Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Bêta-adrénomimétique

Inclus dans la formulation
  • Atimos
    aérosol d / inhal. 
  • Oxus® Turbuhaler®
    poudre d / inhal. 
    AstraZeneca AB     Suède
  • Foradyl
    capsules d / inhal. 
    Novartis Pharma AG     Suisse
  • Formotherol Ishihiler
    poudre d / inhal. 
  • Formoterol-natif
    capsules d / inhal. 
    NATIVA, LLC     Russie
  • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    ONLS

    АТХ:

    R.03.A.C   Bêta-2-adrénomimétique sélective

    R.03.A.C.13   Formoterol

    Pharmacodynamique:

    Adrenomimetic, effet bronchodilatateur.

    Le fumarate de formotérol est un agoniste sélectif des récepteurs bêta 2 adrénergiques à longue durée d'action. Lorsqu'il est inhalé, le fumarate de formotérol agit localement sur les bronches, provoquant une bronchodilatation. Des études in vitro ont montré que son activité contre les récepteurs bêta2-adrénergiques, situés principalement dans les muscles lisses des bronches, est plus de 200 fois supérieure à celle des récepteurs bêta 1-adrénergiques situés principalement dans le myocarde. Dans le myocarde, des récepteurs bêta-2-adrénergiques, qui constituent jusqu'à 10-50% du nombre total de récepteurs bêta-adrénergiques, ont également été détectés. La fonction exacte de ces récepteurs n'est pas établie, mais ils augmentent la possibilité de développer des effets cardiaques même de beta 2-adrenomimetics hautement sélectif.Formoterol fumarate stimule l'adénylate cyclase intracellulaire catalysant la transformation de l'ATP en AMPc. Une augmentation des taux d'AMPc entraîne une relaxation des muscles lisses des bronches et inhibe la libération de médiateurs d'hypersensibilité de type immédiat à partir des cellules, en particulier des obèses. Des études in vitro ont montré que le fumarate de formotérol inhibe la libération de médiateurs (histamine et leucotriènes) des mastocytes dans les poumons humains. Dans des études animales, il a été trouvé que le fumarate de formotérol inhibe l'extravasation induite par l'histamine de l'albumine plasmatique chez des cobayes sous anesthésie et un afflux d'éosinophiles induit par un allergène chez les chiens présentant une hyperréactivité bronchique. L'importance de ces faits, obtenus dans des études animales et in vitro, n'est pas claire pour les humains.

    Pharmacocinétique

    En cas d'inhalation, environ 90% de la substance active peuvent être avalés. Lorsqu'il est ingéré rapidement absorbé par le tube digestif. L'absorption est de 65%. La concentration maximale est atteinte après 0,5-1 h. Liaison aux protéines plasmatiques - 61-64%. La demi-vie est de 2-3 heures. Il est métabolisé principalement par glucuronisation. Il est excrété par les reins (70%) et par l'intestin (30%). Clairance rénale - 150 ml / min.

    Lorsqu'il est inhalé, il est rapidement absorbé, la concentration maximale est atteinte après 15 minutes, la concentration de la substance active dans les poumons après inhalation avec un turbuhaler est de 21-37%. Biodisponibilité - 46%. Liaison aux protéines plasmatiques - 50%. La demi-vie est de 8 heures.

    Les indications:Traitement et prévention de l'obstruction bronchiqueun syndrome: l'asthme bronchique, la bronchopneumopathie chronique obstructive.

    X.J40-J47.J42   Bronchite chronique, sans précision

    X.J40-J47.J43   Emphysème

    X.J40-J47.J44   Autre maladie pulmonaire obstructive chronique

    X.J40-J47.J45   Asthme

    Contre-indicationsHypersensibilitél'âge d'enfant (jusqu'à 5 ans).
    Soigneusement:Diabète sucré, insuffisance cardiaque chronique sévère, cardiopathie ischémique, troubles du rythme cardiaque, atrioventriculaireblocus du troisième degré, extension de l'intervalle QT (QT corrigée plus de 0,44 s), cardiomyopathie obstructive hypertrophique, thyréotoxicose, grossesse, allaitement.
    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse et l'allaitement formoterol appliquer avec prudence, seulement dans les cas où l'effet thérapeutique attendu pour la mère dépasse le risque potentiel d'effets secondaires pour le fœtus ou l'enfant.

    Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - C.

    Dosage et administration:Inhalation. Asthme bronchique (traitement d'entretien): adultes et enfants de 5 ans et plus - 12 μg toutes les 12 heures. Prévention des crises d'asthme causées par l'activité physique: adultes et enfants de 5 ans et plus - 12 μg 15 minutes avant la charge estimée. L'administration répétée est possible au plus tôt 12 heures après l'inhalation précédente. Maladie pulmonaire obstructive chronique (traitement d'entretien): 12 μg toutes les 12 heures. La dose maximale recommandée est de 24 μg par jour.
    Effets secondaires:Infections des voies respiratoires supérieures, infections virales, mal de tête, pharyngite, sinusite, amygdalite, bronchite, inconfort ou douleur thoracique, dyspnée, dysphonie, fièvre, maux de dos, agitation, anxiété, tremblements, crampes, vertiges, insomnie, sécheresse de la bouche, formation accrue de mucus dans le pharynx, éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, tachycardie, palpitations, bronchospasme, hypokaliémie.
    Surdosage:
    Symptômes: tachycardie, douleur angineuse, arythmie, arrêt cardiaque, hypertension ou hypotension, vertiges, insomnie, céphalée, tremblements, nervosité, faiblesse, fatigue, spasmes musculaires, convulsions, hyperglycémie, hypokaliémie, acidose métabolique, nausée, bouche sèche.
    Traitement: symptomatique.
    Interaction:

    β2-adrénobloquants, y compris ceux utilisés en ophtalmologie - affaiblissement mutuel des effets thérapeutiques.

    De l'alcool, levodopa, lévothyroxine sodique, ocytocine augmenter la sensibilité du myocarde à l'action du formotérol.

    Les glucocorticoïdes, les diurétiques, les méthylxanthines, les glycosides cardiaques potentialisent l'effet hypokaliémique du formotérol et augmentent le risque de troubles du rythme.

    Dysopyramide, inhibiteurs de la MAO (y compris furazolidone et procarbazine) et antidépresseurs tricycliques, procaïnamide, les phénothiazines, quinidine - l'allongement de l'intervalle QT et le risque accru d'arythmies ventriculaires, ainsi qu'une augmentation de la probabilité d'hypertension lors d'une utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la MAO.

    Instructions spéciales:

    Le fumarate de formotérol n'est pas recommandé chez les patients qui parviennent à maîtriser l'asthme bronchique uniquement avec des inhalations non systématiques d'agonistes bêta 2 -adrénergiques à courte durée d'action, ainsi que chez les patients pour qui les corticostéroïdes inhalés ou d'autres médicaments sont adéquats. de temps en temps inhalé bêta-2-adrénomimétique à action brève.

    Les agonistes bêta 2-adrénergiques à longue durée d'action peuvent augmenter le risque de décès par asthme. À cet égard, dans la thérapie de l'asthme bronchique formoterol fumarate doit être utilisé seulement en plus du traitement chez les patients qui n'obtiennent pas un effet suffisant dans la nomination d'autres agents pour le traitement de l'asthme bronchique (par exemple, avec la nomination de ou des doses modérées de glucocorticoïdes inhalés) lorsque la gravité de la maladie nécessite l'utilisation de deux types de traitement, y compris le fumarate de formotérol. Une étude de grande envergure, contrôlée contre placebo aux États-Unis, a comparé la sécurité d'un autre agoniste bêta 2 -adrénergique à action prolongée (salmétérol) et d'un placebo, ajouté à un traitement conventionnel contre l'asthme. salmétérol conduit à un risque accru de décès par rapport au placebo.Ces résultats peuvent s'étendre au fumarate de formotérol, qui est une action prolongée agoniste bêta-2-adrénergique.

    Le fumarate de formotérol n'est pas destiné à arrêter une crise d'asthme bronchique. Si, dans le contexte de la prise de fumarate de formotérol dans un dosage antérieurement efficace, des crises d'asthme surviennent ou si le patient a besoin d'un nombre plus élevé que d'habitude de bêta-2 -agonistes à courte durée d'action, une consultation médicale urgente est nécessaire. déstabilisation de la condition. Dans ce cas, le traitement doit être revu et des méthodes de traitement supplémentaires doivent être prescrites (traitement anti-inflammatoire, par exemple, corticostéroïdes); une augmentation de la dose quotidienne de fumarate de formotérol est inacceptable. Ne pas augmenter la fréquence d'inhalation (plus de 2 fois par jour). Ne pas utiliser fumarate de formotérol chez les patients présentant une aggravation apparente ou une décompensation aiguë de l'asthme bronchique, car ceux-ci peuvent être des situations mettant en danger la vie.

    Comme d'autres bêta-2-adrénomimétiques inhalés, le fumarate de formotérol peut provoquer un bronchospasme paradoxal; dans ce cas, la prise de fumarate de formotérol doit être immédiatement interrompue, et un autre traitement est prescrit. Chez de nombreux patients, la monothérapie par bêta 2 -adrénomatométriques ne permet pas de contrôler adéquatement les symptômes de l'asthme bronchique; ces patients nécessitent une administration précoce de médicaments anti-inflammatoires, par exemple des corticostéroïdes.

    Aucune donnée n'a été obtenue sur l'activité anti-inflammatoire cliniquement significative du formotérol fumarate, par conséquent, il ne peut pas être considéré comme une alternative aux corticostéroïdes. Le fumarate de formotérol n'est pas destiné à remplacer les corticostéroïdes pris par inhalation ou par la bouche; arrêter de prendre ou réduire la dose de corticostéroïdes ne devrait pas être. Le traitement par les corticostéroïdes chez les patients qui ont déjà pris ces médicaments par voie orale ou par inhalation devrait être poursuivi, même si la santé du patient suite à la prise de fumarate de formotérol s'est améliorée. Toute modification de la dose de corticostéroïdes, en particulier, la réduction doit être basée uniquement sur l'évaluation clinique de l'état du patient.

    Comme d'autres agonistes des récepteurs bêta 2-adrénergiques, le fumarate de formotérol chez certains patients peut entraîner des effets cardiovasculaires cliniquement significatifs (augmentation du rythme cardiaque, augmentation de la pression artérielle et autres); dans de tels cas, la prise de fumarate de formotérol doit être interrompue. De même que pour les autres bêta 2-adrénomimétiques, formoterol peut provoquer une hypokaliémie cliniquement significative (peut-être due à la redistribution des ions intracellulaires), qui contribue au développement d'effets cardiovasculaires indésirables. Abaisser le taux sérique de potassium est généralement de nature transitoire et ne nécessite pas de reconstitution.

    Chez les patients souffrant d'asthme bronchique, l'utilisation de bêta-bloquants, y compris pour la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde, n'est pas souhaitable. Dans de tels cas, la nomination de bêta-bloquants cardiosélectifs devrait être envisagée, bien qu'ils devraient être utilisés avec prudence.

    Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer les mécanismes.

    Les tremblements, ou l'anxiété qui surviennent pendant le traitement par des bêta-agonistes, peuvent affecter la capacité du patient à conduire une voiture, donc l'application de formotérol n'est pas recommandée pour s'engager dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention, des réactions psychomotrices rapides.

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