Progesteron - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Es ist ein Hormon des gelben Körpers. Die Bindung an die zytosolischen Rezeptoren der Zielorganzellen dringt in den Zellkern ein, aktiviert die DNA und stimuliert die Synthese von RNA.

Fördert den Übergang der Gebärmutterschleimhaut von der proliferativen (verursacht durch Follikel-stimulierendes Hormon - FSH) in die sekretorische Phase, schafft die notwendigen Bedingungen für die Implantation der befruchteten Eizelle, reduziert die Empfindlichkeit der Gebärmutter auf Oxytocin und entspannt ihre Muskeln (tokolytische Wirkung). In kleinen Dosen erhöht, und in großen Dosen unterdrückt es die Produktion von hypothalamischen Faktoren LH und FSH und dementsprechend Biosynthese von Gonadotropin der Hypophyse zu hemmen, hemmt den Eisprung.Sie stimuliert Lipoprotein Lipasen, erhöht Fett speichert, erhöht basale und induzierte Insulin Konzentrationen, Glukoseverwertung, Glykogenakkumulation in der Leber, Aldosteronproduktion, verursacht Hypoazotämie und Hyperausurie.

In den Geweben der Brust aktiviert es das Wachstum des sekretorischen Abschnitts der Milchdrüsen und induziert Laktation. Fördert die Entwicklung von normalem Endometrium. Reduziert die Durchlässigkeit der Kapillaren, reduziert Ödeme des Bindegewebsstroma, abhängig von der Phase des Menstruationszyklus, hemmt die Proliferation und mitotische Aktivität des Epithels (wenn es in Form eines Gels angewendet wird).

Pharmakokinetik:

Bei Verschlucken intravaginal (Kapsel), sc und / m Injektion schnell absorbiert. BJodidität ist gering (kann durch Mikronisierung oder Verwendung von Lipidträgern erhöht werden). Essen erhöht signifikant die Absorptionsrate, ohne die Zeit zu beeinflussen, um maximale Konzentration zu erreichen. Cmax für die orale Verabreichung wird in 1-3 Stunden erreicht, mit intravaginaler Anwendung in 2-6 Stunden. Bindung mit Proteinen - 96-99%, hauptsächlich mit Albumin (50-54%) und Transcortin (43-48%), in der Leber hauptsächlich in Pregnandiol und Pregnanolon, die dann zu Glucuroniden und Sulfaten konjugiert werden. Es wird von den Nieren ausgeschieden (50-60%) und mit Galle (mehr als 10%); Progesteron-Metaboliten, die mit der Galle ausgeschieden werden, werden mit Kot ausgeschieden und können einer enterohepatischen Rezirkulation unterzogen werden. Die Halbwertszeit beträgt einige Minuten nach der Absorption und ist durch die Absorptionsrate begrenzt.

Wenn auf die Haut in Form eines Gels für die äußerliche Anwendung angewendet wird praktisch nicht absorbiert und nicht in den systemischen Blutkreislauf.

Die Wirksamkeit der vaginalen Gelapplikation ist bei der Behandlung von sekundärer Amenorrhoe aufgrund eines Mangels an Progesteron sowie bei Reproduktionstechniken zur Kompensation des Progesteronmangels bei der Eizellspende indiziert.

Indikationen:

Dysfunktionale Uterusblutungen, Metrorrhagie, Amenorrhoe, habituelle Fehlgeburt.

Kapseln: zur oralen Verabreichung - prämenstruelles Syndrom, fibrozystische Mastopathie; Prämenopause, Menopause, inkl. vorzeitige, postmenopausale - als gestagene Komponente der Hormonersatztherapie (HRT) in Kombination mit Östrogenen; intravaginale - Hormonersatztherapie mit nicht funktionierenden Ovarien in Abwesenheit von Progesteron (Eizellspende), Unterstützung der Lutealphase während der Vorbereitung auf In-vitro-Fertilisation, Unterstützung der Lutealphase im spontanen oder induzierten Menstruationszyklus, Prävention von habituellen und drohenden Fehlgeburten durch gestagene Insuffizienz, endokrine Infertilität, Vorbeugung von Uterusmyomen, Endometriose.

Lösung in Öl: Amenorrhoe, Oligomenorrhoe, Algodismenorea (auf der Grundlage von Hypogenitalismus), anovulatorische Metrorrhagie, endokrine Infertilität (einschließlich Insuffizienz des Gelbkörpers), Drohung der Abtreibung, Diagnose der Östrogensekretion.

Gel für den externen Gebrauch: Mastodynie, Mastopathie.

ICD-10

II.D10-D36.D25 Leiomyom der Gebärmutter

IV.E20-E35.E28 Funktionsstörung der Eierstöcke

XIV.N60-N64.N60.1 Diffuse zystische Mastopathie

XIV.N60-N64.N64.4 Mammalgie

XIV.N60-N64.N64.8 Andere spezifizierte Erkrankungen der Milchdrüse

XIV.N80-N98.N80 Endometriose

XIV.N80-N98.N91.2 Amenorrhoe, nicht näher bezeichnet

XIV.N80-N98.N91.5 Oligomenorrhoe, nicht näher bezeichnet

XIV.N80-N98.N92.1 Reichliche und häufige Menstruation mit unregelmäßigem Zyklus

XIV.N80-N98.N94.3 Prämenstruelles Spannungssyndrom

XIV.N80-N98.N94.6 Dysmenorrhoe, nicht näher bezeichnet

XIV.N80-N98.N94.8 Andere spezifizierte Bedingungen, die mit weiblichen Geschlechtsorganen und dem Menstruationszyklus verbunden sind

XIV.N80-N98.N95 Menopause Störungen und andere Störungen in der Perimenopause

XIV.N80-N98.N95.1 Menopause und Menopause bei Frauen

XIV.N80-N98.N96 Habituelle Fehlgeburt

XIV.N80-N98.N97 Weibliche Unfruchtbarkeit

XV.O20-O29.O20.0 Drohende Abtreibung

XXI.Z30-Z39.Z31.1 Künstliche Befruchtung

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit.

Kapseln: geäußerte Verletzungen der Leberfunktion, Thromboseneigung, akute Formen von Phlebitis oder thromboembolische Erkrankungen, akute Hirndurchblutungsstörungen, vaginale Blutungen unbekannter Genese, unvollständige Aborte, Porphyrie.

Lösung in Öl: Brust- und Genitalkrebs (für Monotherapie), geäusserte Verletzungen der Leberfunktion, Schwangerschaft (II und III Trimenon), Neigung zu Thrombose, akute Formen von Phlebitis oder thromboembolische Erkrankungen, vaginale Blutung unbekannter Genese, Fehlgeburt, Porphyrie.

Stillzeit.

Vorsichtig:

Kapseln: Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, einschl. arterielle Hypertonie, kardiovaskuläres Versagen, Bronchialasthma, schwere Nierenfunktionsstörung; Erkrankungen des Zentralnervensystems, einschl. Depression, Epilepsie, Migräne; Diabetes; Giprelypoproteinämie.

Lösung in Öl: Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, einschl. Arterielle Hypertonie, Bronchialasthma, schwere Nierenfunktionsstörung, ZNS-Erkrankungen, inkl. Depression, Epilepsie, Migräne; Diabetes, Eileiterschwangerschaft.

Während der Behandlung ist die Konzentration der Aufmerksamkeit geschwächt (Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen FDA-Kategorie D.

In Fällen äußerster Notwendigkeit ist es möglich, Progesteron in der Schwangerschaft mit festgestellten Mangel der Hormone des gelben Körpers zu verwenden. Die Verwendung des Medikaments in der späten Schwangerschaft wird nicht empfohlen.

Progesteron wird nicht bei Frauen angewendet, die in naher Zukunft eine Schwangerschaft planen.

Dringt in die Muttermilch ein und erhöht, verändert oder verändert je nach Art und Dosierung die Milchqualität und -menge nicht. Das Medikament ist in der Zeit des Stillens kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:Dosierungsregime ist individuell. Dosis, Häufigkeit und Dauer der Behandlung werden nach dem Schema in Abhängigkeit von den Indikationen und der klinischen Situation bestimmt.
Die progestogene Wirkung von 20-25 mg Progesteron bei intramuskulärer Verabreichung entspricht der intravaginalen Injektion (als Suppositorium) von 100 mg Progesteron.
Sekundäre Amenorrhoe (verursacht durch hormonelles Ungleichgewicht, ohne organische Pathologie).
Inside in einer Dosis von 400 mg einmal täglich (abends) für 10 Tage.
Intramuskulär bei 5-10 mg / Tag für 6-10 aufeinanderfolgende Tage.
Intramuskulär einmal in einer Dosis von 100-150 mg.
Intramuskulär Erwachsenen, die höchste Einzeldosis von 0,025 g (2,5 ml von 1% oder 1 ml von 2,5% von R-ra).
Intravaginal (in Form eines Vaginalgels) in einer Dosis von 45 mg (ein Applikator 4% Gel) jeden zweiten Tag in 6 Dosen. Sie können die Dosis auf 90 mg (ein Applikator 8% des Gels) jeden zweiten Tag auf 6 Injektionen erhöhen (8% Vaginalgel wird nur verwendet, wenn die Ineffizienz von 4% Gel).
Bei vollständiger ovarieller Aktivität oder vorheriger Behandlung mit Östrogenen für 2 Wochen vor der Verabreichung von Progesteron entwickelt sich die Blutungsabstinenz innerhalb von 48-72 Stunden nach der letzten Injektion. Wenn Menstruationsblutungen vor dem Hintergrund der Behandlung auftreten, wird die Verwendung von Progesteron gestoppt. Danach kann sich eine spontane normale Menstruation entwickeln.
Die Erhöhung der Dosis auf 90 mg unter Verwendung eines 4% igen Vaginalgels liefert nicht die notwendige Absorption der Substanz: 8% des Gels werden benötigt.
Bei sekundärer Amenorrhoe 4 und 8% führt das Vaginalgel von Progesteron häufiger zu Gestagenveränderungen bei 92 bzw. 100% der Patienten und das Auftreten von Entzugsblutungen bei 81 bzw. 82% der Patienten ohne ernsthafte Seite Wirkungen und der damit verbundene Entzug (2%).
Dysfunktionelle Uterusblutungen (für die parenterale Verabreichung).
Intramuskulär bei 5-10 mg / Tag (15 mg / Tag) für 6-8 aufeinanderfolgende Tage.
Inside für 400 mg / Tag für 10 Tage.
Die Blutung sollte innerhalb von 6 Tagen aufhören. In Kombination mit einer Östrogenbehandlung beginnt das Progesteron 2 Wochen nach der Einnahme. Mit der Entwicklung der Menstruation vor dem Hintergrund der Behandlung wird der Einsatz von Progesteron gestoppt.
Induktion der Menstruation (bei parenteraler Verabreichung): Vor der Verabfolgung eines Progestins ist eine ausreichende Stimulation der Sekretionsphase des Endometriums mit Estrogenen erforderlich. Die Blutungsstörung bei Frauen mit intaktem Uterus entwickelt sich normalerweise innerhalb von 3-7 Tagen nach dem Absetzen des Gestagens.
Intramuskulär bei 5-10 mg / Tag für 5-10 aufeinanderfolgende Tage, Stoppt 2 Tage vor der erwarteten Menstruation.
Inside in einer Dosis von 400 mg / Tag für 10 Tage.
Intravaginal (in Form eines Gels) in einer Dosis von 45 mg jeden zweiten Tag, am 15.-25. Tag des Menstruationszyklus.
Reproduktive Technologien: Aufrechterhaltung der Lutealphase bei Frauen.
Intravaginal (in Form eines Gels) in einer Dosis von 90 mg (ein Applikator 8% Gel) 1 Mal pro Tag. Bei In-vitro-Fertilisation beginnt die Behandlung innerhalb von 24 Stunden nach dem Embryotransfer und wird für 30 Tage fortgesetzt. Zu Beginn der Schwangerschaft wird die Therapie fortgesetzt, bis die Plazentaautonomie erreicht ist (10-12. Schwangerschaftswoche).
Partielle oder vollständige Ovarialinsuffizienz: intravaginal (in Form eines Gels) in einer Dosis von 90 mg (ein Applikator 8% Gel) 2 mal am Tag vor der Übertragung der Spender-Oozyte; zu Beginn der Schwangerschaft die Behandlung fortsetzen, bis die Plazenta autonom ist (10-12. Schwangerschaftswoche).
Mit der Spende von Eiern (vor dem Hintergrund der Östrogentherapie): intravaginal (in Form von Kapseln) in einer Dosis von 100 mg / Tag am 13. und 14. Tag des Zyklus, dann 100 mg zweimal täglich vom 15. bis zum 25. Tag des Zyklus Zyklus. Ab dem 26. Tag und im Falle der Schwangerschaftsbestimmung wird die Dosis jede Woche um 100 mg / Tag erhöht und erreicht ein Maximum (600 mg in 3 Teildosen für 60 Tage).
Zur Aufrechterhaltung der Lutealphase während des In-vitro-Fertilisationszyklus: intravaginal (in Form von Kapseln) bei 400-600 mg / Tag, vom Tag der Injektion des Choriongonadotropins bis zur 12. Schwangerschaftswoche.
Intravaginal (in Form von Zäpfchen) 25-100 mg 1-2 mal täglich, beginnend ein paar Tage vor dem Eisprung. Zu Beginn der Schwangerschaft wird die Behandlung bis zur 11. Woche fortgesetzt.
Mangelhaftigkeit des gelben Körpers (Aufrechterhaltung der Lutealphase bei Frauen).
Intramuskulär mindestens 12,5 mg / Tag, beginnend ein paar Tage vor dem Eisprung. Behandlungsdauer - ca. 2 Wochen, ggf. Therapie bis zur 11. Schwangerschaftswoche fortführen.
Intravaginal (in Form eines Gels) in einer Dosis von 90 mg (ein Applikator 8% Gel) 1 Mal pro Tag. Zu Beginn der Schwangerschaft wird die Behandlung fortgesetzt, bis die Plazentaautonomie erreicht ist (10. bis 12. Schwangerschaftswoche).
Intravaginal (in Form von Kapseln) zu 200-300 mg / Tag, ab dem 17. Tag des Menstruationszyklus für 10 Tage. Bei einer Verzögerung der Menstruation und dem Beginn der Schwangerschaft sollte die Behandlung fortgesetzt werden.
Intravaginal (in Form von Zäpfchen) in einer Dosis von 25-100 mg 1-2 mal täglich, beginnend ein paar Tage vor dem Eisprung. Zu Beginn der Schwangerschaft wird die Behandlung bis zur 11. Schwangerschaftswoche fortgesetzt.
Bei Gelbkörpermangel überschreitet die intravaginale Applikation von mikronisiertem Progesteron im ersten Schwangerschaftstrimester die Schwangerschaftswahrscheinlichkeit in der Wahrscheinlichkeit einer fortgesetzten Schwangerschaft (30,5 vs. 19,1%, p <0,05).
Schätzung der endogenen Produktion von Östrogenen: für die parenterale Anwendung - Diagnose der Menopause durch Messung der Konzentration von Östrogenen in Abwesenheit der Menstruation nach der Aufhebung des Gestagens. Die Standardmethode zur Überprüfung der Menopause ist die Messung von Gonadotropinen im Blut.
Intramuskulär einmal in einer Dosis von 100 mg.
Prophylaxe der Endometriumhyperplasie bei Patienten in der Postmenopause, die Östrogene in Form einer Hormonersatztherapie erhalten.
Inside in einer Dosis von 200 mg einmal täglich vor dem Schlafengehen für 14 Tage (vom 8. bis 21. Tag des 28-Tage-Zyklus oder vom 12. bis 25. Tag des 30-Tage-Zyklus).
Intravaginal (in Form eines Gels) in einer Dosis von 45 mg jeden zweiten Tag für 12 Tage in einem 28-Tage-Zyklus.
Die Dosis wird basierend auf dem Erreichen der gewünschten Uterusreaktion (reguläre Entzugsblutung oder Amenorrhoe) angepasst. In vielen Therapien in den letzten 5-7 Tagen eines jeden Monats werden Hormone überhaupt nicht genommen.
Vorzeitige Menopause.
Verhindern einer habituellen und drohenden Fehlgeburtaufgrund eines gestationsbedingten Mangels des gelben Körpers.
Intravaginal (in Form von Kapseln) zu 100-200 mg 2 mal täglich (vor der 12. Schwangerschaftswoche).
Intramuskulär in einer Dosis von 10-25 mg täglich oder jeden zweiten Tag, bis die Symptome einer möglichen Fehlgeburt vollständig verschwinden. Bei Abtreibung wird die Behandlung bis zum 4. Schwangerschaftsmonat fortgesetzt.
Intramuskulär in einer Dosis von 25-100 mg täglich ab dem 15. Tag und bis zur 8-16. Schwangerschaftswoche.
Intravaginal (in Form eines Gels) für 90 mg / Tag, Fortsetzung für 30 Tage nach Labor Bestätigung der Schwangerschaft.
Drohung der Abtreibung: Es gibt keine Hinweise auf die Wirksamkeit der Verwendung von Gestagenen bei drohender Abtreibung, mit Ausnahme der Verabreichung von Progesteron bei Patienten mit Mangel.
Intravaginal (in Form von Kapseln) zu 100-200 mg 2 mal täglich, bis zur 12. Schwangerschaftswoche.
Intramuskulär in einer Dosis von 10-25 mg täglich oder jeden zweiten Tag, bis die Symptome einer möglichen Fehlgeburt vollständig verschwinden. Bei Abtreibung wird die Behandlung bis zum 4. Schwangerschaftsmonat fortgesetzt.
Wenn mit Abtreibung bedroht(p <0,005) und die Wahrscheinlichkeit einer Fehlgeburt innerhalb von 60 Tagen (p <0,05).
Prävention von Uterusmyomen.
Endometriose.
Oligomenorrhoe und Algodismenorea, verursacht durch Hypogenitalismus.
Inside in einer Dosis von 200-300 mg für 10 Tage (vom 17. bis 26. Tag des Zyklus).
Hypogenitalismus und Amenorrhoe: nach der Anwendung von Östrogenen - in / m in einer Dosis von 5 mg täglich oder 10 mg jeden zweiten Tag für 6-8 Tage.
Algodismenorea: Die Behandlung beginnt 6-8 Tage vor der Menstruation. Das Medikament wird in / m in einer Dosis von 5-10 mg täglich für 6-8 Tage gegeben.Mit Algodismenosis durch Unterentwicklung der Gebärmutter, kombiniert mit Östrogenen in einer Rate von 10 Tausend Einheiten jeden zweiten Tag für 2-3 Wochen, dann innerhalb von 6 Tagen einführen Progesteron.
Fibro-zystische Erkrankung der Brust, Mastodynie.
Inside in einer Dosis von 200-300 mg für 10 Tage (vom 17. bis 26. Tag des Zyklus).
Äußeres (in Form eines Gels). Eine Dosis Gel (2,5 g) 2 mal täglich wird auf die Haut der Brust aufgetragen, bis sie vollständig absorbiert ist (einschließlich während der Menstruation).
Verwenden Sie bei Kindern
Effizienz und Sicherheit wurden nicht untersucht. Es gibt Beschreibungen von schweren Nebenwirkungen bei Kindern, die versehentlich hohe Dosen oraler Kontrazeptiva eingenommen haben.

Nebenwirkungen:

Kapseln: Benommenheit, vorübergehender Schwindel (1-3 Stunden nach Aufnahme), Menstruationszyklusstörungen (Verkürzung, Zwischenblutung).

Lösung in Öl

Aus dem Herz-Kreislauf-System: erhöhter Blutdruck, Thromboembolien (einschließlich Lungenarterien und Hirngefäße), Thrombophlebitis, Netzhautvenenthrombose.

Von der Seite des Stoffwechsels: Ödem.

Aus dem Verdauungssystem: Verletzungen der Leber, Gelbsucht; selten (bei längerem Gebrauch) - Übelkeit, Erbrechen, verminderter Appetit, Bauchschmerzen, calculous Cholezystitis, cholestatische Hepatitis.

Aus dem endokrinen System: selten (bei längerem Gebrauch) - verminderte Libido, Gewichtszunahme; Zunahme, Schmerz und Spannung in den Brustdrüsen, unregelmäßige Gebärmutterblutung, Galaktorrhoe, Hirsutismus, Störungen des Menstruationszyklus (Kontraktion, Zwischenblutung).

Von der Seite des Zentralnervensystems: selten (bei längerem Gebrauch) - Kopfschmerzen, Benommenheit, Depression, Apathie, Dysphorie.

Andere: Sehstörungen, Veränderungen des Körpergewichts, Alopezie, Druckempfindlichkeit an der Injektionsstelle, allergische Reaktionen.

Überdosis:Nicht beschrieben. Behandlung symptomatisch.

Interaktion:

Griseofulvin, Carbamazepin, Rifabutin, Rifampicin, Phenytoin, Phenobarbital - Erhöhung der Konzentration von Globulin, die Sexualhormone bindet, im Blutplasma, wodurch die Konzentration freier Progestine signifikant verringert und deren Wirkung geschwächt wird. Vorsicht ist bei der Kombination mit Kontrazeptiva geboten.

Induktoren von Leberenzymen (Carbamazepin, Rifabutin, Rifampicin, Phenytoin, Phenobarbital) - stimulieren den Stoffwechsel von Gestagenen und reduzieren ihre Wirkung.

Hypoglykämische Medikamente - Progesteron verändert die Konzentration von Glukose im Blutplasma; eine Dosisanpassung eines hypoglykämischen Arzneimittels kann erforderlich sein.

Cyclosporin - kann den Stoffwechsel hemmen, die Konzentration von Progesteron im Plasma erhöhen und das Toxizitätsrisiko erhöhen.

Progesteron reduziert die laktogene Wirkung von Oxytocin.

Progesteron schwächt die Wirkung von Medikamenten, die glatte Gebärmuttermuskeln, anabole Steroide, Gonadotropinhormone im Hypophysenvorderlappen stimulieren.

Es wird nicht empfohlen, zusammen mit anderen intravaginalen Drogen verwendet zu werden.

Spezielle Anweisungen:

Ein natürliches Hormon mit progestagener, androgener und antiöstrogener Aktivität.

Nicht zu Verhütungszwecken verwenden.

Das Vaginalgel enthält Sorbinsäure, die eine lokale Hautreaktion (Kontaktdermatitis) auslösen kann.

Bei längerer Therapie sind regelmäßige gynäkologische Untersuchungen notwendig, um eine endometriale Hyperplasie auszuschließen.

Bei Verwendung eines Vaginalgels sollte die Konzentration von Choriongonadotropin bestimmt oder eine Ultraschalluntersuchung durchgeführt werden (um das Auftreten eines "drohenden Aborts" zu verhindern).

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Anleitung

Progesteron (Progesteronum)