UFT (UFT)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzTegafur + UracilTegafur + Uracil
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  • UFT
    Kapseln nach innen 
    Merck KGaA     Deutschland
    • Dosierungsform: & nbsp;Kapseln
    Zusammensetzung:

    Jede Kapsel enthält:

    Wirkstoffe: 224 mg Uracil und 100 mg Tegafur.

    Hilfsstoffe: Natriumlaurylsulfat und Giprolosepartialether. Schale: Titandioxid, Gelatine

    Zusammensetzung der Tinte: Eisenfarbstoff Rotoxid, Carnaubawachs, Butanol, Ethanol dehydriert, Glycerylmonooleat.

    Beschreibung:Hart undurchsichtige Gelatinekapseln in Weiß, Größe "2". Der Körper und der Deckel tragen die Aufschrift "TS 434". Der Inhalt der Kapseln sind Granulate und / oder weißes Pulver.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel, Antimetabolit.
    ATX: & nbsp;

    L.01.B.C.53   Tegafur in Kombination mit anderen Drogen

    Pharmakodynamik:

    UVT ist eine Antitumor-Droge, die enthält Tegafur und Uracil in einem Molverhältnis von 1: 4. Im Körper Tegafur wird in einen aktiven Metaboliten von 5- Fluorouracil (5-FU), die eine Antitumorwirkung hat. Uracil ist ein (DPD), Hemmung der Zersetzung von 5-Fluoruracil. Klinische Wirkungen von 5-FU zeigen sich durch die Wirkung seiner beiden aktiven Metaboliten: 5-Fluorodioxyridin Monophosphat (FUDF), das die Synthese von DNA aufgrund der Bildung von tertiären Komplexen mit Thymidylat-Synthetase und intrazellulären Derivaten von Folsäure unterdrückt, und 5-Fluorouridin-Triphosphat (FdUTP), das in RNA eingebaut ist und seine Funktion zerstört Unter der suppressiven Wirkung von Uracil auf DPD ist die Konzentration von 5-FU, dem Tegafur-Metaboliten, im Plasma erhöht.


    Pharmakokinetik:

    Nach der Einnahme wird das Medikament schnell absorbiert. Maximale Konzentrationen von Tegafur, Uracil und 5-Fluorouracil werden nach 1-2 Stunden erreicht.

    In Gegenwart von Lebensmitteln mit hohem Fettgehalt, der Bereich unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentration-Zeit" (AUC) für Uracil und 5-FU im Plasma sind um 66% und 37%, verglichen mit der Verwendung von UFT auf nüchternen Magen reduziert. Die Konzentrationen von Tegafur im Plasma variieren geringfügig. Werte

    die maximalen Konzentrationen von Tegafur, Uracil und 5-FU sind reduziert und die Zeit, um sie zu erreichen, nimmt zu.

    Die Resorption und Ausscheidung von Tegafur und Uracil erfolgt nach oraler Aufnahme monoexponentieller Kinetik. Die Bindung von Tegafur an Blutproteine ​​beträgt 52%, die Bindung von Uracil an Blutproteine ​​ist vernachlässigbar.

    Die Umwandlung von Tegafur in 5-FU ist auf C-5'-Oxidation (mikrosomale Enzyme) und Hydrolyse von C-2 '(Cytosolenzyme) zurückzuführen. Die mikrosomale Oxidation von Tegafur tritt teilweise als Isoenzym von Cytochrom auf CYP2EIN6. Die Zytosolenzyme, die für den Stoffwechsel von Tegafur verantwortlich sind, bleiben unbekannt.Metabolismus 5-FU tritt entlang des Abbauweges von natürlichem Pyrimidin, Uracil, auf.

    Weniger als 20% des Arzneimittels werden unverändert im Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Tegafur und Uracil nach oraler Verabreichung des Arzneimittels beträgt 11 Stunden bzw. 20-40 Minuten. Die drei Hydroxymetaboliten von Tegafur werden mit dem Urin ausgeschieden. Halbwertzeit S-tegafur (10,3 Stunden) ist 4 mal höher als die Halbwertszeit R- Tegafur (2,4 Stunden).

    Die Konzentration von Uracil nimmt nach Erreichen der maximalen Konzentration rasch ab.

    Die maximalen Konzentrationen von 5-FU sind nach 30-60 Minuten (etwa 200 ng / ml) erreicht und bleiben bei einer Konzentration von mehr als 1 ng / ml 8 Stunden vor der nächsten Dosis des Arzneimittels nachweisbar.

    Während der 28-tägigen Behandlungsdauer mit dem Arzneimittel gab es keine merkliche Kumulation von Tegafur und Uracil.

    Die maximale Konzentration und AUC Tegafur im Blutplasma erhöht sich proportional zur Erhöhung der oralen Dosis von 100 mg auf 400 mg. Die Konzentrationen von Uracil und 5-FU im Blutplasma steigen überproportional zur Dosis an. Der Metabolismus des Arzneimittels tritt hauptsächlich in der Leber auf, daher wird eine Nierenfunktionsstörung keine signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik des Arzneimittels UFT haben.

    Indikationen:UVT wird als First-Line-Medikament zur Behandlung von metastasierendem Dickdarm- und Mastdarmkrebs in Kombination mit Calciumfolinat gezeigt.
    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen Tegafur, Uracil oder einen anderen in der Zubereitung enthaltenen Inhaltsstoff.

    - Schwere Leberfunktionsstörung

    - Hemmung der Knochenmarkfunktion als Folge einer zuvor durchgeführten Bestrahlung oder Chemotherapie

    - Bestätigter Mangel des Isoenzyms des Leberzytochroms CYP2EIN6

    - Bestätigter Mangel an Dihydropyrimidin-Dehydrogenase

    - Kombination mit Inhibitor Dihydropyrimidindehydrogenase Brivudin

    - Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür

    - Schwangerschaft und Stillen.

    - Kinder unter 18 Jahren.

    Schwangerschaft und Stillzeit:kontraindiziert
    Dosierung und Verabreichung:

    Standardbehandlung: 300-600 mg Tegafur (3-6 Kapseln), aufgeteilt in 2-3 Dosen.In Kombination mit anderen Antitumormitteln sind keine Dosisanpassungen erforderlich. Die UFT-Dosis kann in Abhängigkeit von der Verträglichkeit des Arzneimittels bei Patienten zunehmen oder abnehmen. Die tägliche Dosis von Tegafur sollte 600 mg nicht überschreiten.

    In Kombination mit Calciumfolinat wird die UFT-Dosis aus der Körperoberfläche berechnet. Anfangsdosis von Tegafur 300 mg / m2/ Tag und Uracil 672 mg / m2/ Tag. Die empfohlene Dosis von Calciumfolinat beträgt 90 mg pro Tag. UFT wird gleichzeitig mit Calciumfolinat dreimal täglich alle 8 Stunden mindestens 1 Stunde vor oder 1 Stunde nach den Mahlzeiten eingenommen. Drogen nehmen 28 Tage, gefolgt von einer Pause von 7 Tagen. Die Gesamtdauer eines Kurses beträgt 35 Tage.

    Das Schema der Aufnahme und der Tagesdosen des Präparates UFT sind in der Tabelle vorgestellt:

    Körperoberfläche (m2)

    Anzahl der Kapseln pro Tag

    Art der Einnahme von Kapseln

    Morgen

    Nachmittag

    Abend

    <1,17

    3

    1

    1

    1

    1,17-1,49

    4

    2

    1

    1

    1,50-1,83

    5

    2

    2

    1

    >1,83

    6

    2

    2

    2


    Nebenwirkungen:

    Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: Die schwerste ist Myelosuppression (Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie). In sehr seltenen Fällen entwickeln sich Panzytopenie und Agranulozytose.

    Aus dem Nervensystem: Schläfrigkeit, Bewusstseinsstörungen, Schlaflosigkeit, Depression, Parästhesien, Geruchsmangel, extrapyramidale Störungen, Harninkontinenz, Lähmungen. Gliedmaßen, Sprachstörungen, Gangstörungen,

    TorOvasion, Gedächtnisstörungen, Leukoenzephalopatund ich.

    Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Stomatitis, trockener Mund, Anorexie, Sodbrennen, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, Aromen, Gastritis, Magen und / oder Zwölffingerdarmgeschwür. Die schwerwiegendsten sind Durchfall, hämorrhagische, ischämische oder nekrotische Enteritis, akute Pankreatitis, schwere Verletzungen von Leberfunktion, einschließlich fulminante Hepatitis, Leberzirrhose.

    Auf Seiten der Atemwege: interstitielle Pneumonie, Husten

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: Angina pectoris, Arrhythmie, Ischämie und Infarkt Myokard.

    Aus dem Harnsystem: akutes Nierenversagen, nephrotisches Syndrom, Harninkontinenz, Anurie, Hämaturie.

    Von der Haut und den Unterhautanhängen: Alopezie, exfoliative Dermatitis (Palmen und Fußsohlen sind besonders empfindlich), Hautpigmentierungsstörung, Hautausschlag, Juckreiz, CrAußerirdischea, erhöhte Lichtempfindlichkeit, diskoide Hautausschläge, die an systemischen Lupus erythematodes erinnern, Veränderungen in der Struktur der Nägel.

    Überdosis:

    Im Falle einer Überdosierung sollte, wenn der Patient bei Bewusstsein ist, ein Erbrechen oder Spülen des Magens durchgeführt werden. Es ist notwendig, eine strenge Kontrolle über den Patienten und insbesondere für die Funktion der Hämatopoese und Funktionstests der Leber zu etablieren. Das spezifische Gegenmittel gegen UFT ist unbekannt. Die Behandlung ist symptomatisch.

    Interaktion:

    Calciumfolinat ist als Biomodulator in der Lage, die Antitumorwirkung von Fluoruracil zu verstärken, indem das Komplexon von Thymidylatsynthetase und FdUMF durch Bildung des intrazellulären Metaboliten von 5,10-Methylentetrahydrofolat stabilisiert wird. Calciumfolinat Bei gleichzeitiger Verabreichung mit dem Arzneimittel beeinflusst UVT die Pharmakokinetik von Tegafur, Uracil und 5-Fluorouracil nicht signifikant.

    Tegafur wird teilweise durch Cytochrom-Isoenzym metabolisiert CYP2EIN6. Daher sollte UFT in Kombination mit Substraten oder Inhibitoren dieses Enzyms - Cumarinderivate, Methoxalen, Clotrimazol, Ketoconazol, Miconazol - mit Vorsicht angewendet werden.

    Die gleichzeitige Verwendung von UVT mit Arzneimitteln, die das Enzym DPD inhibieren, das für den Katabolismus von endogenen und fluorierten Pyrimidinen (zum Beispiel Brivudin) verantwortlich ist, erhöht signifikant die Toxizität des Arzneimittels UFT.

    Spezielle Anweisungen:

    Während der Behandlung mit UFT sollten Patienten engmaschig überwacht werden. Es ist notwendig, Bluttests durchzuführen und die Funktion der Leber zu überprüfen.

    Bei der Entwicklung einer nicht-hämatologischen Toxizität des Arzneimittels wird empfohlen, die tägliche Dosis des Arzneimittels während des verbleibenden Behandlungszyklus um 1 Kapsel zu verringern.

    Wenn sich die hämatologische Toxizität des Arzneimittels manifestiert, wird der Verlauf der Behandlung mit UFT und Calciumfolinat vor der Wiederherstellung von Granulozyten auf ein Niveau von mindestens 1500 / μl und Thrombozyten auf ein Niveau von mindestens 100.000 / μl unterbrochen. Die Dosis des Medikaments UFT im wiederholten Kurs sollte um 1 Kapsel reduziert werden.

    Wenn sich die Dosis des Medikaments ändert, ändert sich die UFT-Dosis von Calciumfolinat nicht.

    Wenn der DPD mangelhaft ist, erhöht sich das Risiko einer Drogentoxizität.

    Aufgrund der Toxizität von UVT zusammen mit Arzneimitteln, die das Enzym DPD unterdrücken, ist eine Pause vor der Einnahme des Arzneimittels UFT erforderlich, um die Aktivität von endogenen und fluorierten Pyrimidinen wiederherzustellen.

    Bauchschmerzen und / oder Durchfall können als erste Anzeichen für die Entwicklung einer schweren Enteritis dienen. Wenn sie auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

    Symptome einer Leberfunktionsstörung sind Appetitlosigkeit, Gelbfärbung der Lederhaut (Gelbsucht). Wenn Symptome einer Leberfunktionsstörung auftreten, beenden Sie die Einnahme von UFT und verschreiben Sie die entsprechende Behandlung.

    Wenn Symptome von Störungen des zentralen Nervensystems auftreten, die Behandlung mit UFT abbrechen.

    Bei Patienten über 65 Jahren treten Nebenwirkungen wie Anämie, Durchfall und Entzündungen der Schleimhäute des Gastrointestinaltraktes etwas häufiger auf.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Aluminium / PVC-Blisterpackung für 12 Kapseln in einer Blisterpackung mit 3 oder 10 Blistern in einer Packung, zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

    Verpackung:(12) - planimetrische Verpackungen für Packungen (10) - Pappkartons
    (12) - Verpackungen, planimetrisch (3) - pappverpackt
    (120) - Polypropylenbehälter (1) - Kartonagen
    (28) - Polypropylen-Behälter (1) - Kartonagen
    Lagerbedingungen:

    Liste B.

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N015164 / 01
    Datum der Registrierung:14.01.2009
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Merck KGaAMerck KGaA Deutschland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;PHARMONYX PHARMONYX Russland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.09.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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