Tenzotran - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

lactose monohydraté - 94,5 mg, povidone - K25 - 2,0 mg, crospovidone - 3,0 mg, stéarate de magnésium - 0,3 mg; gaine - Opadry Y-1-7000 (dioxyde de titane, 1,093 mg, hypromellose -2,186 mg, macrogol-400 - 0,219 mg) - 3,498 mg, oxyde de fer rouge oxyde - 0,002 mg.

Chaque comprimé, pelliculé, contient 0,4 mg:

substance active:

moxonidine 0,4 mg;

Excipients:

lactose monohydraté - 94,3 mg, povidone-K25 - 2,0 mg, crospovidone 3,0 mg, stéarate de magnésium - 0,3 mg; coquille - Remplir Y-1-7000 (dioxyde de titane - 1,083 mg, hypromellose - 2,165 mg, macrogol-400 - 0,217 mg) - 3,465 mg; colorant d'oxyde de fer rouge - 0,035 mg.

La description:

Comprimés 0,2 mg: Comprimés ronds de couleur rose clair, recouverts d'une membrane pelliculaire.

Comprimés 0,4 mg: Comprimés ronds de couleur rose foncé, recouverts d'une coquille de film.

Groupe pharmacothérapeutique:médicament antihypertenseur central

ATX: & nbsp

C.02.A.C.05 Moxonidine

Pharmacodynamique:

Les récepteurs agonistes sélectifs de l'imidazoline sont responsables du contrôle réflexe du système nerveux sympathique (localisé dans la région ventro-latérale de la moelle allongée). A une faible affinité avec l'alpha central₂-adrénergiques, en raison de l'interaction avec laquelle la sédation médiée et la sécheresse de la muqueuse buccale. Moxonidine améliore l'indice de sensibilité à l'insuline de 21% par rapport au placebo chez les patients obèses et les patients insulino-résistants présentant un degré modéré d'hypertension.

Influence sur l'hémodynamique: une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique (BP) avec une administration unique et prolongée de moxonidine est associée à une diminution de l'effet presseur du système sympathique sur les vaisseaux périphériques, une diminution de la résistance vasculaire périphérique globale, tandis que le débit cardiaque et la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) ne changent pas de manière significative.

Pharmacocinétique

Après administration orale moxonidine rapidement et presque complètement absorbé de la partie supérieure du tractus gastro-intestinal (GIT). T_mOh (temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale) est d'environ 1 heure. La biodisponibilité absolue est d'environ 88%, le métabolisme du «premier passage» à travers le foie est insignifiant. La prise alimentaire n'affecte pas la pharmacocinétique du médicament. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 7,2%.

Le principal métabolite: déshydrogéné moxonidine. L'activité pharmacodynamique de la moxonidine déshydrogénée est d'environ 1/10 par rapport à la moxonidine.

La demi-vie de la moxonidine et de ses métabolites est respectivement de 2,5 et 5 heures. Dans les 24 heures, plus de 90% de la moxonidine est excrétée par les reins, environ 78% inchangée et 13% sous forme de moxonidine déshydratée. Les autres métabolites dans l'urine représentent environ 8% de la dose. Moins de 1% de la dose est excrétée par l'intestin.

Pharmacocinétique en cas d'insuffisance rénale

L'excrétion de la moxonidine est largement corrélée avec la clairance de la créatinine (CC). Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (CK dans la gamme de 30-60 ml / min.), Les concentrations d'équilibre dans le plasma sanguin et la demi-vie finale la période est environ 2 et 1,5 fois plus élevée que chez les patients souffrant d'hypertension artérielle avec fonction rénale normale (CC supérieure à 90 ml / min). Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (KC inférieure à 30 ml / min), les concentrations d'équilibre dans le plasma sanguin et la demi-vie finale sont 3 fois plus élevées que chez les patients ayant une fonction rénale normale. L'administration de doses multiples de moxonidine n'entraîne pas de cumul dans le corps des patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère. Dans les derniers stades de l'insuffisance rénale terminale (CC inférieure à 10 ml / min) en hémodialyse, les concentrations d'équilibre dans le plasma sanguin et la demi-vie finale sont respectivement 6 et 4 fois plus élevées que chez les patients ayant une insuffisance rénale normale. fonction. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la posologie doit être choisie individuellement.

La moxonidine est légèrement excrétée en hémodialyse.

Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique

Les indications:Hypertension artérielle.

Contre-indications

Hypersensibilité à la moxonidine et autres composants du médicament, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, blocage sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire de degré II et III, bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / min), insuffisance cardiaque chronique III et IV de la classe fonctionnelle selon à la classification NYHA, oedème anginaevrotichesky dans l'anamnèse, angine instable, insuffisance hépatique prononcée (plus de 9 points sur l'échelle Child-Pugh), insuffisance rénale chronique (CC inférieure à 30 ml / min, créatinine supérieure à 160 μmol / l), âge 18 ans (efficacité et sécurité non établies), période de lactation; intolérance au galactose, déficit en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

Maladie de Parkinson (sévère), épilepsie, glaucome, dépression, claudication «intermittente», maladie de Raynaud, bloc auriculo-ventriculaire I, insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine supérieure à 30 mais inférieure à 60 ml / min) exprimée par des troubles cérébro-vasculaires, infarctus du myocarde, insuffisance cardiaque chronique de classe fonctionnelle I et II, violations de la fonction hépatique, hémodialyse, grossesse.

Grossesse et allaitement:

Il n'y a pas de données cliniques sur l'effet négatif sur le déroulement de la grossesse. Cependant, il ne devrait être prescrit aux femmes enceintes que si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

La moxonidine pénètre dans le lait maternel, les femmes pendant la période de traitement sont recommandées d'arrêter l'allaitement ou d'annuler le médicament.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire, avec assez de liquide.

Dans la plupart des cas, la dose initiale de Tenzotran est de 0,2 mg par jour en une fois, de préférence le matin. Si l'effet thérapeutique est insuffisant, la dose peut être augmentée après 3 semaines de traitement à 0,4 mg par jour en 2 prises fractionnées (matin et soir) ou une fois (le matin). La dose quotidienne maximale, qui devrait être divisée en 2 doses divisées (matin et soir), est de 0,6 mg. La dose unique maximale est de 0,4 mg.

Chez les patients âgés ayant une fonction rénale normale les recommandations pour le dosage sont les mêmes que pour les patients adultes.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale (SC de 30-60 ml / min.) Et les patients sous hémodialyse, une dose unique ne doit pas dépasser 0,2 mg.La dose quotidienne maximale est de 0,4 mg.

Effets secondaires:

En particulier au début du traitement, les effets indésirables les plus fréquents étaient: bouche sèche, céphalée, asthénie et somnolence. L'intensité de leur manifestation et de leur fréquence diminue à l'admission répétée.

Fréquence de développement: très souvent (plus de 1/10), souvent (plus de 1/100, moins de 1/10), parfois (plus de 1/1000 et moins de 1/100), très rarement (moins de 1 / 1000, y compris les messages individuels).

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - vasodilatation; parfois - diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique, paresthésie, syndrome de Raynaud, troubles de la circulation périphérique;

Du système nerveux central: souvent - fatigue accrue, somnolence, mal de tête, vertiges; parfois - l'insomnie, l'asthénie;

Du côté du tube digestif: sécheresse de la muqueuse buccale; souvent - la nausée, la constipation et d'autres anomalies de la fonction gastro-intestinale; très rarement - l'hépatite, la cholestase;

De la peau et de la peau: parfois - des réactions allergiques;

Du système génito-urinaire: parfois - la rétention urinaire ou l'incontinence, l'impuissance, la diminution de la libido;

Du côté de l'organe de vision: parfois - yeux secs, provoquant des démangeaisons ou sensation de brûlure;

Autre: parfois - œdème de localisation différente, faiblesse dans les jambes, angioedème, syncope, rétention d'eau, anorexie, douleur dans les glandes parotides, gynécomastie.

Surdosage:

Des cas de surdosage sans issue létale ont été rapportés, lorsque des doses allant jusqu'à 19,6 mg par dose ont été appliquées.

Symptômes: maux de tête, effet sédatif, somnolence, diminution marquée de la pression artérielle, vertiges, asthénie, bradycardie, sécheresse de la muqueuse buccale, vomissements et douleurs abdominales, fatigue accrue. Potentiellement possible également: une augmentation à court terme de la pression artérielle, tachycardie, hyperglycémie.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Lavage gastrique, apport de charbon actif et de laxatifs, thérapie symptomatique.

Dans le cas d'une diminution marquée de la pression artérielle, il est recommandé de rétablir le volume de sang circulant en introduisant une administration de liquide et de dopamine. La bradycardie peut être arrêtée avec l'atropine.

Les antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques peuvent réduire ou éliminer l'hypertension transitoire dans un surdosage de moxonidine.

Interaction:

La moxonidine peut être prescrite avec des diurétiques thiazidiques, des inhibiteurs des canaux calciques «lents» et d'autres antihypertenseurs.

L'utilisation combinée de la moxonidine avec ceux-ci et d'autres agents antihypertenseurs conduit à un effet additif et à une augmentation de l'effet hypotenseur.

Lorsque la moxonidine est administrée avec de l'hydrochlorothiazide, du glibenclamide (glyburide) ou de la digoxine, il n'y a pas d'interaction pharmacocinétique.

Les antidépresseurs tricycliques peuvent réduire l'efficacité des agents antihypertenseurs de l'action centrale, par conséquent, il n'est pas recommandé de prescrire des antidépresseurs tricycliques concomitamment à la moxonidine.

La moxonidine augmente modérément la capacité cognitive réduite chez les patients prenant lorazépam.

L'administration de moxonidine avec des benzodiazépines peut s'accompagner d'une augmentation de l'effet sédatif de cette dernière.

La moxonidine peut potentialiser l'effet de l'éthanol lorsqu'il est combiné.

Lorsque la moxonidine est administrée en même temps que le moclobémide, l'interaction pharmacodynamique est absente.

Instructions spéciales:

S'il est nécessaire d'annuler simultanément les bêta-bloquants et Tenzotran, d'abord abolir les bêta-bloquants et seulement après quelques jours - Tenzotran.

Il n'est pas recommandé de prescrire des antidépresseurs tricycliques simultanément avec Tenzotran.

Pendant le traitement, une surveillance régulière de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et de l'ECG est nécessaire.

La moxonidine peut être administrée avec des diurétiques thiazidiques, des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) et des inhibiteurs des canaux calciques «lents».

Arrêtez de prendre Tenzotrana devrait être progressive.

Les patients présentant une pathologie héréditaire rare d'intolérance au galactose, une carence en lactase ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les données sur les effets indésirables de la moxonidine sur l'aptitude à conduire une voiture et à contrôler les machines et les mécanismes sont absentes. Des cas de somnolence et d'étourdissements ont été signalés pendant le traitement par la moxonidine. Cela devrait être pris en compte lors de l'exécution des actions ci-dessus.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 0,2 mg et 0,4 mg.

Emballage:

Pour 14 comprimés dans un blister de PVC / PVDC / Al.

Pour 1, 2 ou 3 blisters avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

Pour une dose de 0,2 mg - 2 ans.

Pour une dose de 0,4 mg - 3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-000080/10

Date d'enregistrement:15.01.2010 / 09.04.2013

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:AKTAVIS GROUP, AO AKTAVIS GROUP, AO Islande

Fabricant: & nbsp

Perrigo Israël Pharmaceuticals LTD Israël

Représentation: & nbspAktavis, société ouverte Aktavis, société ouverte

Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.09.2016

Instructions illustrées

Instructions

Tenzotran (Tenzotran)