Dexalgin - instructions d'utilisation, doses, effets secondaires, contre-indications

Dexcétoprofène trométamol - substance active de la préparation Dexalgin® - un anti-inflammatoire non stéroïdien aux effets analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques. Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines au niveau des cyclo-oxygénases 1 et 2.

L'effet analgésique se produit 30 minutes après l'administration parenterale. La durée de l'effet analgésique après administration à la dose de 50 mg est de 4 à 8 heures.

Avec une thérapie combinée avec des analgésiques opioïdes du dexkétoprofène trométamol significativement (jusqu'à 30-45%) réduit le besoin d'opioïdes.

Pharmacocinétique

Succion

La concentration maximale dans le sérum (C_mOh) après l'injection intramusculaire de dexkétoprofène trométamol est atteint en moyenne après 20 min (10-45 min). L'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) après une administration unique à une dose de 25-50 mg est proportionnelle à la dose, à la fois par voie intramusculaire et intraveineuse. Les paramètres pharmacocinétiques correspondants sont similaires après une administration intramusculaire ou intraveineuse unique et répétée, ce qui indique l'absence de cumul du médicament.

Distribution

Pour le dexkétoprofène, le trométamol est caractérisé par un taux élevé de liaison aux protéines plasmatiques (99%). La valeur moyenne du volume de distribution (V_ré) est inférieure à 0,25 l / kg, le temps de demi-distribution est d'environ 0,35 h.

Excrétion

Le principal moyen d'excréter le dexkétoprofène est sa conjugaison avec l'acide glucuronique, suivie par la libération par les reins. La demi-vie (T_1/2) du dexkétoprofène trométamol est d'environ 1-2 heures.

Chez les personnes âgées, la demi-vie est prolongée (à la fois après une seule injection et après une administration intramusculaire ou intraveineuse répétée) en moyenne à 48% et une diminution de la clairance globale du médicament.

Les indications:

- Le soulagement du syndrome de la douleur de diverses genèses (y compris la douleur postopératoire, les métastases osseuses, la douleur post-traumatique, la douleur dans la colique rénale, l'algodismenorea, l'ishalgie, la sciatique, la névralgie, le mal de dents);

- traitement symptomatique des maladies inflammatoires, inflammatoires-dégénératives et métaboliques aiguës et chroniques du système musculo-squelettique (y compris la polyarthrite rhumatoïde, la spondylarthrite, l'arthrose, l'ostéochondrose).

Contre-indications

- Hypersensibilité au dexkétoprofène ou à d'autres AINS ou à l'un des excipients composant le médicament (voir "Composition");

- ulcère peptique de l'estomac et du duodénum;

- hémorragies gastro-intestinales dans l'anamnèse, d'autres saignements actifs (y compris la suspicion de saignement intracrânien), la thérapie anticoagulante;

- les maladies gastro-intestinales (maladie de Crohn, colite ulcéreuse);

- violations graves du foie (10-15 points sur l'échelle Child-Pugh);

- dysfonction rénale sévère (clairance de la créatinine <50 mL / min);

- l'asthme bronchique (y compris dans l'anamnèse);

- insuffisance cardiaque grave;

- le traitement du syndrome douloureux dans la dérivation aortocoronaire;

- diathèse hémorragique ou autres troubles de la coagulation;

- enfance.

Dexalgin® est contre-indiqué pour l'administration non-variqueuse (épidurale ou intrathécale, intrathécale) due à l'éthanol inclus dans la formulation.

Soigneusement:

- Les conditions allergiques dans l'anamnèse;

- perturbation du système hématopoïétique;

- le lupus érythémateux disséminé ou les maladies mixtes du tissu conjonctif;

- traitement simultané avec d'autres médicaments (voir "Interaction avec d'autres médicaments ");

- prédisposition à l'hypovolémie;

- ischémie cardiaque;

- Âge avancé (plus de 65 ans)

Grossesse et allaitement:

Application de la drogue Dexalgin® pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiqué.

Dosage et administration:

Dexalgin® est destiné à l'administration intraveineuse et intramusculaire.

Dose adulte recommandée: 50 mg tous les 8-12 h. Si nécessaire, l'administration répétée du médicament avec un intervalle de 6 heures est possible. La dose quotidienne est de 150 mg.

Chez les patients âgés et les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale traitement médicamenteux Dexalgin® devrait commencer avec des doses plus faibles; la dose quotidienne est de 50 mg.

Dexalgin® est destiné à une utilisation à court terme (pas plus de 2 jours) pendant le syndrome de la douleur aiguë. À l'avenir, le patient peut être transféré vers des analgésiques oraux.

Technique d'injection intramusculaire

Le contenu d'une ampoule (2 ml) est injecté lentement par voie intramusculaire.

La technique de l'injection intraveineuse

Si nécessaire, le contenu d'une ampoule (2 ml) de la drogue Dexalgin® peut être administré par injection intraveineuse lente durant au moins 15 secondes.

La technique d'infusion intraveineuse

Le contenu d'une ampoule (2 ml) est dilué dans 30-100 ml de solution physiologique, de solution de glucose ou de solution de Ringer (lactate). La solution doit être préparée dans des conditions aseptiques et toujours protégée de la lumière du jour. La solution diluée (doit être clair) est administrée par perfusion intraveineuse lente de 10-30 min.

Effets secondaires:

Les effets secondaires possibles avec l'utilisation de dexkétoprofène trométamol, ainsi qu'avec l'utilisation d'autres médicaments dexcétoprofène, sont donnés ci-dessous sur la fréquence décroissante de survenue: souvent (1-10% des patients), rarement (0.1-1% des patients) rarement (0,01-0, 1% des patients), très rarement (moins de 0,01% des patients), y compris les rapports individuels.

Du côté des systèmes circulatoire et lymphatique

Rarement: anémie.

Rarement: neutropénie, thrombocytopénie.

Du système nerveux central

Rarement: maux de tête, vertiges, insomnie, somnolence.

Rarement: paresthésie.

Depuis les organes des sens

Rarement: Vision floue.

Rarement: le bruit dans les oreilles.

Du côté du système cardio-vasculaire

Rarement: hypotension artérielle, sensation de chaleur, hyperémie de la peau.

Rarement: extrasystole, tachycardie, hypertension artérielle, œdème périphérique, thrombophlébite superficielle.

Co du système respiratoire

Rarement: bradypnoe.

Rarement: bronchospasme, dyspnée.

Du tractus gastro-intestinal

Souvent: nausées Vomissements.

Rarement: douleurs abdominales, dyspepsie, diarrhée, constipation, hématémèse, bouche sèche.

Rarement: lésions érosives et ulcéreuses du tube digestif, y compris saignement et perforation, anorexie.

Rarement: la défaite du pancréas.

Du foie et de la vésicule biliaire

Rarement: augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, jaunisse.

Rarement: dommages au foie.

Du système urinaire

Rarement: polyurie, colique néphrétique.

Rarement: néphrite ou syndrome néphrotique.

Du côté du système reproducteur

Rarement: chez les femmes - un cycle menstruel, chez les hommes - une violation de la fonction de la prostate.

Du côté du système musculo-squelettique

Rarement: spasmes musculaires, obstruction des mouvements articulaires.

De la peau

Rarement: dermatite, éruption cutanée, transpiration.

Rarement: urticaire, acné.

Rarement: réactions cutanées sévères (syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell), angioedème, dermatite allergique, photosensibilité.

Du côté du métabolisme

Rarement: hyperglycémie, hypoglycémie, hypertriglycéridémie.

À partir des indicateurs de laboratoire

Rarement: cétonurie, protéinurie.

Réactions locales et générales

Souvent: douleur au site d'injection.

Rarement: réaction inflammatoire, hématome, hémorragies au site d'injection; une sensation de chaleur, de frissons, de fatigue.

Rarement: mal de dos, évanouissement, fièvre.

Rarement: choc anaphylactique, gonflement du visage.

Autres violations: Méningite aseptique, qui survient principalement chez les patients atteints de lupus érythémateux disséminé ou de maladies mixtes du tissu conjonctif, de troubles hématologiques (purpura, anémie aplasique et hémolytique, rarement - agranulocytose et hypoplasie de la moelle osseuse).

Surdosage:

Symptômes: nausées, anorexie, douleurs abdominales, maux de tête, vertiges, désorientation, insomnie.

Traitement: thérapie symptomatique; si nécessaire, lavage gastrique, dialyse.

Interaction:

Dexalgin® Ne pas mélanger dans une seule seringue avec une solution de dopamine, de prométhazine, de pentazocine, de péthidine ou d'hydroxysine (un précipité se forme).

Dexalgin® peut être mélangé dans une seringue avec une solution d'héparine, de lidocaïne, de morphine et de théophylline.

Dexalgin® - la solution diluée pour perfusion ne doit pas être mélangée avec de la prométhazine ou de la pentazocine.

Dexalgin® - la solution diluée pour perfusions est compatible avec les solutions injectables suivantes: dopamine, héparine, hydroxyzine, lidocaïne, morphine, péthidine et théophylline.

Lorsqu'il est stocké Dexalgin® - solutions diluées pour perfusion dans des récipients en plastique ou utilisant des systèmes de perfusion en acétate d'éthyle et de vinyle, propionate de cellulose, polyéthylène basse densité ou polychlorure de vinyle, aucune absorption de l'ingrédient actif avec les matériaux énumérés.

Les interactions suivantes sont typiques pour tous les AINS.

Combinaisons indésirables

Avec d'autres AINS, y compris les salicylates à fortes doses (plus de 3 g / jour): l'administration simultanée de plusieurs AINS en raison de l'effet synergique augmente le risque de saignement gastro-intestinal et les ulcères.

Avec des anticoagulants oraux, l'héparine à des doses supérieures à la prévention, et la ticlopidine: risque accru de saignement dû à l'inhibition de l'agrégation plaquettaire et à l'atteinte de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal.

Avec des préparations de lithium: Les AINS augmentent le niveau de lithium dans le sang, jusqu'à toxique, et donc cet indicateur doit être surveillé lors de la nomination, en changeant la dose et après l'abolition des AINS.

Avec le méthotrexate à fortes doses (15 mg / semaine et plus): augmenter toxicité hématologique du méthotrexate en rapport avec une diminution de sa clairance rénale dans le contexte d'un traitement par AINS.

Avec des hydantoïnes et des préparations de sulfonamide: risque d'augmentation effets toxiques de ces médicaments.

Combinaisons qui nécessitent une attention

Avec les diurétiques, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine: Le traitement par AINS est associé à un risque de développer une insuffisance rénale aiguë chez les patients déshydratés (diminution de la filtration glomérulaire due à une synthèse réduite des prostaglandines). Les AINS peuvent réduire l'effet hypotenseur de certains médicaments. Avec un rendez-vous simultané avec des diurétiques, il est nécessaire de s'assurer que l'équilibre hydrique du patient est adéquat et de surveiller la fonction rénale avant de prescrire des AINS.

Avec le méthotrexate à faibles doses (moins de 15 mg / semaine): augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate en relation avec une diminution de sa clairance rénale dans le contexte d'un traitement par AINS. Il est nécessaire de procéder à un compte hebdomadaire des cellules sanguines dans les premières semaines de la thérapie simultanée. En présence d'une violation de la fonction rénale, même dans un degré facile, ainsi que chez les personnes âgées, une surveillance médicale prudente est nécessaire.

Avec la pentoxifylline: risque accru de saignement. Il nécessite une surveillance clinique intensive et une vérification fréquente du temps de saignement (temps de coagulation).

Avec zidovudine: le risque d'augmenter l'effet toxique sur les érythrocytes en raison de l'exposition aux réticulocytes, avec le développement de l'anémie sévère une semaine après la nomination des AINS. Il est nécessaire de compter toutes les cellules sanguines et les réticulocytes 1 à 2 semaines après le début du traitement par AINS.

Avec des préparations de sulfanilamide: Les AINS peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant de la sulfonylurée en raison de son déplacement des sites de liaison aux protéines plasmatiques.

Avec des préparations d'héparine de bas poids moléculaire: risque accru de saignement.

Combinaisons à prendre en compte

Avec les β-bloquants: Les AINS peuvent réduire l'effet hypotenseur des β-bloquants, ce qui est dû à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines.

Avec la cyclosporine et le tacrolimus: Les AINS peuvent augmenter la néphrotoxicité, qui est médiée par l'action des prostaglandines rénales. Pendant la thérapie simultanée, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale.

Avec des thrombolytiques: risque accru de saignement.

Avec probénécide: les concentrations plasmatiques d'AINS peuvent augmenter, ce qui peut être dû à un effet inhibiteur sur la sécrétion tubulaire rénale et / ou la conjugaison avec l'acide glucuronique, ce qui nécessite une correction de la dose d'AINS.

Avec des glycosides cardiaques: Les AINS peuvent entraîner une augmentation de la concentration de glycosides dans le plasma.

Avec mifepristone: En relation avec le risque théorique de modifier l'efficacité de la mifépristone sous l'influence d'inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, les AINS ne doivent pas être prescrits plus de 8 à 12 jours après le retrait de la mifépristone.

Avec la ciprofloxacine: les données obtenues dans des études expérimentales sur des animaux indiquent un risque élevé de convulsions dans la nomination des AINS avec de la ciprofloxacine à fortes doses.

Instructions spéciales:

Chez les patients présentant des troubles du tractus gastro-intestinal ou des maladies gastro-intestinales dans l'histoire, une surveillance continue est nécessaire.En cas de saignements gastro-intestinaux ou d'ulcères, un traitement médicamenteux Dexalgin® devrait être annulé.

Étant donné que tous les AINS peuvent inhiber l'agrégation plaquettaire et augmenter le temps de saignement, en raison de la décélération de la synthèse des prostaglandines, des études cliniques contrôlées ont évalué l'administration concomitante de dexkétoprofène trométamol et de préparations hépariniques de faible poids moléculaire à des doses prophylactiques postopératoires. Aucun effet sur les paramètres de coagulation n'a été observé. Néanmoins, avec l'administration simultanée de la drogue Dexalgin® avec d'autres médicaments qui affectent la coagulation du sang, une surveillance médicale attentive.

Comme les autres AINS, Dexalgin® peut entraîner une augmentation du taux de créatinine et d'azote dans le plasma sanguin.

Comme d'autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, Dexalgin® Il peut avoir des effets secondaires sur le système urinaire, ce qui peut entraîner le développement d'une glomérulonéphrite, d'une néphrite interstitielle, d'une nécrose papillaire, d'un syndrome néphrotique et d'une insuffisance rénale aiguë.

Comme dans le cas des autres AINS, dans le contexte de la pharmacothérapie Dexalgin® il peut y avoir une légère augmentation transitoire de certains paramètres hépatiques, ainsi qu'une augmentation significative du taux d'aspartic et d'alanine transaminases (AsT et AlT) dans le sérum. Dans le même temps, le contrôle des fonctions hépatiques et rénales est nécessaire chez les personnes âgées. En cas d'augmentation significative des indicateurs correspondants Dexalgin® devrait être annulé.

Comme les autres AINS, le dexkétoprofène trométamol peut masquer les symptômes de maladies infectieuses. En cas de détection de signes d'infection bactérienne ou de détérioration du bien-être à l'arrière-plan de la pharmacothérapie Dexalgin® le patient doit immédiatement consulter un médecin.

À chaque ampoule de la drogue Dexalgin® est contenu 200 mg d'éthanol.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

En relation avec des vertiges possibles et la somnolence pendant la période de prise du médicament Dexalgin® la capacité de concentration et la vitesse des réactions psychomotrices chez les patients peuvent être réduites.

Forme de libération / dosage:

Solution pour intramusculaire intraveineuse et administration, 25 mg / ml.

Emballage:

2 ml de la drogue dans des ampoules de verre foncé (type I) avec un point blanc dans la partie supérieure de l'ampoule.

Pour 1, 5 ou 10 ampoules par emballage, le contour en plastique (palette), ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température de pas plus de 25 ° C, dans un endroit protégé de la lumière.

Après dilution, la solution est stockée pendant 24 heures, à une température de 2 à 8 ° C, dans un endroit sombre.

Gardez le médicament hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

Utilisez uniquement des solutions claires et incolores.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-002674/08

Date d'enregistrement:10.04.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Berlin-Chemie / Menarini Pharma, GmbH Berlin-Chemie / Menarini Pharma, GmbH Allemagne

Fabricant: & nbsp

A.MENARINI Logistique de fabrication et d'entretien Italie

Représentation: & nbspBERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH BERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH Allemagne

Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Dexalgin® (Dexalgin®)