Terizidone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Un antibiotique bactériostatique à large spectre est actif contre Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, ainsi que contre Staphylococcus aureus et Staphylococcus epidermidis. La sensibilité des mycobactéries dépasse 90%. La terizidone est également sensible: Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae et Pseudomonas aeruginosa.

Terisidone est un dérivé de ré-cyclisorine, compétitivement l'enzyme qui convertit l'alanine en dipeptide alanylalanine est le composant principal de la paroi microbienne des mycobactéries.

Le développement de la résistance secondaire est rare. La résistance croisée avec d'autres médicaments antituberculeux n'est pas observée.

Pharmacocinétique

Absorption du tractus gastro-intestinal - 70-90%, manger ne modifie pas le taux d'absorption. T_Cmax - 2-3 heures. Efficace C_min: pour les mycobactéries, la tuberculose est de 10-40 mg / l, pour les staphylocoques de 8-32 mg / l, pour les bactéries gram-négatives d'importance clinique, de 20-250 mg / l.

Il est bien distribué dans les tissus et les fluides corporels (poumons, bile, fluide ascitique, épanchement pleural, liquide synovial, lymphe, expectoration). Pénètre le CSF (80-100% de la concentration sérique), une concentration plus élevée dans le LCR est créée par des changements inflammatoires dans les méninges.

Dans le corps, il est métabolisé de façon insignifiante. T_1/2 - 21 heures. Il est excrété par les reins (60-70%) sous forme inchangée, une petite quantité est excrétée dans l'intestin sous forme inchangée et sous la forme de métabolites.

Les indications:

Tuberculose (de diverses formes et localisations) dans la thérapie complexe des formes pharmacorésistantes de la maladie.

CIM-10

I.A15-A19.A18 Tuberculose d'autres organes

I.A15-A19.A17 Tuberculose du système nerveux

I.A15-A19.A15 Tuberculose des organes respiratoires, confirmée bactériologiquement et histologiquement

I.A15-A19 Tuberculose

Contre-indications

Hypersensibilité, y compris à la cyclosérine, les maladies organiques du système nerveux central (y compris l'athérosclérose des vaisseaux cérébraux), l'épilepsie, les troubles mentaux, l'alcoolisme, la grossesse, l'allaitement, les enfants de moins de 14 ans.

Soigneusement:

Les personnes âgées, CHF, CRF.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Pénètre dans le lait maternel (la concentration est proche de la concentration dans le plasma). S'il est nécessaire d'utiliser le térazidone, l'allaitement doit être arrêté.

Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - C

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire: adultes et enfants de plus de 14 ans et poids corporel inférieur à 60 kg - 300 mg 2 fois / jour ou 250 mg 3 fois / jour (600-750 mg / jour); avec un poids corporel de 60-80 kg -300 mg 3 fois / jour ou 250 mg 4 fois / jour (900-1000 mg / jour). Adultes ayant un poids corporel supérieur à 80 kg - 600 mg 2 fois / jour (1200 mg / jour). Accepter pour 3-4 mois. Avec QC moins de 30 ml / min dose et la fréquence d'ingestion est réduite.

Effets secondaires:

Du système nerveux: rarement - maux de tête, vertiges, augmentation de l'excitabilité, tremblements, insomnie, sensation d'intoxication; très rarement - convulsions, dépression, psychose.

Du système digestif: douleurs abdominales, flatulence, diarrhée.

Autre: réactions allergiques, éruption cutanée.

Surdosage:

Symptômes: neurotoxicité accrue (y compris convulsions), une violation de la fonction du tractus gastro-intestinal.

Traitement: symptomatique, lavage gastrique, Charbon actif, anticonvulsivant, médicaments sédatifs. L'hémodialyse est efficace.

Interaction:

L'éthanol augmente le risque et la fréquence des effets indésirables, incl. saisies.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'éthionamide, il existe un risque accru d'effets secondaires du système nerveux central (en particulier des crises épileptiques).

L'utilisation simultanée avec l'isoniazide augmente l'incidence des étourdissements, de la somnolence.

Lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec des anticoagulants, les effets indirects augmentent leur effet. Il est recommandé de surveiller le temps de prothrombine et, si nécessaire, d'ajuster la dose d'anticoagulants.

L'application simultanée de phénytoïne ralentissant son excrétion et augmentant le risque de toxicité, un ajustement posologique peut être nécessaire.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le chlorure de suxaméthonium (relaxant musculaire) augmente son efficacité et le risque de réactions indésirables. Si nécessaire, ajuster la dose.

Avec l'utilisation simultanée de la cyclosérine, une surdose de terizidone est possible.

Instructions spéciales:

Terizidone peut provoquer une carence en cyanocobalamine et / ou acide folique, il est nécessaire de procéder à un examen et un traitement appropriés du patient.

Il devrait être surveillé mensuellement indicateurs de sang et d'urine, fonction hépatique (ALT, ACT, bilirubine).

Recevoir terizidona dans le contexte de l'alcool augmente la fréquence des effets secondaires, jusqu'à l'apparition de crises (évitez de boire de l'alcool).

L'utilisation simultanée de la caféine peut augmenter le risque de réactions défavorables du côté du système nerveux central. Pour réduire le risque de telles réactions, il est recommandé de prendre de la vitamine B simultanément₆.

En relation avec la possibilité de développer des réactions indésirables du système nerveux (dépression, changement de comportement), il est nécessaire de surveiller l'état mental du patient.

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et d'éviter de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Instructions

Terizidone (Terizidone)