Zeldox® (Zeldox®)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzZiprasidonZiprasidon
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    Kapseln.

    Zusammensetzung:

    Jede Kapsel enthält:

    Aktive Substanz; Ziprasidon-Hydrochlorid-Monohydrat 22,65 mg, 45,30 mg, 67,95 mg oder 90,60 mg entspricht 20 mg, 40 mg, 60 mg oder 80 mg Ziprasidon.

    Sonstige Bestandteile: Lactose-Monohydrat, Maisstärke, vorgelatiniert, Magnesiumstearat.

    Die Körper- und Kapselkapsel enthält Titandioxid, Indigocarmin (ohne Dosierung von 60 mg), Gelatine, Tinte (Tek SW-9008) (Schellack, Ethanol, Isopropanol, Butanol, Propylenglykol, Wasser, Ammoniakwasser, Kaliumhydroxid, Eisen). Beschreibung: Hartgelatinekapseln mit einem "Schloss" und der Aufschrift "Pfizer" auf der Kapselkappe.

    Dosierung von 20 mg: Größe 4, der Deckel ist blau mit der Aufschrift Pfizer, Körper weiß mit der Aufschrift "ZDX 20". Beide Inschriften sind mit schwarzer Tinte markiert.

    Die Dosierung beträgt 40 mg: Größe 4, der Deckel ist blau mit der Aufschrift Pfizer, der Körper ist blau mit der Aufschrift "ZDX 40". Beide Inschriften sind mit schwarzer Tinte markiert.

    Dosierung von 60 mg: Größe Nummer 3, der Deckel ist weiß mit der Aufschrift Pfizer, Körper weiß mit der Aufschrift "ZDX 60". Beide Inschriften sind mit schwarzer Tinte markiert.

    Dosierung von 80 mg: Größe Nummer 2, der Deckel ist blau mit der Aufschrift Pfizer, Körper weiß mit der Aufschrift "ZDX 80". Beide Inschriften sind mit schwarzer Tinte markiert.

    Beschreibung:

    Inhalt der Kapseln: ein lockeres, kristallines Pulver von fast weiß mit einem rosa Farbton.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antipsychotisches Mittel (Antipsychotikum)
    ATX: & nbsp;

    N.05.A.E.04   Ziprasidon

    Pharmakodynamik:

    Rezeptor-Bindungsstudien

    Ziprasidon hat eine hohe Affinität für dopaminerge Rezeptoren vom Typ 2 (D2) und deutlich ausgeprägtere Affinität zu Serotoninrezeptoren 2EIN Zinn (5-HT2A). Ziprasidon interagiert auch mit Serotonin 5-HT2C, 5-HT1D und 5-HT1A Rezeptoren; die Affinität des Arzneimittels für diese Rezeptoren ist vergleichbar oder grßer als die Rezeptoraffinität. Ziprasidon unterdrückt den umgekehrten neuronalen Anfall von Serotonin und Noradrenalin. Eine Affinität für H1-Gisgamin und Alpha1Adrenorezeptoren, deren Antagonismus mit Schläfrigkeit bzw. orthostatischer Hypotonie einhergeht. Ziprasidon praktisch nicht mit muscarinischen m1-Rezeptoren interagieren. Antagonismus dieser Rezeptoren ist mit Gedächtnisstörungen verbunden.

    Erforschung der Rezeptorfunktion

    Ziprasidon ist ein Antagonist beider Serotoninrezeptoren 2EIN (5-HT2A) Typ und dopaminerge Rezeptoren vom Typ 2 (D2). Die antipsychotische Aktivität des Präparates ist offenbar teilweise auf die Blockierung beider Arten der Rezeptoren zurückzuführen.

    Ziprasidon ist auch ein potenter Antagonist von 5-HT2C, 5-HT1D und ein potenter 5-HT-Agonist1A Rezeptoren und hemmt die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin in Neuronen. Die serotonerge Aktivität von Ziprasidon und seine Wirkung auf die Wiederaufnahme von Neurotransmittern in Neuronen sind mit antidepressiver Aktivität assoziiert. Blockade von 5-HT1A Rezeptoren verursachen anxiolytische Effekte. Starker Antagonismus gegen 5-HT2C Rezeptoren bestimmen mögliche antipsychotische Aktivität.

    Studien mit PET beim Menschen

    Nach der Positronen - Emissions - Tomographie (PET), der Grad der Blockade von Serotonin - Rezeptoren 2EIN Typ 12 Stunden nach einer Einzeldosis des Medikaments im Inneren in einer Dosis von 40 mg betrug 80%, a D2 Rezeptoren - 50%.

    Pharmakokinetik:

    Wenn Ziprasidon während der Mahlzeiten oral verabreicht wird, erreicht die Konzentration im Serum normalerweise innerhalb von 6-8 Stunden ein Maximum. Die Pharmakokinetik von Ziprasidon ist bei Dosen von 40 bis 80 mg zweimal täglich nach den Mahlzeiten linear. Die absolute Bioverfügbarkeit einer Dosis von 20 mg nach einer Mahlzeit beträgt 60%. Auf nüchternen Magen wird die Absorption von Ziprasidon um 50% reduziert.

    Die zweimal tägliche Einnahme der Droge führt in der Regel innerhalb von 3 Tagen zum Erreichen eines Gleichgewichtszustandes. Die Dauer der Beschränkung des Gleichgewichtszustands hängt von der Dosis ab.

    Im Gleichgewichtszustand beträgt die terminale Halbwertszeit von Ziprasidon nach der Einnahme 6,6 Stunden. Die Ziprasidon-Clearance während der intravenösen Verabreichung betrug 7,5 ml / min / kg. und das Verteilungsvolumen beträgt 1,5 l / kg. Ziprasidon mehr als 99% mit Plasmaproteinen assoziiert und der Grad der Bindung ist unabhängig von der Konzentration.

    Ziprasidon wird größtenteils durch Einnahme metabolisiert; In unveränderter Form wird ein sehr kleiner Teil des Arzneimittels über die Nieren und den Darm ausgeschieden (<1% bzw. <4%).Es wird angenommen, dass es drei Arten der Biotransformation von Ziprasidon gibt, die zur Bildung von vier Hauptmetaboliten führen - Benzothiazolpiperazin (BITP) -Sulfoxid, BITP-Sulfon, Ziprasidonsulfoxid und 3-Methyldihydroziprasidon. Ungefähr 20% der Dosis werden von den Nieren und ungefähr 66% vom Darm ausgeschieden. Der Anteil von unverändertem Ziprasidon am Gesamtwirkstoff und seinen Metaboliten im Serum beträgt etwa 44%. Das CYP3A4-Isozym katalysiert die oxidative Umwandlung von Ziprasidon. S-Methyldihydroziprasidon wird als Ergebnis von zwei Reaktionen gebildet, die durch Aldehydoxidase und Thiol-Methyltransferase katalysiert werden. ZiprasidonS-Methyldihydroziprasidon und Ziprasidonsulfoxid haben ähnliche Eigenschaften, die eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen können. 3-Methyldihydroziprasidon wird hauptsächlich mit Fäkalien ausgeschieden und erfährt auch einen weiteren Metabolismus unter Beteiligung des Isoenzyms CYP3A4. Ziprasidonsulfoxid wird über die Nieren ausgeschieden und unter Beteiligung des Isoenzyms CYP3A4 metabolisiert.

    Klinisch signifikante Abhängigkeit der Pharmakokinetik von Ziprasidon von Alter oder Geschlecht, Rauchen mit Einnahme wurde nicht notiert.

    Signifikante Änderungen der Pharmakokinetik von Ziprasidon bei Patienten mit schwerer und mäßiger Nierenfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden. Ob solche Serumkonzentrationen von Metaboliten bei solchen Patienten ansteigen, ist nicht bekannt.

    Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung (Klasse A oder B nach Child-Pugh) gegen Zirrhose Ziprasidon Serumkonzentration nach oraler Gabe waren 30% höher als bei gesunden Probanden, und die terminale Halbwertszeit ist etwa 2 Stunden länger.

    Indikationen:

    Behandlung von Schizophrenie.

    Die Droge ist wirksam in der Therapie von produktiven und negativen Symptomen sowie affektiven Störungen (bei Patienten, die Ziprasidon In einer Dosis von 60 mg und 80 mg des Bodens pro Tag zeigte sich eine statistisch signifikante Verbesserung der MADRS-Skala (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale) (p <0,05) im Vergleich zu Placebo.

    Behandlung von manischen und gemischten Episoden, die durch eine bipolare Störung mit oder ohne psychotische Symptome verursacht werden.

    Kontraindikationen:

    Die Verwendung von Ziprasidon ist in den folgenden Fällen kontraindiziert:

    • erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Ziprasidon oder einer anderen inaktiven Komponente des Arzneimittels;
    • Verlängerung des QT-Intervalls in der Anamnese, einschließlich des kongenitalen Syndroms des verlängerten QT-Intervalls;
    • vor kurzem erlitt akuten Myokardinfarkt;
    • Dekompensierte Herzinsuffizienz;
    • Arrhythmien, die die Verwendung von Antiarrhythmika der IA- und III-Klasse erfordern (siehe Abschnitt Besondere Hinweise);
    • Schwangerschaft, die Zeit des Stillens,
    • Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption;
    • die gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern, insbesondere Antiarrhythmika der Klassen IA und III, Arsentrioxid, Halofantrin, Methadon, Mesoridazin, Thioridazin, Pimozid, Sparfloxacin, Gatifloxacin, Moxifloxacin, Dolasatron, Mefloquin, Sertindol oder Cisaprid.

    Die Wirksamkeit und Sicherheit von Ziprasidon bei Patienten unter 18 Jahren wurde nicht untersucht.

    Vorsichtig:

    Anwendung für Verletzungen der Leberfunktion

    Bei Patienten mit leichter oder mäßiger Leberfunktionsstörung ist es ratsam, die Dosis des Arzneimittels zu reduzieren. Die Erfahrungen mit Ziprasidon bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz fehlen, daher sollte das Arzneimittel in dieser Gruppe mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt Pharmakokinetik).

    QT-Intervall

    Ziprasidon verursacht eine leichte oder mäßige Verlängerung des QT-Intervalls.

    Es wird angenommen, dass es eine Beziehung beim Auftreten von QT-Intervallverlängerung um mehr als 500 ms und paroxysmale ventrikuläre Arrhythmien (torsade des pointes) gibt, was potentiell lebensbedrohlich ist (ein ähnlicher Effekt wird durch einige Medikamente verursacht, einschließlich IA und III) Antiarrhythmika (siehe Kontraindikationen)) In seltenen Fällen traten solche Arrhythmien bei Patienten mit multiplen gemischten Risikofaktoren auf Ziprasidon (Postmarketing-Verwendung), obwohl ein kausaler Zusammenhang mit der Droge nicht festgestellt wurde.

    Ziprasidon sollte bei Patienten mit den folgenden aufgeführten Risikofaktoren mit Vorsicht angewendet werden, da dies die Wahrscheinlichkeit des Auftretens einer solchen Arrhythmie verschlimmern kann:

    Bradykardie,

    Elektrolytstörungen,

    Verwenden Sie mit anderen Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern.

    Wenn das QT-Intervall 500 ms überschreitet, wird empfohlen, die Behandlung zu beenden (siehe Abschnitt Gegenanzeigen).

    Krämpfe

    Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Patienten mit Krämpfen und in der Anamnese.

    Diabetes

    Bei Patienten mit Diabetes ist nach Beginn der Therapie mit atypischen Antipsychotika eine regelmäßige Überwachung des Blutzuckerspiegels erforderlich. Bei Vorliegen von Risikofaktoren für Diabetes mellitus (insbesondere Adipositas, Vorhandensein von Diabetes in der Familienanamnese) bei Patienten, die mit atypischen Antipsychotika begonnen haben, ist es notwendig, die Konzentration von Nüchternblutzucker während der Einleitung einer solchen Therapie zu bestimmen und periodisch während es. Es ist notwendig, alle Patienten zu überwachen atypische Antipsychotika für die Manifestation von Hyperglykämie, einschließlich Polydipsie, Polyurie, Polyphagie und Schwäche. Mit der Entwicklung dieser Manifestationen vor dem Hintergrund der Einnahme atypischer Antipsychotika ist es notwendig, die Konzentration von Glukose im Blut auf nüchternen Magen zu bestimmen.In einigen Fällen wird Hyperglykämie nach Abschaffung eines atypischen Antipsychotikums eliminiert; Einige Patienten benötigen jedoch die Fortsetzung der hypoglykämischen Therapie auch nach dem Entzug des beabsichtigten Medikaments, das die Störung verursacht hat.

    Arterielle Hypotonie

    Ziprasidon kann eine arterielle Hypotonie, begleitet von Schwindel, Tachykardie und bei einigen Patienten eine Synkope hervorrufen, insbesondere während der anfänglichen Dosistitration, was wahrscheinlich auf seine α1-Adrenoblocking-Aktivität zurückzuführen ist. Synkopefälle wurden bei 0,6% der Patienten festgestellt Ziprasidon. Ziprasidon Bei Patienten mit bekannter kardiovaskulärer Pathologie (mit Herzinfarkt oder koronarer Herzkrankheit, Herzinsuffizienz oder Leitungsstörungen), zerebrovaskulärer Pathologie oder anderen für Hypotonie prädisponierenden Erkrankungen (Dehydratation, Hypovolämie und andere blutdrucksenkende Mittel) mit äußerster Vorsicht anwenden. .

    Aspirations-Pneumonie

    Aspirationspneumonie ist eine häufige Erkrankung bei älteren Patienten, insbesondere solchen mit schwerer Demenz aufgrund von Alzheimer. Ziprasidon und andere Antipsychotika sollten bei Patienten mit Aspirationspneumoniegefahr mit Vorsicht angewendet werden.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Anwendung in der Schwangerschaft

    Studien an Schwangeren wurden nicht durchgeführt. In dieser Hinsicht sollten Frauen im gebärfähigen Alter die Fallmethode der Empfängnisverhütung anwenden. Angesichts der begrenzten Erfahrung der Verwendung des Medikaments in Menschen, Ziprasidon Es wird nicht empfohlen, während der Schwangerschaft zu verschreiben.

    Anwendung beim Stillen

    Es ist nicht bekannt, ob Ziprasidon mit Muttermilch. Bei der Behandlung von Ziprasidon sollten Frauen davor gewarnt werden, das Stillen zu beenden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Ziprasidon wird während der Mahlzeiten oral eingenommen (siehe Pharmakokinetik).

    Erwachsene

    Bei der Behandlung von akuter Schizophrenie und bipolarer Störung beträgt die empfohlene Anfangsdosis 40 mg 2-mal täglich während der Mahlzeiten. Anschließend wird die Dosis unter Berücksichtigung des klinischen Zustandes erhöht. Die maximale Tagesdosis von 160 mg (80 mg zweimal täglich). Bei Bedarf kann die Tagesdosis innerhalb von 3 Tagen auf das Maximum erhöht werden. Die durchschnittliche therapeutische Dosis von Zeldox beträgt 120 mg, aufgeteilt in zwei Dosen.

    Als unterstützende Therapie bei Schizophrenie sollte eine minimale effektive Dosis verabreicht werden; In den meisten Fällen ist die Einnahme von 20 mg des Medikaments 2 mal am Tag ausreichend. Dosisänderungen bei älteren Menschen (65 Jahre und älter), Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, bei Rauchern sind nicht erforderlich.

    Nebenwirkungen:

    Nebenwirkungen, die bei Patienten mit einer Häufigkeit von ≥ 1% beobachtet wurden Ziprasidon in placebokontrollierten Kurzstudien zur Anwendung bei Schizophrenie.

    Klasse von Organsystemen

    Unerwünschte Reaktionen und ihre Häufigkeit

    Psychische Störungen

    Oft: Unruhe, Schlaflosigkeit.

    Störungen aus dem Nervensystem

    Sehr oft: Benommenheit. Oft: Akathisie, Schwindel, Dystonie, extrapyramidales Syndrom, Kopfschmerzen, Bluthochdruck, Tremor.

    Sehstörungen

    Oft: Sehstörungen.

    Störungen aus dem Verdauungssystem

    Oft: Verstopfung, trockener Mund, Dyspepsie, erhöhter Speichelfluss, Übelkeit, Erbrechen.

    Systemische Störungen und Komplikationen am Verabreichungsort

    Oft: Asthenie.

    Sehr oft ≥10%; oft ≥1%, aber <10%

    Krämpfe traten selten auf (weniger als 1% der Patienten, die Ziprasidon). Der Movement Disorder Burden Score, der die Schwere extrapyramidaler Symptome widerspiegelt, ist mit Ziprasidon signifikant niedriger (p <0,05) als mit Haloperidol oder Risperidon. Vergleichbare Veränderungen wurden bei der Bewertung der Akathisie beobachtet (Simpson Angus und Barnes akathIsia-Skalen) mit Ziprasidon und Placebo. Bei der Behandlung von Haloperidol und Risperidon war die Häufigkeit von Akathisie und die Verwendung von Anticholinergika höher als bei Ziprasidon.

    Es wurde berichtet, dass die Körpergewichtsschwankung bei Kurzzeitaufnahme (innerhalb von 4-6 Wochen) um durchschnittlich 0,5 kg und bei Patienten mit einem anfänglich hohen Body-Mass-Index bei Langzeitaufnahme (während der Jahr) im Vergleich zu Patienten, die das Medikament nicht eingenommen haben.

    Vor dem Hintergrund der Erhaltungstherapie mit Ziprasidon wurde manchmal ein Anstieg des Prolaktinspiegels beobachtet, der sich jedoch in den meisten Fällen ohne Unterbrechung der Behandlung normalisierte.

    Nebenwirkungen mit einer Häufigkeit von ≥ 5% bei Patienten, die erhalten haben Ziprasidon in placebokontrollierten Kurzstudien seiner Anwendung bei manischen Episoden einer bipolaren Störung.

    Störungen aus dem Nervensystem

    Sehr oft: Akathisie. Schwindel, extrapyramidales Syndrom, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit. Oft: Dystonie, Hypertonus, Tremor.

    Störungen seitens des Sehorgans

    Oft: Sehstörungen.

    Störungen aus dem Verdauungssystem

    Sehr oft: Übelkeit. Oft: Verstopfung.

    Systemische Störungen und Komplikationen am Verabreichungsort

    Oft: Asthenie.

    Sehr oft ≥10%; oft ≥ 1%, aber <10%.

    Nebenwirkungen bemerkt während Postmarketing Verwendung des Medikaments.

    Erkrankungen des Immunsystems: eine allergische Reaktion.

    Psychische Störungen: Schlaflosigkeit, Manie und Hypomanie.

    Störungen des Nervensystems: Gesichtsnervenparese, malignes neuroleptisches Syndrom; Serotonin-Syndrom (bei Verwendung von Ziprasidon-Monotherapie oder in Kombination mit serotonergen Arzneimitteln) tardive Dyskinesie.

    Herzerkrankungen: Tachykardie, paroxysmale ventrikuläre Arrhythmie (Torsade des pointes)

    Störungen des Gefäßsystems: posturale Hypotonie, Ohnmacht.

    Störungen des Verdauungssystems: Dysphagie, Ödem der Zunge.

    Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: Angioödem, Hautausschläge.

    Erkrankungen des Harnsystems: Enuresis, Harninkontinenz

    Störungen des Fortpflanzungssystems und der Brust: Galaktorrhoe, Priapismus.

    Malignes neuroleptisches Syndrom (ZNS).

    Unter Verwendung von Antipsychotika wurden ZNS-Fälle beobachtet, die eine seltene, aber potentiell tödliche Komplikation darstellen. Klinische Manifestationen des ZNS sind Fieber (Hyperpyrexie), Muskelstarre, Veränderungen des mentalen Status und Instabilität des autonomen Nervensystems (Arrhythmie, Blutdruckschwankungen, Tachykardie, starkes Schwitzen, Herzrhythmusstörungen). Zusätzliche Anzeichen können erhöhte Kreatininphosphokinase - Spiegel, Myoglobinurie (Rhabdomyolyse) und akutes Nierenversagen sein. Wenn der Patient Symptome entwickelt, die auf Anzeichen der NSA zurückzuführen sind, oder wenn plötzlich hohes Fieber (Hyperpyrexie) auftritt, nicht begleitet von der Auftreten anderer Symptome der NSA, sollten alle Antipsychotika sofort abgesetzt werden, einschließlich Ziprasidon.

    ZNS-Fälle wurden in der Post-Marketing-Anwendung von Zeldox® festgestellt.

    Späte Dyskinesie

    Bei längerer Anwendung von Ziprasidon und anderen Antipsychotika besteht die Gefahr, dass späte Dyskinesien und andere extrapyramidale Syndrome entstehen. Bei Anzeichen von Dyskinesie ist es ratsam, die Dosis von Ziprasidon zu reduzieren oder abzubrechen.

    Erhöhung der Mortalitätshäufigkeit durch Neuroleptika bei älteren Demenzpatienten, kombiniert mit Psychosen.

    Eine Reihe von Antipsychotika erhöht nachweislich das Sterberisiko bei älteren Patienten mit Psychose, bei denen Demenz diagnostiziert wurde, im Vergleich zu Placebo. Die Ergebnisse, die während der Untersuchung von Ziprasidon erhalten wurden, lassen nicht den Schluss zu, dass das Todesrisiko bei älteren Patienten mit durch Demenz verursachter Psychose mit der Einnahme des Medikaments steigt. Dennoch, Ziprasidon Es wird nicht für die Behandlung dieser Kategorie von Patienten empfohlen.

    Überdosis:

    Informationen über eine Überdosierung von Ziprasidon sind begrenzt. In klinischen Vorregistrierungsstudien mit oraler Verabreichung des Arzneimittels bei der höchsten bestätigten Dosis (12800 mg) zeigte der Patient extrapyramidale Manifestationen, Verlängerung des QT-Intervalls auf 446 ms (ohne kardiale Dysfunktion). Die häufigsten Überdosismanifestationen sind extrapyramidale Störungen, Benommenheit, Tremor, Angstzustände.

    Wenn Sie eine Überdosierung vermuten, überlegen Sie die mögliche Rolle vieler Medikamente, wenn der Patient eine Begleittherapie erhält. Es gibt kein spezifisches Ziprasidon-Antidot. Im Falle einer akuten Überdosierung ist es notwendig, die Durchgängigkeit der Atemwege und eine ausreichende Belüftung und Sauerstoffversorgung sicherzustellen. Es kann Magenspülung (nach Intubation, wenn der Patient bewusstlos ist) und die Einnahme von Aktivkohle in Verbindung mit einem Abführmittel sein. Mögliche Anfälle oder dystonische Reaktionen der Kopf- und Halsmuskulatur nach einer Überdosierung können eine Aspirationsgefahr mit induziertem Erbrechen hervorrufen. Es ist notwendig, sofort mit der Überwachung der Funktion des kardiovaskulären Systems zu beginnen, einschließlich der kontinuierlichen Registrierung des EKG, um mögliche Arrhythmien zu identifizieren. Angesichts dessen Ziprasidon weitgehend im Zusammenhang mit Plasmaproteinen, Hämodialyse im Falle einer Überdosierung ist unwirksam.

    Interaktion:

    Antiarrhythmika IA und III-Klasse und andere Medikamente, die Verlängerung des QT-Intervalls verursachen (Siehe Abschnitt "Mit Vorsicht." QT-Intervall).

    Drogen, die auf das zentrale Nervensystem / Alkohol wirken

    Ziprasidon hat eine primäre Wirkung auf das zentrale Nervensystem, daher ist Vorsicht geboten, wenn es in Kombination mit anderen zentralwirkenden Arzneimitteln, einschließlich Wirkstoffen, die auf dopaminerge und serotonerge Systeme wirken, angewendet wird.

    Während der Behandlung mit Ziprasidon wird die Einnahme von Alkohol nicht empfohlen.

    Wirkung von Ziprasidon auf andere Drogen

    Ziprasidon wirkt nicht hemmend auf die Isoenzyme CYPIA2, CYP2C9 oder CYP2C19. Die Ziprasidon-Konzentrationen, die die CYP2D6- und CYP3A4-Isoenzyme in vitro inhibieren, sind mindestens 1000-mal höher als die Konzentration des Arzneimittels, die in vivo erwartet werden könnte. Dies deutet darauf hin, dass es keine Wahrscheinlichkeit für eine klinisch signifikante Wechselwirkung zwischen Ziprasidon und den von diesen Isoenzymen metabolisierten Arzneimitteln gibt.

    Dextromethorphan

    In Übereinstimmung mit den Ergebnissen von In-vitro-Studien und Daten klinischer Studien an gesunden Probanden wurde gezeigt, dass Ziprasidon vermittelt nicht durch den Isoenzym-CYP2D6-Effekt auf den Metabolismus von Dextromethorphan und seinem Hauptmetaboliten Dextrorphan.

    Orale Kontrazeptiva

    Die Verwendung von Ziprasidon verursachte keine signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Östrogen (Ethinylestradiol, welches ein Substrat des CYP3A4-Isoenzyms ist) oder Komponenten, die enthalten Progesteron.

    Lithium

    Ziprasidon beeinflusst die Pharmakokinetik von Lithium nicht, wenn es zusammen verwendet wird.

    Verbindung mit Proteinen

    Ziprasidon ist weitgehend mit Plasmaproteinen assoziiert. In-vitro-Studien Warfarin und Propranolol, zwei Medikamente mit einem hohen Grad der Bindung an Proteine, hatte keinen Einfluss auf die Bindung von Ziprasidon mit Plasmaproteinen, noch Ziprasidon hatte keinen Einfluss auf die Bindung dieser Präparate mit Plasmaproteinen. Daher scheint die Möglichkeit der Wechselwirkung von Arzneimitteln mit Ziprasidon aufgrund der Verdrängung von Plasma aus der Bindung mit Proteinen unwahrscheinlich.

    Die Wirkung anderer Medikamente auf Ziprasidon

    Ziprasidon wird durch die Aldehydoxidase und in geringerem Maße durch das Isoenzym CYP3A4 metabolisiert. Klinisch signifikante Inhibitoren oder Induktoren der Aldehydoxidase sind unbekannt. Geplanter Termin Ketoconazol (Inhibitor von Isoenzym CYP3A4) in einer Dosis von 400 mg / Tag führt zu einer Erhöhung der Serum-Ziprasidon-Konzentration um weniger als 40% und C max Ziprasidon. Die Konzentration von S-Methyldihydrosiprasidon im Serum nimmt während der Verabreichung von Ketoconazol um 55% zu. Es gab keine zusätzliche Verlängerung des QT-Intervalls.

    Anwendung Carbamazepin (200 mg zweimal täglich) als Induktor des Isoenzyms CYP3A4. führte wiederum zu einer Abnahme der Wirkung von Ziprasidon um 36%.

    Cimetidin - ein unspezifischer Inhibitor des CYP-Isoenzyms hatte keinen signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Ziprasidon.

    Antazida

    Die Verwendung von Antazida mit Aluminium und Magnesium hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ziprasidon.

    Serotonerge Drogen

    In einigen Fällen wurde die Entwicklung eines Serotonin-Syndroms beobachtet, die mit der Verabreichung von Ziprasidon in Kombination mit anderen serotonergen Arzneimitteln zusammenfiel. Zeichen von Serotonin-Syndrom können Verwirrung, Agitation, Fieber, Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonus und Durchfall sein.

    Benzathropin, Propranolol, Lorazepam - klinische Studien mit Ziprasidon bei Patienten, die Benzatrin einnehmen, Propranolol und Lorazepam, zeigten keine klinisch signifikante Wirkung dieser Medikamente auf die pharmakokinetischen Parameter der Ziprasidon-Konzentration im Blutserum.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Wie andere Antipsychotika, Ziprasidon verursacht Schläfrigkeit. Dies sollte von Patienten verhindert werden, die ein Auto oder gefährliche Mechanismen fahren können. Vorsicht ist geboten, solange nicht sicher ist, dass das Medikament die Fahrtüchtigkeit und das Fahren von komplexen Maschinen nicht beeinträchtigt.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Kapseln.

    Verpackung:

    7, 10 oder 14 Kapseln in einer Blisterpackung aus PVC und Aluminiumfolie.

    2 oder 8 Blister für 7 Kapseln; 1, 2 oder 4 Blister mit 14 Kapseln; 2, 3, 5, 6 oder 10 Blisterpackungen mit 10 Kapseln pro Pappkarton zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    4 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N015391 / 01
    Datum der Registrierung:08.04.2009
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pfizer Manufaktur Deutschland GmbH Pfizer Manufaktur Deutschland GmbH Deutschland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Pfizer LtdPfizer LtdUSA
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;31.08.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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