Physiotense - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

gaine: hypromellose - 1,30 mg, éthylcellulose - 1,20 mg, macrogol 0,25 mg, talc 0,9975 mg, oxyde de fer rouge (E 172) 0,0025 mg, dioxyde de titane (E 171) -1, 25 mg.

1 comprimé, pelliculé, avec une dose de 0,3 mg contient:

substance active: 0,3 mg de moxonidine;

Excipients: lactose monohydraté - 95,70 mg, povidone - 0,70 mg, crospovidone - 3,00 mg, stéarate de magnésium - 0,30 mg;

gaine: hypromellose - 1,30 mg, éthylcellulose - 1,20 mg, macrogol 0,25 mg, talc 0,975 mg, oxyde de fer rouge oxyde (E 172) 0,025 mg, dioxyde de titane (E 171) 1,25 mg.

1 comprimé pelliculé dosé à 0,4 mg contient:

substance active: 0,4 mg de moxonidine;

Excipients: lactose monohydraté - 95,60 mg, povidone - 0,70 mg, crospovidone - 3,00 mg, stéarate de magnésium - 0,30 mg;

gaine: hypromellose - 1,30 mg, éthylcellulose - 1,20 mg, macrogol 0,25 mg, talc 0,875 mg, oxyde de fer rouge oxyde (E 172) 0,125 mg, dioxyde de titane (E 171) - 1,25 mg.

La description:

Comprimés ronds biconvexes recouverts d'une membrane pelliculaire.

Comprimés avec une dose de 0,2 mg - une couleur rose pâle avec gravure "0,2" d'un côté.

Comprimés avec une dose de 0,3 mg - couleur rose avec gravure "0,3" d'un côté.

Comprimés avec une dose de 0,4 mg - couleur brun-rose avec gravure "0,4" avec un côté.

Pendant la pause, les comprimés sont blancs.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent central hypotenseur

ATX: & nbsp

C.02.A.C.05 Moxonidine

Pharmacodynamique:

La moxonidine est un médicament antihypertenseur avec un mécanisme d'action central. Dans les structures de la tige du cerveau (la couche rostrale des ventricules latéraux) moxonidine stimule sélectivement les récepteurs sensibles à l'imidazoline qui participent à la régulation tonique et réflexe du système nerveux sympathique. Stimulation Les récepteurs à l'imidazoline réduisent l'activité sympathique périphérique et la pression artérielle (PA).

La moxonidine diffère des autres antihypertenseurs sympatholytiques avec une plus faible affinité pour les récepteurs a2-adrénergiques, ce qui explique la plus faible probabilité de développer un effet sédatif et une bouche sèche.

L'administration de moxonidine entraîne une diminution de la résistance vasculaire systémique et de la pression artérielle. L'effet hypotenseur de la moxonidine est confirmé par des études randomisées à double insu, contrôlées contre placebo.

Les résultats d'un essai clinique impliquant 42 patients souffrant d'hypertension et d'hypertrophie ventriculaire gauche (HVG) ont démontré qu'avec une diminution similaire de la pression artérielle, la combinaison d'antagonistes du récepteur avec l'angiotensine II avec la moxonidine permet une réduction plus importante de l'HVG. un diurétique thiazidique et des canaux calciques «lents» (15% vs 11%, p <0,05).

La moxonidine améliore l'indice de sensibilité à l'insuline de 21% (par rapport au placebo) chez les patients souffrant d'obésité, de résistance à l'insuline et d'hypertension artérielle modérée.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale moxonidine rapidement et presque complètement absorbé dans les parties supérieures du tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité absolue est d'environ 88%, ce qui indique qu'il n'y a pas d'effet «primaire» significatif. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est d'environ 1 heure. Manger n'affecte pas la pharmacocinétique du médicament.

Distribution

La liaison avec les protéines plasmatiques est de 7,2%.

Métabolisme

Le principal métabolite est déshydrogéné moxonidine. L'activité pharmacodynamique de la moxonidine désoxydée est d'environ 10% par rapport à la moxonidine.

Excrétion

Demi vie (T_1/2) de la moxonidine et de son métabolite est de 2,5 et 5 heures, respectivement. Dans les 24 heures, plus de 90% de la moxonidine est excrétée par les reins (environ 78% sous forme inchangée et 13% sous forme de déshydriméthoxycinidine, alors que les autres métabolites dans l'urine ne dépassent pas 8% de la dose). Moins de 1% de la dose est excrétée par l'intestin.

Pharmacocinétique chez les patients souffrant d'hypertension artérielle

En comparaison avec les volontaires sains, les patients hypertendus n'ont aucun changement dans la pharmacocinétique de la moxonidine.

Pharmacocinétique chez les personnes âgées

Des changements cliniquement insignifiants dans les paramètres pharmacocinétiques de la moxonidine chez les patients âgés ont été notés, probablement en raison d'une diminution de l'intensité de son métabolisme et / ou d'une biodisponibilité légèrement supérieure.

Pharmacocinétique chez les enfants

La moxonidine n'est pas recommandée chez les personnes de moins de 18 ans et, par conséquent, aucune étude pharmacocinétique n'a été effectuée dans ce groupe.

Pharmacocinétique en cas d'insuffisance rénale

L'excrétion de la moxonidine est largement corrélée avec la clairance de la créatinine (CC). Chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée (CK dans la gamme de 30-60 ml / min), les concentrations d'équilibre dans le plasma sanguin et la finale T_1/2 environ 2 et 1,5 fois plus élevé que chez les personnes ayant une fonction rénale normale (CC supérieure à 90 mL / min).

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min), les concentrations d'équilibre dans le plasma sanguin et la T_1/2 3 fois plus élevé que chez les patients ayant une fonction rénale normale.

L'administration de doses multiples de moxonidine conduit à un cumul prévisible chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale (CC inférieure à 10 ml / min) sous hémodialyse, les concentrations plasmatiques à l'équilibre et T_1/2 respectivement, 6 et 4 fois plus élevé que chez les patients ayant une fonction rénale normale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée, la concentration maximale de moxonidine dans le plasma sanguin est 1,5-2 fois plus élevée. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la posologie doit être choisie individuellement. Moxonidine est légèrement excrété pendant l'hémodialyse.

Les indications:Hypertension artérielle.

Contre-indications

hypersensibilité à la substance active et aux autres composants du médicament;

syndrome de faiblesse du nœud sinusal;

bradycardie prononcée (fréquence cardiaque (fréquence cardiaque au repos) inférieure à 50 bpm);

bloc auriculo-ventriculaire du 2ème ou 3ème degré;

insuffisance cardiaque aiguë et chronique;

période de lactation;

intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose;

âgé de moins de 18 ans (en raison du manque de données de sécurité et efficacité).

Soigneusement:

Des précautions particulières doivent être prises avec la moxonidine chez les patients ayant un bloc auriculo-ventriculaire de stade I (risque de bradycardie); une maladie coronarienne grave et une angine instable (l'expérience avec l'utilisation est inadéquate); insuffisance rénale.

La moxonidine est contre-indiquée chez les patients ayant un blocage auriculo-ventriculaire de degré II et III (voir rubrique «Contre-indications»).

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Les données cliniques sur l'utilisation du médicament Physiotense ® chez les femmes enceintes sont absentes.

Au cours des études animales, l'effet embryotoxique du médicament a été établi.

Physiotens® ne doit être administré aux femmes enceintes qu'après une évaluation approfondie de la relation risque-bénéfice, lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Période de lactation

La moxonidine pénètre dans le lait maternel et ne doit donc pas être administrée pendant l'allaitement.

Si vous devez utiliser le médicament Physiotense® pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire. Dans la plupart des cas, la dose initiale de Physiotense® est de 0,2 mg par jour. La dose unique maximale est de 0,4 mg. La dose quotidienne maximale, qui devrait être divisée en 2 doses divisées, est de 0,6 mg. Une correction individuelle de la dose journalière est nécessaire en fonction de la tolérabilité du traitement par le patient.

L'ajustement de dose pour les patients avec l'insuffisance hépatique n'est pas exigé.

La dose initiale pour les patients sous hémodialyse est de 0,2 mg par jour. Si nécessaire et avec une bonne tolérance, la dose quotidienne peut être augmentée à 0,4 mg par jour.

Les patients atteints d'insuffisance rénale sont invités à sélectionner soigneusement la dose, en particulier au début du traitement. La dose initiale devrait être de 0,2 mg par jour. Si nécessaire et avec une bonne tolérance, la dose quotidienne du médicament peut être augmentée jusqu'à un maximum de 0,4 mg chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (CQ supérieure à 30 mL / min mais inférieure à 60 mL / min) et 0,3 mg chez les patients insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min).

Effets secondaires:

Les effets secondaires les plus communs chez les patients prenant moxonidine: bouche sèche, vertiges, asthénie et somnolence. Ces symptômes diminuent souvent après les premières semaines de traitement.

Les patients qui ont participé aux essais cliniques contrôlés par placebo du médicament Physiotense® ont eu les effets secondaires suivants.

La fréquence des effets secondaires, donnée ci-dessous, a été déterminée selon ce qui suit: très souvent (> 1/10); souvent (> 1/100, <1/10); rarement (> 1/1000, <1/100); y compris les messages individuels.

Du système nerveux central:

Souvent: maux de tête *, vertiges (vertiges), somnolence.

Rarement: évanouissement *.

Du système cardiovasculaire:

Peu fréquents: diminution marquée de la tension artérielle, hypotension orthostatique *, bradycardie.

Du côté tube digestif:

Très souvent: bouche sèche.

Souvent: diarrhée, nausée, vomissement, indigestion.

De la peau et des tissus sous-cutanés:

Souvent: éruption cutanée, démangeaisons.

Rarement: angioedème.

Troubles de la psyché:

Souvent: l'insomnie.

Rarement: nervosité.

Du côté de l'organe auditif et des troubles labyrinthiques:

Peu fréquent: bourdonnement dans les oreilles.

De l'appareil locomoteur et tissu conjonctif:

Souvent: mal au dos.

Peu fréquent: douleur dans le cou.

Troubles généraux et troubles au site d'administration:

Souvent: asthénie.

Peu fréquent: œdème périphérique.

(* - fréquence comparable au placebo).

Surdosage:

Des cas de surdosage sans issue fatale ont été rapportés, lorsque des doses allant jusqu'à 19,6 mg ont été appliquées en même temps.

Symptômes: céphalée, sédation, somnolence, diminution marquée de la pression artérielle, étourdissements, asthénie, bradycardie, sécheresse de la bouche, vomissements, fatigue, douleurs dans la région épigastrique, dépression respiratoire et troubles de la conscience.

En outre, des augmentations à court terme de la tension artérielle, de la tachycardie et de l'hyperglycémie sont également possibles, comme le montrent plusieurs études sur l'étude des doses élevées chez les animaux.

Traitement

Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Dans le cas d'une diminution marquée de la pression artérielle, il peut être nécessaire de rétablir le volume de sang circulant en introduisant un liquide et de la dopamine (injection). La bradycardie peut être arrêtée avec l'atropine (injection). Dans les cas graves de surdosage, il est recommandé de surveiller attentivement l'altération de la conscience et de ne pas permettre la dépression respiratoire.

Les antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques peuvent réduire ou éliminer les effets hypertensifs paradoxaux en cas de surdosage avec la moxonidine.

Interaction:

L'utilisation combinée de la moxonidine avec d'autres agents antihypertenseurs conduit à un effet additif. Les antidépresseurs tricycliques peuvent réduire l'efficacité des agents antihypertenseurs de l'action centrale, et par conséquent, il n'est pas recommandé qu'ils soient pris avec de la moxonidine.

La moxonidine peut augmenter l'effet sédatif des antidépresseurs tricycliques (l'utilisation conjointe doit être évitée), des tranquillisants, de l'éthanol, des sédatifs et des hypnotiques. Moxonidine modérément améliorer la fonction cognitive altérée chez les patients recevant lorazépam. Moxonidine peut augmenter l'effet sédatif des dérivés de benzodiazépine lorsqu'ils sont administrés de manière concomitante.

La moxonidine est excrétée par sécrétion tubulaire. Par conséquent, son interaction avec d'autres médicaments libérés par la sécrétion tubulaire n'est pas exclue.

Instructions spéciales:

Dans la surveillance post-commercialisation, des cas de blocage auriculo-ventriculaire de sévérité variable chez des patients moxonidine. La relation entre la prise du médicament Physiotense® et le ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ne peut être totalement exclue. Ainsi, dans le traitement des patients avec une prédisposition probable au développement du blocus auriculo-ventriculaire, la prudence est recommandée.

S'il est nécessaire d'annuler simultanément les bêta-bloquants et le médicament Physiotense®, les bêta-bloquants sont d'abord supprimés et seulement après quelques jours de Physiotense®.

À l'heure actuelle, il n'existe aucune preuve que l'arrêt de l'utilisation du médicament PhysiotenseMD entraîne une augmentation de la pression artérielle. Toutefois, il n'est pas recommandé d'arrêter brusquement le médicament PhysiotenseMD, mais plutôt de réduire graduellement la dose du médicament. deux semaines.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Des études de l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire et d'autres mécanismes n'ont pas été effectuées.

Des cas de somnolence et d'étourdissements ont été signalés pendant le traitement par la moxonidine. Cela devrait être pris en compte lors de l'exécution des actions ci-dessus.

Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 0,2; 0,3; 0,4 mg.

Emballage:

Comprimés, pelliculés, 0,2; 0,3; 0,4 mg: 14 comprimés dans une plaquette thermoformée en PVC / PVDC / Al; 1, 2 ou 7 blisters ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C (pour une dose de 0,2 mg).

À une température non supérieure à 30 ° C (pour un dosage de 0,3 mg, 0,4 mg).

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

2 ans (pour une dose de 0,2 mg).

3 ans (pour le dosage de 0,3 mg, 0,4 mg).

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N 015691/01

Date d'enregistrement:16.01.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:Abbott Laboratories, GmbHAbbott Laboratories, GmbH Allemagne

Fabricant: & nbsp

Rottendorf Pharma, GmbH Allemagne

Représentation: & nbspLABORATOIRES ABBOTT LLC LABORATOIRES ABBOTT LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Physiotens® (Physiotens®)