scheide

XV.O60-O75.O67 Geburt und Geburt, kompliziert durch Blutungen während der Geburt, nicht anderswo klassifiziert

XV.O60-O75.O72 Postpartale Blutung

XVIII.R50-R69.R58 Blutungen, nicht anderswo klassifiziert

XIX.T80-T88.T81.0 Blutungen und Hämatome komplizieren den Eingriff, anderenorts nicht klassifiziert

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit.
Epilepsie.
Ich trimester der Schwangerschaft.
Toxikose von schwangeren Frauen.
Kindheit.

Vorsichtig:Besondere Vorsicht ist bei der Verschreibung älterer Patienten mit ischämischer Herzkrankheit, instabiler Angina und akutem Myokardinfarkt, schwerer arterieller Hypertonie, septischem Schock mit niedrigem Herzminutenvolumen, Herzrhythmusstörungen, Bronchialasthma und Schwangerschaft über 12 Wochen geboten.

Schwangerschaft und Stillzeit:Terlipressin verursacht eine Zunahme der kontraktilen Aktivität des Myometriums und eine Abnahme des Blutflusses in der Gebärmutter. Im Gestationsalter von mehr als 12 Wochen sollte nur verwendet werden, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für den Fötus übersteigt. In präklinischen Toxizitätsstudien an Kaninchen wurde die Einführung von Terlipressin in einer Dosis von 0,1 mg / kg vom 6. bis zum 18. Trächtigkeitstag, Spontanaborten und fetalen Fehlbildungen beobachtet. Angemessene und gut kontrollierte Studien an Menschen wurden nicht durchgeführt.

Wenn Sie das Arzneimittel während der Stillzeit anwenden müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - VON.

Dosierung und Verabreichung:Terlipressin ist gewünscht zum intravenöse Verabreichung in Form von Bolusinjektionen oder Kurzzeitinfusion.

Blutungen aus dem Verdauungstrakt (Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüre, Krampfadern der Speiseröhre): 1,0 mg in Abständen von 4-6 h bis zum Stillstand der Blutung und in den nächsten 3-5 Tagen. Um wiederholtes Bluten zu verhindern Terlipressin wird nur nach vollständiger Abwesenheit von Blutungen innerhalb von 24-48 Stunden aufgehoben. Bei Verdacht auf Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt kann es zur Erstversorgung eingesetzt werden.

Blutung während der Operation an den Bauch- und Beckenorganen: intravenös gespritzt oder tropfenweise alle 4 bis 6 Stunden 0,2 bis 1,0 mg, abhängig von der Aktivität der Gewebeendopeptidasen.

Gebärmutterblutungen (dysfunktionell, bei Geburt und Unterbrechung der Schwangerschaft): 0,4 mg werden zu 6 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung gegeben und 5-10 Minuten vor Beginn der Operation para- und / oder intrazervikal injiziert. Falls erforderlich, kann die Dosis erhöht oder verringert werden. Bei juveniler Uterusblutung beträgt die empfohlene Dosis 5-20 μg / kg Körpergewicht des Patienten.

Hepatorenales Syndrom Typ 1: 1 mg 3-4 mal am Tag. Die Behandlung sollte fortgesetzt werden, bis der Kreatininspiegel im Plasma normalisiert ist (weniger als 130 & mgr; mol / l), im Durchschnitt - 10 Tage. Wenn der Kreatininspiegel nicht innerhalb von 3 Tagen um mehr als 30% abnimmt, ist eine weitere Verabreichung von Terlipressin nicht ratsam.

Nebenwirkungen:Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - erhöhter Blutdruck, Bradykardie, selten - Myokardinfarkt, Herzinsuffizienz, supraventrikuläre Tachykardie, Vorhofflimmern, Stenokardie, Veränderungen im EKG, polymorphe ventrikuläre Tachykardie wie "Pirouette", Kammerflimmern.

Aus dem Atmungssystem: selten - Atemnot, Bronchospasmus.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Bauchschmerzen, Verbesserung Peristaltik des Darms bis zum Auftreten von Koliken, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall; selten - Magen-Darm-Blutungen.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen.

Vom Muskel-Skelett-System: oft - Schmerzen und Krämpfe in den Gliedern; selten Rhabdomyolyse.

Von der Haut: selten - Juckreiz der Haut, lokale Nekrose an der Injektionsstelle, periphere Zyanose.

Andere: oft - blasse Haut; selten - Hyponatriämie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie

Überdosis:Eine Dosis von mehr als 2 mg, innerhalb von 4 Stunden injiziert, erhöht das Risiko der Entwicklung schwerer hämodynamischer Störungen (die empfohlene Dosis nicht überschreiten). Zur Linderung von Bluthochdruck wird verschrieben Clonidinmit einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen / min - Atropin.

Interaktion:Es ist nicht erlaubt, Terlipressin zu mischen mit anderen Drogen in einer Spritze! Verwenden Sie keine Glukoselösung, um Terlipressin zu verdünnen!

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Oxytocin und Methylergometrin intensiviert die vasokonstriktive und uterotonische Wirkung.

Verbessert den blutdrucksenkenden Effekt nichtselektive Betablocker.

Wenn es gleichzeitig mit Arzneimitteln verwendet wird, die die Herzfrequenz senken, erhöht sich das Risiko, eine schwere Bradykardie zu entwickeln.

Vorsicht ist geboten in Kombination mit Drogen, Verlängerung Intervall QT.

Spezielle Anweisungen:Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis von Terlipressin! Es sollte durch intramuskuläre Injektion vermieden werden, um das Auftreten lokaler Nekrose zu verhindern.

Bei der Verwendung von Terlipressin ist es notwendig, die Parameter des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts zu überwachen.

Wenn Dosen über 800 mcg verwendet werden, ist es notwendig, Blutdruck, Herzfrequenz und Diurese zu überwachen, insbesondere bei der Behandlung von Patienten mit Bluthochdruck, Herzerkrankungen und älteren Patienten.

Das Medikament Terlipressin ersetzt nicht die Maßnahmen zur Wiederherstellung des zirkulierenden Blutvolumens bei Patienten mit Blutungen.

Bei Patienten mit Zirrhose und hepatorenalem Syndrom Typ 1 ist eine tägliche Überwachung des Kreatininspiegels erforderlich, um die Wirksamkeit der Therapie zu beurteilen.

Studien über die Wirkung von Terlipressin auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern, wurden nicht durchgeführt.

Anleitung

Terlipressin (Terlipressinum)