Substance activeEtoposideEtoposide
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  • Forme de dosage: & nbspconcentrer pour solution pour perfusion
    Composition:

    1 ml de concentré contient:

    Substance active: étoposide en termes de substance à 100% - 20,0 mg.

    Excipients: alcool benzylique en termes de substance à 100% - 30,0 mg; macrogol 300 (polyéthylèneglycol 300) - 650,0 mg; polysorbate 80 - 80,0 mg; l'acide citrique en termes de substance à 100% - 5,76 mg; citrate de sodium en termes de substance à 100% - 1,0 mg; éthanol (éthanol anhydre) - jusqu'à 1 ml.

    La description:Liquide transparent incolore ou légèrement coloré.
    Groupe pharmacothérapeutique:agent antitumoral, alcaloïde.
    ATX: & nbsp

    L.01.C.B.01   Etoposide

    Pharmacodynamique:

    L'étoposide est un dérivé semi-synthétique de la podophyllotoxine. Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la topoisomérase 11. Etoposide a un effet cytotoxique en raison de dommages à l'ADN.Le médicament bloque la mitose, provoquant la mort cellulaire dans la phase 02 et tardive Sphase du cycle mitotique. Des concentrations élevées du médicament provoquent la lyse des cellules dans la phase pré-pertussis.

    L'étoposide supprime également la pénétration des nucléotides à travers la membrane plasmique, ce qui empêche la synthèse et la restauration de l'ADN.

    Pharmacocinétique

    Après administration intraveineuse, la concentration plasmatique maximale est de 30 μg / ml et est atteinte après 1-2 heures. Le médicament se trouve dans le liquide pleural, dans la salive, le tissu hépatique, la rate, les reins, le myomètre, le tissu cérébral. Pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Les concentrations d'étoposide dans le liquide céphalo-rachidien vont de valeurs indétectables à 5% de la concentration plasmatique. La liaison avec les protéines plasmatiques est d'environ 97%.

    L'étoposide est activement métabolisé dans le corps. L'excrétion est effectuée en deux phases. Chez les adultes ayant une fonction rénale et hépatique normale, la demi-vie dans la phase initiale est en moyenne de 0,6 à 2 heures et dans la phase terminale de 5,3 à 11 heures. Il est excrété par les reins - 40-60% inchangé et 15% sous la forme de métabolites pendant 48-72 heures.2-16% est excrété avec les fèces dans les 72 heures. Les données sur l'isolement du médicament avec le lait maternel sont absentes.

    Les indications:

    Les principales indications sont les tumeurs germinogènes des testicules et des ovaires, le cancer du poumon. L'efficacité de l'étoposide dans le traitement du cancer de la vessie, du cancer de l'estomac, du cancer du cortex surrénalien, de la lymphogranulomatose, des lymphomes non hodgkiniens, de la leucémie aiguë monoblastique et myéloblastique, du sarcome d'Ewing, des tumeurs trophoblastiques, du sarcome de Kaposi et du neuroblastome.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'étoposide ou aux excipients;

    - Myélosuppression (numération des neutrophiles inférieure à 1500 / μL et / ou plaquettes inférieures à 75 000 / μL);

    Violations prononcées du foie;

    Infections aiguës

    Grossesse et allaitement.

    Soigneusement:

    insuffisance rénale, alcoolisme, épilepsie; enfance (l'innocuité et l'efficacité chez les enfants de moins de 2 ans ne sont pas établies).

    Grossesse et allaitement:

    Contre-indiqué pendant la grossesse. Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement devrait arrêter l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Lors du choix de la voie d'administration, du traitement et du dosage dans chaque cas individuel, il convient de se référer à la littérature.

    Le schéma posologique est fixé en fonction de la chimiothérapie utilisée (lors du choix d'une dose, l'effet myélosuppresseur des autres médicaments en association doit être pris en compte, ainsi que l'effet de la radiothérapie et de la chimiothérapie antérieures). L'étoposide-LENS® est administré par perfusion intraveineuse pendant 30 à 60 minutes aux doses suivantes:

    - 50-100 mg / m2 un jour pendant 4-5 jours, avec une répétition des cycles toutes les 3-4 semaines;

    - 100-125 mg / m2 les jours 1, 3 et 5, avec répétition des cours après 3 semaines;

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine 15-50 ml / min), la dose d'étoposide doit être réduite de 25%. À la clairance de la créatinine <15 ml / mines il n'y a pas de données sur l'application de l'étoposide.

    Les cours répétés sont maintenus seulement après la normalisation du sang périphérique.

    Avant administration intraveineuse, l'Etoposide-LENS® est dilué dans 250 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de dextrose à 5% jusqu'à une concentration finale de 0,2-0,4 mg / ml. Eviter le contact avec des solutions aqueuses tamponnées avec un pH supérieur à 8.

    Avant utilisation, une évaluation visuelle de la solution doit être effectuée pour identifier les solides ou la décoloration.

    Précautions d'emploi

    L'étoposide-LENS® ne doit être utilisé que sous la surveillance constante d'un médecin ayant l'expérience de la thérapie avec des médicaments cytotoxiques.

    Lorsque vous travaillez avec Etoposide-LENS®, les règles de manipulation des médicaments cytotoxiques doivent être respectées. En cas de contact avec la peau ou les muqueuses, les zones touchées doivent être lavées immédiatement avec de l'eau et du savon.

    La suppression de la fonction de la moelle osseuse est une toxicité limitant la dose. Une surveillance régulière de la composition sanguine doit être effectuée avant le début du traitement, pendant les pauses et avant chaque traitement ultérieur du médicament. Si une radiothérapie et / ou une chimiothérapie ont été réalisées avant l'instauration du traitement par Etoposide-LENS®, le choix du schéma posologique doit être fait en tenant compte de la sévérité de la dépression de la moelle osseuse.

    En cas de diminution du nombre de plaquettes en dessous de 50 000 / μL et / ou du nombre absolu de neutrophiles à 500 / μl, le traitement doit être arrêté jusqu'à ce que les numérations sanguines soient complètement rétablies.

    - En cas de réactions anaphylactiques, l'utilisation de l'étoposide-LENS® il est nécessaire d'arrêter et commence traitement des bénocorticostéroïdes et / ou médicaments antihistaminiques sur le fond de la thérapie de perfusion.

    - Lorsqu'il y a des signes d'extravasation, la perfusion d'étoposide-LENS® doit

    arrêter immédiatement. Le médicament restant est injecté dans une autre veine. Autour

    de la zone affectée, des injections sous-cutanées d'hydrocortisone sont administrées et une pommade à 1% d'hydrocortisone est appliquée sous un pansement sec (jusqu'à ce que la peau s'envole, habituellement pendant 24 heures).

    Les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale ont besoin d'une correction du schéma posologique et d'une surveillance régulière de la fonction rénale et hépatique.

    - Les hommes et les femmes en âge de procréer pendant le traitement par Etoposide-LENS® doivent utiliser des méthodes de contraception fiables.

    Rarement chez les patients recevant un traitement par l'étoposide-LENS® en association avec d'autres médicaments antitumoraux, une leucémie aiguë peut se développer, avec ou sans la phase préleucémique.

    Une solution d'étoposide-LENS® pour l'administration intraveineuse comme excipient contient de l'alcool éthylique, qui peut être un facteur de risque pour les patients souffrant de maladies du foie, d'alcoolisme, d'épilepsie, ainsi que chez les enfants.

    Effets secondaires:

    De la part des organes de l'hématopoïèse: une diminution du nombre de leucocytes et de granulocytes dépend de la dose administrée et est la principale dose limitant la manifestation toxique d'Etoposide-LENS®. La diminution maximale du nombre de granulocytes est habituellement observée au 7-14 jour après l'administration de la drogue. La thrombocytopénie est moins fréquente et la diminution maximale des plaquettes est observée 9 à 16 jours après l'administration d'étoposide-LENS®. La récupération des valeurs sanguines se produit habituellement le jour 20 après l'administration d'une dose standard. L'anémie est rare.

    Du système digestif: des nausées et des vomissements surviennent chez environ 30-40% des patients, sont légers et n'entraînent généralement pas le retrait du médicament. Les antiémétiques sont indiqués pour contrôler ces effets secondaires. De plus, il y a la diarrhée, la douleur abdominale, la stomatite, l'oesophagite, la dysphagie, l'anorexie, l'hyperbilirubinémie temporaire et l'activité accrue des transaminases «hépatiques». Le plus souvent, cela se produit lorsque des doses dépassant les niveaux recommandés sont utilisées.

    Du système cardiovasculaire: avec une injection intraveineuse rapide chez 1-2% des patients, il y a une diminution temporaire de la pression artérielle, qui est habituellement rétablie en arrêtant la perfusion et en injectant du liquide et d'autres traitements d'entretien. S'il est nécessaire de reprendre l'administration du médicament, le taux d'administration doit être réduit.

    Réactions allergiques frissons, fièvre, tachycardie, bronchoconstriction, dyspnée et baisse de la tension artérielle. Ces réactions habituellement nablyudayutya pendant ou immédiatement après l'administration d'etoposide et se sont terminées à la fin de la perfusion et l'application de glucocorticostéroïdes ou de médicaments antihistaminiques.

    De la peau: alopécie réversible, conduisant parfois à une perte complète de cheveux se produit dans 66% des patients. Rarement - pigmentation, démangeaisons de la peau, récurrence de la dermatite de rayonnement.

    Les réactions locales: phlébite, lorsque le produit pénètre sous la peau - un effet irritant local prononcé jusqu'à la nécrose des tissus environnants.

    Autre: rarement - neuropathie périphérique, somnolence, fatigue, arrière-goût dans la bouche, fièvre, pneumonie interstitielle / fibrose pulmonaire, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), névrite optique, perte transitoire d'origine corticale, muscle crampes, acidose métabolique, hyperuricémie.

    Surdosage:

    Le surdosage présumé principal est la myélosuppression et les effets toxiques du tractus gastro-intestinal. Le traitement est symptomatique. L'antidote spécifique n'est pas connu.

    Interaction:

    L'effet antitumoral de l'étoposide est renforcé lorsqu'il est utilisé en association avec le cisplatine (il est à noter que chez les patients préalablement traités par le cisplatine, l'élimination de l'étoposide peut être altérée).

    L'étoposide ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments en une seule solution. Pharmaceutiquement incompatible avec des solutions ayant des valeurs de pH alcalines.

    En ce qui concerne l'effet immunosuppresseur du médicament et la possibilité de développer une infection grave, il n'est pas recommandé d'utiliser des vaccins vivants pendant la chimiothérapie. La vaccination doit être effectuée 3 mois après la fin du traitement.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    En fonction de la sensibilité individuelle étoposide peut violer la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes.

    Forme de libération / dosage:

    Concentré pour la préparation d'une solution pour perfusions de 20 mg / ml (50 mg / 2,5 ml, 100 mg / 5 ml, 200 mg / 10 ml).

    Emballage:

    Par 2,5 ml, 5 ml ou 10 ml dans des bouteilles en verre, fermées hermétiquement avec des bouchons, caoutchouc bromobutyle, avec les bouchons de laminage en aluminium-plastique.

    1 bouteille avec les instructions pour une utilisation dans un paquet de carton. Pour 50, 85 ou 100 bouteilles avec un nombre égal d'instructions pour une utilisation dans une boîte en carton (pour les hôpitaux).

    Conditions de stockage:

    À une température de 15 à 30 ° C, hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Le médicament ne doit pas être utilisé après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N000010 / 01
    Date d'enregistrement:27.12.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:LENS-PHARM, LLC LENS-PHARM, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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