Moxonidine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le médicament est un agoniste sélectif je₁récepteurs de la -imidazoline, qui sont situés dans la région ventrolatérale de la moelle allongée. Ils sont responsables du contrôle réflexe et tonique du système nerveux sympathique. En stimulant ces récepteurs des neurones du tractus solitaire, moxonidine active directement le système nerveux parasympathique, en raison de la réduction de la fréquence cardiaque, et à travers un système d'interneurones inhibiteurs favorise l'activité d'inhibition centre vasomoteur et ainsi - diminuer les effets de sympathie sur la liaison descendante sur le système cardiovasculaire. La pression artérielle (systolique et diastolique) diminue progressivement. Moxonidine diffère des autres antihypertenseurs sympatholytiques avec une affinité plus faible pour₂les adrénorécepteurs, ce qui explique la plus faible probabilité de sédation et de sécheresse de la bouche.

Pharmacocinétique

L'absorption du médicament est de 90%. La biodisponibilité absolue est d'environ 88%. Il est temps d'atteindre C_max - Environ 1 heure. La consommation de nourriture n'affecte pas la pharmacocinétique de la moxonidine. Le lien avec les protéines plasmatiques est de 7%, métabolisé dans le foie, excrété par les reins, la demi-vie est de 2-3 heures.

Les indications:

Hypertension artérielle.

CIM-10

IX.I10-I15.I10 Hypertension [primaire] essentielle

IX.I10-I15.I15 Hypertension secondaire

Contre-indications

Syndrome de faiblesse du noeud sinusal, hypersensibilité, violation de sino-auriculaire et atrioventriculaire conductivité II-III troubles sévères du rythme cardiaque, angioedème, antécédents d'insuffisance cardiaque, troubles hépatiques et rénaux sévères, angine instable, maladie de Parkinson, épilepsie, états dépressifs, grossesse, âge de 18 ans, âge supérieur à 75, allaitement, troubles de la circulation périphérique, hémodialyse, simultanée administration avec des antidépresseurs tricycliques.

Soigneusement:

Cardiopathie ischémique ou angine instable, arythmies sévères, claudication intermittente, antécédent d'angio-œdème, épilepsie, glaucome, maladie de Raynaud, atrioventriculaire blocus de degré I, troubles cérébro-vasculaires sévères, infarctus du myocarde, maladie coronarienne sévère, insuffisance cardiaque chronique de classe fonctionnelle I et II.

Grossesse et allaitement:

Catégorie FDA non déterminé. Des études adéquates et rigoureusement contrôlées sur la sécurité de la moxonidine pendant la grossesse n'ont pas été menées. Il ne devrait donc être utilisé dans cette catégorie de patients que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

Ne pas utiliser pendant l'allaitement, car moxonidine excrété dans le lait maternel. Si la moxonidine est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Par voie orale pendant ou après un repas, avec beaucoup de liquide. La dose initiale est de 0,2 mg une fois par jour, la dose quotidienne maximale est de 0,6 mg (divisée en deux doses), la dose unique maximale est de 0,4 mg.

Pour les patients souffrant d'insuffisance rénale, une dose unique ne doit pas dépasser 0,2 mg et une dose quotidienne de 0,4 mg.

Effets secondaires:

Du côté du système nerveux central: maux de tête, étourdissements (vertiges), somnolence, fatigue accrue; évanouissement.

Du système cardiovasculaire: réduction marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique, bradycardie, œdème périphérique.

Du système digestif: bouche sèche, diarrhée, nausée, vomissement, indigestion.

De la peau et des tissus sous-cutanés: éruption cutanée, démangeaisons; angioedème.

Du côté de la psyché: insomnie; nervosité.

Du côté de l'organe auditif et des troubles labyrinthiques: peu fréquent - bourdonnement dans les oreilles.

Du système musculo-squelettique: mal au dos; douleur dans le cou.

De la part du corps dans son ensemble: asthénie; œdème périphérique.

Surdosage:

Bouche sèche, diminution excessive de la pression artérielle, somnolence, faiblesse. Le traitement est symptomatique.

Interaction:

L'utilisation conjointe du médicament avec des médicaments antihypertenseurs (par exemple, les diurétiques thiazidiques, les bloqueurs des canaux calciques «lents») conduit à un effet additif et à une augmentation de l'effet hypotenseur.

Les antidépresseurs tricycliques réduisent l'efficacité du médicament.

β-Adrenoblockers - bradycardie augmentée, sévérité des effets étrangers et dromotropic négatifs. S'il est nécessaire d'annuler simultanément les β-adrénobloquants et la moxonidine, les β-bloquants sont d'abord annulés, et dans quelques jours moxonidine.

Anxiolytiques, barbituriques, éthanol - Augmentation de l'effet oppressif sur le système nerveux central.

Lorazepam - chez les patients recevant lorazépam et moxonidine, une légère amélioration des fonctions cognitives affaiblies est possible.

Dérivés de benzodiazépine - augmentation de l'effet sédatif avec administration simultanée de moxonidine.

Instructions spéciales:

Au moment de prendre le médicament, il est nécessaire de contrôler la pression artérielle, les électrocardiogrammes et la fréquence cardiaque.

Le retrait du médicament devrait être progressif.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Compte tenu de l'apparition possible de somnolence et de vertiges, les patients doivent être prudents lorsqu'ils doivent prendre part à des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration d'attention et des réactions psychomotrices rapides.

Instructions

Moxonidine (Moxonidinum)