Irbebartan - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Blockiert spezifisch und irreversibel die Rezeptoren von Angiotensin II (Subtyp AT₁). Beseitigt die vasokonstriktorische Wirkung von Angiotensin II, reduziert die Konzentration von Aldosteron im Plasma, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, postnagruzku am Herzen, systemischen Blutdruck und Druck im kleinen Kreis der Zirkulation. Beeinflusst nicht die Kinase II (ACE), die Bradykinin zerstört und an der Bildung von Angiotensin II beteiligt ist. Wirkt allmählich, nach einer Einzeldosis entwickelt sich der maximale Effekt in 3-6 Stunden. Der blutdrucksenkende Effekt dauert 24 Stunden an. Bei regelmäßiger Anwendung für 1-2 Wochen erlangt der Effekt Stabilität und erreicht nach 4-6 Wochen ein Maximum.

Patienten der Negroid-Rasse reagieren schwach auf Monotherapie mit Irbesartan (sowie alle anderen Medikamente, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen).

Pharmakokinetik:Schnell und vollständig aus dem Verdauungstrakt absorbiert, hängt die Geschwindigkeit der Absorption nicht von der Nahrungsaufnahme ab. Bioverfügbarkeit - 60-80%, C_max wird nach 1,5-2 Stunden bestimmt. Zwischen der Dosis von Irbesartan und seiner Konzentration im Blut besteht eine lineare Abhängigkeit (im Dosisbereich von 10-600 mg). Die Gleichgewichtskonzentration im Plasma wird innerhalb von 3 Tagen nach Beginn der Behandlung erreicht. Bindung an Plasmaproteine - 96%, Verteilungsvolumen - 53-93 Liter, Gesamtclearance - 157-176 ml / min, renale Clearance - 3-3,5 ml / min. Es wird einer Biotransformation in der Leber durch Oxidation unter Beteiligung des Cytochrom-P450-Isoenzyms CYP2C9 und anschließender Konjugation zur Bildung von inaktiven Metaboliten unterzogen, von denen das wichtigste Irbesartan-Glucuronid ist (6%). Die Halbwertszeit beträgt 11-15 Stunden. Exkrete durch die Nieren (20%, weniger als 2% unverändert) und Leber.

Indikationen:Arterielle Hypertonie, Nephropathie bei arterieller Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus (im Rahmen einer kombinierten antihypertensiven Therapie).

ICD-10

IX.I10-I15.I10 Essentielle [primäre] Hypertonie

IX.I10-I15.I15 Sekundäre Hypertonie

XIV.N00-N08.N08.3 * Glomeruläre Läsionen bei Diabetes mellitus (E10-E14 + mit dem gemeinsamen vierten Zeichen .2)

XIV.N00-N08.N08.8 * Glomeruläre Läsionen bei anderen, anderswo klassifizierten Krankheiten

Kontraindikationen:Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen); Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Glukose-Galaktose-SyndromMalabsorption; Überempfindlichkeit gegen Irbesartan.

Vorsichtig:Verwenden Sie mit Vorsicht mit Stenose der Aorten- oder Mitralklappe, hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie, Dehydratation, Hyponatriämie, Durchfall, Erbrechen, Diät mit begrenztem Verzehr von Speisesalz, auf dem Hintergrund der gleichzeitigen Therapie mit kaliumsparenden Diuretika oder Kaliumpräparaten, beidseitige Nierenarterienstenose, einseitige Nierenarterienstenose, chronische Herzinsuffizienz der III-IV-Funktionsklasse nach NYHA-Klassifikation, ischämische Herzerkrankung und / oder atherosklerotische Läsionen der Hirngefäße, Hyperkaliämie, Nierenversagen Hämodialyse, kürzlich durchgeführte Nierentransplantation (fehlende klinische Erfahrung), schwere (mehr als 9 auf der Child-Pugh-Skala) Leberversagen (fehlende klinische Erfahrung), Alter über 75 Jahre.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft kontraindiziert. Die Aktionskategorie für den Fötus durch die FDA ist D.

Wenn es notwendig ist, während der Stillzeit zu verwenden, sollte die Frage des Stillens gelöst werden.

Dosierung und Verabreichung:

Die Anfangsdosis beträgt 150 mg, bei Bedarf die Dosis auf 300 mg erhöhen. In einer Reihe von Fällen (Hypochloriddiät, Behandlung mit bestimmten Diuretika, vorheriges Erbrechen oder Durchfall, Hämodialyse) wird eine niedrigere Anfangsdosis verwendet.

Irbesartan wird oral 1 Mal pro Tag, vorzugsweise zur gleichen Tageszeit eingenommen.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Angst / Erregbarkeit.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems und Blut (Hämatopoese, Hämostase): Tachykardie.

Auf Seiten der Atemwege: Infektionen der oberen Atemwege (erhöhte Körpertemperatur und andere), Sinusitis, Sinusitis, Pharyngitis, Rhinitis, Husten.

Auf Seiten des Verdauungssystems: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Sodbrennen.

Vom Muskel-Skelett-System: Muskel-Skelett-Schmerz (einschließlich Myalgie, Knochenschmerzen, Brustschmerzen).

Allergische Reaktionen: Ausschlag.

Andere: Schmerzen im Bauch, Harnwegsinfektion.

Überdosis:

Symptome: arterielle Hypotonie, Tachykardie oder (seltener) Bradykardie.

Behandlung: Induktion von Erbrechen und / oder Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, symptomatische Therapie; Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Diuretika und andere Antihypertensiva

Bei gleichzeitiger Anwendung von Irbesartan mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten kann der blutdrucksenkende Effekt verstärkt werden. Die blutdrucksenkende Wirkung von Irbesartan und Thiaziddiuretika ist additiv.

Bei Patienten mit unkontrolliertem arteriellem Blutdruck mit Monotherapie mit Irbesartan führt die Verabreichung von kleinen Dosen Hydrochlorothiazid (12,5 mg / Tag) zu einer zusätzlichen Senkung (im Vergleich zum Placebo-Effekt) des Blutdrucks um 7-10 / 3-6 mm Hg ( systolischen / diastolischen arteriellen Druck am Ende der Inter-Dosis-Periode). Bei Anwendung von Irbesartan in kleinen Dosen von Hydrochlorothiazid (12,5 mg pro Tag) ist der blutdrucksenkende Effekt dieser Kombination bei Patienten der Negroid-Gruppe ähnlich wie bei Patienten der europäischen Rasse.

Eine vorherige Behandlung mit Diuretika in hohen Dosen kann zu einer Dehydrierung des Körpers und zu einem erhöhten Risiko einer arteriellen Hypotonie zu Beginn der Irbesartan-Behandlung führen.

Kaliumpräparate und kaliumsparende Diuretika, Heparin

Basierend auf den Erfahrungen mit anderen Arzneimitteln, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen, bei gleichzeitiger Anwendung von Kaliumpräparaten, Elektrolytlösungen mit Kalium-, Kalium-sparenden Diuretika oder anderen Arzneimitteln, die den Kaliumgehalt des Blutes erhöhen können einschließlich Heparin ist es möglich, den Kaliumgehalt im Blutserum zu erhöhen.

Lithium

Ein reversibler Anstieg der Lithiumkonzentrationen im Serum oder dessen Toxizität wurde bei gleichzeitiger Anwendung von Lithium mit ACE-Hemmern beobachtet. Mit dem Einsatz von Irbesartan sind derartige Effekte bisher extrem selten.

Wenn diese Kombination erforderlich ist, sollte während der Behandlung die Konzentration von Lithium im Blutserum sorgfältig überwacht werden.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente

Bei gleichzeitiger Anwendung von Rezeptor-Antagonisten zu Angiotensin II und nichtsteroidalen Antirheumatika (einschließlich selektiven COX-2-Hemmern, Acetylsalicylsäure (mehr als 3 g pro Tag) und nicht-selektiven nichtsteroidalen Antiphlogistika) kann die blutdrucksenkende Wirkung schwächen. Wie bei der gleichzeitigen Verwendung von ACE-Hemmern und nichtsteroidalen Antiphlogistika, kann bei der kombinierten Anwendung von Antagonisten von Angiotensin II und nichtsteroidalen Antirheumatika das Risiko einer Nierenfunktion einschließlich der Möglichkeit eines akuten Nierenversagens und -anstiegs erhöht sein im Serum Kaliumspiegel, vor allem bei Patienten mit bereits eingeschränkter Nierenfunktion. Diese Kombination sollte besonders bei älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Es ist notwendig, das Volumen des zirkulierenden Blutes und während der gesamten Dauer der kombinierten Therapie sowie periodisch nach seinem Ende wiederherzustellen, um die Nierenfunktion zu überwachen.

Andere Interaktionen

Irbesartan wird hauptsächlich unter Beteiligung des CYP2C9-Isoenzyms metabolisiert und ist weniger anfällig für Glucuronidation. Bei der Kombination von Irbesartan mit Warfarin, Arzneimitteln, die durch das CYP2C9-Isoenzym metabolisiert werden, wurde keine signifikante pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkung beobachtet. Untersuchungen zur Wirkung von Induktoren auf die Aktivität des Isoenzyms CYP2C9 (einschließlich Rifampicin) über die Pharmakokinetik von Irbesartan wurde nicht durchgeführt.

Irbesartan verändert die Pharmakokinetik von Digoxin nicht.

Bei gleichzeitiger Anwendung Fluconazol kann den Metabolismus von Irbesartan hemmen.

Spezielle Anweisungen:

Die Wirksamkeit der blutdrucksenkenden Wirkung ist gleich Enalapril.

Verbessert die Endothelfunktion, wenn es in einer Dosis von 150 mg in Kombination mit Thioctsäure verabreicht wird.

Vergleich der Wirksamkeit mit Atenolol, verbessert die diastolische Funktion der linken Ventrikel bei Patienten mit Hypertrophie und Hypertonie.

In einer Dosis von 150 mg in Kombination mit Amiodaron in einer Dosis von 400 mg reduziert das Risiko eines erneuten Auftretens von Vorhofflimmern bei Patienten mit normalem Blutdruck.

Reduziert effektiv den Blutdruck bei Patienten mit intrakraniellem Aneurysma.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen (möglicherweise Schwindel und Müdigkeit) erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Anleitung

Irbesartan (Irbesartanum)