Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (AT1-Subtyp)

Kalziumkanalblocker

In der Formulierung enthalten
  • Aprovask®
    Pillen nach innen 
  • АТХ:

    C.09.D.B.05   Irbesartan und Amlodipin

    Pharmakodynamik:

    Die pharmakodynamischen Eigenschaften jeder der Wirksubstanzen, die das Kombinationspräparat Irbesartan und Amlodipin ausmachen, tragen zu ihrer antihypertensiven Zusatzwirkung bei, wenn sie in Kombination verwendet werden, verglichen mit der Verwendung jedes dieser Arzneimittel allein. Sowohl Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten als auch langsame Calciumkanalblocker verringern den arteriellen Druck durch Verringerung des peripheren vaskulären Widerstandes, aber Calciumblockade und Reduktion der Angiotensin-II-vermittelten vasokonstriktorischen Wirkung sind komplementäre Mechanismen. Außerdem, Irbesartan verhindert die Entwicklung von peripheren Ödemen (Nebenwirkung von Amlodipin).

    Amlodipin blockiert Calciumkanäle LArt der glatten Muskulatur der Gefäße, wodurch eine direkte vasorelaxierende Wirkung erzielt wird. Irbesartan ist ein kompetitiver Blocker von Angiotensin-Rezeptoren II (BEIM1- Subtyp), die sich in den glatten Muskeln der Gefäße und der Nebennierenrinde befinden (es ist möglich, die Rezeptoren zu internalisieren), blockiert auch die Aldosteronsekretierende Wirkung von Angiotensin. Im Komplex Amlodipin und Irbesartan potenzieren die antihypertensive Wirkung von einander.

    Amlodipin reduziert Myokardischämie aufgrund der folgenden zwei Effekte:

    1) Amlodipin dehnt die peripheren Arteriolen aus und reduziert dadurch den gesamten peripheren Widerstand der Gefäße, die sogenannte Nachlast. Da die Herzfrequenz beim Empfang von Amlodipin praktisch nicht erhöht ist, verringert diese Abnahme der Belastung des Herzmuskels den Energieaufwand des Myokards und dessen Sauerstoffbedarf.

    2) Der Mechanismus der antianginösen Wirkung von Amlodipin scheint auch mit der Expansion der Hauptkoronararterien und der Koronararteriolen sowohl in den Zonen des Herzmuskels mit normaler Durchblutung als auch in den ischämischen Zonen des Myokards verbunden zu sein. Diese Dilatation der Herzkranzgefäße erhöht die Sauerstoffzufuhr zum Myokard bei Patienten mit Spasmen der Koronararterien (mit Prinzmetal-Angina oder Angina-Variante).

    Pharmakokinetik:

    Amlodipin: das Arzneimittel bindet zu 92-98% an Plasmaproteine, erfährt eine Biotransformation in der Leber (CYP3EIN3/4, 3EIN5-7), Halbwertszeit beträgt 2 Stunden, über die Nieren zu 80% und der Magen-Darm-Trakt zu 20% ausgeschieden.

    Irbesartan ist ein Medikament, das aktiv ist, wenn es eingenommen wird, das keine Biotransformation benötigt, um seine Aktivität zu manifestieren. Nach oraler Verabreichung Irbesartan schnell und vollständig absorbiert. Maximale Konzentration Irbesartan im Blutplasma wird nach 1,5 bis 2 Stunden nach der Einnahme erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Irbesartan bei Einnahme beträgt 60-80%. Das Essen beeinflusst die Bioverfügbarkeit von Irbesartan nicht.

    Irbesartan bindet zu 96% an Plasmaproteine, erfährt eine Biotransformation in der Leber (CYP2C9), ist die Halbwertszeit 11-15 Stunden, über die Nieren um 20% und den Magen-Darm-Trakt von 80% ausgeschieden.

    Indikationen:

    Arterieller Hypertonie.

    IX.I10-I15.I10   Essentielle [primäre] Hypertonie

    Kontraindikationen:
    • Überempfindlichkeit.
    • Schwangerschaft und Stillzeit.
    • Klinisch signifikante Aortenstenose.
    • Alter bis 18 Jahre.
    • Instabile Angina.
    • Kardiogener Schock.
    • Gleichzeitiger Empfang von Drogen, die enthalten Aliskirenbei Patienten mit leichter / schwerer Niereninsuffizienz Diabetes mellitus.
    Vorsichtig:
    • Hyponatriämie, Hypovolämie.
    • Patienten, bei denen die Nierenfunktion von der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems abhängt.
    • Chronische Herzinsuffizienz.
    • Nierenerkrankungen.
    • Syndrom der Schwäche des Sinusknoten.
    • Stenose der Mitral- und Aortenklappe.
    • Hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie.
    • Herzischämie.
    • Klinisch signifikante Atherosklerose von Hirngefäßen.
    • Syndrom der Schwäche des Sinusknoten.
    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Kategorie der Empfehlungen für FDA - C. Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Das Medikament sollte auch nicht an Frauen mit gebärfähigem Potenzial verabreicht werden, wenn sie keine wirksamen Verhütungsmethoden anwenden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Oral beträgt die durchschnittliche Dosis 1 Tablette pro Tag (5 mg Amlodipin, 150 mg Irbesartan), die maximale Dosis von Amlodipin beträgt 10 mg, Irbesartanaa beträgt 300 mg.

    Nebenwirkungen:

    Von der Seite Nieren- und Harnwege: Hypercreatinämie, Proteinurie, Azotämie.

    Von der Seite Magen-Darmtrakt: Bauchschmerzen, Schwellung des Zahnfleisches, Verstopfung, Übelkeit, Glossitis.

    Von der Seite Stoffwechsel: Hyperkaliämie.

    Von der Seite Geschlechtsorgane und Brustdrüsen: erektile Dysfunktion.

    Zeichenfolge des kardiovaskulären Systems: Sinus Bradykardie, Herzklopfen, orthostatische Hypotonie, übermäßige Senkung des arteriellen Drucks, Tachykardie.

    Von der Seite nervöses System: Schwindel, Kopfschmerzen, Benommenheit, Parästhesien, Schwindel.

    Verletzungen am Ort der Verwaltung: Asthenie, Ödeme, periphere Ödeme.

    Von der Seite Atmungssystem: Husten.

    Von der Seite Bewegungsapparat: Arthralgie, Myalgie, Steifigkeit der Gelenke.

    Von der Seite Immunsystem: allergische Reaktionen.

    Überdosis:

    Ausgeprägte periphere Vasodilatation, übermäßige Abnahme des Blutdrucks. Die Behandlung ist symptomatisch.

    Interaktion:

    Kombination Amlodipin + Irbesartan in Kombination mit Drogen, enthalten Aliskiren, ist bei Patienten mit Diabetes mellitus oder mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz kontraindiziert (glomeruläre Filtrationsrate <60 ml / min / 1,73 m2) und wird nicht für andere Patienten empfohlen.

    Spezielle Anweisungen:

    Das Medikament kann eine übermäßige Abnahme des Blutdrucks verursachen.

    Die Sicherheit der Droge für Kinder wurde nicht untersucht.

    Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten nicht untersucht, aber unwahrscheinlich.

    Anleitung
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