Loxidon plus - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: Lactose 5,0 mg / 15,0 mg / 20,0 mg; colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) - 4,0 mg / 6,7 mg / 8,0 mg; talc - 5,0 mg / 8,3 mg / 10,0 mg.

La composition des gélules de gélatine dure ("Erawat Pharma Limited", Inde):

Pour une dose de 150 mg + 10 mg: eau purifiée - 14-15 mg, laurylsulfate de sodium 0,24 mg, parahydroxybenzoate de méthyle 0,8 mg, parahydroxybenzoate de propyle 0,2 mg, dioxyde de titane 1,1252 mg 2,05 mg, jaune de quinoléine 0,0562 mg, gélatine - jusqu'à 100 mg.

Pour une dose de 250 mg + 10 mg: eau purifiée - 14-15 mg, laurylsulfate de sodium 0,24 mg, parahydroxybenzoate de méthyle 0,8 mg, propyl parahydroxybenzoate 0,2 mg, indigo carmin 0,1500 mg, jaune de quinoléine 0,22625 mg, dioxyde de titane, 1,1252 mg - 2,6256 mg, gélatine - jusqu'à 100 mg.

Pour une dose de 300 mg + 10 mg: eau purifiée - 14-15 mg, laurylsulfate de sodium 0,24 mg, parahydroxybenzoate de méthyle 0,8 mg, parahydroxybenzoate de propyle 0,2 mg, colorant azorubine 0,7501 mg, dioxyde de titane 0,3750 mg 2,05 mg, gélatine - jusqu'à 100 mg.

La description:

Pour une dose de 150 mg + 10 mg: capsules de gélatine dure numéro "1". La capsule est blanche, la capsule est jaune.

Pour une dose de 250 mg + 10 mg: les capsules de gélatine dure portent le numéro "0". Le corps de la capsule est vert, la capsule est bleue.

Pour une dose de 300 mg + 10 mg: Gélules de gélatine dure № "00". Le corps de la capsule est blanc, la capsule est rouge.

Le contenu des capsules est blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre de poudre de couleur.

Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antituberculeux

ATX: & nbsp

J.04.A.K.03 Terizidone

A.11.H.A.02 Pyridoxine (vitamine B6)

Pharmacodynamique:

Terizidone

Terizidone est un antibiotique à large spectre, est un dérivé de ré- la cyclosérine. Terizidone bloque de manière compétitive les enzymes qui incorporent l'alanine dans le dipeptide alanyl-alanine, le composant principal de la paroi mycobactérienne. N'a pas de résistance croisée avec d'autres médicaments antituberculeux. Terizidone a une activité antibactérienne contre les mycobactéries, la tuberculose et les bactéries, provoquant des infections des voies urinaires, y compris des souches de bactéries qui deviennent résistantes aux autres antibiotiques. La concentration minimale inhibitrice de terisidone pour les souches sensibles est de 4-250 mg / l, y compris 10-40 mg / l pour les mycobactéries de la tuberculose, 8-32 mg / l pour les staphylocoques, et 50-250 pour les bactéries gram-négatives mg / l .

Les bactéries suivantes sont sensibles à la terizidone: Mycobacterium tuberculose, Mycobacterium bovis, Mycobacterium Avium, et Staphylococcus aureus. Staphylococcus épidermidis. Pour cette préparation sont également sensibles Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa.

Pyridoxine

La pyridoxine agit comme une coenzyme, participant aux réactions biochimiques, y compris le métabolisme des acides aminés et du glycogène, dans la synthèse des acides nucléiques, hémoglobine, sphingomyéline et autres sphingolipides, dans la synthèse du médiateur sérotonine, dopamine, noréphédrine et acide gamma-aminobutyrique . Pyridoxine a un effet antineurotoxique. L'utilisation de pyridoxine réduit les effets secondaires du système nerveux central (SNC).

Pharmacocinétique

Terizidone

Terizidone est absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT) rapidement et presque complètement - de 70 à 90%. L'apport alimentaire n'affecte pas le taux d'absorption. Après administration orale de 250 mg de terizidone, la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_max) est d'environ 6,5 μg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TC_max) - 2-4 heures. Largement distribué dans les tissus et les fluides corporels, par exemple dans les poumons, la bile pénètre dans le liquide ascitique, pleural et synovial, la lymphe et la salive. Très bien pénètre dans le liquide céphalo-rachidien (concentration dans le liquide céphalorachidien atteint 80-100% de concentration dans le sérum sanguin), une concentration plus élevée est observée chez les patients présentant une inflammation des méninges.Lorsqu'il est administré avec du térazidone à une dose de 250 mg, les concentrations élevées du médicament se retrouvent dans le sang et l'urine, ce qui permet de l'utiliser pour le traitement des infections des voies urinaires, incl. formes chroniques.

L'excrétion rénale se produit lentement et uniformément, la période de demi-vie (T_1/2) - 24 heures L'excrétion ralentie du médicament par les reins conduit au fait que le niveau de concentration de terizidone dans l'urine persiste pendant 12 heures, 60-70% du médicament est excrété inchangé par filtration glomérulaire. Une petite quantité est excrétée par l'intestin. La valeur de la constante d'élimination est de -0,0262 h^-1. Une petite quantité de terizidone est métabolisée, ce qui entraîne un effet toxique faible / faible sur les reins. En cas d'insuffisance rénale, la demi-vie est prolongée à 72 heures.

Pyridoxine

Absorbé rapidement dans tout l'intestin grêle, une plus grande quantité est absorbée dans le jéjunum. Métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement actifs (phosphate de pyridoxal et phosphate de pyridoxamine). Pyridoxalphosphate 90% lié aux protéines plasmatiques. Il pénètre bien dans tous les tissus; s'accumule principalement dans le foie, moins - dans les muscles et le système nerveux central. Pénètre dans le placenta, est sécrété avec du lait maternel. T_1/2 est de 15-20 jours. Il est excrété par les reins, ainsi que par hémodialyse.

Les indications:Tuberculose de diverses formes et localisations dans la thérapie complexe des formes pharmacorésistantes de la tuberculose.

Contre-indications

Hypersensibilité à la terizidone ou à la cyclosérine, à la pyridoxine, ainsi qu'à tout autre composant du médicament; maladies organiques du système nerveux central, athérosclérose cérébrale; l'épilepsie, les crises d'épilepsie (y compris dans l'anamnèse); troubles mentaux (anxiété, psychose, dépression, y compris dans l'anamnèse); insuffisance rénale sévère (concentration de créatinine> 2 mg / dL); alcoolisme; l'âge des enfants jusqu'à 14 ans; grossesse, allaitement; intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

Age moyen, cardiopathie ischémique, altération de la fonction hépatique, altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), insuffisance cardiaque chronique, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de la drogue pendant la grossesse est contre-indiquée.

Les concentrations de terisidone dans le lait maternel sont proches de celles du plasma sanguin. Dans le cas de la drogue pendant l'allaitement, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire (dose indiquée par le terizidon): adultes et enfants de plus de 14 ans et poids corporel inférieur à 60 kg - 300 mg deux fois par jour (600 mg / jour); avec un poids corporel de 60-80 kg - 300 mg trois fois par jour (900 mg / jour).

Adultes ayant un poids corporel supérieur à 80 kg - 600 mg deux fois par jour (1200 mg / jour).

Si la fonction rénale est altérée (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), la dose du médicament et la fréquence d'administration sont réduites: 250 mg une fois par jour par jour ou 500 mg trois fois par semaine (par exemple, lundi, mercredi , Vendredi). Lorsque la concentration de créatinine est supérieure à 2 mg / dl, le médicament est contre-indiqué.

La durée du traitement est de 3-4 mois.

Le médicament n'a pas les caractéristiques de l'action à la première réception ou lors de son annulation.

Vous ne devez en aucun cas interrompre prématurément ou interrompre temporairement un traitement amorcé ou prendre le médicament de façon irrégulière.

Si vous manquez une dose, vous devez prendre la prochaine dose du médicament à l'heure fixée, ne prenez pas une double dose.

Effets secondaires:

Pour estimer l'incidence des réactions indésirables, on utilise les grades suivants: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100, <1/10), rarement (> 1/1000, <1/100), rarement (> 1/10000, <1/1000), très rarement (<1/10000, y compris les cas isolés).

Du système nerveux central: rarement - maux de tête, vertiges, augmentation de l'excitabilité, tremblements, insomnie, sensation d'intoxication; très rarement - les convulsions (y compris l'épilepsie), la dysarthrie, les troubles mentaux, tels que la manie ou la dépression.

Du tractus gastro-intestinal: rarement - douleur abdominale, flatulence et diarrhée. Autre: très rarement - réactions allergiques, éruption cutanée.

En raison de la présence de pyridoxine (en plus): hypersécrétion d'acide chlorhydrique, engourdissement et l'apparition d'une sensation de compression dans les extrémités (simtom "bas" et "gants"), réduisant la lactation.

Surdosage:

Symptômes: Il n'y a aucun signe de surdosage.

En cas de surdosage, il est possible d'augmenter la neurotoxicité (y compris les crises épileptiformes), la fonction altérée du tractus gastro-intestinal.

Traitement: symptomatique, Charbon actif. Pour la prévention de l'action neurotoxique, il est possible d'administrer de la pyridoxine, des anticonvulsivants et des médicaments sédatifs. L'hémodialyse est efficace.

Interaction:

Terizidone

L'éthanol augmente le risque de réactions indésirables, incl. crises d'épilepsie.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'éthionamide, le risque d'effets secondaires du système nerveux central augmente (en particulier les crises).

Avec l'utilisation simultanée avec fentoyinom augmentation de la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin.

L'utilisation simultanée avec l'isoniazide augmente l'incidence des étourdissements, de la somnolence.

Avec l'application simultanée avec la cyclosérine, un surdosage du médicament est possible.

Pyridoxine

Renforce l'action des diurétiques; affaiblir les effets pharmacologiques de la lévodopa. Isoniazide, pénicillamine, cyclosérine et les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes affaiblissent l'effet de la pyridoxine.

Le médicament est combiné avec des glycosides cardiaques (pyridoxine favorise l'augmentation des protéines contractiles dans le myocarde), avec l'acide glutamique et l'asparaginate de potassium et de magnésium.

Instructions spéciales:

L'utilisation de la drogue sur le fond de l'alcool est associée à une incidence accrue d'effets secondaires, jusqu'à l'apparition de crises, de sorte que lors de la prise du médicament devrait éviter l'alcool.

L'utilisation du médicament en même temps que la cyclosérine est interdite en raison d'un surdosage possible.

Terizidone peut provoquer une carence en cyanocobalamine et / ou acide folique, dans ces cas, il est nécessaire de procéder à un examen approprié et le traitement du patient. Il est recommandé de prendre avec de l'acide glutamique dans une dose de 500 mg 3 fois par jour.

Lors du traitement du médicament doit être contrôlé mensuellement des tests de sang et d'urine, les indicateurs de la fonction hépatique (activité de l'alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase, la concentration de bilirubine dans le plasma sanguin).

Il est nécessaire de surveiller l'état du patient: le personnel médical surveillant les patients à l'hôpital, ainsi que les membres de la famille des patients externes qui reçoivent terizidone, devrait être informé de la possibilité de développer des réactions indésirables du système nerveux et instruit sur la nécessité d'informer immédiatement le médecin traitant en cas de dépression ou de changements dans le comportement du patient.

Avec de graves dommages au foie pyridoxine à fortes doses peut entraîner une détérioration de sa fonction.

Lors de la détermination de l'urobilinogène en utilisant le réactif d'Ehrlich pyridoxine peut déformer les résultats.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Capsules 150 mg + 10 mg, 250 mg + 10 mg, 300 mg + 10 mg.

Emballage:

Emballage primaire du médicament.

10 capsules par emballage de cellule de contour faites de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 30, 60, 100 ou 120 capsules dans un pot en polymère avec un couvercle tiré avec le contrôle de la première ouverture. L'espace libre est rempli de coton. Les étiquettes sont apposées sur des boîtes de conserve à partir d'une étiquette en papier ou d'une écriture, ou à partir de matériaux polymères, auto-adhésifs.

Emballage secondaire du médicament.

Pour 1, 2 ou 3 carrés de contour, ainsi que les instructions d 'utilisation, sont placés dans un paquet de carton pour les sous - groupes de tare de consommation chrome ou ersatz. Les paquets sont placés dans un conteneur d'expédition.

Sur 1 banque avec l'instruction sur la place de l'application dans le paquet du carton pour la tare du consommateur des sous-groupes chromés ou chromés - ersatz ou toute autre qualité similaire. Les paquets sont placés dans un conteneur d'expédition.

Conditions de stockage:

Dans l'emballage d'origine du fabricant à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002439

Date d'enregistrement:23.04.2014 / 25.02.2016

Date d'expiration:23.04.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:FARMSINTEZ, PAO FARMSINTEZ, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

FARMASINTEZ, JSC (Irkoutsk) Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.04.2018

Instructions illustrées

Instructions

Loxidon plus (Loxidon plus)