Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Antineoplastische Mittel - monoklonale Antikörper

In der Formulierung enthalten
  • Herceptin®
    Lösung PC 
    Hoffmann-La Roche AG     Schweiz
  • Herceptin®
    Lyophilisat d / Infusion 
    Hoffmann-La Roche AG     Schweiz
  • Herceptin®
    Lyophilisat d / Infusion 
    Hoffmann-La Roche AG     Schweiz
  • In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

    VED

    ONLS

    АТХ:

    L.01.X.C   Monoklonale Antikörper

    L.01.X.C.03   Trastuzumab

    Pharmakodynamik:Rekombinante DNA-Derivate, die aus Ovarienzellen chinesischer Hamster isoliert wurden, humanisierte monoklonale IgG1-Antikörper, die menschliche Gerüstregionen und komplementär bestimmende Regionen von humanen humanen epidermalen Wachstumsfaktor-2 (HER2) -Antikörpern der Maus p185 enthalten, binden an die extrazelluläre Domäne des um 25-30% überexprimierten HER2-Proteins von primärem Brustkrebs, der das Wachstum von Tumorzellen hemmt und die antikörperabhängige zelluläre Zytotoxizität von Krebszellen vermittelt, die HER2 überexprimieren.
    Pharmakokinetik:

    Halbwertzeit (dosisabhängig) - 1,7 und 12 Tage bei einer Dosis von 10 mg bzw. 500 mg einmal pro Woche; Minimal- und Maximalkonzentrationen 66 bzw. 110 mg / ml. Kreatinin-Clearance 0,225 l / Tag (nimmt mit steigender Dosis ab). In Kombination mit Paclitaxel wird die Clearance um die Hälfte reduziert.

    Indikationen:

    Metastasierter Brustkrebs mit Tumorüberexpression HER2:

    - in Form einer Monotherapie nach einer oder mehreren Chemotherapien;

    - in Kombination mit Paclitaxel oder Docetaxel in Abwesenheit einer vorherigen Chemotherapie (Erstlinientherapie);

    - in Kombination mit Aromatasehemmern mit positiven hormonellen Rezeptoren (Östrogen und / oder Progesteron) bei postmenopausalen Frauen.

    Frühstadien von Brustkrebs mit Tumorüberexpression HER2:

    - in Form einer adjuvanten Therapie nach chirurgischem Eingriff, Abschluss der Chemotherapie (neoadjuvant oder adjuvant) und Strahlentherapie;

    - in Kombination mit Paclitaxel oder Docetaxel nach adjuvanter Chemotherapie mit Doxorubicin und Cyclophosphamid;

    - in Kombination mit einer adjuvanten Chemotherapie bestehend aus Docetaxel und Carboplatin;

    - in Kombination mit einer neoadjuvanten Chemotherapie und anschließender adjuvanter Trastuzumab-Monotherapie, mit einer lokal fortgeschrittenen (einschließlich entzündlicher Form) Erkrankung oder in Fällen, in denen die Tumorgröße 2 cm im Durchmesser übersteigt.

    II.C50   Bösartige Neubildung der Brust

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit; deutliche Kurzatmigkeit in Ruhe.

    Vorsichtig:

    Dyspnoe in Ruhe aufgrund von metastatischen Schäden oder begleitenden Lungenerkrankungen (Risiko von letalen Infusionsreaktionen), Patienten mit Risiko für die Entwicklung von Kardiotoxizität (Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, arterieller Hypertonie, koronarer Herzkrankheit, nach vorheriger Behandlung mit kardiotoxischen Medikamenten, einschließlich Anthrazyklin und Cyclophosphamid) ), Schwangerschaft, Stillen.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Kontrollierte Studien am Menschen werden nicht durchgeführt. Trastuzumab dringt bei Affen in frühen (20-50 Tage) und späten (120-150. Tag) Tragezeiten in die Plazentaschranke ein. Affen schädigen den Fötus nicht in Dosen, die das 25-fache der Unterstützung für Menschen übersteigen. Viele embryonale Gewebe, einschließlich des Nerven- und Herzmuskels, exprimieren HER2 in signifikanten Mengen, und frühe Studien haben frühen Tod von Embryonen von mutierten Mäusen gezeigt, die HER2 nicht exprimieren. Es gibt keine Hinweise auf Penetration in die Muttermilch, aber Human-IgG wird zuletzt ausgeschieden. Trastuzumab wird von der Milch laktierender Makaken ausgeschieden, die ein Medikament in einer Dosis 25 Mal größer als die für den Menschen aufnehmen, aber seine Anwesenheit im Blutplasma des jungen Makak beeinflusste ihre Entwicklung und ihr Wachstum während der ersten 3 Monate nach der Geburt nicht. Es wurde empfohlen, das Stillen während der Behandlung mit Trastuzumab und innerhalb von 6 Monaten nach der letzten Verabreichung zu beenden.

    Empfehlungen für FDA - Kategorie B.

    Dosierung und Verabreichung:

    Standard-Dosierungsschema: subkutan mit einer festen Dosis von 600 mg / 5 ml (unabhängig vom Körpergewicht des Patienten) für 2 bis 5 Minuten alle 3 Wochen. Eine Ladedosis ist nicht erforderlich.

    Nebenwirkungen:

    Infektiöse und parasitäre Krankheiten: sehr oft - Nasopharyngitis; oft - Lungenentzündung, neutropenische Sepsis, Zystitis, Herpes ZosterInfektionen, Influenza, Sinusitis, Hautinfektionen, Rhinitis, Infektionen der oberen Atemwege, Harnwegsinfektionen, Erysipel, Entzündung des Unterhautfettgewebes; selten Sepsis.

    Gutartige, bösartige und unspezifische Neoplasmen (einschließlich Zysten und Polypen): unbekannt - Fortschreiten der malignen Neoplasie, Progression des Neoplasmas.

    Verstöße von Blut- und Lymphsystem: sehr oft - febrile Neutropenie, Anämie, Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie; unbekannt - Hypoprothrombinämie.

    Verstöße von Immunsystem: oft - Überempfindlichkeitsreaktionen; unbekannt - anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.

    Verstöße von Stoffwechsel: sehr oft - Gewichtsverlust, Anorexie; unbekannt - Hyperkaliämie.

    Verletzungen Mentalität: sehr oft Schlaflosigkeit; oft - Angst, Depression, Denkstörungen.

    Verstöße von nervöses System: sehr oft - Zittern, Schwindel, Kopfschmerzen, Parästhesien, Dysgeusie (Störung der Geschmackswahrnehmung); oft - periphere Neuropathie, Muskelhypertonie, Schläfrigkeit, Ataxie; selten - Paralyse; unbekannt - Ödeme des Gehirns.

    Verstöße von Organ des Sehens: sehr oft - Konjunktivitis, verstärktes Reißen; oft - trockene Augen; unbekannt - Ödem der Papille, Blutung in der Netzhaut.

    Verstöße von das Organ der Hör- und Labyrinthstörungen: selten, Taubheit.

    Verstöße von des kardiovaskulären Systems: sehr oft - Senkung und Erhöhung des Blutdrucks, Herzrhythmusstörungen, Palpitationen, Flattern (Vorhöfe oder Ventrikel), Verminderung der linksventrikulären Auswurffraktion, "Hitzewallungen"; oft - Herzversagen (chronische, supraventrikuläre Tachyarrhythmie, Kardiomyopathie, arterielle Hypotonie, Vasodilatation, selten - Perikarderguss, unbekannt - kardiogener Schock, Perikarditis, Bradykardie, Rhythmus des "Galopps".

    Verstöße von Atemwege, Brust und mediastinale Organe: sehr oft - Keuchen, Kurzatmigkeit, Husten, Nasenbluten, Rhinorrhea; oft - Bronchialasthma, Lungenfunktion, Pharyngitis; selten - Pleuraerguss; selten - Pneumonitis; unbekannt - Lungenfibrose, respiratorische Insuffizienz, Lungeninfiltration, akutes Lungenödem, akutes Atemnotsyndrom, Bronchospasmus, Hypoxie, verminderte Hämoglobinsauerstoffsättigung, Larynxödem, Orthopnoe, Lungenödem, interstitielle Lungenerkrankung.

    Verstöße von Magen-Darmtrakt: sehr oft - Durchfall, Erbrechen, Übelkeit, Schwellung der Lippen, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Verstopfung, Stomatitis; oft - Pankreatitis, Hämorrhoiden, trockener Mund.

    Verstöße von Leber und Gallenwege: häufig - Hepatitis, Zärtlichkeit in der Leber, hepatozelluläre Verletzung; selten Gelbsucht; unbekannt - Leberinsuffizienz.

    Verstöße von Haut und Unterhautgewebe: sehr oft - Erythem, Ausschlag, Schwellung des Gesichts, Alopezie, Verletzung der Struktur der Nägel, Palmar-Plantar-Syndrom; oft - Akne, trockene Haut, Ekchymose, Hyperhidrose, makulopapulöser Ausschlag, Juckreiz, Onychoklasie, Dermatitis; selten - Nesselsucht; unbekannt - Angioödem.

    Verstöße von Muskel-Skelett-und Bindegewebe: sehr oft - Arthralgie, Muskelsteifheit, Myalgie; oft - Arthritis, Rückenschmerzen, Ossalgie, Muskelkrämpfe, Nackenschmerzen, Schmerzen in den Gliedmaßen.

    Verstöße von Nieren- und Harnwege: oft - Nierenerkrankung; es ist nicht bekannt - membranöse Glomerulonephritis, Glomerulonephropathie, Nierenversagen.

    Einfluss auf die Strömung Schwangerschaft, postpartale und perinatale Bedingungen: unbekannt - Oligohydramnion, fatale Hypoplasie der Lunge und Hypoplasie und / oder eingeschränkte Nierenfunktion im Fötus.

    Verstöße von Geschlechtsorgane und Brust: oft - Entzündung der Brust / Mastitis.

    Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: sehr oft - Asthenie, Brustschmerzen, Schüttelfrost, Schwäche, grippeähnliches Syndrom, Reaktionen im Zusammenhang mit der Verabreichung des Medikaments, Schmerzen, Fieber, Mukositis, periphere Ödeme; oft - Unwohlsein, Schwellung.

    Trauma, Intoxikation und Komplikationen der Manipulation: oft - eine Prellung.

    Überdosis:

    Keine Daten.

    Interaktion:

    Trastuzumab in einer subkutanen Darreichungsform ist eine gebrauchsfertige Lösung, die nicht in anderen Medikamenten gelöst oder gemischt werden kann.

    Spezielle Anweisungen:

    Da die Halbwertszeit von Trastuzumab etwa 28-38 Tage beträgt, kann das Arzneimittel bis zu 27 Wochen nach Beendigung der Therapie im Blut sein. Patienten, die Anthrazykline nach Beendigung der Behandlung mit Trastuzumab erhalten, können das Risiko einer Herzfunktionsstörung erhöhen. Wenn möglich, sollten Ärzte die Ernennung einer Anthrazyklin-basierten Chemotherapie innerhalb von 27 Wochen nach Beendigung der Therapie mit Trastuzumab vermeiden. Bei der Verwendung von Anthrazyklin-Medikamenten sollte eine sorgfältige Überwachung der Herzfunktion durchgeführt werden.

    Es sollte die Notwendigkeit einer Standard-Herzuntersuchung bei Patienten mit Verdacht auf kardiovaskuläre Erkrankungen beurteilt werden. Alle Patienten sollten die Herzfunktion während der Behandlung überwachen (z. B. alle 12 Wochen).

    Als Ergebnis der Überwachung ist es möglich, Patienten zu identifizieren, die eine kardiale Dysfunktion entwickelt haben.

    Bei Patienten mit asymptomatischer Herzfunktionsstörung kann es sinnvoll sein, häufiger zu überwachen (z. B. alle 6-8 Wochen). Bei einer länger andauernden Verschlechterung der linksventrikulären Funktion, die sich nicht symptomatisch manifestiert, ist es ratsam, die Frage der Medikamentenabsage zu erwägen, wenn der klinische Nutzen aus ihrer Verwendung nicht vorhanden ist. Die Sicherheit der Fortsetzung oder Wiederaufnahme der Behandlung mit Trastuzumab bei Patienten, die eine Verletzung der Funktion des Herzens entwickelt haben, wurde nicht untersucht.

    Wenn die linksventrikuläre Ejektionsfraktion um> 10 Einheiten von der Grundlinie und unter dem Wert von 50% reduziert wird, sollte die Behandlung ausgesetzt werden. Neubewertung Linksventrikuläre Auswurffraktion sollte in etwa 3 Wochen durchgeführt werden.Wenn sich der Indikator nicht verbessert hat Linksventrikuläre Auswurffraktionoder wenn sie weiter abnehmen, oder wenn Symptome einer chronischen Herzinsuffizienz auftreten, sollte erwogen werden, die Behandlung mit Trastuzumab abzubrechen, es sei denn, der Nutzen für den einzelnen Patienten übersteigt die Risiken. Alle diese Patienten sollten für eine Umfrage an einen Kardiologen überwiesen werden und überwacht werden.

    Wenn sich eine symptomatische Herzinsuffizienz mit Trastuzumab entwickelt, ist eine entsprechende medikamentöse Standardtherapie erforderlich chronische Herzinsuffizienz. Die meisten Patienten mit chronische Herzinsuffizienz oder asymptomatische Herzfunktionsstörungen in Studien zu Studienbeginn, gab es eine Verbesserung in den Hintergrund der Standardmedikamentherapie: Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer oder Angiotensin-Rezeptor-Blocker und Beta-Blocker. Bei klinischem Nutzen der Anwendung von Trastuzumab setzten die meisten Patienten mit kardialen Nebenwirkungen die Therapie ohne Manifestation zusätzlicher klinisch signifikanter Reaktionen aus dem Herzen fort.

    Es wird nicht empfohlen, das Medikament anzuwenden Trastuzumab zusammen mit Anthrazyklinen zur Behandlung von metastasierendem Brustkrebs.

    Das Risiko, bei Patienten mit metastasiertem Mammakarzinom eine Herzfunktionsstörung zu entwickeln, ist bei vorangegangener Anthrazyklintherapie erhöht, im Vergleich mit der gleichzeitigen Anwendung von Anthrazyklinen und Trastuzumab jedoch niedriger.

    Patienten mit Brustkrebs im Frühstadium sollten vor Beginn der Behandlung, alle 3 Monate während der Therapie und alle 6 Monate nach Ende der Behandlung innerhalb von 24 Monaten nach Verabreichung der letzten Dosis des Arzneimittels einer Herzuntersuchung unterzogen werden. Eine längere Überwachung wird nach der Behandlung mit Trastuzumab in Kombination mit Anthrazyklinen mit einer Häufigkeit von 1x pro Jahr für 5 Jahre ab der letzten Dosis von Trastuzumab empfohlen oder weiter, wenn es eine konstante Abnahme gibt Linksventrikuläre Auswurffraktion.

    Die Behandlung mit Trastuzumab wird nicht für Patienten in den frühen Stadien des Brustkrebses empfohlen (adjuvante und neoadjuvante Therapie) mit: einer Vorgeschichte von Myokardinfarkt; Angina pectoris, die eine Behandlung erfordert; chronische Herzinsuffizienz (NYHA-Funktionsklasse II-IV) in der Anamnese oder zur Zeit; Linksventrikuläre Auswurffraktion unter 55%; andere Kardiomyopathien; Arrhythmien, die eine Behandlung erfordern; klinisch signifikante Herzfehler; schlecht kontrollierter Hypertonus, mit Ausnahme der arteriellen Hypertonie, behandelbar mit Standardtherapie; und hämodynamisch signifikanten Perikarderguss, da die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments bei diesen Patienten nicht untersucht wurden.

    Es wird nicht empfohlen, sich zu bewerben Trastuzumab zusammen mit Anthrazyklinen in der adjuvanten Therapie. Bei Patienten mit frühen Stadien von Brustkrebs, die erhalten Trastuzumab (intravenös) nach einer Anthrazyklin-basierten Chemotherapie war die Inzidenz symptomatischer und asymptomatischer kardiovaskulärer Nebenwirkungen im Vergleich zu denen, die eine Chemotherapie mit Docetaxel und Carboplatin erhielten (Regime ohne Anthracyclin-basierte Arzneimittel), erhöht. Der Unterschied war jedoch bei gleichzeitiger Verabreichung von Trastuzumab und Taxanen größer als bei der konsekutiven Anwendung.

    Unabhängig vom verwendeten Regime traten die meisten symptomatischen kardialen Ereignisse in den ersten 18 Behandlungsmonaten auf. Bei 2,37% der Patienten wurde ein längerer Anstieg der kumulativen Inzidenz symptomatischer Herzereignisse oder Ereignisse beobachtet, die mit einer Abnahme der linksventrikulären Auswurffraktion assoziiert sind Trastuzumab zusammen mit Taxanen nach Anthrazyklin-Therapie verglichen mit 1% der Patienten in den Vergleichsgruppen (im Anthracyclin und Cyclophosphamid, weiteren Taxanen und in der Taxane-, Carboplatin- und Trastuzumab-Gruppe).

    Die identifizierten Risikofaktoren für die Entwicklung unerwünschter kardialer Ereignisse mit adjuvanter Therapie mit Trastuzumab sind: Alter> 50 Jahre, niedrige Grundlinie linksventrikuläre Auswurffraktion (<55%) vor und nach der Behandlung mit Paclitaxel, eine Abnahme Linksventrikuläre Auswurffraktion für 10-15 Einheiten die vorherige oder gleichzeitige Verabreichung von Antihypertensiva.

    Risiko einer Beeinträchtigung der Herzfunktion bei Patienten, die erhalten wurden Trastuzumab nach Abschluss der adjuvanten Chemotherapie vor Beginn der Behandlung mit Trastuzumab und mit einem Body-Mass-Index> 25 kg / m mit einer höheren Anthrazyklin-Gesamtdosis assoziiert2.

    Bei Patientinnen mit Brustkrebs im Frühstadium, die eine neoadjuvant-adjuvante Therapie erhalten können, wird die Anwendung von Trastuzumab in Kombination mit Anthrazyklinen nur empfohlen, wenn sie zuvor keine Chemotherapie erhalten haben und nur mit niedrig dosierten Anthrazyklintherapien (maximale Gesamtdosis Doxorubicin) Dosis von 180 mg / m2 oder Epirubicin 360 mg / m2).

    Bei Patienten, die einen vollständigen Verlauf niedrig dosierter Anthrazykline und Trastuzumab In der neoadjuvanten Therapie wird eine zusätzliche zytotoxische Chemotherapie nach einem chirurgischen Eingriff nicht empfohlen. In allen anderen Fällen wird die Entscheidung über die Notwendigkeit einer zusätzlichen zytotoxischen Chemotherapie auf der Grundlage individueller Faktoren getroffen.

    Die Erfahrung mit Trastuzumab in Verbindung mit niedrig dosierten Regimen für die Anthrazyklin-Therapie ist auf zwei Studien begrenzt. Wenn Trastuzumab in Verbindung mit neoadjuvanter Chemotherapie verwendet wurde, die drei bis vier Zyklen einer neoadjuvanten Therapie mit Anthrazyklinen umfasste (Gesamtdosis von Doxorubicin 180 mg / m2 oder Epirubicin 300 mg / m2), war die Häufigkeit von symptomatischen Herzfunktionsstörungen gering (1,7%).

    Die klinische Erfahrung bei Patienten über 65 Jahren ist begrenzt.

    Prämedikation kann verwendet werden, um das Risiko von Reaktionen auf die Verabreichung zu reduzieren.

    Trotz der Tatsache, dass schwerwiegende Reaktionen (einschließlich Dyspnoe, arterielle Hypotonie, Keuchen in den Lungen, Bronchospasmus, Tachykardie, verminderte Sauerstoffsättigung von Hämoglobin und Atemnotsyndrom) im Zusammenhang mit der Verabreichung von Trastuzumab in einer subkutanen Darreichungsform nicht berichtet wurden, Vorsicht , da diese Phänomene beobachtet wurden, wenn die intravenöse Arzneimittelform von Trastuzumab verabreicht wurde.

    Es ist möglich, Analgetika, Antipyretika, wie z Paracetamoloder Antihistaminika, wie z Diphenhydramin. Ernste Reaktionen im Zusammenhang mit der intravenösen Verabreichung von Trastuzumab reagierten erfolgreich auf die Behandlung, die aus Beta-Adrenostimulantien, Glukokortikosteroiden und Sauerstoffinhalation bestand. In seltenen Fällen waren diese Reaktionen mit einem tödlichen Ausgang verbunden. Das Risiko, bei der Verabreichung tödliche Reaktionen zu entwickeln, ist bei Patienten mit Atemnot in der Lunge, die durch Metastasen in der Lunge oder Begleiterkrankungen verursacht werden, höher. Daher sollten solche Patienten nicht mit Trastuzumab behandelt werden.

    Bei der Anwendung von Trastuzumab in einer subkutanen Darreichungsform ist Vorsicht geboten, da bei der Anwendung von Trastuzumab in der Darreichungsform zur intravenösen Anwendung in der Postgradualen schwere pulmonale Ereignisse berichtet wurden, die manchmal tödlich verliefen. Diese Phänomene können sowohl bei der Verabreichung des Arzneimittels als auch verzögert auftreten. Darüber hinaus Fälle von interstitiellen Lungenerkrankungeneinschließlich Lungeninfiltrate, akutes Atemnotsyndrom, Pneumonie, Pneumonitis, Pleuraerguss, akutes Lungenödem und respiratorische Insuffizienz. Risikofaktoren verbunden mit interstitielle LungenerkrankungB. eine zuvor durchgeführte oder begleitende Therapie mit anderen Antitumormitteln, von denen bekannt ist, dass sie assoziiert sind interstitielle Lungenerkrankung (Taxane, Gemcitabin, Vinorelbin und Strahlentherapie). Das Risiko schwerer Lungenreaktionen ist bei Patienten mit metastasierter Lungenbeteiligung, Begleiterkrankungen mit Dyspnoe in Ruhe höher, daher sollten solche Patienten nicht erhalten werden Trastuzumab. Vorsicht ist geboten, insbesondere bei Patienten, die gleichzeitig Taxan-Therapie erhalten, wegen der Möglichkeit einer Pneumonitis.

    Nadeln und Spritzen können nicht wiederverwendet werden. Gebrauchte Nadeln und Spritzen werden in einen pannensicheren Behälter (Container) gegeben. Entsorgen Sie Trastuzumab und Verbrauchsmaterialien gemäß den örtlichen Vorschriften.

    Studien zur Untersuchung der Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, ein Auto zu führen und mit Mechanismen zu arbeiten, wurden nicht durchgeführt. Im Falle von Reaktionen, die mit der Verabreichung des Arzneimittels verbunden sind, sollten Patienten das Auto nicht fahren oder mit den Mechanismen arbeiten, bis die Symptome vollständig gelöst sind.

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