Budesonide + Salbutamol (Budesonidum + Salbutamolum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Bêta-adrénomimétique

Inclus dans la formulation
  • Biasten
    poudre d / inhal. 
    PULMOMED, ​​CJSC     Russie
    • АТХ:

    R.03.A.K.04   Salbutamol et cromoglycate de sodium

    Pharmacodynamique:

    Préparation combinée contenant un glucocorticostéroïde à usage topique (budésonide) et beta sélective2adénomimétique (salbutamol hémisuccinate).

    Budesonide - inhalation glucocorticostéroïde, aux doses recommandées a un effet anti-inflammatoire (a une incidence plus faible d'effets secondaires que systémique glucocorticostéroïdes).

    L'effet anti-inflammatoire du budésonide est dû à plusieurs facteurs.

    1. Le médicament induit la synthèse de la lipocortine, en inhibant l'activité de la phospholipase A2. Inhibition de la phospholipase A à médiation2 l'hydrolyse des phospholipides membranaires des tissus endommagés empêche la formation d'acide arachidonique. La perturbation de la formation de l'acide arachidonique signifie en réalité l'inhibition de la synthèse des prostaglandines, puisque l'acide arachidonique est un substrat pour le métabolisme ultérieur le long de la voie de la cyclooxygénase, ainsi que le long de la voie lipoxygénase, avec une inhibition appropriée de la synthèse des leucotriènes.

    2. L'effet anti-inflammatoire du médicament est potentialisé par sa capacité à inhiber l'expression des gènes COX-2, ce qui conduit également à une diminution de la synthèse des prostaglandines dans le foyer inflammatoire, y compris les prostaglandines pro-inflammatoires E2 et moi2.

    3. Budesonide inhibe l'expression de molécules d'adhérence intercellulaire dans l'endothélium des vaisseaux sanguins, violant la pénétration des neutrophiles et des monocytes dans le foyer de l'inflammation.

    En outre, le médicament inhibe la libération des médiateurs des allergies, et réduit également l'hyperréactivité des muscles lisses des bronches.

    Le salbutamol est un stimulant sélectif bêta2récepteurs adrénergiques. Fournit un effet bronchodilatateur, empêche et arrête le bronchospasme, réduit la résistance dans les voies respiratoires, augmente capacité vitale des poumons. Empêche la libération d'histamine et de leucotriènes des mastocytes. A doses thérapeutiques, il n'a pratiquement pas d'effets chronotropes et inotropes.

    PharmacocinétiqueL'effet thérapeutique du budésonide se développe progressivement sur 7-10 jours. L'effet bronchodilatateur du salbutamol survient rapidement, dans les 1 à 3 minutes suivant l'inhalation, et persiste pendant 5 à 7 heures après la prise d'une dose unique.
    Les indications:L'asthme bronchique.
    CIM-10

    X.J40-J47.J45   Asthme

    Contre-indicationsHypersensibilitétuberculose pulmonaire (phase active), fongique, virale, infections bactériennes du système respiratoire, grossesse (trimestre I-II), fausse couche menacée, âge des enfants (moins de 16 ans).
    Soigneusement:Arythmies (en particulier tachyarythmies), myocardite, maladie cardiaque (y compris sténose aortique), hypokaliémie, hypertension artérielle, insuffisance cardiaque aiguë, diabète sucré, thyréotoxicose, glaucome, grossesse, allaitement.
    Grossesse et allaitement:

    Combinaison Budesonide + Salbutamol: la catégorie des recommandations de la FDA n'est pas définie. Des études adéquates et bien contrôlées sur les humains n'ont pas été menées.

    Salbutamol: recommandations de la FDA dans la catégorie C. Dans les études sur les souris, l'apport de salbutamol s'est accompagné du développement d'une fente palatine chez le fœtus dans 4,5 à 9,3% des cas, selon la quantité de dose prise. Il peut provoquer une tachycardie et une hyperglycémie chez une femme enceinte et un fœtus; affecte la fonction contractile de l'utérus (retardant le début du travail). Des cas d'hypotension artérielle, d'œdème pulmonaire, de paralysie cardiaque et de décès maternel sont décrits.

    Budésonide: recommandations de la catégorie FDA C. Un moyen de choix pendant la grossesse aux États-Unis en raison de la grande expérience clinique de son utilisation. Les doses standard d'inhalation glucocorticostéroïdes, en règle générale, ne provoque pas de violations de la part du fœtus. Des études adéquates et bien contrôlées sur les humains n'ont pas été menées. En doses pharmacologiques peuvent provoquer une insuffisance placentaire, une déficience du poids corporel fœtal, mortinaissance. L'effet tératogène n'est pas confirmé. Des études chez l'animal ont révélé une augmentation de l'incidence de la fente palatine, de l'insuffisance placentaire, de l'avortement spontané et du retard de croissance intra-utérin du fœtus. Chez les nouveau-nés dont les mères ont reçu l'inhalation glucocorticostéroïdes pendant la grossesse, il est nécessaire d'exclure l'insuffisance surrénalienne.

    Il n'y a aucune information sur la pénétration dans le lait maternel. Cependant, les analogues de ces médicaments pénètrent dans le lait maternel.

    Dosage et administration:

    Inhalation. Sélection de la dose de médicaments inclus dans la composition du médicament se produit individuellement, en fonction de la gravité de la maladie. La dose recommandée est 1 inhalation 3 fois par jour ou 2 inhalations 2 fois par jour.

    Après l'obtention du contrôle optimal des symptômes de l'asthme bronchique sur la base de la prise du médicament, il est possible de réduire la dose journalière à une dose d'entretien minimalement efficace, jusqu'à une fois par jour.

    Effets secondaires:Irritation de la membrane muqueuse de la bouche et du pharynx, toux, voix enrouée (dysphonie) et aphonie, stomatite et pharyngite candidose, sécheresse et goût désagréable dans la bouche, nausées, vomissements. Anxiété, tremblement des muscles squelettiques, maux de tête, diminution de la tension artérielle, collapsus, palpitations, bronchospasme paradoxal, éruption cutanée, irritabilité, dépression, troubles du sommeil, troubles du comportement, effets secondaires systémiques glucocorticostéroïdes.
    Surdosage:Tachycardie, faiblesse, abaissement de la pression artérielle, tremblements. Traitement: symptomatique, l'introduction de cardiosélectiveblocus bêtatorus.
    Interaction:

    Inhibiteurs de l'enzyme du système cytochrome CYP3A4 (kétoconazole, ritonavir): développement possible de l'action systémique budésonide.

    Bêta-bloquants non sélectifs: incompatibilité.

    Les dérivés de la xanthine, les diurétiques, glucocorticostéroïdes: risque d'hypokaliémie.

    Instructions spéciales:

    Il n'est pas destiné à la sélection initiale du traitement aux premières étapes du traitement de l'asthme bronchique.

    Enrouement, toux, résultant de la sédimentation de la drogue dans l'oropharynx à la suite d'une mauvaise technique d'inhalation, se produisent généralement après une réduction de la dose du médicament.

    Les infections locales provoquées par des champignons de type levure sont rapidement arrêtées par un traitement antifongique local sans nécessiter l'interruption du traitement médicamenteux.

    Pour éviter le développement d'une candidose locale de la cavité buccale et du pharynx, il est nécessaire de bien rincer la bouche avec de l'eau après inhalation sans avaler.

    Transition du système glucocorticostéroïdes l'inhalation de la drogue peut provoquer des réactions allergiques telles que la rhinite et l'eczéma, qui ont été précédemment supprimées par systémique glucocorticostéroïdes. Lorsque ces symptômes apparaissent, il est nécessaire de prescrire des antihistaminiques.

    Pendant la transition du système glucocorticostéroïdes par inhalation, les patients peuvent ressentir une fatigue accrue, des maux de tête, des arthralgies et des myalgies, et parfois des nausées et des vomissements.

    Budesonide - un glucocorticoïde inhalé pour la prévention des crises d'asthme, salbutamol - bêta2-adrenomimetic pour leur ventouses. Par conséquent, la combinaison d'un glucocorticoïde inhalé avec bêta2l'adrénomimétique à courte durée d'action est inopportune et n'est pas utilisée dans la pratique mondiale.

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