Substance activeDexcétoprofèneDexcétoprofène
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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:

    1 ampoule (2 ml) contient:

    substance active: dexcétoprofène trométamol (en termes de dexkétoprofène) 50,0 mg;

    Excipients: Éthanol (alcool éthylique 95% en termes de substance à 100%) 200,0 mg, chlorure de sodium 8,0 mg, disulfite de sodium 2,0 mg, hydroxyde de sodium jusqu'à pH 6,5-8,5, eau pour injection jusqu'à 2 ml.

    La description:Psolution incolore transparente.
    Groupe pharmacothérapeutique:AINS
    ATX: & nbsp

    M.01.A.E   Dérivés d'acide propionique

    M.01.A.E.17   Dexcétoprofène

    Pharmacodynamique:

    Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), un dérivé de l'acide propionique. A un effet analgésique, anti-inflammatoire et antipyrétique. Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines au niveau de la cyclo-oxygénase-1 et de la cyclo-oxygénase-2.

    L'effet analgésique se produit 30 minutes après l'administration parenterale.

    La durée de l'effet analgésique après l'administration d'une dose de 50 mg est d'environ 4 à 8 heures.

    Avec une thérapie combinée avec des analgésiques opioïdes dexcétoprofène significativement (jusqu'à 30-45%) réduit le besoin d'opioïdes.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Après injection intramusculaire (intramusculaire) de dexkétoprofène, la concentration maximale (CmOh) dans le sérum sanguin est atteint en moyenne après 20 min (10-45 min). L'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) après une administration unique à une dose de 25-50 mg est proportionnelle à la dose pour l'administration intramusculaire et intraveineuse (IV). Les paramètres pharmacocinétiques correspondants sont similaires après une injection IM et IV unique et répétée, ce qui indique l'absence de cumul du médicament.

    Distribution

    Le dexkétoprofène se caractérise par un taux élevé de liaison aux protéines plasmatiques (99%). Valeur moyenne Vd est inférieur à 0,25 l / kg, le temps de demi-distribution est d'environ 0,35 h.

    Excrétion

    Le métabolisme du dexkétoprofène se produit principalement par conjugaison avec l'acide glucuronique, suivie par l'excrétion par les reins.T1/2) du dexkétoprofène trométamol est d'environ 1-2 heures.

    Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

    Chez les personnes âgées, il y a une augmentation de la durée T1/2 (à la fois après une dose unique, et après IM ou IV répétés), une moyenne de 48% et une diminution de la clairance totale du médicament.

    Les indications:

    - Le soulagement du syndrome de la douleur de diverses genèses (y compris la douleur postopératoire, les métastases osseuses, la douleur post-traumatique, la douleur dans la colique rénale, l'algodismenorea, la sciatique, la radiculite, la névralgie, le mal de dents);

    - traitement symptomatique des maladies inflammatoires, inflammatoires-dégénératives et métaboliques aiguës et chroniques du système musculo-squelettique (y compris la polyarthrite rhumatoïde, l'arthrose, la spondylarthrite: la spondylarthrite ankylosante, l'arthrite réactionnelle, l'arthrite psoriasique).

    Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au dexkétoprofène ou à d'autres AINS ou à l'un des excipients qui composent le médicament (y compris les sulfites);

    - combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres AINS (y compris dans l'histoire);

    - lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal et du duodénum;

    - hémorragies gastro-intestinales dans l'anamnèse, d'autres saignements actifs (y compris la suspicion de saignement intracrânien), la thérapie anticoagulante;

    - maladie inflammatoire de l'intestin (colite ulcéreuse, maladie de Crohn) au stade de l'exacerbation;

    - Violations graves du foie (10-15 points sur l'échelle Child-Pugh);

    - maladie rénale évolutive, dysfonction rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min);

    - hyperkaliémie confirmée;

    - Insuffisance cardiaque décompensée;

    - période après shunt aortocoronarien;

    - l'hémophilie et d'autres troubles de la coagulation du sang;

    - la grossesse, la période d'allaitement maternel;

    - les enfants et l'adolescence jusqu'à 18 ans.

    Flamadex® est contre-indiqué pour l'administration neuroaxiale (épidurale ou intrathécale) en raison de l'éthanol dans la formulation.

    Soigneusement:

    Ulcère gastrique et duodénal, colite ulcéreuse, maladie de Crohn, antécédents de maladie hépatique, porphyrie hépatique, insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine 30-60 ml / min), insuffisance cardiaque chronique, hypertension artérielle, diminution significative du volume de sang circulant ( patients âgés (y compris ceux recevant des diurétiques, patients affaiblis et faible poids corporel), asthme bronchique, réception simultanée de glucocorticostéroïdes (y compris la prednisone), anticoagulants (y compris la warfarine), antiagrégants (y compris l'acide acétylsalicylique, clopidogrel) , inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (y compris le citalopram, la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline), cardiopathie ischémique, maladie cérébrovasculaire, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, tabagisme, infection Helicobacter pylori, les maladies systémiques du tissu conjonctif, l'utilisation à long terme de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, la tuberculose, l'ostéoporose sévère, l'alcoolisme, les maladies physiques graves.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation de Flamadex® pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée.

    Dosage et administration:

    Intramusculaire (profond, lent), intraveineuse struino (lentement pendant au moins 15 secondes) ou goutte à goutte (10-30 min).

    Dose recommandée pour les adultes: 50 mg toutes les 8-12 heures. Si nécessaire, l'administration répétée du médicament avec un intervalle de 6 heures est possible. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 150 mg.

    Flamadex® est indiqué pour une utilisation à court terme, et le traitement doit être limité à une période de symptômes aigus (pas plus de 2 jours).

    Fonction hépatique altérée

    Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée (5-9 points sur l'échelle de Child-Pugh), la dose quotidienne totale doit être réduite à 50 mg et une surveillance fréquente des paramètres fonctionnels hépatiques. Flamadex® ne doit pas être administré aux patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère.

    Altération de la fonction rénale

    Pour les patients présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine 30-60 ml / min), la dose quotidienne est réduite à 50 mg. Flamadex® Ne pas administrer aux patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min).

    Patients âgés

    L'ajustement de la posologie chez les patients âgés n'est généralement pas nécessaire, mais en relation avec le déclin physiologique de la fonction rénale, il est recommandé de réduire la dose de médicament: une dose quotidienne totale de 50 mg pour l'insuffisance rénale légère chez les patients âgés.

    Règles pour la préparation de solutions

    Pour préparer une solution de Flamadex ® pour perfusion intraveineuse, le contenu d'une ampoule (2 ml) est dilué dans 30-100 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%, de solution de glucose ou de solution de Ringer. La solution doit être préparée dans des conditions aseptiques, protégeant de l'exposition à la lumière du jour. La solution préparée doit être claire et incolore.

    Effets secondaires:

    Fréquence du développement des effets secondaires: souvent (1-10%), rarement (0.1-1%), rarement (0.01-0.1%), très rarement (moins de 0.01%, y compris les rapports individuels).

    De la part du système hématopoïèse: rarement l'anémie; très rarement - neutropénie, thrombocytopénie.

    Du côté du système nerveux central: rarement - le mal de tête, le vertige, l'insomnie, la somnolence; rarement - paresthésie.

    Depuis les organes des sens: rarement - vision floue; rarement - le bruit dans les oreilles.

    Du système cardiovasculaire: rarement - l'hypotension artérielle, la sensation de la chaleur, l'hyperhémie de la peau; rarement - extrasystole, tachycardie, hypertension artérielle, œdème périphérique, thrombophlébite superficielle.

    Du système respiratoire: rarement - bradypnoe; très rarement - bronchospasme, dyspnée.

    Du système digestif: souvent - nausée, vomissement; rarement - douleur abdominale, dyspepsie, diarrhée, constipation, hématémèse, bouche sèche; rarement - les lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal (TIG), y compris les saignements et les perforations, l'anorexie, l'activité accrue des enzymes hépatiques, la jaunisse; très rarement - la défaite du pancréas, les dommages au foie.

    Du système urinaire: rarement - polyurie, colique rénale; très rarement - néphrite ou syndrome néphrotique.

    De la part du système reproducteur: rarement - chez les femmes - un cycle menstruel, chez les hommes - une violation de la fonction de la prostate.

    Du système musculo-squelettique: rarement - spasme musculaire, difficulté à bouger dans les articulations.

    Réactions dermatologiques: parfois - dermatite, éruption cutanée, transpiration; rarement - acné; très rarement photosensibilisation.

    Réactions allergiques rarement - ruches très rarement - réactions cutanées sévères (syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell), angioedème, dermatite allergique.

    Du côté du métabolisme: rarement - hyperglycémie, hypoglycémie, hypertriglycéridémie.

    A partir des indicateurs de laboratoire: rarement - cétonurie, protéinurie.

    Réactions locales et générales: souvent - douleur au site d'injection; rarement - la réaction inflammatoire, l'hématome, les hémorragies au site de l'injection, la sensation de la chaleur, les frissons, la fatigue; rarement - maux de dos, évanouissement, fièvre; très rarement - choc anaphylactique, gonflement du visage.

    Autre: méningite aseptique, qui survient principalement chez les patients atteints de lupus érythémateux disséminé ou de maladies mixtes du tissu conjonctif, troubles hématologiques (purpura, anémie aplasique et hémolytique, rarement - agranulocytose et hypoplasie de la moelle osseuse).

    Surdosage:

    Les cas de surdosage ne sont pas décrits. Il peut y avoir des vomissements, de l'anorexie, des douleurs abdominales, des étourdissements, une désorientation, des maux de tête, de la somnolence.

    Traitement: thérapie symptomatique; si nécessaire, hémodialyse.

    Interaction:

    Types communs d'interaction caractéristiques de tous les AINS, y compris le dexkétoprofène

    Combinaisons indésirables:

    - avec d'autres AINS, y compris les salicylés à fortes doses (≥ 3 g / jour): l'utilisation simultanée de plusieurs AINS augmente le risque de saignements gastro-intestinaux et d'ulcères;

    - avec des anticoagulants oraux, l'héparine à des doses dépassant le préventif;

    - avec la ticlopidine (risque accru de saignement dû à l'inhibition de l'agrégation plaquettaire et aux lésions de la membrane muqueuse du tube digestif);

    - avec des préparations de lithium - les AINS augmentent la concentration de lithium dans le plasma sanguin (diminution de l'excrétion rénale de lithium), qui peut atteindre des niveaux toxiques; il faut donc surveiller le taux de lithium dans le sang lors de la prescription, du changement de dose ou du dexkétoprofène;

    - avec le méthotrexate à des doses élevées (au moins 15 mg / semaine) - la toxicité du méthotrexate est augmentée en raison d'une diminution de la clairance rénale lors de l'utilisation des AINS;

    - avec les glucocorticostéroïdes: risque accru d'ulcères et de saignements gastro-intestinaux;

    - dérivés de l'hydantoïne et des sulfamides: la gravité de leurs manifestations toxiques peut augmenter.

    Combinaisons qui nécessitent une attention:

    - avec des diurétiques, des inhibiteurs de l'ECA, des médicaments antibactériens du groupe des aminoglycosides et des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. Dexcétoprofène affaiblir l'action des diurétiques et d'autres agents antihypertenseurs. Le traitement des AINS est associé à un risque de développer une insuffisance rénale aiguë chez les patients présentant une déshydratation (diminution de la filtration glomérulaire due à une synthèse réduite des prostaglandines). Avec l'utilisation combinée de dexkétoprofène et de diurétiques, vous devez assurer une hydratation adéquate du patient et contrôler la fonction des reins avant le rendez-vous;

    - avec le méthotrexate à des doses faibles (moins de 15 mg / semaine) - la toxicité hématologique du méthotrexate est augmentée en raison d'une diminution de sa clairance rénale avec les AINS. Une surveillance hebdomadaire de la prise de sang dans les premières semaines du traitement combiné doit être effectuée. En présence de violations même mineures de la fonction rénale, ainsi que chez les personnes âgées, une surveillance attentive est nécessaire;

    - avec pentoxifylline - le risque de saignement augmente. Il nécessite une surveillance clinique active et une surveillance fréquente du temps de saignement ou du temps de coagulation;

    - avec la zidovudine - il peut y avoir un effet toxique de la zidovudine sur les réticulocytes qui, après la première semaine d'utilisation d'AINS, peuvent entraîner le développement d'une anémie sévère. Il est nécessaire de compter les cellules sanguines et les réticulocytes 1-2 semaines après le début du traitement combiné;

    - avec des médicaments hypoglycémiants oraux - étant donné l'augmentation possible des effets hypoglycémiques en rapport avec la capacité des AINS à les déplacer des sites de liaison avec les protéines plasmatiques.

    Combinaisons à prendre en compte:

    - avec les bêtabloquants - il est possible de réduire leur effet antihypertenseur en relation avec l'inhibition des AINS dans la synthèse des prostaglandines;

    - avec la ciclosporine et le tacrolimus: il est possible d'améliorer leur néphrotoxicité, en raison de l'effet des AINS sur les prostaglandines rénales. Lors d'une thérapie combinée, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale;

    - avec des médicaments thrombolytiques - augmente le risque de saignement;

    - avec le probénécide: il est possible d'augmenter la concentration de dexkétoprofène dans le plasma sanguin, ce qui peut être dû à l'effet inhibiteur sur la sécrétion tubulaire et / ou la conjugaison avec l'acide glucuronique et nécessite un ajustement de la dose de l'excréticol;

    - avec des glycosides cardiaques - les AINS peuvent entraîner une augmentation de leur concentration dans le plasma sanguin;

    - avec la mifépristone - en relation avec le risque théorique de changer l'efficacité de la mifépristone sous l'influence d'inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, les AINS doivent être administrés 8 à 12 jours après la prise de la mifépristone;

    - les antibiotiques de la série des quinolones: un risque élevé de convulsions lors de l'utilisation des AINS en association avec de fortes doses de quinolones.

    Interaction pharmaceutique

    Flamadex® ne peux pas mélanger dans une seringue avec une solution de dopamine, de prométhazine, de pentazocine, de péthidine ou d'hydroxysine (un précipité se forme).

    Flamadex® pouvez mélanger dans une seringue avec une solution d'héparine, de lidocaïne, de morphine et de théophylline.

    Une solution préparée de la préparation Flamadex® pour perfusion intraveineuse ne peux pas mélanger avec de la prométhazine ou de la pentazocine.

    Une solution préparée de Flamadex® compatible avec les solutions injectables suivantes: dopamine, héparine, hydroxyzine, lidocaïne, morphine, péthidine et théophylline.

    Instructions spéciales:

    Flamadex® doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant une allergie dans l'histoire.

    Chez les personnes présentant des symptômes de troubles gastro-intestinaux ou de maladies gastro-intestinales dans l'anamnèse, la surveillance d'un médecin est nécessaire, en particulier avec des saignements gastro-intestinaux. En cas de développement de saignements gastro-intestinaux chez les patients prenant dexcétoprofène, le médicament est immédiatement annulé.

    La prudence est recommandée pour prescrire le médicament aux patients prenant des médicaments en même temps qui peut augmenter le risque d'ulcères ou de saignement: corticostéroïdes, anticoagulants (par ex. warfarine), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine ou des agents antiplaquettaires (y compris, l'acide acétylsalicylique).

    Le dexkétoprofène peut entraîner une inhibition réversible de l'agrégation plaquettaire et augmenter le temps de saignement.

    Flamadex® doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique je-II classe fonctionnelle pour NYHA.

    Comme les autres AINS, Flamadex® peut provoquer une augmentation du taux de créatinine et d'azote dans le plasma sanguin, avoir un effet négatif sur le système urinaire, entraînant le développement d'une glomérulonéphrite, une néphrite interstitielle, une nécrose papillaire, un syndrome néphrotique et une insuffisance rénale aiguë. échec.

    Comme avec d'autres AINS, il peut y avoir une légère augmentation transitoire de la performance de certains échantillons de foie, une augmentation significative de l'activité ACTE et ALT dans le sérum. Dans le même temps, le contrôle des fonctions hépatiques et rénales est nécessaire chez les patients âgés. En cas d'augmentation significative des indicateurs pertinents, Flamadex® doit être arrêté.

    Flamadex® doit être utilisé avec prudence chez les patients hémopoïétiques, les patients atteints de lupus érythémateux disséminé ou d'autres maladies du tissu conjonctif.

    Comme les autres AINS, Flamadex® peut masquer les symptômes des maladies infectieuses. Des cas isolés d'exacerbation de processus infectieux localisés dans les tissus mous au cours de l'application d'AINS ont été rapportés. Par conséquent, une surveillance médicale des patients présentant des signes d'infection bactérienne ou une détérioration pendant le traitement par le dexkétoprofène est requise.

    Des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament à des patients présentant une insuffisance hépatique, rénale, cardiaque ou avec des conditions pouvant entraîner une rétention hydrique dans le corps. Chez ces patients, l'utilisation d'AINS peut entraîner une déficience et une rétention hydrique dans l'organisme. Le traitement par le dexkétoprofène doit également être prescrit aux patients qui prennent des diurétiques ou sont sujets à l'hypovolémie, car ils présentent un risque accru de développer une néphrotoxicité.

    La prudence est nécessaire lors de la prescription du médicament aux personnes âgées, car elles sont plus susceptibles de détecter des violations des reins, du foie ou du système cardiovasculaire, ainsi que la survenue de réactions indésirables, telles que des saignements gastro-intestinaux ou des perforations intestinales.

    Chaque ampoule de Flamadex® contient 200 mg d'éthanol.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    En relation avec le possible étourdissement et la somnolence dans le contexte du traitement par Flamadex®, une diminution de la capacité à concentrer l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices est possible.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire, 25 mg / ml.

    Emballage:

    2 ml par ampoule de verre de protection contre la lumière avec un anneau de fracture de couleur ou avec un point coloré et une encoche. Un, deux ou trois anneaux de couleur et / ou un code à barres bidimensionnel et / ou un codage alphanumérique ou sans anneaux de couleur supplémentaires, un code à barres bidimensionnel et un codage alphanumérique sont en outre appliqués aux ampoules.

    Par 5 ampoules dans une boîte de cellules de contour faite d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium ou d'un film de polymère, ou sans feuille et film.

    1 ou 2 paquets de maille de contour ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 de l'année.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002805
    Date d'enregistrement:12.01.2015
    Date d'annulation:2020-01-12
    Le propriétaire du certificat d'inscription:FarmSirma Soteks, ZAO FarmSirma Soteks, ZAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspPharm Société Sotex CJSC Pharm Société Sotex CJSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.01.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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