Fenoterol-aeronaut - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance activeFenoterolFenoterol

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Fenoterol-aéronaute

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NATIVA, LLC Russie

Fenoterol-natif

Solution d / inhal.

NATIVA, LLC Russie

Forme de dosage: & nbspaérosol pour inhalation dosé

Composition:

Composition pour 1 dose:
Substance active:
Bromhydrate de fénotérol - 0,100 mg
Excipients:
Éthanol (alcool éthylique absolu) - 18 000 mg
Citrate de triéthyle - 0,100 mg
Acide citrique monohydraté 0,005 mg
Le propulseur R 134a de qualité pharmacopée (1,1,1,2-tétrafluoroéthane) est de 41,795 mg.

La description:

Incolore ou avec une légère teinte jaunâtre, une solution claire qui est pressurisée dans un réservoir en acier inoxydable avec une valve de dosage et une buse de pulvérisation; Le médicament est pulvérisé hors du ballon sous la forme d'un aérosol.

Groupe pharmacothérapeutique:Bronchodilatateur - sélectif β2-adrénergique

ATX: & nbsp

R.03.A.C.04 Fenoterol

Pharmacodynamique:

Le fénotérol est un bronchodilatateur efficace pour prévenir et arrêter les crises de bronchospasme accompagnées d'asthme bronchique et d'autres affections accompagnées d'une obstruction réversible des voies respiratoires, telle que la bronchite chronique obstructive (avec ou sans emphysème).

Le fénotérol est un stimulateur sélectif des récepteurs β2-adrénergiques dans la gamme des doses thérapeutiques. Stimulation β1-adrénergiques survient lorsque des doses plus élevées sont utilisées. La liaison aux récepteurs β2-adrénergiques active l'adénylate cyclase Gsprotéine avec une augmentation subséquente de la formation de l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc), qui active la protéine kinase A, cette dernière prive la myosine de la capacité à se lier à l'actine, ce qui provoque la relaxation du muscle lisse.

Le fénotérol détend la musculature lisse des bronches et des vaisseaux et protège contre les stimuli bronchoconstricteurs tels que l'histamine, la méthacholine, l'air froid et les allergènes (réponse précoce). Outre, fénotérol inhibe la libération des mastocytes des bronchoconstricteurs et des médiateurs pro-inflammatoires. L'augmentation de la clairance mucociliaire a été démontrée après l'utilisation du fénotérol (à la dose de 0,6 mg).

En raison de l'effet stimulant sur β1-adrénergiques, fénotérol peut exercer un effet sur le myocarde (en particulier à des doses dépassant les thérapeutiques), entraînant une augmentation et une augmentation des contractions cardiaques.

Le fénotérol réduit rapidement le bronchospasme de diverses genèses. La bronchodilatation se développe quelques minutes après l'inhalation et dure de 3 à 5 heures. Aussi fénotérol protège contre la bronchoconstriction, qui se produit sous l'influence de divers stimuli, tels que l'activité physique, l'air froid et les allergènes (réponse précoce).

Pharmacocinétique

Succion

Après inhalation, 10 à 30% de la substance active libérée par la préparation d'aérosol fénotérol atteint les voies respiratoires inférieures, selon la technique d'inhalation et le système d'inhalation utilisé. Le reste s'installe dans les voies respiratoires supérieures et la bouche, puis avale.

La biodisponibilité absolue du fénotérol après inhalation de l'aérosol dosé est de 18,7%. L'absorption du fénotérol par les poumons est biphasique: 30% de la dose est rapidement absorbée (demi-vie de 11 min) et 70% - lentement (demi-vie de 120 min). La concentration plasmatique maximale après inhalation de 200 μg de fénotérol est de 66,9 pg / ml (t_max 15 minutes).

Après administration orale, environ 60% de la dose de bromhydrate de fénotérol est absorbée. La quantité absorbée subit une première phase importante du métabolisme dans le foie, par conséquent, la biodisponibilité orale est approximativement 1,5% et sa contribution à la concentration de fénotérol dans le plasma après inhalation est faible.

Distribution

La distribution du fénotérol dans le plasma après administration intraveineuse décrit adéquatement le modèle pharmacocinétique à trois composants (demi-vie t_α = 0,42 min, t_β = 14,3 min et t_γ = 3,2 heures). Le volume de distribution du fénotérol à une concentration constante après l'administration intraveineuse est de 1,9 à 2,7 l / kg, se liant aux protéines plasmatiques - de 40 à 55%.

Bromhydrate de fénotérol sous forme inchangée peut pénétrer à travers la barrière placentaire et entrer dans le lait maternel.

Métabolisme

Le fénotérol subit un métabolisme intensif dans le foie par conjugaison aux glucuronides et aux sulfates. La partie avalée de la dose de fénotérol est principalement métabolisée par sulfatation. Cette inactivation métabolique du produit de départ commence déjà dans la paroi de l'intestin.

Excrétion

Le fénotérol est excrété par les reins et par la bile sous la forme de conjugués de sulfate inactifs. Biotransformation, y compris l'excrétion avec la bile, est soumis à la masse - environ 85%.L'excrétion du fénotérol dans l'urine (0,27 L / min) correspond à environ 15% de la clairance totale moyenne de la dose systémique disponible. Le volume de la clairance rénale témoigne de la sécrétion tubulaire du fénotérol en plus de la filtration glomérulaire. Après inhalation, une dose de 2% est libérée par les reins sans modification pendant 24 heures.

Les indications:

- Attaques d'asthme bronchique ou d'autres conditions avec obstruction réversible des voies respiratoires, bronchite chronique, maladie pulmonaire obstructive chronique.

- Prévenir les crises d'asthme bronchique dues au stress physique.

Contre-indications

- Hypersensibilité au fénotérol ou à l'un des excipients du médicament.

- Cardiomyopathie hypertrophique obstructive, tachyarythmie.

- Fenoterol-aéronaute sous forme posologique, l'aérosol pour inhalation n'est pas utilisé chez les enfants de moins de 4 ans.

Soigneusement:

Dans les conditions suivantes, le médicament Fenoterol-aéronaute ne doit être utilisé qu'après une évaluation approfondie du rapport bénéfice / risque, en particulier si les doses maximales recommandées sont utilisées: hyperthyroïdie; hypokaliémie; pas assez diabète sucré contrôlé; a récemment subi un infarctus du myocarde (au cours des 3 derniers mois); les maladies organiques sévères du cœur et des vaisseaux sanguins, telles que l'insuffisance cardiaque chronique, les cardiopathies ischémiques, les coronaropathies, les maladies cardiaques (y compris la sténose aortique), les lésions artérielles cérébrales et périphériques sévères; phéochromocytome.

Comme les informations sur l'utilisation du fénotérol chez les enfants de moins de 6 ans sont limitées, le traitement est effectué avec précaution, uniquement sous la supervision d'un médecin.

Grossesse et allaitement:

Les résultats des études précliniques, combinés à l'expérience de l'utilisation clinique du fénotérol, n'ont révélé aucun phénomène indésirable pendant la grossesse. Néanmoins, des précautions doivent être prises pendant la grossesse, surtout au cours du premier trimestre, si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Examiner la possibilité de l'effet inhibiteur du fénotérol sur l'activité contractile de l'utérus.

Des études précliniques ont montré que fénotérol pénètre dans le lait maternel. L'innocuité du fénotérol pendant la période d'allaitement n'a pas été étudiée. Des précautions doivent être prises lors de l'application du médicament pendant l'allaitement. Il n'existe aucune donnée clinique sur les effets du fénotérol sur la fertilité. Les études précliniques sur le fénotérol n'ont montré aucun effet indésirable sur la fertilité.

Dosage et administration:

Les doses pour les adultes et les enfants de plus de 6 ans

Attaques d'asthme bronchique et d'autres conditions, accompagnées d'une obstruction réversible des voies respiratoires

Dans la plupart des cas, une dose d'inhalation est suffisante pour arrêter le bronchospasme. Si aucune respiration ne s'est produite dans les 5 minutes, vous pouvez répéter l'inhalation.

Si l'effet est absent après deux doses d'inhalation, et que des inhalations supplémentaires sont nécessaires, un examen médical doit être effectué sans délai. La dose maximale autorisée pendant la journée est de 8 doses d'inhalation.

Prévenir les crises d'asthme bronchique dues au stress physique 1-2 doses d'inhalation pour l'exercice, jusqu'à 8 doses d'inhalation par jour.

Chez les enfants âgés de 6 à 12 ans, le médicament Fenoterol-Aeronaut ne doit être utilisé qu'après consultation d'un médecin et sous la supervision d'adultes.

Doses pour les enfants de 4 à 6 ans

Attaques d'asthme bronchique et d'autres conditions, accompagnées d'une obstruction réversible des voies respiratoires

Pour arrêter le bronchospasme, une dose d'inhalation est suffisante.

S'il n'y a aucun effet, vous devriez consulter un médecin sans tarder.

Prévenir les crises d'asthme bronchique dues au stress physique

1 dose d'inhalation pour l'exercice, jusqu'à 4 doses d'inhalation par jour.

Chez les enfants âgés de 4 à 6 ans, la préparation de Fenoterol-Aeronaut ne doit être utilisée qu'après consultation d'un médecin et sous la supervision d'adultes.

Mode d'application

Pour obtenir le maximum d'effet, il est nécessaire d'utiliser correctement l'aérosol dosé.

Instructions pour l'inhalation

Fenoterol-aéronaute est seulement pour une utilisation par inhalation.

Avant d'utiliser l'inhalateur pour la première fois ou si l'inhalateur n'a pas été utilisé pendant une semaine ou plus, vérifiez son fonctionnement. Pour ce faire, retirez le capuchon de protection de l'embout buccal de l'inhalateur, agitez bien l'inhalateur et appuyez sur le ballon, libérant un jet du médicament dans l'air.

Faire des inhalations

Étape 1. Retirer le capuchon de protection de l'embout de l'inhalateur, comme indiqué sur la figure 1.

Étape 2. Agiter vigoureusement l'inhalateur.

Étape 3. Faites une expiration lente et complète. N'expirez pas dans l'inhalateur!

Étape 4. En tenant le ballon comme indiqué sur la figure 2, saisissez fermement l'embout buccal avec vos lèvres.

Le ballon doit être pointé à l'envers!

Étape 5 Exercice aussi profond que possible, tout en poussant simultanément le fond du ballon pour libérer une dose d'inhalation.

Étape 6 Retenez votre respiration pendant quelques secondes, retirez l'embouchure de la bouche et expirez lentement par le nez.

Étape 7. Mettez le capuchon protecteur sur l'embout buccal de l'inhalateur. Répétez les étapes 2 à 6 pour obtenir une deuxième dose d'inhalation, si nécessaire.

Nettoyage de l'inhalateur

Régulièrement (une fois par semaine) doit être lavé avec l'embout de l'inhalateur d'eau, comme le montre la figure 3.

Pour ce faire, retirez la boîte en métal du boîtier en plastique et rincer le boîtier et le bouchon avec de l'eau chaude. N'utilisez pas d'eau chaude. Bien sécher, mais n'utilisez pas d'appareils de chauffage. Placez la boîte dans l'étui et mettez le bouchon. Ne plongez pas la boîte métallique dans l'eau.

Le cylindre est conçu pour 200 inhalations. Après cela, le cylindre doit être remplacé.

ATTENTION: un embout en plastique spécialement conçu pour la préparation Fenoterol-aéronaute et sert pour le dosage précis du médicament. L'embouchure ne peut pas être utilisée avec d'autres aérosols dosés. De plus, vous ne pouvez pas utiliser Fenoterol-aéronaute avec d'autres appareils, sauf l'embout fourni avec le médicament.

Le contenu du cylindre est sous pression. Le cylindre ne doit pas être ouvert et soumis à un échauffement supérieur à 50 ° C!

Effets secondaires:

Comme tous les autres types de traitement par inhalation, le médicament Fenoterol-aéronaute peut provoquer des symptômes d'effet irritant local.

Du système immunitaire: hypersensibilité.

Du côté du métabolisme et de la nutrition: Hypokaliémie, y compris hypokaliémie sévère.

Du système nerveux: excitation, nervosité, tremblements, maux de tête, vertiges.

Du système cardiovasculaire: ischémie myocardique, arythmie, tachycardie, palpitations, tension artérielle systolique accrue, tension artérielle diastolique réduite.

Du système respiratoire: bronchospasme paradoxal, toux, irritation du larynx et du pharynx.

Du système digestif: nausées Vomissements.

Peau et tissu sous-cutané: hyperhidrose, réactions cutanées telles qu'une éruption cutanée, des démangeaisons, de l'urticaire.

Le système musculo-squelettique et les maladies tissulaires associées: spasme musculaire, myalgie, faiblesse musculaire.

Surdosage:

Symptômes

En cas de surdosage, les symptômes attendus sont des symptômes provoqués par une stimulation bêta-adrénergique excessive. Les plus prononcés sont la tachycardie, les palpitations, les tremblements, une diminution ou une augmentation de la pression artérielle, une augmentation de la pression artérielle, une angine de poitrine, une arythmie, une hyperémie faciale. Une acidose métabolique et une hypokaliémie ont également été observées avec l'utilisation du fénotérol à des doses dépassant la dose recommandée pour les indications approuvées.

Traitement

Traitement avec de la drogue Fenoterol-aéronaute doit être terminé. L'équilibre acido-basique et l'équilibre électrolytique doivent être surveillés.

Pour le traitement, des sédatifs sont utilisés, dans les cas graves, une thérapie symptomatique intensive est effectuée.

En tant qu'antidotes spécifiques, les β-bloquants (de préférence sélectifs β1adrénobloquants); dans le même temps, la possibilité de renforcer l'obstruction bronchique doit être considérée et les doses de ces médicaments doivent être soigneusement sélectionnés chez les patients souffrant d'asthme bronchique.

Interaction:

β- Médicaments adrénergiques, anticholinergiques, dérivés de xanthine (tels que Théophylline), acide cromoglycique, les glucocorticostéroïdes et les diurétiques peuvent améliorer l'action et les effets secondaires du fénotérol.

L'hypokaliémie provoquée par les β2-agonistes peut être améliorée par une thérapie concomitante avec des dérivés de xanthine, des corticostéroïdes et des diurétiques. Cela doit en particulier être pris en compte chez les patients présentant une obstruction sévère des voies respiratoires (voir rubrique "Instructions spéciales").

Une réduction significative de la bronchodilatation avec utilisation simultanée de fénotérol et de β-bloquants.

Agonistes β-adrénocepteur doit être administré avec prudence aux patients recevant des inhibiteurs de la monoamine oxydase ou des antidépresseurs tricycliques capables de potentialiser l'action des agonistes βadrénorécepteurs.

Inhalation de fonds pour l'anesthésie générale, tels que halothane, le trichloréthylène et l'enflurane augmentent la probabilité que les agonistes β-adrénergiques agissent sur le système cardiovasculaire.

Instructions spéciales:

Bronchospasme paradoxal

Comme d'autres médicaments inhalés Fenoterol-aéronaute peut provoquer un bronchospasme paradoxal, qui peut mettre en danger la vie. Lorsqu'un bronchospasme paradoxal survient, le médicament doit être immédiatement retiré et remplacé par un traitement alternatif.

Effets du système cardiovasculaire

Les effets du système cardiovasculaire peuvent être observés avec l'utilisation de médicaments sympathomimétiques, y compris le médicament Fenoterol-aéronaute. Il existe des données sur des études post-recherche et des publications dans la littérature sur de rares cas de développement d'ischémie myocardique associés à l'utilisation de bêta-agonistes.

Les patients ayant une maladie cardiaque sévère de fond (par exemple, une cardiopathie ischémique, une arythmie ou une insuffisance cardiaque sévère) qui reçoivent le médicament Fenoterol-aéronaute, devrait être averti de la nécessité de consulter un médecin en cas de douleur thoracique ou d'aggravation d'une maladie cardiaque.

Une attention particulière doit être accordée à l'évaluation des symptômes tels que la dyspnée et les douleurs thoraciques, car elles peuvent être à la fois respiratoires et cardiaques.

Hypokaliémie

Une hypokaliémie potentiellement sévère peut survenir à la suite d'un traitement par β2-agoniste. Il est recommandé d'observer un traitement spécial dans l'asthme bronchique sévère, car l'hypokaliémie peut être potentialisée par un traitement concomitant par des dérivés xanthiques, des glucocorticostéroïdes et des diurétiques. En outre, l'hypoxie peut augmenter l'effet de l'hypokaliémie sur le rythme cardiaque. L'hypokaliémie peut entraîner une augmentation de la prédisposition aux arythmies chez les patients digoxine.

Dans de telles situations, il est recommandé de surveiller le niveau de potassium dans le plasma sanguin.

Dyspnée progressive aiguë

On devrait conseiller aux patients de consulter immédiatement un docteur s'il y a la dyspnée aiguë et rapidement croissante.

Demande régulière

- Faire face aux crises d'asthme (traitement symptomatique) est préférable à l'utilisation régulière du médicament.

- Les patients doivent être examinés pour identifier le besoin de traitement anti-inflammatoire accru (p. glucocorticostéroïdes) dans le but de contrôler l'inflammation des voies respiratoires et de prévenir les lésions pulmonaires rabougris.

En cas d'augmentation de l'obstruction bronchique est inacceptable et il peut être risqué d'augmenter la fréquence d'adhérence des agonistes β2-adrénergiques, comme un médicament Fenoterol-aéronaute, en plus des doses recommandées et pendant une longue période. L'utilisation de doses élevées de β2-agonistes, tels que le médicament Fenoterol-aéronaute, sur une base régulière pour contrôler les symptômes de l'obstruction bronchique peut indiquer une aggravation du contrôle de la maladie. Dans une telle situation, un plan de traitement et, en particulier, l'adéquation du traitement anti-inflammatoire doivent être revus pour éviter une détérioration potentiellement mortelle du contrôle de la maladie.

Utilisation conjointe avec des bronchodilatateurs sympathomimétiques et anticholinergiques

D'autres bronchodilatateurs sympathomimétiques doivent être utilisés avec le médicament Fenoterol-aéronaute seulement sous la supervision d'un médecin. Bronchodilatateurs anticholinergiques peuvent être utilisés en même temps que le médicament Fenoterol-aéronaute.

Influence sur les résultats des études de laboratoire

Application de la drogue Fenoterol-aéronaute peut conduire à des résultats positifs de tests de la présence de fénotérol dans des études sur l'abus de drogues en raison d'indications non médicales, par exemple, en raison de l'augmentation des capacités physiques chez les athlètes (dopage).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Des études sur l'effet du fénotérol sur la capacité à gérer les véhicules à moteur et l'utilisation de mécanismes n'ont pas été réalisées.

Cependant, lors de l'utilisation du médicament, il peut y avoir des effets secondaires tels que des étourdissements, etc. Par conséquent, il est recommandé de faire preuve de prudence lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation de mécanismes.

Forme de libération / dosage:

Aérosol pour inhalation dosé à 100 μg / dose.

Emballage:

Pour 200 doses du médicament dans un ballon en acier inoxydable avec une valve de dosage et une buse de pulvérisation. Chaque cylindre est accompagné d'instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C, loin des appareils de chauffage. Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004222

Date d'enregistrement:30.03.2017

Date d'expiration:30.03.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:NATIVA, LLC NATIVA, LLC Russie

Fabricant: & nbsp