Substance activeFormoterolFormoterol
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    NATIVA, LLC     Russie
  • Forme de dosage: & nbsppoudre pour inhalation dosée
    Composition:

    substance active: fumarate de formotérol dihydraté - 0,012 mg; substance auxiliaire: lactose monohydraté - 7,988 mg.

    La description:

    inhalateur d'un matériau polymère. À la partie de dosage de l'appareil est mis sur le couvercle avec une serrure. Sur la face avant de l'appareil, il y a une inscription "Easyhaler®". Side est le compteur du nombre de doses restantes. Le contenu de l'inhalateur est une poudre homogène de couleur blanc ou blanc jaunâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:moyen bronchodilatateur - sélectif bêta2-adrénomimétique.
    ATX: & nbsp

    R.03.A.C   Bêta-2-adrénomimétique sélective

    R.03.A.C.13   Formoterol

    Pharmacodynamique:

    Formoterol - un puissant stimulateur sélectif des récepteurs bêta2-adrénergiques. Chez les patients présentant une obstruction réversible des voies aériennes, il a un effet bronchodilatateur. Cette action se développe rapidement (1-3 minutes) et reste assez prononcée 12 heures après l'inhalation du médicament.

    Il est montré que chez les humains formoterol empêche le développement du bronchospasme, induit par l'effort physique et la méthacholine.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Environ 80% du formotérol administré par l'inhalateur Ishidler avalé et ensuite absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Par conséquent, les données sur les propriétés pharmacocinétiques obtenues pour les formes posologiques orales sont largement applicables à la forme posologique par inhalation. Après l'inhalation de doses thérapeutiques du médicament formoterol Il n'est pas détecté dans le plasma en utilisant les méthodes analytiques existantes.

    L'absorption se produit rapidement et à haute intensité à des doses dépassant thérapeutiques (120 mcg), la concentration maximale du médicament dans le plasma est observée 5 minutes après l'inhalation, tandis que l'ingestion de 80 mcg absorbe pas moins de 65%, et l'ingestion du médicament , à des doses allant jusqu'à 300 mcg, s'accompagne d'une absorption rapide pour atteindre une concentration maximale en 0,5-1 heure.

    La pharmacocinétique du formotérol dans la gamme de doses étudiée, c'est-à-dire 20 à 300 μg, est de nature linéaire. Avec l'administration orale répétée à une dose de 40-160 μg / jour, aucune accumulation significative du médicament n'a été observée. Le taux maximal d'excrétion après l'administration de 12-96 μg est atteint dans les 1-2 heures suivant l'inhalation.

    Dans les études sur l'excrétion cumulative du formotérol et / ou de (R, R) et (S, S) -énantiomères avec l'urine après inhalation de poudre sèche (12-96 μg) ou de formes posologiques en aérosol (12-96 μg), on a constaté que l'absorption augmente linéairement avec l'augmentation de la dose.

    La liaison avec les protéines plasmatiques du formotérol est de 61 à 64 (34% avec l'albumine). La saturation des sites de liaison dans la gamme de concentrations obtenue avec l'administration de doses thérapeutiques du médicament ne se produit pas.

    Biotransformation

    La voie principale de la biotransformation est la glucuronidation, d'une autre manière g-détylation avec conjugaison supplémentaire avec l'acide glucuronique. Le procédé catalyse un grand nombre d'isozymes du système ~ CYP450r (2D6; 2C19; 2C9, 2A6), donc la possibilité d'interactions médicamenteuses métaboliques est faible. La cinétique du formotérol après une administration unique et répétée est similaire, ce qui indique qu'il n'y a pas d'auto-induction ou de suppression du métabolisme.

    Excrétion du corps

    Le processus d'élimination du formotérol du système circulatoire est multiphase; la demi-vie d'élimination dépend de l'intervalle de temps considéré. Basée sur les données sur les concentrations plasmatiques du médicament dans la période jusqu'à 6, 8 ou 12 heures après l'ingestion, la demi-vie d'élimination est d'environ 2-3 heures. Selon le taux d'excrétion urinaire dans la période de 3 à 16 heures après l'inhalation, la demi-vie d'élimination est d'environ 5 heures.

    Après un seul apport de formotérol. 59-62% est excrété dans l'urine, et 32-34% % avec des excréments. La clairance rénale du formotérol est de 150 ml / min.

    Les indications:Traitement et prévention du bronchospasme causé par le stress physique l'air froid ou des allergènes inhalés, chez les patients souffrant d'asthme bronchique en complément d'un traitement par glucocorticostéroïdes inhalés.
    Contre-indications

    Les réactions d'hypersensibilité à formoterol ou lactose, enfants de moins de 6 ans, période de lactation, maladies héréditaires rares; tels que l'intolérance au lactose, la carence en lactase ou la malabsorption du glucose-galactose;

    Soigneusement:

    insuffisance cardiaque sévère, coronaropathie, troubles du rythme cardiaque, tachyarythmie, blocus auriculo-ventriculaire du stade III, allongement de l'intervalle Q-T (Q-T ajusté 0,44s), cardiomyopathie obstructive hypertrophique, anévrisme, hypertension artérielle, phéochromocytome, diabète sucré, thyréotoxicose.

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse et lactémie

    Les données nécessaires sur l'utilisation du formotérol pour le traitement des femmes enceintes sont absentes.

    Les effets tératogènes du médicament dans les études sur les animaux n'ont cependant pas été identifiés dans les études sur les animaux. formoterol conduit au rejet de l'œuf implanté, ainsi qu'à une diminution du taux de survie postnatale et à une diminution du poids du nouveau-né. Ces effets, apparemment, sont dus à un effet systémique plus fort que celui observé avec l'utilisation clinique du formotérol. Avant l'accumulation d'une plus grande expérience Formoterol Ishihler n'est pas recommandé pour une utilisation pendant la grossesse (en particulier à la fin de la grossesse ou pendant l'accouchement), sauf s'il n'y a pas d'autres alternatives éprouvées au traitement. Comme avec tout type de traitement médicamenteux, l'utilisation de ce médicament pendant la grossesse ne doit être envisagée que si le bénéfice attendu pour la mère est supérieur au risque de ce type de traitement pour le fœtus.

    Dans des études sur des rats, de petites quantités de formotérol ont été trouvées dans le lait maternel. Il n'y a pas de données sur si le formoterol dans le lait maternel chez les humains, donc les mères pendant l'allaitement, en utilisant un inhalateur Formoterol Ishihler, il est recommandé de s'abstenir d'allaiter.


    Dosage et administration:

    Inhalation.

    Adultes (y compris les personnes âgées)

    L'asthme bronchique

    Traitement d'entretien permanent: 1 inhalation (12 mcg) 2 fois par jour; certains patients peuvent nécessiter 2 inhalations (24 μg) 2 fois par jour. La dose quotidienne maximale à usage constant est de 4 inhalations.

    Si nécessaire, l'utilisation de doses supplémentaires, en plus de celles prescrites pour le traitement d'entretien permanent, pour soulager les symptômes à la dose quotidienne totale maximale de 6 inhalations (soutenant plus pris au besoin). Ne prenez pas plus de 3 inhalations à la fois. Cependant, une application fréquente (plus de deux fois par jour et / ou plus de 2 jours par semaine), ou une utilisation à des doses dépassant celles recommandées pour un traitement d'entretien permanent, est un signe de contrôle sous-optimal du cours de l'asthme bronchique. régime de traitement.

    Prévention du bronchospasme causé par le stress physique:

    1 inhalation (12 μg) environ 15 minutes avant l'exercice. Dans l'asthme bronchique sévère peut nécessiter 2 inhalations (24 mcg). Ne pas dépasser la dose quotidienne totale maximale (6 inhalations).

    Enfants âgés de 6 ans et plus

    L'asthme bronchique

    Constante, traitement d'entretien: 1 inhalation (12 mcg) 2 fois par jour. Ne prenez pas plus de 2 inhalations par jour.


    INSTRUCTIONS sur l'utilisation de l'inhalateur et l'administration de la drogue

    "Easyhaler" [Ishihler] inhalateur, alimenté par un flux d'air inhalé; Cela signifie que lorsqu'il est inhalé à travers l'embout buccal, le médicament ainsi que le flux d'air pénètre dans les voies respiratoires.

    Lisez attentivement les instructions d'utilisation de l'inhalateur!

    1. Retirez le capuchon de protection de l'embouchure Ishiheiler

    2. Secouez l'inhalateur 3 ~ 5 fois verticalement

    3. Pour libérer une pilule de médicament, placez Isichaeler entre le pouce et l'index et appuyez une fois sur l'inhalateur. -Vous entendrez un clic

    4. Prenez une grande respiration, saisissez fermement l'embouchure et respirez profondément, retenez votre souffle pendant 5 à 10 secondes

    5. Si plus d'une dose vous a été prescrite, répétez les étapes 2, 3 et 4

    6. Fermez l'embouchure de l'Ishiheyler avec un capuchon protecteur

    7. Le compteur de dose vous aidera à connaître le nombre de doses restantes du médicament. Le compteur commute toutes les 5 doses. La zone rouge sur le compteur signifie qu'il reste 20 doses dans votre Ishihler.

    L'inhalateur est recommandé pour être stocké dans un boîtier rigide pour le protéger des chocs et assurer un fonctionnement fiable de l'appareil.

    N'expirez pas par l'embout buccal, car cela entraînerait une diminution de la dose reçue.

    Si le patient expire par inadvertance à travers l'embout buccal, il est nécessaire de tapoter l'inhalateur sur une surface dure ou sur la paume de la main pour extraire la poudre de l'embout buccal, puis répéter la procédure de prise du médicament. De la même manière, si le patient a involontairement allumé l'inhalateur sans inhalation subséquente.

    Après avoir utilisé l'inhalateur, vous devez toujours porter un capuchon de protection pour éviter une mise en marche accidentelle de l'appareil, ce qui peut entraîner une surdose ou une réduction de la dose lors de la prochaine utilisation de l'inhalateur.

    L'embout buccal doit être nettoyé régulièrement avec un chiffon sec. Pour le nettoyer, vous ne pouvez pas utiliser d'eau, car la poudre à l'intérieur est hygroscopique.

    Chaque fois que le compteur montre zéro, il est nécessaire de remplacer le médicament, malgré le fait qu'à l'intérieur de l'inhalateur, il peut rester une poudre


    Effets secondaires:
    Les effets secondaires indésirables les plus fréquemment rapportés de la thérapie bêta2-adrénomimétique, tels que les tremblements et les palpitations, ont tendance à être bénins et à disparaître quelques jours après le début du traitement.

    Troubles métaboliques et nutritionnels


    Rarement (> 1/10000 - < 1/1000)

    Hypokaliémie, hyperkaliémie

    Très rarement, y compris cas individuels (<1/100 00)

    Hyperglycémie

    Maladies du système nerveux

    Souvent (>1/100 - < 1/10)

    Mal de tête

    Rarement (> 1/1000 <1/100)

    Excitation, anxiété, vertiges,

    anxiété, nervosité, insomnie, les troubles du sommeil

    Maladie cardiaque

    Souvent (> 1/100 <1/10)

    Troubles du rythme cardiaque

    Rarement (>

    1/1000 < 1/100 )

    Tachycardie

    Rarement (> 1/10000

    < 1/1000 )

    Fibrillation auriculaire, tachycardie supraventriculaire, extrasystole

    Très rarement, y compris cas individuels (<1/10000)

    Angine de poitrine, une augmentation de la durée de l'intervalle QT

    Maladies des vaisseaux sanguins

    Très rarement, y compris cas isolés

    (< 1/10000)

    Oscillations artériel pressions

    Maladies voies respiratoires, corps thoracique cellules et médiastin

    Rarement

    (> 1/10000-<1/1000)

    Renforcement du bronchospasme, irritation de la bouche et du pharynx,

    paradoxal bronchospasme

    Gastro-intestinal maladies

    Rarement, comprenant

    cas individuels

    (< 1/10000)

    Troubles du goût, nausées

    Maladies du système musculo-squelettique, tissu conjonctif et osseux

    Souvent (>1/100 - < 1/10)

    Tremblement

    Rarement (>1/1000 - <1/100)


    Musclé des convulsions,

    myalgie

    Maladies communes et les maladies se développant sur le site de l'administration du médicament

    Très rarement, y compris

    cas individuels

    (< 1/10000)

    Réactions hypersensibilité, incl.

    Bronchospasme, diminution marquée de la pression artérielle, urticaire, angioedème, démangeaisons, éruptions cutanées, œdème périphérique.


    Le traitement par bêta2-adrénomimétiques peut entraîner une augmentation des concentrations sanguines d'insuline, d'acides gras libres, de glycérol et de corps cétoniques.
    Comme avec toute inhalation veux dire,
    paradoxal bronchospasme est observé dans de très rares cas.

    Surdosage:
    Symptômes
    L'expérience clinique dans le traitement du surdosage n'a pas été accumulée à ce jour, mais on suppose que le surdosage de la substance médicamenteuse Formoterol Ishihler s'accompagnera de symptômes généralement observés avec un surdosage de bêta2-agonistes: nausées, vomissements, maux de tête, tremblements, somnolence, palpitations, tachycardie, arythmies ventriculaires, augmentation / diminution de la pression artérielle, acidose métabolique, hypokaliémie, hyperglycémie.
    Dans un nombre limité de cas de surdosage des symptômes tels que tachycardie, hyperglycémie, hypokaliémie, allongement de l'intervalle QT, arythmie, nausées et vomissements ont été documentés. Justificatif et une thérapie symptomatique. Dans les cas graves, le patient doit être hospitalisé. Il est possible d'utiliser cardioselective bêta-bloquants, ce qui nécessite une extrême prudence, car l'utilisation de bêta-bloquants peut provoquer le développement d'un bronchospasme.
    Il convient de surveiller la concentration de potassium dans le sérum sanguin.

    Interaction:
    Les études des interactions spécifiques de l'inhalateur Formoterol Ishihler n'ont pas été réalisées.
    Une augmentation de la durée de l'intervalle QT et un risque accru de développer des arythmies ventriculaires peuvent être observés avec un certain nombre de médicaments prolongeant l'intervalle QT tels que la quinidine, disopyramide, procaïnamide, sotalol, amiodarone, phénothiazines, certains antihistaminiques (par exemple, terfénadine, astémizole, mizolastin), les inhibiteurs de la monoamine oxydase, les antidépresseurs tricycliques, l'érythromycine. L'utilisation simultanée d'autres médicaments sympathomimétiques peut augmenter les effets secondaires de Formoterol Ishihler. La prise de lévodopa, de lévothyroxine sodique, d'ocytocine et d'alcaloïdes peut augmenter l'effet secondaire des bêta2-adrénomimétiques sur le cœur.
    Chez les patients recevant des inhibiteurs de la monoamine oxydase ou des antidépresseurs tricycliques, Formoterol Ishihler doit être utilisé avec prudence, car l'effet des bêta2-adrénomimétiques sur le système cardiovasculaire peut être amélioré. Ne pas utiliser Formoterol Ishihler pour les patients recevant des inhibiteurs de la monoamine oxydase et pendant 14 jours après l'arrêt du traitement. La réception simultanée de dérivés de xanthine, de glucocorticoïdes, de diurétiques peut augmenter les effets hypokaliémiques possibles des bêta2-adrénomimétiques. L'hypokaliémie peut augmenter le risque d'arythmies cardiaques à la base du traitement par les préparations de digitaliques. Le risque d'arythmie augmente avec l'anesthésie générale avec des halocarbures.Beta-bloquants peuvent affaiblir ou éliminer l'action de Formoterol Ishihler. Par conséquent, le médicament ne doit pas être utilisé simultanément avec des bêta-bloquants (y compris dans les gouttes ophtalmiques), sauf si leur utilisation est justifiée par des indications de vie. L'utilisation simultanée de formotérol et de glucocorticostéroïdes peut entraîner une augmentation de l'effet hyperglycémiant observé lors de la prise de ces médicaments.
    L'effet broncholytique du formotérol peut être amélioré en prenant des médicaments anticholinergiques.
    Instructions spéciales:Chez les patients souffrant d'asthme bronchique, Formoterol Ishihler ne doit être utilisé que comme traitement supplémentaire pour l'efficacité insuffisante des glucocorticostéroïdes inhalés (à doses moyennes et faibles) ou sous forme sévère nécessitant l'utilisation de deux traitements d'entretien, y compris Formoterol Ishihler. Quand le médicament est prescrit les patients, ne recevant pas de traitement anti-inflammatoire, il doit être commencé en même temps que Formoterol Ishihler.
    Lésion des reins et du foie
    Les données sur la nécessité d'ajuster la dose du médicament Formoterol Ishihler chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique.
    La durée du formotérol est d'environ 12 heures. Le traitement dans tous les cas devrait être effectué avec des doses minimalement efficaces du médicament.
    Les recommandations actuelles pour le traitement de l'asthme bronchique indiquent la nécessité d'utiliser des bêta2-adrénomimétiques à action prolongée pour le traitement bronchodilatateur d'entretien en plus de la thérapie avec des glucocorticostéroïdes. En outre, ils recommandent l'utilisation de bêta2-adrénomimétiques à courte durée d'action en cas d'attaque d'asthme bronchique.
    Les patients doivent être informés de la période d'inclusion dans le régime de traitement Formoterol Ishihler de ne pas arrêter de prendre et ne pas changer le régime de traitement avec des glucocorticostéroïdes, même si les symptômes de l'asthme bronchique ont diminué.
    Si les symptômes de la maladie persistent ou s'aggravent, ou si les doses recommandées de Formoterol Ishihler ne leur permettent pas d'être contrôlées soulagement des crises), cette condition est généralement un signe d'aggravation de l'évolution de l'asthme bronchique et la nécessité de réviser le régime de traitement.
    Le besoin fréquent de médicaments (soins préventifs, par exemple, glucocorticostéroïdes et bêta2-adrénomimétiques d'action prolongée) pour prévenir le bronchospasme pendant l'exercice plusieurs fois par semaine, malgré Une thérapie de soutien adéquate peut être le signe d'un contrôle inadéquat des symptômes de l'asthme et nécessite un examen du traitement anti-asthmatique et une évaluation de sa conformité. Lors du transfert de patients vers un traitement par l'inhalateur Formoterol Ishihler d'autres inhalateurs, le schéma thérapeutique doit être choisi individuellement. Dans ce cas, il est nécessaire de prendre en compte les caractéristiques du médicament précédemment utilisé, les schémas thérapeutiques, les méthodes d'application substance médicamenteuse.
    Chez les patients présentant une cirrhose du foie, une augmentation de l'excrétion est attendue; formoterol initialement éliminé par le métabolisme hépatique.
    L'inhalateur Ishidler est contrôlé par le flux d'air formé lors de l'inhalation, ce qui signifie que lorsque le patient inhale de l'air à travers l'embout buccal, le médicament pénètre dans les voies respiratoires en même temps que l'air inhalé.
    Remarque: Il est important d'apprendre au patient à inhaler à travers l'embout buccal de façon très active et profonde, afin d'assurer la dose optimale du médicament dans le tissu bronchique.
    Si un patient a besoin d'une administration prolongée de bêta2-adrénomimétiques, il doit également recevoir des doses régulières et suffisantes traitement anti-inflammatoire systématique (inhalation ou glucocorticostéroïdes oraux). Formoterol Ishihler doit être utilisé uniquement chez les patients nécessitant un traitement prolongé par des bronchodilatateurs. Dans le cas d'une crise d'asthme bronchique, il est recommandé de beta2-adrénomimétiques.
    Lors de la prescription du médicament, il est nécessaire d'évaluer si l'activité de la thérapie anti-inflammatoire administrée au patient est suffisante.
    Au cours de l'exacerbation du courant bronchique thérapie de l'asthme
    l'inhalateur ne doit pas être démarré. Des précautions doivent être prises lorsque utilisation de Formoterol Ishiheler et theophylline aux patients avec la maladie de coeur.
    Compte tenu de la capacité de beta2-adrenomimetics à provoquer
    hyperglycémie, chez les patients diabétiques, il est recommandé d'effectuer un contrôle supplémentaire de la concentration de glucose dans le sang.
    Avec la thérapie beta2-adrénomimétique peut entraîner une hypokaliémie potentiellement mortelle. Des précautions particulières doivent être prises lors d'exacerbations sévères de l'asthme bronchique, car le risque d'hypokaliémie à Cela augmente dans le contexte du développement hypoxie.
    L'action hypokaliémique peut être améliorée par la simultanéité thérapie avec des dérivés de xanthine, des glucocorticostéroïdes et des diurétiques. Dans ces cas, il est recommandé de surveiller la concentration de potassium dans le sérum sanguin.
    Comme pour les autres types de thérapie par inhalation, il ne faut pas oublier sur le risque de développer un bronchospasme paradoxal. Si un tel bronchospasme se développe, le médicament doit être arrêté immédiatement, en le remplaçant par un traitement alternatif. Chaque dose de Formoterol Ishihler contient environ 8 mg de lactose. Habituellement, cette quantité de lactose chez les personnes souffrant d'intolérance au lactose ne provoque pas de manifestations cliniques.
    Le médicament ne doit pas être utilisé chez les personnes présentant un déficit en lactase, une intolérance au lactose et une malabsorption du glucose et du galactose.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Les tremblements ou l'anxiété survenant pendant le traitement par les bêta-adrénostimulants peuvent affecter la capacité du patient à conduire.

    Forme de libération / dosage:

    Poudre pour inhalation dosée. 12 mcg - 120 doses.


    Emballage:1,7 g de la poudre de la préparation est placé dans un inhalateur à partir d'un matériau polymère. Chaque inhalateur, emballé hermétiquement dans un sachet en aluminium laminé avec les instructions d'utilisation, est placé dans un paquet de carton
    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C, dans un endroit sec inaccessible aux enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Après avoir ouvert le sac en aluminium, utilisez-le pendant 4 mois.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-002226
    Date d'enregistrement:30.09.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Orion Corporation Orion Pharma Orion Corporation Orion Pharma Finlande
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.10.2015
    Instructions illustrées
    Instructions
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