Vero-Bleomycin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzBleomycinBleomycin

Ähnliche DrogenAufdecken

Blenamax

Lyophilisat für Injektionen

Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel

Bleomycetin-Hydrochlorid

Lyophilisat für Injektionen

SPbNIIVS FMBA, FSUE Russland

Bleomycin-RONTS®

Lyophilisat für Injektionen

RNTS, benannt nach N.N. Blokhin RAMS Russland

Bleocin

Lyophilisat für Injektionen

Nippon Kayaku Co., Ltd. Japan

Vero-Bleomycin

Lyophilisat für Injektionen

LENS-PHARM, LLC Russland

Dosierungsform: & nbsp;Lyophilisat zur Herstellung einer Injektionslösung

Zusammensetzung:

1 Flasche enthält:

aktive Substanz: Bleomycethinhydrochlorid (bezogen auf Bleomycin) 5 mg oder 15 mg;

Hilfsstoffe: Mannitol (Mannitol).

Beschreibung:

Eine poröse Masse von weißer oder gelblicher Farbe. Hygroskopisch.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Antibiotikum

ATX: & nbsp;

L.01.D.C.01 Bleomycin

Pharmakodynamik:

Antitumor-Antibiotikum, erhalten aus Kultur StreptovertivonIlium griseocameum var. Bleomycini. Es ist eine Mischung von strukturell verwandten wasserlöslichen Salzen von Glycopeptid-Antibiotika, deren Hauptbestandteil rein ist Bleomycin A5. Der Wirkmechanismus von Bleomycin beruht auf der Fragmentierung von DNA - Molekülen in G1 Phase und am Anfang S-Phase des Zellzyklus, Zerstörung seiner Spiralstruktur, die zur Hemmung der Zellteilung führt. Weniger Bleomycin beeinflusst die RNA- und Proteinsynthese.

Wirkt selektiv gegen Tumoren epidermalen Ursprungs. Bei intrapleuraler Verabreichung zeigt es sklerosierende Eigenschaften.

Im Gegensatz zu den meisten anderen Zytostatika, Bleomycin ist wenig toxisch für das Knochenmark, hat keine signifikante immunsuppressive Wirkung, ist kein neurotoxisches und kardiotoxisches Arzneimittel.

Pharmakokinetik:

Nach der parenteralen Verabreichung reichert es sich in den Tumorzellen der Haut und der Lungen an, in einem geringeren Ausmaß - den Nieren, dem Peritoneum, den Lymphknoten und wenig - im hämopoetischen Gewebe.

Der Mechanismus des Metabolismus ist unbekannt, wahrscheinlich wird er durch Spaltung in Geweben unter Beteiligung des Bleomycin-Hydrolase-Enzyms durchgeführt. Die Intensität des Metabolismus in Geweben ist variabel, was die toxische Wirkung und Antitumorwirkung von Bleomycin bestimmen kann. Die Aktivität von Enzymen ist hoch in der Leber, den Nieren, im Knochenmark und den Lymphknoten, aber tief in der Haut und in der Lunge. Die Konzentrationsdynamik im Blut wird durch eine bipotentielle Kurve beschrieben. Halbwertzeit (T_1/2) Alpha - 25 Minuten, T_1/2 Beta - 4 Stunden.

Bei intrapleuraler oder intraperitonealer Injektion beträgt die systemische Absorption 45%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist vernachlässigbar. Mit der Clearance von Kreatinin (CC) mehr als 35 ml / min T_1/2 ist 115 min, mit einer QC von weniger als 35 ml / min T_1/2 nimmt exponentiell zu, wenn die QC abnimmt. Es wird über die Nieren ausgeschieden, 60-70% unverändert (bei Patienten mit normaler Nierenfunktion); mit mäßiger chronischer Niereninsuffizienz - 20%. Gesamtclearance - 50 ml / min / m². Wenn Dialyse wahrscheinlich nicht ausgegeben wird.

Indikationen:

Bleomycin wird entweder als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Zytostatika und / oder Strahlentherapie zur Behandlung von Plattenepithelzellen der Haut, Kopf-Hals-Krebs, Speiseröhre; Schilddrüsenkrebs; Lymphogranulomatose, Non-Hodgkin-Lymphome; Retikulosarkom, Kaloshi-Sarkom bei AIDS, osteogenes Sarkom; Melanom; keimogene Hodentumoren und Eierstocktumoren; Peniskrebs, Vulvakrebs, Gebärmutterhalskrebs; metastatische Pleuritis, Aszites vor dem Hintergrund von malignen Tumoren (Behandlung und Prävention als sklerosierendes Mittel).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments, schwere Niereninsuffizienz, Atemstillstand (Lungenfibrose, chronische interstitielle Pneumonie), dekompensierte Herzinsuffizienz, Schwangerschaft, die Zeit des Stillens.

Vorsichtig:

Hemmung der Knochenmarkhämatopoese, Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, vorherige oder gleichzeitige Strahlentherapie im Thoraxbereich, Varikozele, älteres Alter, Kindheit, akute Infektionskrankheiten viraler, pilzlicher oder bakterieller Art (einschließlich Windpocken, Gürtelrose).

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös, intramuskulär, in der Höhle.

In jedem Fall sollten Sie bei der Wahl einer Dosierung und Verabreichungsart die Literaturdaten verwenden.

Normalerweise wird das Medikament verabreicht:

- intramuskulär (in 3-5 ml einer 0,9% igen Lösung von Natriumchlorid oder Wasser zum Injektionen, alternierende Injektionsstellen) oder intravenös langsam (in 15-20 ml 0,9% Lösung von Natriumchlorid oder Wasser für die Injektion für 5-10 Minuten) in einer Dosis von B-10 mg (4-5 mg / m²) dreimal wöchentlich oder 15-20 mg (8-10 mg / m²) zweimal pro Woche;

- in Form von intravenöser Infusion (in 200-1000 ml 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid) für 6-24 Stunden in einer Dosis von 10-15 mg / m² täglich für 4-7 Tage mit einer Wiederholung des Kurses alle 3-4 Wochen;

- intrapleural oder Bauchhöhle 50-60 mg in 40 ml 0,9% Natriumchloridlösung nach Evakuierung der maximal möglichen Menge an Exsudat.

Aufgrund des Risikos, eine anaphylaktische Reaktion zu entwickeln, kann die Anfangsdosis, insbesondere für Patienten mit Lymphomen, reduziert werden (z. B. auf 2-3 mg / ml)²). Wenn sich die akute Reaktion nicht entwickelt, kann das Präparat in der gewöhnlichen Dosis verwendet werden.

Die Gesamtdosis sollte 250-300 mg nicht überschreiten. Die weitere Einführung des Medikaments kann mit großer Sorgfalt und nur nach Bestimmung der Lungenfunktion erfolgen.

Bei älteren Patienten Die Dosis des Arzneimittels wird wie folgt bestimmt:

Alter Jahre)	Gesamtdosis	Wöchentliche Dosis
80 und älter	65 mg	10 mg
70-79	100-140 mg	20 mg
60-69	140-200 mg	30-40 mg
weniger als 60	250-300 mg	30-40 mg

Die Einführung von Bleomycin bei Kindern kann nur in besonderen Fällen durchgeführt werden, die Bestimmung der Dosis des Arzneimittels sollte aus der Berechnung der Körperoberfläche erfolgen.

Bei einer Strahlentherapie sollte die Dosis von Bleomycin reduziert werden, da bestrahlte Gewebe empfindlicher auf das Medikament reagieren. Korrektur der Dosis des Medikaments sollte durchgeführt werden, und wenn es in Kombination mit anderen Chemotherapeutika verwendet wird.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion die Dosis von Bleomycin variiert wie folgt: Bei einem Serumkreatininspiegel von 130-180 & mgr; mol / l sollte die Dosis des Arzneimittels um 50% reduziert werden; Bei einem Serum-Kreatinin-Spiegel von mehr als 180 μmol / l wird der Wirkstoff verzögert, bis die Kreatininwerte normalisiert sind.

Nebenwirkungen:

Aus dem Atmungssystem: interstitielle Pneumonie, Lungenfibrose, Pleuritis mit Schmerzsyndrom, Husten, Dyspnoe.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel.

Aus dem Verdauungssystem: verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Gewichtsverlust (bei längerem Gebrauch); abnorme Leberfunktion.

Aus dem Harnsystem: Beeinträchtigte Nierenfunktion.

Von der Haut und den HautanhangsgebildenHyperkeratose, Peeling, Hyperämie, Hyperpigmentierung und Juckreiz der Haut, Striae, Verformung und Zerbrechlichkeit der Nägel, Hyperästhesie der Haut und der distalen (Nagel) Phalangen, Hauthyperämie der Fingerspitzen, sklerodermähnliche Hautveränderungen, Stomatitis, Alopezie.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, anaphylaktoide Reaktionen, Idiosynkrasie (Senkung des arteriellen Blutdrucks, Verwirrtheit, Ohnmacht, Fieber, Schüttelfrost, stridorale Atmung).

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: Azoospermie, Amenorrhoe.

Lokale Reaktionen: Phlebitis und Thrombose (wenn die Geschwindigkeit der intravenösen Injektion überschritten wird); intrapleurale Injektion - lokale Schmerzen.

Andere: Hyperthermie (2 Stunden nach der Verabreichung, mit einem Maximum nach 4-8 Stunden); Blutung aufgrund des schnellen Zerfalls des Tumors; Herz-Kreislauf-Erkrankungen (einschließlich zerebraler Arteriitis, Schlaganfall, Myokardinfarkt, thrombotische Mikroangiopathie, Raynaud-Syndrom); Schmerzen im Bereich von Tumorläsionen; ein Gefühl von allgemeinem Unwohlsein; selten Leukopenie; Konjunktivitis, Vulvitis und andere Manifestationen von den Schleimhäuten (in der Regel 2-5 Wochen nach Beginn der Therapie nach Erreichen einer Gesamtdosis von 150-200 mg).

Überdosis:

Symptome: Senkung des Blutdrucks, Fieber, Herzrasen und allgemeine Schocksymptome.

Behandlung: symptomatisch. Bei Komplikationen aus dem bronchopulmonalen System werden Glukokortikosteroide und Breitspektrum-Antibiotika verschrieben.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Bleomycin mit Carmustin, Mitomycin, Cyclophosphamid und Methotrexat sowie unter Verwendung von Sauerstoff (insbesondere bei chirurgischen Eingriffen) und anderen Mitteln, die eine toxische Wirkung auf die Lunge haben (Rauchen), steigt das Risiko einer Lungentoxizität .

Mit der kombinierten Anwendung von Bleomycin und Vinaalkaloiden erhöht sich das Risiko für vaskuläre Erkrankungen.

Myelotoxische Medikamente und Strahlentherapie erhöhen die Häufigkeit von Nebenwirkungen.

Spezielle Anweisungen:

Die Behandlung sollte unter Aufsicht eines Arztes mit Antitumortherapie durchgeführt werden.

Für die Früherkennung von Nebenwirkungen während des Behandlungszeitraums ist es notwendig: Messung der Körpertemperatur alle 3 Stunden nach der Medikamentenverabreichung, Untersuchung der Haut und sichtbar Schleimhäute mindestens 2 mal pro Woche, Auskultation der Lunge, Lungenradiographie einmal im Monat, Bluttest und Urin mindestens einmal pro Woche.

Neugeborene, Frühchen und Kleinkinder können nur unter ständiger Aufsicht für Lebenszeichen eingesetzt werden.

Die Empfindlichkeit gegenüber Bleomycin ist bei älteren Patienten erhöht.

Große Sorgfalt erfordert die Verwendung des Medikaments nach Strahlentherapie (vor allem in der Brust, Kopf und Nacken).

Mit ulzerativer Stomatitis und allergischem Hautausschlag wird die Behandlung beendet; Bei Verdacht auf Pneumonie wird die Behandlung sofort abgebrochen und Glukokortikosteroide unter Antibiotikabehandlung verabreicht.

Wenn chirurgische Eingriffe mit Vorsicht angewendet werden, Sauerstoff; im Operationssaal beträgt der Sauerstoffgehalt in der Luft nicht mehr als 25%.

Frauen im gebärfähigen Alter und Männer während der Bleomycin-Behandlung und innerhalb von drei Monaten danach sollte zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung verwenden.

Vermeiden Sie die Einführung einer Lösung, wenn sich die Farbe ändert und große Partikel vorhanden sind.Verwenden Sie für die Einführung frisch zubereitete Lösungen.

Vorsicht ist geboten bei der Vorbereitung der Lösung und bei der Injektion; Wenn das Produkt auf die Haut oder Schleimhäute gelangt, sollte es mit viel Wasser gewaschen werden.

Formfreigabe / Dosierung:Liofilizate zur Herstellung einer Injektionslösung, 5 mg und 15 mg.

Verpackung:

5 mg und 15 mg in Fläschchen.

Für 1, 5 oder 10 Flaschen zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel mit Trennwänden oder speziellen Kartonhülsen.

Für 25, 35 oder 50 Flaschen mit Gebrauchsanweisung, basierend auf einer Anleitung für zehn Flaschen, in einer Kartonschachtel (für Krankenhäuser).

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 10 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-008999/09

Datum der Registrierung:09.11.2009 / 29.07.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:LENS-PHARM, LLC LENS-PHARM, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

LENS-PHARM, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;30.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Vero-Bleomycin (Vero-Bleomycin)