Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Analgésiques narcotiques opioïdes

Analgésiques opiacés non-narcotiques et antagonistes opioïdes

Psychostimulants

Inclus dans la formulation
  • Quintalgin®
    pilules vers l'intérieur 
  • Santopolalgin
    pilules vers l'intérieur 
    HIMFARM, JSC     Kazakhstan
  • Sedal-M®
    pilules vers l'intérieur 
    Sopharma, AO     Bulgarie
  • Sedalgin-Neo®
    pilules vers l'intérieur 
  • АТХ:

    N.02.B.B.72   Métamizole sodique en association avec des psycholeptiques

    Pharmacodynamique:

    L'activité opioïde de la codéine est due à la transformation en morphine. Faible agoniste opioidnyh λ- et φ-récepteurs (l'activation des récepteurs λ est 3 fois plus forte que φ): suppression de la transmission interneuronale des impulsions douloureuses dans les voies afférentes du système nerveux central, diminution de l'évaluation émotionnelle de la douleur et de la réaction à lui.

    La caféine inhibe la phosphodiestérase de l'AMPc en augmentant la concentration d'AMPc dans les tissus du cerveau, du cœur et d'autres organes.

    Exciter les centres du nerf vague, caféine provoque une bradycardie (action centrale), détend les muscles lisses des autres organes, y compris les bronches, augmente légèrement la diurèse en raison de l'inhibition de la réabsorption des électrolytes dans les tubules rénaux.

    L'action analeptique est due à l'excitation directe du centre respiratoire et vasomoteur.

    Effets analgésiques et antipyrétiques dus à un blocage non sélectif cyclooxygénases et une diminution de la synthèse des prostaglandines et de leurs précurseurs à partir de l'acide arachidonique.

    Le paracétamol est un analgésique non narcotique, un dérivé du para-aminophénol, un métabolite actif de la phénacétine. Il a une action analgésique et antipyrétique. L'activité anti-inflammatoire est absente. L'effet analgésique est associé à l'inhibition de la cyclo-oxygénase dans le système nerveux central. L'effet sur les systèmes sérotoninergiques et cannabinoïdes du cerveau n'est pas exclu.

    L'effet sédatif-hypnotique du phénobarbital est dû à l'amélioration et / ou à l'imitation d'effets inhibiteurs acide γ-aminobutyrique, une violation de la perméabilité des membranes cellulaires, les processus de transmission monosynaptique et polysynaptique dans le système nerveux central, une augmentation du seuil de stimulation électrique du cortex moteur du cortex cérébral.

    Pharmacocinétique

    Les composants du médicament sont bien absorbés dans le tube digestif.

    Le métamizole sodique dans la paroi intestinale est hydrolysé pour former un métabolite actif, le 4-méthyl-amino-antipyrine, qui est à son tour métabolisé en 4-formyl-amino-antipyrine et d'autres métabolites. La liaison du métabolite actif avec les protéines est de 50-60%. Les métabolites sont excrétés par les reins et excrétés dans le lait maternel.

    Le paracétamol pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Métabolisé dans le foie. Il est excrété par les reins sous la forme de métabolites, principalement des conjugués, seulement 3% inchangé.

    La caféine est bien absorbée dans les intestins. Il est excrété principalement par les reins sous la forme de métabolites, environ 10% - sous forme inchangée.

    La codéine se lie légèrement aux protéines plasmatiques. Il est sujet à une biotransformation dans le foie (10% par la déméthylation morphine). Il est excrété par les reins (5-15% - inchangé).

    Le phénobarbital pénètre bien la barrière placentaire. Biotransformatsya dans le foie. Le principal métabolite n'a pas d'activité pharmacologique. Il est excrété par les reins, y compris 20-25% - inchangé.

    Les indications:

    Syndrome de la douleur d'étiologie diverse: maux de tête et mal de dents, migraine, névralgie, arthralgie, syndrome fébrile.

    VI.G40-G47.G43.1   Migraine avec aura [migraine classique]

    VI.G40-G47.G43.0   Migraine sans aura [simple migraine]

    VI.G40-G47.G43.9   Migraine, sans précision

    VI.G40-G47.G43.8   Une autre migraine

    VI.G40-G47.G43   Migraine

    XVIII.R50-R69.R52.9   Douleur, sans précision

    XVIII.R50-R69.R52.2   Une autre douleur constante

    XVIII.R50-R69.R52.0   La douleur aiguë

    XVIII.R50-R69.R52   Douleur, non classée ailleurs

    XVIII.R50-R69.R51   Mal de tête

    XIII.M70-M79.M70.6   Bursite du grand trochanter (fémur)

    XIII.M50-M54.M54.1   Radiculopathie

    XIII.M45-M49.M47.2   Autre spondylose avec radiculopathie

    XIII.M70-M79.M79.1   Myalgie

    XVIII.R50-R69.R50.0   Fièvre avec des frissons

    XVIII.R50-R69.R50   Fièvre d'origine inconnue

    XIII.M70-M79.M79.2   Névralgie et névrite, sans précision

    VI.G50-G59.G50.0   Névralgie du nerf trijumeau

    XIV.N80-N98.N94.6   Dysménorrhée, sans précision

    Contre-indications

    Hypersensibilité (y compris aux composants individuels), insuffisance pulmonaire, crise aiguë d'asthme bronchique, insuffisance respiratoire due à une dépression du centre respiratoire, altération de la fonction hépatique et / ou rénale, carence la glucose-6-phosphate déshydrogénase, anémie, leucopénie, grossesse, allaitement.

    Soigneusement:

    Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal (stade de rémission), âge avancé.

    Grossesse et allaitement:

    La catégorie des recommandations de la FDA n'est pas définie.

    Contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Inside - 1 comprimé 1-3 fois par jour.Le cours du traitement dépend de l'efficacité de la thérapie et, en règle générale, ne dépasse pas 5 jours.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux et des organes sensoriels: somnolence, léthargie, diminution de la concentration de l'attention.

    Du côté du système cardio-vasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): granulocytopénie, agranulocytose.

    De la part du système digestif: Phénomènes dyspeptiques, douleurs dans la région épigastrique, lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal.

    Réactions allergiques démangeaison de la peau.

    Surdosage:

    Symptômes: peau pâle, anorexie (manque d'appétit), douleur abdominale, nausée, vomissement, saignement gastro-intestinal, agitation, agitation, confusion, tachycardie, arythmie, hyperthermie (augmentation de la température corporelle), miction fréquente, céphalées, tremblements ou contractions musculaires, crises d'épilepsie , augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, hépatotécrose, augmentation du temps de prothrombine. Les symptômes d'un dysfonctionnement hépatique peuvent apparaître 12 à 48 heures après un surdosage. En cas de surdosage sévère, une insuffisance hépatique se développe avec encéphalopathie progressive, coma, mort; insuffisance rénale aiguë avec nécrose tubulaire, arythmie, pancréatite.Si vous soupçonnez une surdose, consultez immédiatement un médecin.

    Traitement: lavage gastrique suivi de l'administration de charbon actif. Un antidote spécifique contre l'intoxication au paracétamol est acétylcystéine. L'introduction de l'acétylcystéine est topique dans les 8 heures suivant la prise de paracétamol. Avec saignement gastro-intestinal, il est nécessaire d'administrer des antiacides et de rincer l'estomac avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% glacée; maintien de la ventilation et de l'oxygénation; avec des crises d'épilepsie - diazépam par voie intraveineuse; maintenir l'équilibre du liquide et des sels.

    Interaction:

    En association avec les barbituriques, les antidépresseurs tricycliques, la rifampicine et l'éthanol augmentent le risque d'hépatotoxicité (ces associations doivent être évitées).

    L'utilisation à long terme des barbituriques réduit l'efficacité du paracétamol.

    Avec l'utilisation conjointe de la caféine et des barbituriques, primidone, anticonvulsivants (dérivés de l'hydantoïne, en particulier phénytoïne) il est possible d'augmenter le métabolisme et d'augmenter la clairance de la caféine; tandis que l'administration concomitante de caféine et de cimétidine, contraceptifs oraux, disulfirame, ciprofloxacine, norfloxacine - une diminution du métabolisme de la caféine dans le foie (ralentissement de son élimination et augmentation des concentrations sanguines).

    L'utilisation simultanée de boissons contenant de la caféine et d'autres agents stimulant le SNC peut entraîner une stimulation excessive du SNC.

    Stimulants d'oxydation microsomiale dans le foie (phénytoïne, éthanol, les barbituriques, le flumécinol, rifampicine, phénylbutazone, antidépresseurs tricycliques) augmentent la production de métabolites actifs hydroxylés, ce qui permet de développer un effet hépatotoxique avec de faibles surdoses. Inhibiteurs de l'oxydation microsomale (y compris cimétidine) réduire le risque d'effets hépatotoxiques. Lorsque pris avec des salicylates, l'effet néphrotoxique du paracétamol augmente. La combinaison avec le chloramphénicol conduit à une augmentation des propriétés toxiques de ce dernier. Renforce l'effet des anticoagulants d'action indirecte et réduit l'efficacité des médicaments uricosuriques.

    Instructions spéciales:

    Il est possible de réduire la concentration d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices, par conséquent, pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

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