Sertaconazol ist ein Derivat von Imidazol und Benzothiophen mit einem breiten Wirkungsspektrum gegen pathogene Pilze (Candida albicans, C. Tropicalis, S. Sp., Pityrosporum orbiculare), Dermatophyten (Trichophyton und Microsporum) und Erreger von Infektionen der Haut und der Schleimhäute (Gram-positive Stämme von Staphylo- und Streptokokken). Es hat fungistatische und fungizide Wirkung in therapeutischen Dosen.
Der Wirkmechanismus von Sertaconazol besteht darin, die Synthese von Ergosterol, dem Hauptsterol von Pilz- und Hefemembranen, zu inhibieren und die Permeabilität der Zellmembran zu erhöhen, was zur Lyse der Pilzzelle führt.