Fenoterol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Beta-Adrenomimetikum. Aktiviert vorwiegend β2-Adrenorezeptoren (konjugiert an Gs-Proteine, die die Adenylatcyclase stimulieren), erhöht den cAMP-Spiegel und aktiviert die cAMP-abhängige Proteinkinase in glatten Muskelzellen. Die cAMP-abhängige Proteinkinase A inhibiert die Kinase der leichten Myosinketten, wodurch die Phosphorylierung der leichten Myosinketten unterbrochen wird und ihre Wechselwirkung mit Aktin nicht stattfindet. Zusätzlich hemmt cAMP-abhängige Proteinkinase A Phospholampan (ein Inhibitor von Ca2+-ATPase), als Folge in den glatten Muskelzellen, die Aktivität von Ca2 + -ATPase, Transport von Ca2+ vom Zytoplasma zum sarkoplasmatischen Retikulum, und die Konzentration von cytoplasmatischem Ca nimmt ab2+. All dies führt zu einer Abnahme der Tonus- und Kontraktionsaktivität der glatten Muskulatur.

Wenn als Bronchodilatator verwendet erweitert Bronchien, erhöht die Frequenz und das Volumen der Atmung, verbessert die Funktion des Ziliarepithels der Bronchien. Hat eine gefäßerweiternde Wirkung, verursacht Reflextachykardie, reduziert kontraktile Aktivität und Tonus des Myometriums.

Als Tokolytikum wird drinnen und intravenös verwendet. Zusammen mit einer Abnahme der Tonus- und kontraktilen Aktivität verbessert das Myometrium den utero-plazentaren Blutfluss, was zu einer Erhöhung der Sauerstoffkonzentration im fetalen Blut führt.

Pharmakokinetik:

Bei Fenoterol-Inhalation tritt die Wirkung nach 5 Minuten auf, die maximale Schwere der Wirkung wird innerhalb von 0,5-1,5 Stunden nach Inhalation beobachtet, die Wirkungsdauer beträgt 3-6 Stunden.

Bei oraler Verabreichung tritt die Wirkung nach 30-60 Minuten auf, die maximale Stärke der Wirkung wird innerhalb von 2-3 Stunden nach der Verabreichung beobachtet, die Wirkungsdauer beträgt 6-8 Stunden.

Nach oraler Verabreichung Fenoterol vollständig aus dem Verdauungstrakt aufgenommen. Bioverfügbarkeit von 60%. Beziehung mit Plasmaproteinen 40-55%. Biotransformation in der Leber zu pharmakologisch inaktiven Sulfaten. Intensiv metabolisiert beim ersten Durchgang durch die Leber. Es wird fast vollständig in Form von inaktiven Sulfatkonjugaten in Galle und Urin ausgeschieden.

Nach Inhalation entstehen im Blut geringe Konzentrationen.

Indikationen:

Prophylaxe und Linderung des bronchialen obstruktiven Syndroms: mit Bronchialasthma, chronischer Bronchitis (einschließlich kompliziert mit Emphysem), spastischer Bronchitis bei Kindern; bronchopulmonale Erkrankungen (Silikose, Bronchiektasen, Tuberkulose). Vorbereitung vor der Einführung von Drogen in Aerosolen (einschließlich Antibiotika, schleimlösende Mittel, Glukokortikosteroide). Durchführung von Bronchodilatationstests bei der Untersuchung der Funktion der äußeren Atmung.

Für den Einsatz in der Geburtshilfe: die Gefahr der Frühgeburt, die Gefahr einer spontanen Fehlgeburt nach 16 Wochen der Schwangerschaft.

ICD-10

I.A15-A19.A16.9 Tuberkulose der Atmungsorgane, nicht näher bezeichnet, ohne Erwähnung der bakteriologischen oder histologischen Bestätigung

X.J40-J47.J42 Chronische Bronchitis, nicht näher bezeichnet

X.J40-J47.J43 Emphysem

X.J40-J47.J44 Andere chronische obstruktive Lungenerkrankung

X.J40-J47.J44.9 Chronisch obstruktive Lungenerkrankung, nicht näher bezeichnet

X.J40-J47.J45 Asthma

X.J40-J47.J47 Bronchoektasie

X.J60-J70.J62 Pneumokoniose durch siliziumhaltigen Staub

XIV.N80-N98.N88.3 Insuffizienz des Gebärmutterhalses

XV.O20-O29.O20.0 Drohende Abtreibung

XV.O60-O75.O60 Frühgeburt

XV.O60-O75.O69.1 Geburten kompliziert, indem die Nabelschnur mit Kompression um den Hals geschlungen wird

XV.O60-O75.O69.0 Geburten kompliziert durch vorgefallene Nabelschnur

XV.O60-O75.O68.0 Geburten werden durch Änderungen der fetalen Herzfrequenz kompliziert

XV.O60-O75.O71.1 Bruch der Gebärmutter während der Wehen

XV.O60-O75.O71.0 Bruch der Gebärmutter vor dem Einsetzen der Wehen

XV.O60-O75.O71.9 Geburtsverletzung, nicht näher bezeichnet

XV.O80-O84.O82 Singleton Geburten, Lieferung war per Kaiserschnitt

XVI.P20-P29.P20 Intrauterine Hypoxie

Kontraindikationen:ÜberempfindlichkeitNost, Tachyarrhythmien, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie.In der Geburtshilfe: Mehrlingsschwangerschaft, Präeklampsie, Eklampsie, Plazenta previa, vorzeitige Ablösung der normalen oder tief liegenden Plazenta, gestörter fetaler Herzschlag, fetale Anomalien, fetaler Tod, fetale Infektionen.

Vorsichtig:Diabetes, unkontrollierte Hypertonie, Hypotonie, Mitralinsuffizienz und / oder -stenose, Myokarditis, Kammerflattern, Myokardinfarkt (akute Phase), Thyreotoxikose, Phäochromozytom, intestinale Atonie, Hypokaliämie, Glaukom, Schwangerschaft, Stillzeit, Säuglingsalter (bis 6 Jahre) .

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen für FDA-Kategorie - B. Wenn die Schwangerschaft intravenös oder oral nach den Indikationen und unter Berücksichtigung der Kontraindikationen verwendet wird.

In Form von Inhalationen mit Vorsicht gelten im ersten Trimester der Schwangerschaft.

Fenoterol wird in die Muttermilch ausgeschieden. Die Sicherheit der Anwendung während der Stillzeit ist nicht erwiesen, daher sollte, wenn eine Therapie notwendig ist, die Frage des Stillens angesprochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Einatmung: Erwachsene - 0,2 mg 1-3 mal täglich, Kinder 6-12 Jahre - 0,1 mg 1-3 mal täglich.

Bei Verwendung als Tokolytikum wird das Dosierungsschema unter Berücksichtigung der klinischen Situation individuell festgelegt. Intravenös tropft man (die Lösung wird in einer 5% igen Lösung von Dextrose, Xylitol, 0,9% iger Kochsalzlösung oder Ringer-Lösung verdünnt) bei einer Anfangsdosis von 50 μg / min bis zu 300 μg / min. Innerhalb von 5 mg alle 3-6 Stunden, die maximale Tagesdosis - 40 mg.

Nebenwirkungen:

Von der Seite Nervensystem und Sinnesorgane: Zittern der Hände, Schwindel, Kopfschmerzen, Nervosität, Schwäche, Geschmacksveränderungen.

Von der Seite Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Hämostase): Tachykardie, Herzklopfen; bei hohen Dosen - Senkung des diastolischen Blutdrucks und Erhöhung des systolischen Blutdrucks, Arrhythmie, Angina pectoris; erhöhte fetale Herzfrequenz.

Auf Seiten der Organe Atmungssystem: Husten, paradoxer Bronchospasmus, Trockenheit oder Reizung in der Mundhöhle oder im Rachen.

Von der Seite Organe des Verdauungstraktes: Übelkeit, Erbrechen.

Andere: Schwitzen, Myalgie und Muskelkrämpfe, geschwächte Motilität der oberen Harnwege, Hypokaliämie, allergische Reaktionen.

Überdosis:

Symptome: Tachykardie, Herzklopfen, arterielle Hyper- oder Hypotension, erhöhter Pulsdruck, Angina pectoris, Arrhythmie, Gesichtsrötung, Tremor.

Behandlung: die Ernennung von Beruhigungsmittel, Tranquilizer, in schweren Fällen - Intensivtherapie. Als Gegenmittel werden kardioselektive Betablocker empfohlen (Atenolol und andere).

Interaktion:

Aminophyllin verstärkt (gegenseitig) die bronchodilatatorische Wirkung von Fenoterol, erhöht das Risiko von Hypokaliämie.

Budesonid in Form einer Suspension zur Inhalation kann mit einer Lösung von Fenoterol, die zur Verwendung mit einem Vernebler bestimmt ist, gemischt werden.

Halothan verstärkt (gegenseitig) negative Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System.

Levodopa. In Kombination mit Levodopa Fenoterol erhöht das Risiko von Herzrhythmusstörungen.

Theophyllin verstärkt die Wirkungen von Fenoterol, einschließlich Nebenwirkungen (insbesondere die Möglichkeit der Entwicklung von Hypokaliämie).

Enfluran verstärkt (gegenseitig) negative Auswirkungen auf Herz-Kreislauf-System.

Spezielle Anweisungen:

Bei akuter, rasch ansteigender Dyspnoe (Atemnot) sofort einen Arzt aufsuchen. Es sollte berücksichtigt werden, dass die Verwendung großer Dosen zur langfristigen Hemmung des Anfalls zu einer unkontrollierten Verschlechterung des Krankheitsverlaufs führen kann und eine Korrektur der grundlegenden entzündungshemmenden Therapie mit inhalativen Kortikosteroiden erforderlich macht.

Bei Verwendung von Beta2-Agonisten ist es möglich, eine schwere Hypokaliämie zu entwickeln. Besondere Vorsicht ist bei schwerem Bronchialasthma geboten, da diese Wirkung durch die gleichzeitige Anwendung von Xanthinderivaten, Glucocorticoiden und Diuretika verstärkt werden kann. Darüber hinaus kann eine Hypoxie den Effekt der Hypokaliämie auf den Herzrhythmus verstärken. In solchen Situationen wird eine regelmäßige Überwachung des Kaliumspiegels im Serum empfohlen.

Bei Patienten mit Diabetes ist eine regelmäßige Überwachung von Glukose im Blutplasma erforderlich.

Bei intravenöser Verabreichung an Frauen in Wehen, EKG, Puls und Blutdruck der Mutter (vor, während und nach der Verabreichung des Arzneimittels) ist die Herzfrequenz des Fötus erforderlich.

Wenn es zunimmt Puls Mutter (mehr als 130 Schläge pro Minute oder mehr als 50% des Originals Puls) oder signifikante Schwankungen des Blutdrucks, sollte die Dosis des Arzneimittels für die orale Verabreichung reduziert werden. Wenn es im Herzen Schmerzen (einschließlich Kompression) und Zeichen von Herzversagen gibt, wird das Medikament sofort zurückgezogen und eine EKG-Überwachung durchgeführt. Wenn die Geburt unmittelbar nach der Behandlung mit Fenoterol erfolgte, sollte das Neugeborene auf Hypoglykämie und Azidose (Blut-pH-Wert) untersucht werden. Klinische Anzeichen einer vorzeitigen Ablösung der Plazenta vor dem Hintergrund einer tokolytischen Therapie können weniger ausgeprägt sein. Während der Behandlung ist es notwendig, eine übermäßige Flüssigkeitsaufnahme (Risiko eines Lungenödems) zu vermeiden und auch die Regelmäßigkeit der Darmentleerung und Diurese (insbesondere bei Eklampsie und Nierenerkrankungen) zu überwachen. Die tägliche Flüssigkeitsaufnahme sollte 2 Liter nicht überschreiten. Bei Anzeichen von Flüssigkeitsretention und Symptomen eines Lungenödems (Husten, Kurzatmigkeit) sollte das Arzneimittel verworfen werden. Wenn die Integrität der fetalen Blase und das Öffnen der Zervix mehr als 2-4 cm beträgt, scheint die Wirksamkeit der tokolytischen Therapie unwahrscheinlich

Anleitung

Fenoterol (Fenoterolum)