Zipsil - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzZiprasidonZiprasidon

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Dosierungsform: & nbsp;Kapseln

Zusammensetzung:

1 Kapsel enthält:

Aktive Substanz:
20 mg	40 mg	60 mg	80 mg
Ziprasidonhydrogensulfatdihydrat
26,50 mg	53,00 mg	79,49 mg	105,99 mg
das entspricht Ziprasidonhydrogensulfat
24,75 mg	49,50 mg	74,25 mg	99,00 mg
in Bezug auf Ziprasidon
20.00 mg	40,00 mg	60,00 mg	80,00 mg
Hilfsstoffe: Vorverkleisterte Stärke
10,00 mg	20.00 mg	30,00 mg	40,00 mg
Povidon
2,55 mg	5,10 mg	7,65 mg	10,20 mg
Magnesiumstearat
0,50 mg	1,00 mg	1,50 mg	2,00 mg
Lactose-Monohydrat
60,45 mg	120,90 mg	181,36 mg	241,81 mg
Zusammensetzung einer leeren Gelatinekapsel: Kapsel körper:
Titandioxid (E171)
0,456 mg	0,576 mg	0,732 mg	0,912 mg
Gelatine
22,344 mg	28,147 mg	35,868 mg	44,688 mg
Indigocarmin-Farbstoff (E132)
-	0,005 mg	-	-
Eisenfarbstoffoxid gelb (E172)
-	0,072 mg	-	-
Kapselhülle: Titandioxid (E171)
0,304 mg	0,142 mg	0,181 mg	0,608 mg
Indigocarmin-Farbstoff (E 132)
0,003 mg	0,017 mg	0,022 mg	0,005 mg
Eisenfarbstoffoxid gelb (E172)
0,038 mg	0,118 mg	0,149 mg	0,076 mg
Gelatine
14.855 mg	18.923 mg	24,048 mg	29.711 mg

Beschreibung:

Kapseln 20 mg: Hartgelatinekapseln Nr. 4: Kapselkörper weiß, Kapselkapsel, hellgrün. Der Inhalt der Kapsel ist Pulver von hellrosa bis bräunlich.

Kapseln 40 mg: Hartgelatinekapseln Nr. 3: Kapsel von hellgrüner Farbe, Deckelkapsel von dunkelgrüner Farbe. Der Inhalt der Kapsel ist Pulver von hellrosa bis bräunlich.

Kapseln 60 mg: Hartgelatinekapseln Nr. 2: Kapselkörper weiß, Kapselhülle dunkelgrün> Farbe. Der Inhalt der Kapsel ist Pulver von hellrosa bis bräunlich.

Kapseln 80 mg: Hartgelatinekapseln Nr. 1: Kapselkörper weiß, Kapsel hellgrün, Farbe. Der Inhalt der Kapsel ist Pulver von hellrosa bis bräunlich.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antipsychotisches Mittel (Antipsychotikum).

ATX: & nbsp;

N.05.A.E.04 Ziprasidon

Pharmakodynamik:

Ziprasidon hat eine hohe Affinität für Typ-2-Dopaminrezeptoren (D2) und eine hohe Affinität für Serotonin-2A-Rezeptoren (5HT2A). Laut Positronen-Emissions-Tomographie (PET) -Daten wurden 80% der Serotonin 2A-Rezeptoren und mehr als 50% der D2-Rezeptoren 12 Stunden nach einer Einzeldosis von 40 mg blockiert. Ziprasidon interagiert auch mit Serotonin-5HT2C-, 5HT1D- und 5HT1A-Rezeptoren, und die Affinität für diese Rezeptoren ist vergleichbar oder übersteigt die Affinität für D2-Rezeptoren. Ziprasidon weist eine mäßige Affinität für neuronale Serotonin- und Norepinephrintransporte auf und zeigt eine mäßige Affinität für Histamin H1 und alpha1-adrenerge Rezeptoren. Die Affinität von Ziprasidon für muscarinische M1-Rezeptoren ist vernachlässigbar.

Ziprasidon ist ein Antagonist beider Rezeptoren - Serotonin 2A und Dopamin D2. Ziprasidon auch ein potenter 5HT2C- und 5HT1D-Rezeptorantagonist und ein 5HT1A-Rezeptoragonist. Unterdrückt den umgekehrten neuronalen Anfall von Noradrenalin und Serotonin.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Nach Einnahme von Ziprasidon mit Nahrungsmitteln wird Cmax im Blutplasma in der Regel in 6-8 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von 20 mg beträgt 60%. Pharmakokinetische Studien haben gezeigt, dass die Bioverfügbarkeit von Ziprasidon während der Nahrungsaufnahme auf 100% ansteigt, weshalb empfohlen wird, das Medikament zu den Mahlzeiten einzunehmen.

Verteilung. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 1,1 l / kg. Ziprasidon mehr als 99% mit Blutproteinen assoziiert.

Biotransformation und Ausscheidung. T1 / 2 Ziprasidon nach Einnahme beträgt 6,6 Stunden. Der Gleichgewichtszustand ist innerhalb von 1-3 Tagen erreicht. Die durchschnittliche Clearance von intravenös verabreichtem Ziprasidon beträgt 5 ml / min / kg. Ungefähr 20% der Dosis werden über die Nieren ausgeschieden und 66% werden über den Darm mit der Galle ausgeschieden.

Bei Einnahme von therapeutischen Dosen von 40 bis 80 mg 2-mal täglich ist der pharmakokinetische Zeitplan von Ziprasidon linear.

Ziprasidon wird hauptsächlich auf drei Arten metabolisiert, wobei vier hauptsächliche zirkulierende Metaboliten gebildet werden: Benzothiazolpiperazin (BITP) -Sulfoxid, BITP-Sulfon, Ziprasidonsulfoxid und S-Methyldihydroziprasidon. Unverändert Ziprasidon beträgt etwa 44% des gesamten im Serum zirkulierenden Arzneimittels. In in vivo-Studien wurde festgestellt, dass die Umwandlung zu S-Methyldihydroziprasidon der Hauptroute des Arzneimittelstoffwechsels ist.In-vitro-Studien zeigen, dass dieser Metabolit durch Reduktion gebildet wird, die durch Aldehydoxidase und anschließende S-Methylierung katalysiert wird. Es findet auch ein oxidativer Metabolismus statt, hauptsächlich unter Beteiligung des Isoenzyms CYP3A4 und der möglichen Beteiligung des Isoenzyms CYP1A2.

In den In-vitro-Experimenten zeigten S-Methyldihydroziprasidon und Ziprasidonsulfoxid Eigenschaften, die die Verlängerung des QTc-Intervalls verursachen könnten. S-Methyldihydroziprasidon wird hauptsächlich aus dem Körper durch den Darm durch Gallenausscheidung mit minimaler Beteiligung des CYP3A4-Isoenzyms ausgeschieden. Ziprasidonsulfoxid wird über die renale Ausscheidung und den durch das CYP3A4-Isoenzym katalysierten Sekundärstoffwechsel ausgeschieden.

Spezielle Patientengruppen. Pharmakokinetisches Screening von Patienten ergab keine signifikanten pharmakokinetischen Unterschiede bei Rauchern und Nichtrauchern.

Angesichts der Tatsache, dass die renale Clearance die Gesamtclearance von Ziprasidon nicht beeinträchtigt, wurde es bei Patienten mit unterschiedlicher Nierenfunktion nicht erhöht.

Exposition von 20 mg Ziprasidon 2 mal / Tag über mehrere Tage bei Patienten mit leichter (Kreatinin-Clearance über 60 ml / min), moderater (KK 30-60 ml / min) bzw. schwerer Niereninsuffizienz (Dialysebedarf), 146%, 87% und 75% der Arzneimittelexposition bei gesunden Probanden (QC mehr als 70 ml / min). Bei leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz (Klasse A / B nach Child-Pugh-Klassifikation), die durch Zirrhose verursacht wurde, waren die Serumkonzentrationen von Ziprasidon nach der Einnahme 30% höher und T1 / 2 im Vergleich zu gesunden Probanden um etwa 2 Stunden erhöht. Die Wirkung von Leberversagen auf Serumkonzentrationen von Metaboliten ist unbekannt.

Indikationen:

Schizophrenie und andere psychotische Zustände (Behandlung und Prävention).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Ziprasidon oder eine andere Komponente des Arzneimittels;
Verlängerung des QT-Intervalls beim Elektrokardiogramm (EKG), einschließlich des kongenitalen Syndroms des verlängerten QT;
Myokardinfarkt (akutes, akutes Stadium);
dekompensierte chronische Herzinsuffizienz;
Arrhythmie, die die Verwendung von Antiarrhythmika IA- und III-Klassen erfordert;
gleichzeitige Therapie mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern: Arsentrioxid, Halofantrin, Levacetylmetadol, Mesoridazin, ThioridazinPimozid, Sparfloxacin, Gatifloxacin, Moxifloxacin, Dolasetron, Mefloquin, Sertindol oder Cisaprid;
Schwangerschaft, Stillzeit;
Alter jünger als 18 Jahre;
angeborene Galaktoseintoleranz, Lactasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom.

Vorsichtig:

Ausgeprägte Bradykardie, Elektrolytstörungen (Hypokaliämie, Hypomagnesiämie), bipolare Störung, hohes Alter (über 65 Jahre), Krampfanfälle, schwere Leberinsuffizienz, Schlaganfallrisiko, gleichzeitige Einnahme von Alkohol, Thrombose, Risiko von Thromboembolien.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament Zipsila® wird nicht in der Schwangerschaft und während des Stillens angewendet.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, mit Essen.

Behandlung von Schizophrenie

Die empfohlene Dosis beträgt 40 mg 2 mal / Tag.

In Zukunft kann die Tagesdosis je nach Krankheitsbild und Krankheitsverlauf auf maximal -160 mg / Tag (2 mal 80 mg) erhöht werden. Bei Bedarf kann die Tagesdosis für 3 Tage auf Maximum gebracht werden.

Prävention von Schizophrenie

Empfohlene minimale Anfangsdosis - 20 mg 2 mal / Tag.

Ältere Patienten (über 65 Jahre)

Bei Begleiterkrankungen und / oder Erkrankungen, die die Anwendung von Ziprasidon einschränken, ist eine Dosisanpassung erforderlich (eine minimale Anfangsdosis wird empfohlen).

Beeinträchtigte Nierenfunktion: Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Eingeschränkte Leberfunktion: Die Dosis des Medikaments sollte reduziert werden.

Nebenwirkungen:

Klassifizierung der Häufigkeit von Nebenwirkungen (Weltgesundheitsorganisation): sehr oft> 1/10; oft> 1/100, <1/10; selten> 1/1000, <1/100; selten> 1/10000, <1/1000; sehr selten <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - Herzklopfen, Tachykardie, hypertensive Krise, erhöhter Blutdruck (BP), orthostatische Hypotonie, Ohnmacht; selten - isolierte systolische oder diastolische Hypertonie, labiler Blutdruck.

Von den Sinnesorganen: oft - Sehstörungen; -nur: Photophobie; selten - Schmerzen in den Ohren, Amblyopie, Juckreiz und Trockenheit der Bindehaut, Beschwerden in den Augen.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Verdauungsstörungen, Trockenheit der Mundschleimhaut, erhöhter Speichelfluss; selten - Durchfall, Dysphagie, Gastritis, Unwohlsein im Bauch, Schwellung der Zunge, Blähungen;

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: selten - erhöhter Appetit; selten - Hypokalzämie.

Vom Muskel-Skelett-System: oft - Steifigkeit der Muskeln; selten - Muskelkrämpfe, Gliederschmerzen, Steifheit der Gelenke; selten - Trimester.

Aus dem Nervensystem: sehr oft - Schläfrigkeit, Akathisie; häufig - Dystonie, extrapyramidale Störungen, tardive Dyskinesie, Parkinsonismus (einschließlich Starrheit des "Zahnradtyps", Bradykinesie, Hypokinesie), Tremor, Schwindel, Sedierung, Kopfschmerzen, Angstzustände, Unruhe, Schlaflosigkeit; -nur: generalisierte tonisch-klonische Krämpfe, Ataxie, Dysarthrie, Augenreizung, Aufmerksamkeitsstörung, Hypertonie, Tremor, Sensibilitätsstörungen (Hypästhesie, Parästhesien), Lethargie, Agitiertheit, Angststörungen, Gefühl von "Koma im Hals", Schlafstörungen ( Albträume), Manie, Hypomanie; selten - Serotonin-Syndrom, malignes neuroleptisches Syndrom, Panikattacken, depressives Syndrom, Bradyphrenie, affektive Störungen; sehr selten - Torticollis, Parese des Gesichtsnervs, Akinese, Hyperkinesie, Restless-Legs-Syndrom;

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Harninkontinenz, Dysurie, Enuresis, erektile Dysfunktion, erhöhte Erektion, Galaktorrhoe, Gynäkomastie, Anorgasmie, Priapismus.

Aus dem Atmungssystem: selten - Dyspnoe.

Von der Haut: selten - Angioödem, Urtikaria, Hautausschlag, Akne; selten - Psoriasis, allergische Dermatitis, Alopezie, Erythem, papulöser Ausschlag.

Laborindikatoren: selten - erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen im Blut; selten - Verlängerung des QT-Intervalls im EKG, erhöhte Laktatdehydrogenase-Aktivität, Eosinophilie, Lymphopenie.

Häufige Verstöße: oft Asthenie, Schwäche; -nur: Verletzungen des Gangs.

Andere: Thromboembolie, einschließlich Thromboembolie der Lungenarterie, tiefe Venenthrombose, deren Inzidenz ist nicht erwiesen.

Überdosis:

Die maximale, bestätigte, einmalige Anwendung von Ziprasidon betrug 12800 mg. In diesem Fall wurden extrapyramidale Störungen und eine Verlängerung des Intervalls QT446 ms festgestellt. (ohne bekannte Komplikationen oder negative Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System). Im Allgemeinen sind die häufigsten Symptome einer Überdosierung extrapyramidale Störungen, Benommenheit und Angstzustände.

Eine verminderte Schmerzempfindlichkeit, Krämpfe oder dystone Reaktionen im Kopf- und Halsbereich aufgrund einer Überdosierung können ein Aspirationsrisiko mit induziertem Erbrechen hervorrufen.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Im Falle einer akuten Überdosierung ist eine Durchgängigkeit der Atemwege, eine ausreichende Belüftung und Sauerstoffversorgung der Lunge erforderlich. Mögliche Magenspülung (nach Intubation, wenn der Patient bewusstlos ist) und die Verwendung von Aktivkohle in Kombination mit Abführmitteln. Es ist notwendig, die Funktionen des kardiovaskulären Systems zu überwachen, einschließlich einer kontinuierlichen Registrierung des EKGs, um mögliche Arrhythmien zu identifizieren.

Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Pharmakokinetische und pharmakodynamische Studien mit Ziprasidon und Drogen, Verlängerung des Intervalls QT, wurden nicht durchgeführt. Es ist unmöglich, die additive Wirkung von Ziprasidon und diesen Medikamenten auszuschließen. Über Ziprasidon kann nicht gleichzeitig mit Arzneimitteln angewendet werden, die das QT-Intervall verlängern (Antiarrhythmika der Klassen IA und III, Arsentrioxid, Halofantrin, Levocetylmetadol, Mesoridazin, ThioridazinPimozid, Sparfloxacin, Gatifloxacin, Moxifloxacin, Dolasetron, Mefloquin, Sertindol oder Cisaprid).

Eine In-vivo-Studie mit Dextromethorphan zeigte dies Ziprasidon hat keine indirekte Wirkung durch das Isoenzym CYP2D6 auf den Metabolismus von Dextromethorphan und seinem Hauptmetaboliten Dextrorphan.

Inhibitor des Isoenzyms CYP3A4 Ketoconazol (400 mg / Tag) erhöht die Serum-Ziprasidon-Konzentration um weniger als 40%. Mit dem erwarteten T_maxZiprasidon Konzentration im Serum von S-Methyldihydrosiprasidon erhöht sich um ca. 55% und Ziprasidon-Sulfoxid um 8%. Eine zusätzliche Verlängerung des QT-Intervalls wurde nicht beobachtet. Änderungen der Pharmakokinetik bei gleichzeitiger Anwendung von potenten Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 wurden nicht festgestellt, so dass eine Dosisanpassung nicht erforderlich ist.

Wenn Ziprasidon mit serotonergen Medikamenten verwendet wird, ist es möglich, ein Serotonin-Syndrom zu entwickeln. Symptome des Serotonin-Syndroms: Verwirrtheit, Erregung, Fieber, Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonus und Durchfall.

Cimetidin, ein unspezifischer Inhibitor des CYP-Isoenzyms, hat keinen signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Ziprasidon.

Die Verwendung von Antazida, die Aluminium und Magnesium enthalten, hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ziprasidon.

Benzathropin, Propranolol, Lorazepam beeinflussen nicht die pharmakokinetischen Parameter der Ziprasidon-Konzentration im Blutserum.

Beeinflusst nicht die Pharmakokinetik von Lithium.

Die gleichzeitige Anwendung von Ziprasidon und Carbamazepin in einer Dosis von 200 mg zweimal täglich für 21 Tage führte zu einer Verringerung der Ziprasidon-Konzentration von etwa 35%.

Angesichts der gerichteten Wirkung von Ziprasidon auf das zentrale Nervensystem muss Vorsicht walten gelassen werden, wenn es mit anderen Arzneimitteln kombiniert wird, die das zentrale Nervensystem, einschließlich Alkohol, beeinträchtigen.

Die Anwendung von Ziprasidon verursacht keine signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Östrogenen (Ethinylestradiol, CYP3A4-Substrat) oder Progesteron.

Spezielle Anweisungen:

QT-Intervall Ziprasidon verursacht eine leichte oder mäßige, dosisabhängige Verlängerung des QT-Intervalls. In dieser Hinsicht sollte das Medikament nicht zusammen mit Medikamenten verwendet werden, die auch das QT-Intervall verlängern. Bei Patienten mit schwerer Bradykardie sollte bei der Anwendung von Zipsil® Vorsicht walten gelassen werden.

Elektrolytstörungen wie Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie erhöhen das Risiko einer malignen Arrhythmie, daher sollten sie vor Beginn der Ziprasdon-Therapie identifiziert werden.

Wenn die Länge des QT-Intervalls mehr als 500 ms beträgt, wird empfohlen, die Verwendung von Zipsil® zu beenden.

Malignes neuroleptisches Syndrom (ZNS). ZNS ist eine seltene, potenziell gefährliche Erkrankung im Zusammenhang mit der Verwendung von Antipsychotika, einschließlich Ziprasidon. Symptome des ZNS: erhöhte Körpertemperatur (Hyperpyrexie), Muskelrigidität, Veränderungen des mentalen Status und Instabilität des vegetativen Nervensystems (Arrhythmie, Blutdruckschwankungen, Tachykardie, starkes Schwitzen, Herzrhythmusstörungen). Bei der Identifizierung der NSA muss die Zipsila®-Zubereitung sofort abgeschafft werden.

Späte Dyskinesie. Langfristige Anwendung von Ziprasidon kann die Entwicklung von tardiven Dyskinesien und anderen extrapyramidalen Störungen verursachen. Besonders prädisponiert für die Entwicklung dieser Komplikationen sind Patienten mit bipolaren Störungen. Die Häufigkeit dieser Erkrankungen nimmt mit dem Alter zu und hängt auch von der Behandlungsdauer mit Ziprasidon ab.Wenn Anzeichen und Symptome einer tardiven Dyskinesie auftreten, müssen Sie entweder die Dosis reduzieren oder die Anwendung von Zipsil® beenden.

Krämpfe. Bei Patienten mit Episoden von Anfällen in der Anamnese sollte Vorsicht mit Zipsila® geübt werden.

Funktionsstörung der Leber. Die Erfahrungen mit Ziprasidon bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz sind begrenzt, daher sollte das Arzneimittel bei dieser Patientengruppe mit Vorsicht angewendet werden.

Erhöhtes Risiko von zerebrovaskulären Störungen bei Menschen mit Demenz. Möglicherweise erhöhtes Risiko von zerebrovaskulären Erkrankungen bei Patienten mit Demenz. Das Medikament Zipsila® sollte bei Patienten mit Risikofaktoren für einen Schlaganfall mit Vorsicht angewendet werden.

Wenn Ziprasidon verwendet wird, ist es möglich, Thromboembolien, einschließlich Thromboembolien der Lungenarterie und tiefe Venenthrombose zu entwickeln, deren Inzidenz nicht belegt ist.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Das Medikament Zipsil® kann Benommenheit, Schwindel, Zittern, Sedierung, Angstzustände und andere Nebenwirkungen verursachen, und daher ist es während des Gebrauchs des Medikaments notwendig, auf Autofahren und potentiell gefährliche Aktivitäten zu verzichten, die Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern .

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 20 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 14 Kapseln pro Blister (Konturzellenpackung).

3, 6 oder 9 Blisterpackungen (10 Kapseln) pro Packung Pappe mit Gebrauchsanweisung oder 2 oder 4 Blisterpackungen (14 Kapseln) pro Pappkarton mit Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:

Bei Temperaturen nicht höher als 30 ° C, in der Originalverpackung.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000210

Datum der Registrierung:15.02.2011

Datum der Stornierung:2018-02-09

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA-RUS, LLC KRKA-RUS, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

KRKA, dd, Novo Mesto, AO Slowenien

KRKA-RUS, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.02.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Zipsil® (Zipsila®)