Moxonidine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Agoniste sélectif des récepteurs de l'imidazoline, responsable du contrôle réflexe du système nerveux sympathique (localisé dans la région vento-latérale de la moelle allongée). Légèrement associé à l'alpha central₂-adrénergique, réduit la pression artérielle systolique et diastolique (PA) pour une utilisation unique et prolongée.

Avec une utilisation à long terme, il réduit l'hypertrophie myocardique du ventricule gauche, neutralise les signes de fibrose myocardique, microarthiopathie, normalise l'apport sanguin capillaire du myocarde, réduit la résistance vasculaire périphérique globale, la résistance vasculaire pulmonaire, tandis que le débit cardiaque et la fréquence cardiaque (HR) ne changent pas de manière significative.

Dans le contexte du traitement, l'activité de la nerpinephrine et de l'épinéphrine, la rénine, l'angiotensine II au repos et sous l'effort, le peptide natriurétique auriculaire (sous charge) et l'aldostérone plasmatique sont réduits. Réduit la résistance des tissus à l'insuline de 21% par rapport au placebo chez les patients obèses et les patients résistants à l'insuline avec une sévérité modérée de l'hypertension, stimule la libération de l'hormone de croissance. N'affecte pas l'échange de glucose et de lipides.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal (environ 90%). La consommation de nourriture par la quantité d'absorption n'est pas affectée.

La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 30-180 min après l'application vers l'intérieur et est de 1-3 ng / ml. L'intervalle entre l'atteinte de la concentration maximale et la diminution prononcée de la pression artérielle au repos diffère de 10% en moyenne, avec une charge de 7,7%.

Durée de l'action - plus de 12 heures La biodisponibilité avec une seule application à l'intérieur est de 88%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique. Le volume de distribution est de 1,4-3 l / kg. Relation avec les protéines plasmatiques du sang 7%. La demi-vie (T_1/2) est 2-3 heures. Dans les 24 heures, les reins affichent jusqu'à 90% (50-70% sous forme inchangée, 20% dans les métabolites) et environ 1% avec la bile. La moxonidie est excrétée en petites quantités au cours de l'hémodialyse. Il n'y avait pas de différences significatives dans la pharmacocinétique chez les patients jeunes et âgés.

Pharmacocinétique dans la dysfonction rénale

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine (CK) 30-60 ml / min) et exprimée (KC inférieure à 30 ml / min), les concentrations d'équilibre dans le plasma sanguin et_1/2, environ 2 et 3 fois plus élevé, respectivement, que chez les patients ayant une fonction rénale normale (CC supérieure à 90 ml / min). Les patients présentant un dysfonctionnement rénal modéré doivent être administrés avec prudence et leur dose doit être choisie individuellement.

Pharmacocinétique pour les violations de la fonction hépatique

Il n'y a pas d'études fiables sur l'utilisation de la moxonidine chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Comme moxonidine pratiquement pas métabolisé dans le foie, la perturbation de sa fonction n'a pas un effet prononcé sur la pharmacocinétique du médicament.

Les indications:Hypertension artérielle.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active et aux autres composants du médicament;

- syndrome de faiblesse du nœud sinusal ou du bloc sino-auriculaire;

- bradycardie marquée (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute);

- bloc auriculo-ventriculaire II et III degré;

- violations marquées du rythme du coeur;

- insuffisance cardiaque aiguë et chronique (III et IV classe fonctionnelle par classification NYHA);

- utilisation simultanée avec des antidépresseurs tricycliques (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments");

- insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min);

- hémodialyse;

- angioedème dans l'histoire;

insuffisance hépatique sévère;

- la période d'allaitement maternel;

- âgé de plus de 75 ans;

- âge de moins de 18 ans (en raison du manque de données sur la sécurité et l'efficacité).

Soigneusement:

Bloc auriculo-ventriculaire du 1er degré (risque de bradycardie), maladie coronarienne (y compris coronaropathie, angine instable, période post-infarctus précoce), maladies circulatoires périphériques (y compris claudication intermittente, syndrome de Raynaud), épilepsie, maladie de Parkinson, dépression , le glaucome; insuffisance rénale modérée (CK 30-60 ml / min, créatininémie 105-160 μmol / l), insuffisance hépatique; grossesse.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Il n'y a pas de données cliniques sur l'utilisation de la moxonidine chez les femmes enceintes. Au cours des études animales, l'effet embryotoxique du médicament a été établi.

La moxonidine ne devrait être administrée aux femmes enceintes qu'après une évaluation approfondie du rapport bénéfice-risque, lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Période d'allaitement

La moxonidine pénètre dans le lait maternel et ne doit donc pas être administrée pendant l'allaitement.

Si la moxonidine est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire, avec assez d'eau.

Dans la plupart des cas, la dose initiale du médicament Moxonidine est de 200 mcg par jour (éventuellement en utilisant le médicament Moxonidine en comprimés de 200 μg chacun). La dose unique maximale est de 400 μg. La dose quotidienne maximale, qui devrait être divisée en 2 doses divisées, est de 600 mcg. Une correction individuelle de la dose journalière est nécessaire en fonction de la tolérabilité du traitement par le patient.

Correction de dose pour les patients atteints d'insuffisance hépatique non requis.

Dose initiale pour les patients atteints d'insuffisance rénale modérée ou sévère est de 200 mcg par jour. Si nécessaire et avec une bonne tolérance, la dose quotidienne pour cette catégorie de patients peut être augmentée jusqu'à une dose quotidienne maximale de 400 μg.

Effets secondaires:

Selon l'OMS, les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100 à <1/10), rarement (≥ 1/1000 à <1) / 100), rarement (de ≥ 1/10 000 à <1/1 000), très rarement (<1/10 000); la fréquence est inconnue - selon les données disponibles, il n'a pas été possible d'établir la fréquence d'apparition.

Du système nerveux central: souvent - vertiges, maux de tête, somnolence, insomnie; rare - syncope, augmentation de l'excitabilité.

Du côté du système cardio-vasculaire: peu fréquente - diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique, bradycardie.

Du tractus gastro-intestinal: très souvent - sécheresse de la muqueuse buccale; souvent - la diarrhée, la nausée, le vomissement, l'indigestion.

De la peau et des tissus sous-cutanés: souvent - éruption cutanée, démangeaisons; rarement - angioedema (oedème de Quincke).

Du côté de l'organe auditif et des troubles labyrinthiques: peu fréquent - bourdonnement dans les oreilles.

Du tissu musculo-squelettique et conjonctif: souvent - douleur dans le dos; rarement - douleur dans le cou.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: souvent - asthénie; peu fréquent - œdème périphérique.

Surdosage:

Des cas de surdosage sans issue fatale ont été rapportés, lorsque des doses allant jusqu'à 19,6 mg ont été appliquées en même temps.

Symptômes: maux de tête, sédation, diminution marquée de la pression artérielle, étourdissements, asthénie, bradycardie, sécheresse de la muqueuse buccale, vomissements, fatigue, douleur dans la région épigastrique, dépression respiratoire et troubles de la conscience.

En outre, une augmentation à court terme de la tension artérielle, de la tachycardie et de l'hyperglycémie est également possible.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Dans le cas d'une diminution marquée de la pression artérielle, il peut être nécessaire de rétablir le volume de sang circulant en introduisant un liquide et de la dopamine (injection).

La bradycardie peut être arrêtée avec l'atropine (injection).

Dans les cas graves de surdosage, il est recommandé de surveiller attentivement l'altération de la conscience et de ne pas permettre la dépression respiratoire.

Les antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques peuvent réduire ou éliminer les effets hypertensifs paradoxaux en cas de surdosage avec la moxonidine. Moxonidine est légèrement excrété pendant l'hémodialyse.

Interaction:

L'utilisation combinée de la moxonidine avec d'autres agents antihypertenseurs conduit à un effet additif.

Les antidépresseurs tricycliques peuvent réduire l'efficacité des agents antihypertenseurs de l'action centrale, et par conséquent, il n'est pas recommandé qu'ils soient pris avec de la moxonidine.

La moxonidine peut améliorer l'effet des antidépresseurs tricycliques, des tranquillisants, de l'éthanol, des sédatifs et des hypnotiques.

La moxonidine est capable d'améliorer modérément la fonction cognitive altérée chez les patients recevant lorazépam.

La moxonidine peut augmenter l'effet sédatif des dérivés des benzodiazépines lorsqu'elle est administrée en concomitance.

La moxonidine est excrétée par sécrétion tubulaire. Par conséquent, son interaction avec d'autres médicaments libérés par la sécrétion tubulaire n'est pas exclue.

Les bêta-adrénobloquants augmentent la bradycardie, la gravité des effets étrangers et dromotropiques négatifs.

Instructions spéciales:

S'il est nécessaire d'annuler simultanément pris bêta-adrenoblockers et le médicament moxonidine, d'abord abolir les bêta-bloquants et seulement après quelques jours moxonidine.

Pendant le traitement avec le médicament Moxonidine le patient doit surveiller BP.

Actuellement, il n'y a aucune preuve que l'arrêt du médicament moxonidine conduit à une augmentation de la pression artérielle. Cependant, il n'est pas recommandé d'arrêter de prendre le médicament Moxonidine brusquement, à la place, vous devriez réduire progressivement la dose de la drogue dans les deux semaines.

Pendant le traitement, excluez l'alcool.

Pendant le traitement, une surveillance régulière de la fréquence cardiaque et de l'électrocardiographie est nécessaire.

Chez les patients âgés, le risque de développer des complications cardiovasculaires peut être augmenté en raison de l'utilisation de médicaments antihypertenseurs, donc la pharmacothérapie Moxonidine devrait commencer avec une dose minimale.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'effet de la moxonidine sur la capacité de conduire des véhicules ou de contrôler la technologie n'a pas été étudié. Cependant, en prenant en compte la possibilité de vertiges et de somnolence, les patients doivent faire attention aux activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue, telles que conduire des véhicules ou contrôler un équipement nécessitant une concentration accrue.

Forme de libération / dosage:Comprimés pelliculés, 400 μg.

Emballage:

Par 7, 10 ou 14 comprimés dans une boîte en maille de contour faite d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium.

Pour 60 comprimés dans un pot ou une bouteille de plastique.

1, 2, 3, 4, 5, 6 ou 7 paquets de maille de contour, pot ou bouteille avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Le médicament ne doit pas être utilisé après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003255

Date d'enregistrement:15.10.2015

Date d'expiration:15.10.2020

Le propriétaire du certificat d'inscription:FARMZASCHITA PNJ, GP FARMZASCHITA PNJ, GP Russie

Fabricant: & nbsp

PNJ FARMZASCHITA, FSUE Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.06.2018

Instructions illustrées

Instructions

Moxonidine (Moxonidine)