Bupraxone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Médicaments similairesDévoiler

Forme de dosage: & nbspthyoïde ablatif

Composition:Sur un comprimé.

Substances actives: chlorhydrate de buprénorphine - 0,216 mg, soit 0,200 mg de buprénorphine; chlorhydrate de naloxone - 0,222 mg, équivalent à 0,200 mg de naloxone

Excipients: lactose monohydraté 27,729 mg mannitol 18 000 mg, fécule de pomme de terre 9 000 mg povidone polyvinylpyrrolidone de bas poids moléculaire 1,233 mg crospovidone polyplasdone XL - 10) - 1 800 mg, acide citrique monohydraté (ou acide citrique en termes d'acide citrique monohydraté) - 0,600 mg, stéarate de magnésium - 0,600 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) - 0,600 mg.

La description:Rond, comprimés biconvexes de couleur blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Stupéfiant analgésique

ATX: & nbsp

Buprénorphine

Pharmacodynamique:

Médicament combiné contenant buprénorphine et naloxone. En administration sublinguale, l'action pharmacologique est déterminée par la buprénorphine incluse dans la formulation.

Buprénorphine

La buprénorphine est un analgésique opioïde, un dérivé semi-synthétique de la thébaïne. Il se rapporte à des agonistes partiels du sous-type du récepteur p-opioïde et à des antagonistes partiels des récepteurs c-opioïdes. Par l'expression de l'action analgésique à doses équivalentes est similaire à la morphine. En tant qu'agoniste partiel, le récepteur opioïde inhibe la respiration, affecte les muscles lisses, mais dans une moindre mesure que morphine et d'autres opiacés, a un potentiel inférieur pour le développement de la dépendance physique que cela. Dans le même temps, l'activation des récepteurs μ-opioïdes détermine un certain potentiel addictif du médicament.

Naloxone

La naloxone est un antagoniste des récepteurs opioïdes. Élimine ou réduit efficacement les effets des opiacés et des opioïdes. Rétablit la respiration, réduit les effets sédatifs et euphoriques. Peut provoquer le syndrome de "sevrage" des opiacés avec leur administration préalable pour l'analgésie ou chez les personnes dépendantes utilisant des analgésiques opioïdes. L'action pharmacologique se développe uniquement avec la voie d'administration parentérale (intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée). Avec la voie d'administration sublinguale, pratiquement ne pénètre pas dans la circulation systémique et n'a pas d'effet.

Les effets pharmacodynamiques sont absents. Naloxone Pratiquement ne montre pas d'activité pharmacologique lorsqu'il est pris par voie orale, le ratio de l'efficacité de la naloxone pour l'administration orale et parentérale est de 1:50.

L'apparition de la buprénorphine après l'utilisation sublinguale du médicament Bupraxon se produit 30 minutes plus tard. L'effet maximal est observé après 3 heures. La durée de l'action analgésique est de 5 heures.

Pharmacocinétique

Succion

Buprénorphine

Avec une admission sublinguale buprénorphine bien absorbé. La biodisponibilité systémique est d'environ 50-55%. La concentration maximale (C_mOh) dans le plasma sanguin après la prise de 0,4 mg de buprénorphine après 2 heures et en moyenne 1,13 ng / ml.

Naloxone

Avec une admission sublinguale naloxone presque pas absorbé. La biodisponibilité systémique est inférieure à 5%. Les concentrations dans le plasma sanguin ne sont pas significatives.

Distribution

Buprénorphine

La buprénorphine pénètre bien à travers la barrière hémato-encéphalique. 96% se lient aux protéines plasmatiques, principalement aux α- et β-globulines. Volume de distribution (V_ré) buprénorphine est 2,5 litres, ce qui indique sa capture active par les organes du corps.

Naloxone

La naloxone se lie aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine, de 45%.

Métabolisme

Buprénorphine

La buprénorphine subit un métabolisme hépatique par N-désalkylation avec formation de norbuprénorphine avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4, suivie de glucuronation, pour former des conjugués avec l'acide glucuronique. Le principal métabolite, la norbuprenorphine, n'a pas d'activité analgésique significative et est également sujet à la glucuronidation. .

Naloxone

Selon les études cliniques naloxone a une faible biodisponibilité (9 ± 6%) avec une administration sublinguale. Les quantités absorbées insignifiantes de naloxone incluses dans Bupraxone® ne créent pas de concentrations thérapeutiques dans le plasma sanguin et n'affectent pas les effets et le métabolisme de la buprénorphine.

La naloxone est rapidement métabolisée dans le foie, subissant une glucuronisation directe en naloxone-3-glucuronide, et N-dealkylation et réduction (pour le groupe 6-oxo).

Excrétion

Buprénorphine

La demi-vie (T_1/2) de la buprénorphine du plasma sanguin est de 24 à 42 heures. L'excrétion des métabolites est réalisée par les reins (30%) et la bile (69%). Seulement environ 1% du médicament est excrété inchangé.

Naloxone

(T_1/2) de naloxone est de 2-12 heures. Les métabolites sont excrétés principalement par les reins.

Les indications:

Chez les patients présentant un syndrome de douleur postopératoire (intensité forte et moyenne), le syndrome de douleur causé par un traumatisme et des brûlures, au cours des procédures de diagnostic.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la buprénorphine, à la naloxone et à d'autres composants du médicament;

- les conditions qui peuvent entraîner une violation de la respiration ou qui sont déjà accompagnées d'une dépression du centre respiratoire ou d'une dépression sévère du système nerveux central;

- l'utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), à la fois pendant toute la période d'application des inhibiteurs de la MAO, et dans les 14 jours après leur annulation (voir la section «Interaction avec d'autres médicaments»);

- stomatite et mucosite, lésions ulcéro-nécrotiques et inflammatoires de la membrane muqueuse de la cavité buccale;

- la toxicomanie, y compris la dépendance aux opioïdes;

- des conditions convulsives;

- traumatisme craniocérébral;

- intoxication alcoolique aiguë;

- asthme bronchique, état asthmatique;

- insuffisance cardiaque pulmonaire;

- troubles du rythme cardiaque (tachycardie paroxystique supraventriculaire et ventriculaire, fibrillation auriculaire et flutter, fibrillation ventriculaire et flutter, extrasystole);

- iléus paralytique;

- les maladies aiguës chirurgicales de la cavité abdominale avant le diagnostic;

- utiliser pendant la grossesse et pendant l'allaitement maternel;

- âge jusqu'à 18 ans;

- intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose (voir rubrique "Instructions spéciales").

Soigneusement:

- Arrêt respiratoire,

- insuffisance hépatique et / ou rénale,

- myxedème,

- l'hypothyroïdie,

- insuffisance surrénalienne,

- oppression du système nerveux central,

- psychose toxique,

- hyperplasie de la prostate,

- sténose de l'urètre,

- alcoolisme,

- âge âgé et sénile.

Grossesse et allaitement:

Le médicament est contre-indiqué pour l'utilisation pendant la grossesse et pendant l'allaitement. Des études contrôlées sur l'utilisation de comprimés de Bupraxone® par voie sublinguale n'ont pas été réalisées. Le risque potentiel pour les humains est inconnu.

Lors de l'utilisation du médicament à la fin de la grossesse buprénorphine peut causer une dépression respiratoire chez le nouveau-né, même après une courte période d'utilisation. L'utilisation à long terme de la buprénorphine au cours des trois derniers mois de la grossesse peut provoquer un syndrome d'abstinence chez les nouveau-nés (y compris l'hypertension, les tremblements, l'agitation néonatale, la myoclonie ou les convulsions). Le syndrome, en règle générale, peut se passer de plusieurs heures à plusieurs jours après l'accouchement.

Allaitement maternel

On ne sait pas si le sang est excrété naloxone avec du lait maternel. Buprénorphine et ses métabolites sont excrétés du corps par le lait maternel.

Dans une étude chez l'animal, chez les rats, la buprénorphine inhibe la lactation. Par conséquent, l'allaitement doit être interrompu pendant toute la durée du traitement par Bupraxone®.

La fertilité

Des études chez l'animal ont montré une réduction de la fertilité féminine à des doses plusieurs fois supérieures à la dose quotidienne moyenne pour l'homme.

Dosage et administration:

Le médicament Bupraxone ® est appliqué par voie sublinguale. Les comprimés sont maintenus sous la langue jusqu'à complète résorption.

La dose est sélectionnée individuellement. La durée du traitement et la dose doivent être déterminées par un médecin.

Une dose unique pour les adultes est de 1 ou 2 comprimés. L'utilisation répétée du médicament dans une dose similaire est possible toutes les 6-8 heures.

La dose unique maximale est de 2 comprimés, la dose quotidienne maximale est de 8 comprimés.

La dose de Bupraxone ® doit être réduite chez les patients âgés présentant des troubles hypovolémiques, présentant un risque de pathologie chirurgicale, tout en utilisant des sédatifs et d'autres analgésiques narcotiques.

Le médicament Bupraxone® en doses réduites doit être utilisé dans le cadre de fonds pour l'anesthésie générale, les hypnotiques, les anxiolytiques, les antidépresseurs et les antipsychotiques pour éviter une dépression excessive du système nerveux central et l'inhibition de l'activité du centre respiratoire.

Effets secondaires:

L'information sur l'incidence des effets secondaires est présentée sur la base des données obtenues lors des essais cliniques et des données de la littérature.

Très fréquent	- 1/10 rendez-vous	(≥ 10%)
Fréquent	- 1/100 rendez-vous	(≥ 1% mais <10%)
Rare	- 1/1000 rendez-vous	(≥ 0,1% mais <1%)
Rare	- 1/10000 rendez-vous	(≥ 0,01%, mais <0,1%)
Très rare	- moins de 1/10 000 affectations	(<0,01%)

Les effets secondaires de Bupraxone® sont déterminés par la buprénorphine qui y pénètre.

Réactions allergiques: rarement: éruption cutanée, urticaire.

Du système nerveux central (SNC): très souvent sédation, souvent - faiblesse; rarement - confusion, somnolence, faiblesse / fatigue, inhibition, ralentissement de la vitesse des réactions mentales et motrices, troubles de l'élocution, paresthésie, euphorie, nervosité, dépression, psychose.

Avec une utilisation prolongée, il est possible de développer une dépendance et une dépendance aux opioïdes.

Du système nerveux: souvent - vertiges, maux de tête; rarement - le bruit dans les oreilles.

De la peau: rarement - cyanose, démangeaisons.

Du système urinaire: rarement - rétention urinaire.

Du côté du métabolisme: rarement - transpiration.

Du système digestif: souvent - nausée; rarement - vomissements, sécheresse de la bouche, constipation.

Du système respiratoire: rarement - oppression du centre respiratoire, dyspnée, hypoventilation.

Depuis les organes des sens: souvent - myosis, vision floue, diplopie; très rarement - conjonctivite.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - augmentation de la pression artérielle, rarement - tachycardie, bradycardie, frissons / sensation de froid, "bouffées de chaleur" du sang.

Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

Surdosage:

Symptômes de surdosage sont déterminés par le composant buprénorphine. Symptômes: nausées, vomissements, sédation, somnolence, myosis, dépression respiratoire.

Traitement: stimulation physique et verbale du patient, thérapie symptomatique.

Thérapie symptomatique: oxygène, perfusion, administration par voie parentérale de naloxone (une seule injection intraveineuse ou intramusculaire de naloxone est recommandée à la dose de 0,4-2 mg avec des reprises en 2-3 minutes, jusqu'à une dose totale de 10 mg ou plus). une forte affinité de la buprénorphine pour les récepteurs opioïdes, des doses de naloxone plus élevées que pour la morphine et d'autres «agonistes opioïdes complets» sont utilisées. Si nécessaire, ventilation auxiliaire et artificielle (IVL).

Interaction:

Potentie l'action des neuroleptiques, des benzodiazépines, des phénothiazines, ainsi que d'autres tranquillisants; anxiolytiques, sédatifs, hypnotiques, anesthésiques généraux, antihistaminiques, éthanol.

Lorsqu'il est combiné avec des inhibiteurs de la MAO, une hyperthermie maligne, des convulsions, le coma, l'hypertension artérielle peut se développer.

Lorsque Buprakson ® est associé à des «agonistes opioïdes complets», le syndrome de «syndrome de sevrage aux opiacés» peut se développer.

Lorsqu'il est utilisé avec l'acide valproïque / valproate de sodium, l'effet inhibiteur sur le système nerveux central augmente.

Lors de la prise d'autres analgésiques, la pression du liquide céphalo-rachidien peut augmenter, ainsi Bupraxone® doit être utilisé avec prudence dans les cas où la pression du liquide céphalo-rachidien peut être augmentée, puisque buprénorphine peut conduire à un myosis et à un changement du niveau de conscience.

Médicaments qui inhibent l'activité des isoenzymes CYP3UNE4 (kétoconazole, les macrolides, l'érythromycine et autres) ou des inhibiteurs de la protéase du VIH (ritonavir) peut améliorer les effets et la durée de la buprénorphine, ce qui nécessitera un ajustement de la dose d'un ou des deux médicaments.

Lorsqu'il est combiné avec des inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE4 (incl. phénobarbital, carbamazépine, phénytoïne, rifampicine) la concentration de buprénorphine dans le plasma sanguin peut diminuer. Depuis l'interaction de la buprénorphine avec tous les inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE4 n'a pas été étudié, il est recommandé de surveiller l'état des patients recevant Bupraxone®, comprimés sublinguaux, pour les signes et les symptômes du syndrome de sevrage.

Les phytopreparations peuvent influencer l'activité pharmacologique de la buprénorphine. Hypericum perforé, comme inducteur d'isoenzyme CYP3UNE4, est capable de réduire la concentration de buprénorphine dans le plasma sanguin.

L'éthanol augmente la dépression du SNC par la buprénorphine. Pour la période de traitement, il est nécessaire de refuser les boissons alcoolisées.

Instructions spéciales:

L'inclusion de naloxone dans le médicament Buprakson ® est faite dans le but d'augmenter la sécurité narcologique lors de l'utilisation de ce dernier. Dans le cas d'utilisation non médicale des comprimés de Bupraxone ® (en raison de la présence d'un analgésique narcotique), naloxone bloquera les effets de la buprénorphine et ne conduira pas à une action, dont la réalisation se poursuit dans l'abus de buprénorphine. Chez les personnes ayant une dépendance physique aux opioïdes, cela peut conduire au développement du syndrome de «sevrage».

Patients avec insuffisance hépatique

La buprénorphine est métabolisée dans le foie. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, l'intensité et la durée d'action du médicament peuvent varier. L'utilisation de comprimés sublinguaux Bupraxone® chez ces patients doit être contrôlée par un spécialiste.

Patients atteints d'insuffisance rénale

La pharmacocinétique de la buprénorphine dans l'insuffisance rénale ne change pas.

Patients nicotiniques

Il est nécessaire d'avertir les patients que nicotine réduit l'activité pharmacologique du médicament.

La préparation médicinale Buprakson® dans les auxiliaires contient du lactose, qui peut avoir un effet cliniquement significatif sur les personnes intolérantes, ayant un déficit en lactase, une malabsorption du glucose-galactose.

Conserver hors de la portée des enfants. En cas d'admission accidentelle ou délibérée, une dépression respiratoire peut survenir chez les enfants, ce qui peut entraîner la mort.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Les comprimés sublinguaux.

Emballage:

10 comprimés par paquet de cellules de contour.

1 ou 2 paquets de contour avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Pour 100, 200, 400 paquets de maille de contour ainsi qu'un nombre égal d'instructions pour une utilisation dans une boîte en carton ou dans une boîte de carton ondulé (pour l'hôpital).

Conditions de stockage:

Conformément aux règles applicables au stockage des stupéfiants figurant sur la liste II de la liste des stupéfiants, des substances psychotropes et de leurs précurseurs soumis à contrôle dans la Fédération de Russie.

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003748

Date d'enregistrement:21.07.2016

Date d'expiration:21.07.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie

Fabricant: & nbsp

MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie

Représentation: & nbspFGUP DE L'USINE ENDOCRINIENNE DE MOSCOU FGUP DE L'USINE ENDOCRINIENNE DE MOSCOU Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.03.2017

Instructions illustrées

Instructions

Bupraxon (Bupracson)