Fenoterol-natif (Fenoterol-nativ)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeFenoterolFenoterol
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    • Forme de dosage: & nbspsolution d'inhalation
    Composition:

    1 ml de solution pour inhalation contient:

    Substance active:

    Bromhydrate de fénotérol

    1,0 mg

    Excipients:

    Benzoate de sodium

    0,5 mg

    Edétate disodique dihydraté

    0,554 mg

    (correspond à l'édétate disodique)

    0,5 mg

    Acide citrique monohydraté

    1,64 mg

    (correspondant à l'acide citrique anhydre)

    1,5 mg

    Eau pour les injections

    jusqu'à 1,0 ml
    La description:

    Transparent incolore ou avec une faible teinte jaunâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:bronchodilatateur - beta2-adrénergique sélectif
    ATX: & nbsp

    R.03.A.C.04   Fenoterol

    Pharmacodynamique:

    Fenoterol-natif est un bronchodilatateur efficace pour la prévention et le soulagement des crises de bronchospasme dans l'asthme bronchique et d'autres maladies accompagnées d'une obstruction réversible des voies respiratoires, telles que la bronchopneumopathie chronique obstructive, la bronchite chronique, l'emphysème.

    Le fénotérol est un stimulant sélectif β2récepteurs Lors de l'utilisation du médicament dans les vignes supérieures, la stimulation de β1-adrénorécepteurs (par exemple, lorsqu'ils sont prescrits pour une thérapie tocolytique). Le mécanisme d'action est associé à l'activation de l'adénylate cyclase par un stimulant gsCette dernière prive la myosine de la capacité de se lier à l'actine, ce qui empêche la contraction des muscles lisses et favorise l'action bronchodilatatrice et l'élimination du bronchospasme.

    Outre, fénotérol inhibe la libération de médiateurs inflammatoires des mastocytes, exerçant ainsi un effet protecteur contre l'influence des bronchoconstricteurs tels que l'histamine, la méthacholine, l'air froid et les allergènes. La prise de fénotérol à des doses de 0,6 mg augmente l'activité de l'épithélium ciliaire des bronches et accélère le transport mucociliaire.

    En raison de l'effet stimulant sur β2-adrénergiques, fénotérol peut exercer un effet sur le myocarde (en particulier à des doses dépassant thérapeutique), entraînant une augmentation et une intensification des contractions cardiaques.

    Le fénotérol prévient et réduit rapidement le bronchospasme de diverses genèses. Le début d'action après l'inhalation est de 5 minutes, un maximum de 30-90 minutes, et la durée d'action est de 3-5 heures.

    Pharmacocinétique

    Succion

    10-30% de la substance active libérée de la formulation aérosol après inhalation atteint les voies respiratoires inférieures, selon la méthode d'inhalation et le système d'inhalation utilisé, et le reste est déposé dans les voies respiratoires supérieures et avalé. En conséquence, une certaine quantité de fénotérol inhalé pénètre dans le tractus gastro-intestinal. Après l'inhalation d'une dose unique du médicament, le degré d'absorption est de 17% de la dose administrée. L'absorption est de nature biphasique - 30% du bromhydrate de fénotérol est rapidement absorbé avec une demi-vie de 11 minutes, et 70% sont absorbés lentement avec une demi-vie de 120 minutes. Il n'y a pas de corrélation entre les concentrations plasmatiques de fénotérol obtenues après l'inhalation et la courbe pharmacodynamique «effet-temps». L'effet bronchodilatateur prolongé (3-5 heures) du médicament après l'inhalation, comparable à l'effet correspondant obtenu après l'administration intraveineuse, n'est pas soutenu par des concentrations élevées de substance active dans la circulation systémique.

    Distribution

    Liaison aux protéines plasmatiques - 40-55%. Inchangé fénotérol peut pénétrer la barrière placentaire et entrer dans le lait maternel.

    Métabolisme

    En cas d'ingestion, la substance active subit une biotransformation en raison de l'effet de «transmission primaire» à travers le foie. Métabolisé dans le foie. Ainsi, la quantité avalée du médicament n'affecte pas la concentration de la substance active dans le plasma sanguin, obtenue après inhalation. La biotransformation du fénotérol chez l'homme se produit uniquement par conjugaison avec des sulfates principalement dans la paroi intestinale.

    Excrétion

    Il est excrété par les reins et par la bile sous la forme de conjugués de sulfate inactifs. L'excrétion du fénotérol dans l'urine (0,27 L / min) correspond à environ 15% de la clairance totale moyenne de la dose disponible par voie systémique. Le volume de la clairance rénale témoigne de la sécrétion tubulaire du fénotérol en plus de la filtration glomérulaire.

    Les indications:

    - Attaques d'asthme bronchique ou d'autres conditions avec obstruction réversible des voies aériennes, telles que la maladie pulmonaire obstructive chronique, la bronchite obstructive, l'emphysème;

    - la prévention des crises d'asthme dues au stress physique;

    - en tant que bronchodilatateur avant l'inhalation d'autres médicaments (antibiotiques, agents mucolytiques, glucocorticostéroïdes);

    - effectuer des tests de bronchodilatation dans l'étude de la fonction de la respiration externe.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au fénotérol ou à l'un des composants du médicament;

    - cardiomyopathie obstructive hypertrophique;

    - tachyarythmie;

    - âge à 18 ans.

    Soigneusement:

    Hyperthyroïdie, hypotension artérielle, hypertension artérielle, atonie intestinale, hypokaliémie, diabète sucré, infarctus du myocarde récent (au cours des 3 derniers mois), cardiopathie, maladies vasculaires telles que insuffisance cardiaque chronique, maladie coronarienne, coronaropathie, malformations cardiaques (y compris sténose aortique), lésions marquées des artères cérébrales et périphériques, phéochromocytome, glaucome.

    Grossesse et allaitement:

    Il n'y avait pas d'effet indésirable de la drogue sur le cours de la grossesse. Néanmoins, les femmes enceintes (en particulier au premier trimestre) ne sont prescrites que dans ces cas, si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Examiner la possibilité de l'effet inhibiteur du fénotérol sur l'activité contractile de l'utérus.

    Fenoterol pénètre dans le lait maternel. La sécurité du médicament pendant l'allaitement n'est pas connue. L'utilisation du médicament pendant l'allaitement n'est possible que dans les cas où le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour l'enfant.

    Dosage et administration:

    La préparation Fenoterol-native est destinée uniquement à l'inhalation.

    20 gouttes = 1 ml.

    1 goutte = 50 μg de bromhydrate de fénotérol.

    Les doses doivent être sélectionnées en fonction des besoins individuels du patient; En outre, pendant le traitement, le patient doit être sous la supervision d'un médecin.

    Les attaques d'asthme bronchique et d'autres conditions, accompagnées de réversibles Obstruction des voies respiratoires

    Inhalation.

    - 0,5 ml (10 gouttes = 0,5 mg de bromhydrate de fénotérol) dans la plupart des cas est suffisant pour l'arrêt immédiat de l'attaque;

    - si nécessaire, le rendez-vous du médicament est inhalé de 0,5 ml (10 gouttes = 0,5 mg de bromhydrate de fénotérol) jusqu'à 4 fois par jour, mais il est possible de réduire la dose individuelle en fonction de l'efficacité du traitement;

    - Dans les cas graves, si une dose de 1 ml (20 gouttes) est inefficace, des doses plus élevées de 1 à 1,25 ml (20-25 gouttes = 1-1,25 mg de bromhydrate de fénotérol) peuvent être nécessaires;

    - dans les cas extrêmement sévères, si la dose à 2,0 ml (40 gouttes) est inefficace, 2 ml (40 gouttes = 2 mg de bromhydrate de fénotérol) sont inhalés sous la surveillance du médecin.

    Prévenir les crises d'asthme bronchique dues au stress physique

    Inhalation.

    - 0,5 ml (10 gouttes = 0,5 mg de bromhydrate de fénotérol) avant l'effort.

    Le traitement commence habituellement avec la dose la plus faible recommandée.

    La dose recommandée est diluée avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% jusqu'à un volume final de 3 à 4 ml, pulvérisée et inhalée jusqu'à ce que la dilution totale soit consommée.

    Fenoterol-natif ne peut pas être distillé avec de l'eau distillée. Solution dilué à chaque fois avant d'appliquer; les restes de la solution diluée sont versés.

    Fenoterol-natif Il est recommandé d'utiliser avec l'appareil d'inhalation - nébuliseur. En présence d'un appareil respiratoire à oxygène, il est préférable d'inhaler la solution à un débit de 6-8 l / min.

    Fenoterol-natif peut être inhalé simultanément avec des agents cholino et mucolytiques. Cela concerne d'abord les médicaments bromure d'ipratropium et ambroxol sous la forme de solutions pour inhalation.

    Effets secondaires:

    Détermination de la fréquence: très souvent (> 1/10), souvent (1/100 à 1/10) rarement (de 1/1000 à 1/100), rare (de 1/1000 à 1/10000), très rarement (<1/10000).

    Du système nerveux: très souvent - nervosité, anxiété, tremblements, maux de tête, vertiges; très rarement - excitation.

    Du système cardiovasculaire: souvent tachycardie, palpitations; très rarement - arythmie, augmentation de la pression artérielle systolique, pression artérielle diastolique réduite, ischémie myocardique.

    Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - hypokaliémie, hyperglycémie.

    Du système respiratoire: rarement - toux, irritation du larynx et du pharynx; rarement - un bronchospasme paradoxal.

    Du système digestif: rarement - nausée, vomissement.

    Peau et tissu sous-cutané: rarement - des réactions cutanées allergiques, telles qu'une éruption cutanée, des démangeaisons, de l'urticaire; rarement hyperhidrose.

    Le système musculo-squelettique et les maladies tissulaires associées: rarement - faiblesse musculaire, spasme musculaire, myalgie.

    Du système immunitaire: rarement - hypersensibilité.

    Surdosage:

    Symptômes: tachycardie, augmentation de la fréquence cardiaque, diminution ou augmentation pression artérielle, pression pulsée accrue, douleur thoracique, arythmies, sensation d'une poussée de sang sur le visage, tremblements, acidose métabolique, maux de tête, vertiges, anxiété, agitation, hypokaliémie.

    Traitement: sédatifs, tranquillisants, dans les cas graves thérapie symptomatique intensive. En tant qu'antidotes spécifiques, les β-bloquants (de préférence sélectifs β1adrénobloquants); il est nécessaire d'envisager la possibilité de renforcer l'obstruction bronchique et de sélectionner soigneusement les doses de ces médicaments chez les patients souffrant d'asthme bronchique.

    Interaction:

    Glucocorticostéroïdes, anticholinergiques, dérivés de xanthine (par exemple, Théophylline), acide cromoglycique peut améliorer l'action du fénotérol.

    Les agents β-adrénergiques, les glucocorticostéroïdes et les diurétiques peuvent augmenter les effets secondaires du fénotérol.

    Il est possible de réduire significativement l'action bronchodilatateur de Fenoterol-natif pendant l'administration concomitante de β-adrénobloquants.

    Des précautions doivent être prises pour administrer les β-agonistes aux patients recevant des inhibiteurs de la monoamine-oxydase ou des antidépresseurs tricycliques, car ces médicaments peuvent renforcer l'action du fénotérol.

    Inhalations d'anesthésiques d'hydrocarbures halogénés (halothane, trichloréthylène, enflurane) peut améliorer l'effet du fénotérol sur le système cardiovasculaire. Halothane favorise le développement de l'arythmie.

    L'administration simultanée de bronchodilatateurs avec un mécanisme d'action similaire conduit à un effet additif et à des phénomènes de surdosage.

    Instructions spéciales:

    D'autres bronchodilatateurs sympathomimétiques peuvent être utilisés en concomitance avec Fenoterol-natif seulement sous la supervision d'un médecin.

    En cas de dyspnée aiguë (essoufflement) aiguë, vous devez immédiatement consulter un médecin.

    Avec l'utilisation prolongée du médicament:

    - le soulagement des crises d'asthme peut être préférable à l'utilisation régulière du médicament (traitement symptomatique);

    - il est nécessaire de procéder à un examen régulier des patients pour identifier le besoin d'un traitement anti-inflammatoire supplémentaire ou plus intensif (par exemple, inhalations glucocorticostéroïdes) pour contrôler l'inflammation des voies respiratoires et prévenir les exacerbations prolongées de l'asthme bronchique.

    Dans le cas d'une obstruction accrue des bronches est considéré comme inacceptable et il peut même être risqué d'augmenter la fréquence de la réception de β2-agonistes contenus dans des préparations telles que Fenoterol-natif, en excès des doses recommandées. Dans une telle situation, un plan de traitement et, surtout, l'adéquation de la thérapie anti-inflammatoire doivent être revus. Dans le traitement de β2les agonistes peuvent développer une hypokaliémie prononcée. Une attention particulière doit être exercée dans l'asthme bronchique grave, car cet effet peut être exacerbé par l'utilisation concomitante de dérivés de xanthine, de glucocorticostéroïdes et de diurétiques. Avec l'hypoxie, il est possible d'augmenter l'effet de l'hypokaliémie sur le rythme cardiaque. Dans de telles situations, il est recommandé d'effectuer une surveillance régulière de la concentration de potassium dans le sérum de la crope.

    Dans de rares cas, l'ischémie myocardique associée à β2agonistes.

    L'utilisation de fénotérol chez les patients atteints d'hypokaliémie qui reçoivent des glycosides cardiaques peut provoquer une arythmie.

    Chez les patients atteints de diabète sucré pendant le traitement, une surveillance régulière de la glycémie dans le plasma doit être effectuée.

    Le médicament contient un stabilisateur d'édétate disodique, qui chez certains patients peut provoquer un bronchospasme.

    L'utilisation du fénotérol peut conduire à des résultats positifs de tests d'abus de médicaments psychoactifs pour des indications non médicales, ainsi que pour le dopage chez les athlètes.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Des études visant à étudier l'effet du médicament sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle n'ont pas été menées. Dans le cas d'effets secondaires lors de l'utilisation du médicament devrait s'abstenir de conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour inhalation, 1 mg / ml.

    Emballage:

    Pour 20 ml de la drogue dans des bouteilles de verre foncé avec un compte-gouttes en polyéthylène et un couvercle en polypropylène vissé ou un couvercle en polyéthylène.

    Une bouteille contenant les instructions d'utilisation est placée dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Ne pas congeler.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002943
    Date d'enregistrement:02.04.2015
    Le propriétaire du certificat d'inscription:NATIVA, LLC NATIVA, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.09.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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