Succion
Le chlorhydrate d'ittopride est rapidement et presque complètement absorbé dans le tube digestif. Sa biodisponibilité relative est de 60%, associée au métabolisme lors du premier passage hépatique. La nourriture n'affecte pas la biodisponibilité.
La concentration maximale dans le plasma (CmOh) 0,28 μg / ml est obtenu 0,5-0,75 heure après l'administration de 50 mg de chlorhydrate de tautoprid.
Avec l'administration répétée de chlorhydrate de dixhpride à une dose de 50-200 mg trois fois par jour pendant 7 jours, la pharmacocinétique du médicament et de ses métabolites était linéaire et le cumul était minime.
Distribution
Le chlorhydrate d'itopride 96% se lie aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine. La liaison à la glycoprotéine alpha1-acide est inférieure à 15% de la liaison totale.
L'ittopride est activement distribué dans les tissus (distribution volumique 6,1 l / kg) et se retrouve en fortes concentrations dans les reins, l'intestin grêle, le foie, les surrénales et l'estomac. La pénétration dans le cerveau et la moelle épinière est minime. Itopride pénètre dans le lait maternel.
Métabolisme
L'itopride est sujet à une biotransformation active dans le foie chez les humains. Trois métabolites ont été identifiés, dont un seul présente peu d'activité, qui n'a aucune signification pharmacologique (environ 2-3% de celle du taredrop). Le principal métabolite chez l'homme est Noxyde qui se forme à la suite de l'oxydation de l'aminoacide quaternaireNgroupe diméthyle. Itopride métabolisé par la monooxygénase flavine-dépendante (FMO3). Nombre et efficacité des isoenzymes FMO chez les humains peuvent différer selon le polymorphisme génétique, ce qui dans de rares cas conduit au développement d'un état autosomique récessif connu sous le nom de triméthylaminurie (le syndrome «odeur de poisson»). Chez les patients atteints de triméthylaminurie, la période de demi-élimination du tytopride est augmentée.
Selon des études pharmacocinétiques dans vivo, Itopride n'a aucune action inhibitrice ou induisante sur CYP2C19 et CYP2E1. La thérapie avec asperipedum n'affecte pas CYP ou l'activité de l'uridine diphosphate glucuronisyl transférase.
Excrétion
Le chlorhydrate d'itopride et ses métabolites sont principalement excrétés dans l'urine. L'excrétion rénale de tesentropium et Noxyde après une dose unique de la drogue à l'intérieur à des doses thérapeutiques chez les personnes en bonne santé était de 3,7 et 75,4%, respectivement. La période de demi-élimination terminale du chlorhydrate de tytoprure est d'environ 6 heures.