Moxarel - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté - 64,00 mg, cellulose microcristallin - 29,80 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 1,00 mg, povidone K-30 - 2,00 mg, croscarmellose sodique - 2,00 mg, stéarate de magnésium - 1,00 mg.

Gaine de film: [hypromellose 1,80 mg, talc 0,60 mg, dioxyde de titane 0,33 mg, macrogol 4000 (polyéthylène glycol 4000) 0,27 mg] ou [mélange de pelliculage sec contenant de l'hypromellose (60%), du talc (20%), du dioxyde de titane (11%), macrogol 4000 (polyéthylèneglycol 4000) (9%)] - 3,00 mg.

Dosage de 0,3 mg

Substance active: moxonidine 0,30 mg.

Excipients: lactose monohydraté - 64,00 mg, cellulose microcristallin - 29,70 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 1,00 mg, povidone K-30 - 2,00 mg, croscarmellose sodique - 2,00 mg, stéarate de magnésium - 1,00 mg.

Gaine de film: [hypromellose 1,80 mg, talc 0,60 mg, dioxyde de titane 0,31 mg, macrogol 4000 (polyéthylèneglycol 4000) 0,27 mg, oxyde de fer rouge (oxyde de fer) 0,02 mg] ou [mélange de pelliculage sec contenant de l'hypromellose (60%), talc ( 20%), dioxyde de titane (10,33%), macrogol 4000 (polyéthylèneglycol 4000) (9%), oxyde de fer rouge (oxyde de fer) (0,67%)] - 3,00 mg.

Dosage 0,4 mg

Substance active: moxonidine - 0,40 mg.

Excipients: lactose monohydraté - 64,00 mg, cellulose microcristallin - 29,60 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 1,00 mg, povidone K-30 - 2,00 mg, croscarmellose sodique - 2,00 mg, stéarate de magnésium - 1,00 mg.

Gaine de film: [hypromellose 1,80 mg, talc 0,60 mg, dioxyde de titane 0,31 mg, macrogol 4000 (polyéthylène glycol 4000) 0,27 mg, oxyde de fer jaune (oxyde de fer) 0,02 mg] ou [mélange de pelliculage sec contenant de l'hypromellose (60%), talc ( 20%), dioxyde de titane (10,33%), macrogol 4000 (polyéthylèneglycol 4000) (9%), oxyde de fer jaune (oxyde de fer) (0,67%)] - 3,00 mg.

La description:

Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche (dosage de 0,2 mg), Couleur rose (dosage de 0,3 mg) ou jaune (dosage de 0,4 mg).

Sur la section transversale, le noyau est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent central hypotenseur

ATX: & nbsp

C.02.A.C.05 Moxonidine

Pharmacodynamique:

La moxonidine est un médicament antihypertenseur avec un mécanisme d'action central. Dans les structures de la tige du cerveau (la couche rostrale des ventricules latéraux) moxonidine stimule sélectivement les récepteurs sensibles à l'imidazoline qui participent à la régulation tonique et réflexe du système nerveux sympathique. La stimulation des récepteurs de l'imidazoline réduit l'activité sympathique périphérique et la pression artérielle (BP).

La moxonidine diffère des autres gypses sympatholytiquesodes moyens de traction avec une affinité inférieure pour α₂-adrénocepteurs, ce qui explique la plus faible probabilité de développer un effet sédatif et une sécheresse de la muqueuse buccale.

L'administration de moxonidine entraîne une diminution de la résistance vasculaire systémique et de la pression artérielle.

La moxonidine améliore l'indice de sensibilité à l'insuline chez les patients souffrant d'obésité, de résistance à l'insuline et de degré modéré d'hypertension.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale moxonidine rapidement et presque complètement absorbé dans les parties supérieures du tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité absolue est d'environ 88%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est d'environ 1 heure. Manger n'affecte pas la pharmacocinétique du médicament.

Distribution

La liaison avec les protéines plasmatiques est de 7,2%.

Métabolisme

Le principal métabolite est déshydrogéné moxonidine. L'activité pharmacodynamique de la moxonidine désoxydée est d'environ 10% par rapport à la moxonidine.

Excrétion

La demi-vie (T_1/2) de la moxonidine et de son métabolite est de 2,5 et 5 heures, respectivement. Dans les 24 heures, plus de 90% de la moxonidine est excrétée par les reins (environ 78% inchangé et 13% sous forme de déhydroximexidine, alors que les autres métabolites dans l'urine ne dépassent pas 8% de la dose).Moins de 1% de la dose est excrétée par l'intestin.

Pharmacocinétique chez les patients âgés

Des changements cliniquement insignifiants dans les paramètres pharmacocinétiques de la moxonidine chez les patients âgés ont été notés, probablement en raison d'une diminution de l'intensité de son métabolisme et / ou d'une biodisponibilité légèrement supérieure.

Pharmacocinétique chez les enfants

La moxonidine n'est pas recommandée chez les patients de moins de 18 ans et, par conséquent, aucune étude pharmacocinétique n'a été menée dans ce groupe.

Pharmacocinétique en cas d'insuffisance rénale

L'excrétion de la moxonidine est largement corrélée avec la clairance de la créatinine (CC). Chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée (CK dans la gamme de 30-60 ml / min), les concentrations d'équilibre dans le plasma sanguin et la finale T_1/2environ 2 et 1,5 fois plus élevé que chez les patients ayant une fonction rénale normale (CC supérieure à 90 ml / min).

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min), les concentrations d'équilibre dans le plasma sanguin et_1/2 3 fois plus élevé que chez les patients ayant une fonction rénale normale. L'administration de doses multiples de moxonidine conduit à un cumul prévisible chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale (CC inférieure à 10 ml / min) sous hémodialyse, les concentrations plasmatiques à l'équilibre et_1/2 respectivement, 6 et 4 fois plus élevé que chez les patients ayant une fonction rénale normale.

Dans tous les groupes, la concentration maximale de moxonidine dans le plasma sanguin est 1,5-2 fois plus élevée. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la posologie doit être choisie individuellement.

La moxonidine est légèrement excrétée en hémodialyse.

Les indications:

Hypertension artérielle.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active, d'autres composants du médicament;

- troubles graves du rythme cardiaque;

- syndrome de faiblesse du nœud sinusal;

- blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III;

- bradycardie prononcée (fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) inférieure à 50 battements par minute);

- insuffisance cardiaque aiguë et chronique (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA);

- utilisation simultanée avec des antidépresseurs tricycliques (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments");

- insuffisance rénale sévère (CQ inférieure à 30 ml / min), y compris les patients sous hémodialyse;

- âgé de plus de 75 ans;

- âge à 18 ans (efficacité et innocuité de la moxonidine non établie);

- la période d'allaitement maternel;

- intolérance au lactose, carence en lactase, malabsorption du glucose et du galactose.

Soigneusement:

- Altération de la fonction rénale (QC plus de 30 ml / min);

- insuffisance hépatique sévère (plus de 9 points selon la classification de Child-Pugh);

- blocus auriculo-ventriculaire du 1er degré;

- maladie coronarienne grave;

- cardiopathie ischémique sévère ou angine instable (l'expérience d'utilisation est insuffisante);

- Insuffisance cardiaque chronique.

Grossesse et allaitement:

Les données cliniques sur le traitement des femmes enceintes avec Moxarel® ne sont pas disponibles. Ne prescrire Moxarel® aux femmes enceintes qu'avec prudence après une évaluation approfondie du rapport bénéfice-risque, lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

La moxonidine pénètre dans le lait maternel. Il est recommandé aux femmes qui allaitent pendant la période de traitement d'arrêter l'allaitement ou d'annuler le traitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire.

Dans la plupart des cas, la dose initiale de Moxarel® est de 0,2 mg par jour. La dose unique maximale est de 0,4 mg. La dose quotidienne maximale, qui devrait être divisée en 2 doses divisées, est de 0,6 mg.

La dose initiale pour les patients atteints d'insuffisance rénale modérée ou sévère, ainsi que pour les patients sous hémodialyse, est de 0,2 mg / jour. Si nécessaire et avec une bonne tolérance, la dose quotidienne peut être augmentée à 0,4 mg.

Effets secondaires:

L'incidence des effets secondaires décrits ci-dessous a été déterminée selon ce qui suit: très souvent - pas moins de 10%; souvent - pas moins de 1%, mais moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement - moins de 0,01% (y compris les cas isolés).

Du système nerveux central:

souvent - maux de tête, vertiges (vertiges), somnolence;

rarement - évanouissement.

Du côté du système cardio-vasculaire:

rarement - diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique, bradycardie.

Du tractus gastro-intestinal:

Souvent - sécheresse de la muqueuse buccale;

souvent - nausée, diarrhée, vomissement, indigestion.

De la peau et des tissus sous-cutanés:

souvent - éruption cutanée, démangeaisons;

rarement - angioedème.

Troubles de la psyché:

souvent - insomnie;

rarement - nervosité.

Du côté de l'organe auditif et des troubles labyrinthiques:

rarement - acouphène.

Du tissu musculo-squelettique et conjonctif:

souvent - mal au dos;

rarement douleur dans le cou.

Troubles généraux et troubles au site d'administration:

souvent - asthénie;

rarement - œdème périphérique.

Surdosage:

Symptômes

Maux de tête, sédation, somnolence, diminution marquée de la pression artérielle, vertiges, fatigue, asthénie, bradycardie, sécheresse de la muqueuse buccale, vomissements et douleurs dans la région épigastrique, dépression respiratoire, troubles de la conscience. Des augmentations potentielles à court terme de la tension artérielle, de la tachycardie et de l'hyperglycémie sont également possibles.

Traitement

Il n'y a pas d'antidote spécifique.Dans le cas d'une baisse marquée de la pression artérielle, il est recommandé d'administrer un fluide pour rétablir le volume de sang circulant et de dopamine. La bradycardie peut être arrêtée avec l'atropine. Les antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques peuvent réduire ou éliminer les effets hypertensifs paradoxaux en cas de surdosage avec la moxonidine.

Dans les cas graves de surdosage, il est recommandé de surveiller attentivement l'altération de la conscience et de ne pas permettre la dépression respiratoire.

La moxonidine est légèrement excrétée en hémodialyse.

Interaction:

L'utilisation combinée de la moxonidine avec d'autres agents antihypertenseurs conduit à un effet additif.

Les antidépresseurs tricycliques peuvent réduire l'efficacité des agents antihypertenseurs de l'action centrale, et par conséquent, il n'est pas recommandé qu'ils soient pris avec de la moxonidine.

La moxonidine peut améliorer l'effet des antidépresseurs tricycliques, des tranquillisants, de l'éthanol, des sédatifs et des hypnotiques.

La moxonidine est capable d'améliorer modérément la fonction cognitive altérée chez les patients recevant lorazépam.

L'administration de la moxonidine avec des dérivés de benzodiazépines peut s'accompagner d'une augmentation de l'effet sédatif de cette dernière.

L'utilisation simultanée de la moxonidine avec des bêta-bloquants conduit à une augmentation de la bradycardie, de la sévérité des effets étrangers et des effets dromotropes.

Lorsque la moxonidine est administrée en même temps que le moclobémide, l'interaction pharmacodynamique est absente.

La moxonidine est excrétée par la sécrétion tubulaire, de sorte que son interaction avec d'autres médicaments libérés par la sécrétion tubulaire n'est pas exclue.

Instructions spéciales:

À l'heure actuelle, il n'y a aucune preuve que l'arrêt du traitement par Moxarel® entraîne une augmentation de la pression artérielle. Cependant, il n'est pas recommandé d'arrêter de prendre le médicament Moxarel® de façon spectaculaire, mais plutôt de réduire progressivement la dose du médicament dans les deux semaines.

S'il est nécessaire d'annuler simultanément les bêta-bloquants et le médicament Moxarel®, abolir d'abord les bêta-bloquants, et seulement après quelques jours moxonidine.

Pendant le traitement, une surveillance régulière de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et de l'enregistrement de l'électrocardiographie (ECG) est nécessaire. Arrêtez de prendre Moxarel® progressivement.

Pendant le traitement par Moxarel®, l'alcool doit être évité.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'effet de la préparation Moxarel® sur la capacité à conduire des véhicules ou à contrôler la technologie n'a pas été étudié. Cependant, en prenant en compte la possibilité d'étourdissements et de somnolence, les patients doivent faire attention aux activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue, comme la conduite de véhicules ou le contrôle d'un équipement nécessitant une concentration accrue.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 0,2 mg, 0,3 mg ou 0,4 mg.

Emballage:

10, 14, 15 ou 30 comprimés dans un paquet de cellules profilées d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium.

1, 2 ou 3 packs contour de 10 tablettes, 1, 2 ou 4 packs contour de 14 tablettes, 1, 2 ou 4 packs contour de 15 tablettes, 1 ou 2 packs contour de 30 tablettes ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un pack de papier carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 de l'année.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002550

Date d'enregistrement:31.07.2014 / 14.07.2015

Date d'expiration:31.07.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russie

Fabricant: & nbsp

VERTEKS, AO Russie

Représentation: & nbspVERTEKS CJSC VERTEKS CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.06.2018

Instructions illustrées

Instructions

Moxarel® (MOXAREL®)