Substance activeThiamazoleThiamazole
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    En 1 comprimé:

    substance active: 5 mg de thiamazole;

    Excipients: amidon de pomme de terre, stéarate de calcium, saccharose (sucre raffiné), talc.

    La description:Les comprimés sont blancs ou blancs avec une teinte de couleur jaunâtre, de forme plate-cylindrique, avec un biseau.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antithyroïdien
    ATX: & nbsp

    H.03.B.B   Dérivés d'imidazole contenant du soufre

    H.03.B.B.02   Thiamazole

    Pharmacodynamique:

    Médicaments antithyroïdiens; rompt la synthèse des hormones thyroïdiennes, en inhibant l'iodure peroxydase, impliquée dans l'iodation de la thyronine dans la glande thyroïde avec la formation de triiodo- et de tetraiodothyronine (thyroxine), réduit la sécrétion interne de la thyroxine. Cette propriété permet de réaliser un traitement symptomatique de la thyrotoxicose quelle que soit l'étiologie. Le mercazolil n'affecte pas la libération de thyronines synthétisées à partir des follicules thyroïdiens. Ceci explique la période latente de durée différente, qui peut précéder la normalisation de la concentration de triiodothyronine (T3) et de thyroxine (T4) dans le plasma sanguin, c'est-à-dire l'amélioration du tableau clinique. Le mercazolil n'affecte pas la thyréotoxicose, qui est due à la libération d'hormones après la destruction des cellules thyroïdiennes (après traitement par l'iode radioactif ou la thyroïdite).

    Le mercazolil réduit le métabolisme basal, accélère l'excrétion des iodures de la glande thyroïde, augmente l'activation réciproque de la synthèse et l'excrétion de l'hormone thyréotrope par l'hypophyse, ce qui s'accompagne d'une hyperplasie de la glande thyroïde.

    Pharmacocinétique

    Succion. Thiamazole Bien absorbé après ingestion, l'ingestion n'affecte pas la quantité et la vitesse d'absorption. La concentration maximale dans le sang est atteinte dans les 30-60 minutes et est de 1,184 μg / ml avec une dose orale de 60 mg. La biodisponibilité est de 93%.

    Distribution. Avec les protéines du sang n'est pratiquement pas associée. Il s'accumule dans les tissus de la glande thyroïde. De petites quantités sont trouvées dans le lait maternel. Le volume de distribution est de 0,6 l / kg. Métabolisme. Le métabolisme est effectué dans le foie avec la formation de métabolites inactifs. Excrétion. La demi-vie est de 5-6 heures. Il est excrété du corps par les reins, et moins de 10% - dans la forme inchangée. Dans les patients avec l'insuffisance hépatique, la demi-vie augmente.

    Les indications:
    • Thyréotoxicose;
    • préparation pour le traitement chirurgical de la thyréotoxicose;
    • préparation pour le traitement de la thyrotoxicose avec de l'iode radioactif;
    • thérapie dans la période d'action latente de l'iode radioactif. Il est effectué avant le début de l'action de l'iode radioactif (dans les 4-6 mois);
    • dans des cas exceptionnels, un traitement d'entretien à long terme pour la thyrotoxicose, lorsque, en raison de l'état général ou pour des raisons individuelles, il est impossible d'effectuer un traitement radical;
    • la prophylaxie de la thyrotoxicose lors de la prescription de préparations d'iode (y compris les cas d'utilisation d'agents de contraste radioactifs contenant de l'iode) en présence de thyrotoxicose latente, d'adénomes atoniques ou de thyrotoxicose dans l'anamnèse.
    Contre-indications
    • Hypersensibilité aux dérivés de thiamazole ou de thiourée;
    • agranulocytose au cours d'un traitement antérieur par le carbimazole ou le thiamazole;
    • granulocytopénie (y compris dans l'anamnèse);
    • leucopénie sévère;
    • cholestase avant le traitement;
    • période de lactation;
    • carence en saccharose / isomaltase, intolérance au fructose, malabsorption du glucose-galactose;
    • l'âge des enfants jusqu'à 9 ans.

    Si vous avez l'une de ces maladies, consultez un médecin avant de prendre le médicament.

    Soigneusement:Chez les femmes enceintes chez les patients avec un goitre de très grande taille avec un rétrécissement de la trachée (seulement un traitement à court terme dans la période de préparation à la chirurgie); avec insuffisance hépatique; chez les patients recevant des anticoagulants, des glycosides cardiaques et aminophylline.
    Grossesse et allaitement:Thiamazole pénètre dans la barrière placentaire. L'utilisation après le premier trimestre de grossesse est associée à la menace de développement de l'hypothyroïdie chez le fœtus. Pendant la grossesse, le médicament est prescrit uniquement pour les signes vitaux dans le cas où l'effet attendu du traitement pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, dans une dose minimalement efficace sans apport supplémentaire de médicaments hormonaux thyroïdiens sous la stricte supervision d'un médecin . Si vous avez besoin d'utiliser pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu, car le médicament est excrété dans le lait maternel.
    Dosage et administration:

    Les comprimés doivent être pris par voie orale après un repas, sans mâcher, avec une quantité suffisante de liquide. La dose quotidienne est prescrite en une session ou divisée en deux à trois doses uniques. Au début du traitement, des doses uniques sont prises pendant la journée à un moment strictement défini. La dose d'entretien doit être prise en une seule fois après le petit-déjeuner.

    Thyrotoxicose:

    Chez les adultes en début de traitement, selon le degré de sévérité de la thyréotoxicose, Mercazolil est appliqué 3 fois par jour (toutes les 8 heures) dans une dose totale:

    - 15 mg / jour (3 comprimés) en cas de thyréotoxicose légère;

    - 20-30 mg / jour (4-6 comprimés) en cas de thyréotoxicose modérément exprimée;

    - 40 mg / jour (8 comprimés) dans les cas graves de thyréotoxicose.

    Après la normalisation de la fonction thyroïdienne, des doses d'entretien du médicament sont prescrites - de 5 à 10 mg / jour (1-2 comprimés) en 1 ou 2 doses.

    Pendant la grossesse, le médicament est prescrit dans les plus faibles doses possibles - 5-10 mg / jour.

    Les enfants âgés de plus de 9 ans au début du traitement fixent habituellement 300-500 μg / kg de poids corporel / jour en 3 doses fractionnées; dose d'entretien - 200-300 mkg / kg de poids corporel par jour en 2 doses fractionnées.

    La durée du traitement par Mercazolil est déterminée par le besoin individuel du patient. La durée du traitement de la thyrotoxicose chez le goitre toxique diffus doit être de 1,5 à 2 ans.

    Lors de la préparation d'un traitement chirurgical, la thyréotoxicose est prescrite 20-40 mg / jour jusqu'à ce que l'état euthyroïdien soit atteint dans les 3-4 semaines précédant le jour de l'opération prévue (dans certains cas, plus longtemps); à partir de ce moment, un apport supplémentaire de lévothyroxine sodique est recommandé.

    Arrêtez de prendre le thiamazole le jour avant la chirurgie.

    Afin de réduire le temps nécessaire à la préparation de l'opération, prescrire en outre des bêta-bloquants et des préparations d'iode.

    Lors de la préparation au traitement par l'iode radioactif: 20 à 40 mg / jour sont prescrits jusqu'à l'atteinte de l'état euthyroïdien. Remarque: thiamazole et les dérivés de thiourée peuvent réduire la sensibilité du tissu thyroïdien à la radiothérapie.

    Thérapie dans la période d'action latente de l'iode radioactif: en fonction de la gravité de la maladie, prescrire 5-20 mg / jour avant le début de l'action de l'iode radioactif (4-6 mois). Thérapie d'entretien thyrostatique à long terme:

    5-10 mg / jour avec l'apport supplémentaire de petites doses de lévothyroxine sodique.

    Prophylaxie de la thyréotoxicose lors de la prescription de préparations d'iode (y compris les cas d'utilisation de produits de contraste rayons X contenant de l'iode) en présence de thyrotoxicose latente, d'adénomes atoniques ou de thyréotoxicose dans l'histoire: 10-20 mg / jour de thiamazole et 1 g de perchlorate de potassium jour sont prescrits pendant 8-10 jours avant de prendre des médicaments contenant de l'iode.

    Avec l'insuffisance hépatique, fixez la dose minimalement effective du médicament.

    Dans tous les cas, la durée du traitement avec le médicament est déterminée par le médecin.

    Effets secondaires:

    Du côté du métabolisme: fièvre médicamenteuse, syndrome auto-immun avec hypoglycémie, lymphadénopathie généralisée, sialadénopathie, prise de poids, gonflement.

    De la part du système sanguin: suppression de la myélopoïèse (agranulocytose, granulocytopénie, thrombocytopénie), anémie aplasique, hypoprothrombinémie (pétéchies, saignements).

    Réactions allergiques: démangeaisons de la peau, éruption cutanée, urticaire.

    Du système nerveux central et périphérique: maux de tête, vertiges, névrite, polyneuropathie, polynévrite, paresthésie.

    Du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, troubles du goût, douleur épigastrique, ictère cholestatique, hépatite.

    Autre: faiblesse sévère, syndrome lupique, arthralgie, myalgie, périartérite, alopécie, hyperpigmentation de la peau, néphrite.

    Lors de la prise de doses élevées du médicament, une hypothyroïdie subclinique et clinique peut se développer. Un élargissement de la glande thyroïde peut également commencer, ce qui est associé à une augmentation de la teneur en hormone thyréostimulante (TSH) dans le sang.

    La plupart des effets secondaires sont dose-dépendants et se produisent pendant les 4-8 premières semaines de traitement. Avec le développement d'effets secondaires, réduire la dose ou arrêter de prendre le médicament. Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

    Surdosage:

    Symptômes: nausée, vomissement, douleur épigastrique, fièvre, arthralgie, démangeaisons cutanées, enflure. L'anémie aplasique (pancytopénie) ou l'agranulocytose peuvent se manifester dans les premières heures. Plus rarement - l'hépatite, le syndrome néphrotique, la dermatite exfoliative, la neuropathie, l'oppression ou l'excitation du système nerveux central. Avec l'apport prolongé de doses excessives, l'hyperthyroïdie de la glande thyroïde.

    Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, thérapie symptomatique.

    Surdosage chronique conduit à une augmentation de la glande thyroïde et le développement de l'hypothyroïdie.Dans ce cas, le traitement avec le médicament est arrêté. Une thérapie de substitution avec la lévothyroxine sodique est réalisée si cela est justifié par la sévérité de l'hypothyroïdie. En règle générale, après le retrait du thiamazole, une restauration spontanée de la fonction thyroïdienne est observée.

    Interaction:

    Préparations de lithium, bêta-bloquants, réserpine, amiodarone augmenter l'effet du thiamazole (nécessite une correction de sa dose). Les sulfanilamides, métamizol sodique augmenter le risque de développer une leucopénie. Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.L'insuffisance de l'iode augmente, et l'excès (par exemple, survenant sur le fond des médicaments contenant de grandes quantités d'iode) affaiblit l'effet.

    La gentamicine augmente l'effet antithyroïdien du thiamazole.

    Chez les patients recevant thiamazole sur l'hyperthyroïdie, après avoir atteint l'état euthyroïdien peut avoir besoin de réduire la dose reçue glycosides cardiaques (digoxine et digitoxine), l'aminophylline et des doses croissantes reçues warfarine et d'autres dérivés anticoagulants - coumarine et indandione (interaction pharmacologique).

    Si vous prenez d'autres médicaments, assurez-vous de consulter un médecin.

    Instructions spéciales:

    Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller le sang périphérique (à intervalles de 1-2 semaines au moment de la sélection de la dose et une fois par mois - pendant le traitement d'entretien).

    Les patients ayant une augmentation significative de la glande thyroïde rétrécissant la lumière de la trachée, le Merkazolil est prescrit pour une courte période en combinaison avec la lévothyroxine sodique, car en cas d'utilisation prolongée, il est possible d'augmenter le goitre et encore plus de compression de la trachée.

    Il est nécessaire d'effectuer une surveillance attentive du patient (surveillance de la concentration de TSH, lumière de la trachée).

    Le patient doit être averti de la nécessité d'un traitement obligatoire chez un médecin lorsque de la fièvre, des frissons, de la toux, des maux de gorge, une inflammation de la muqueuse buccale, des furoncles, ces manifestations peuvent être des symptômes d'agranulocytose.

    La survenue d'hémorragies sous-cutanées ou d'hémorragies de genèse peu claire, d'éruptions cutanées généralisées et de démangeaisons, de nausées ou de vomissements persistants, d'ictère, de douleur épigastrique grave et de faiblesse sévère nécessite l'annulation du traitement.

    En cas d'arrêt précoce du traitement, une rechute est possible.

    L'apparition ou la détérioration de l'évolution de l'ophtalmopathie endocrine n'est pas un effet secondaire du traitement avec Mercazolil, effectué correctement.

    Dans de rares cas, après la fin du traitement, une hypothyroïdie tardive peut survenir, ce qui n'est pas un effet secondaire du médicament, mais elle est associée à des processus inflammatoires et destructeurs du tissu thyroïdien qui surviennent dans la maladie sous-jacente.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    Le médicament peut causer des étourdissements et d'autres effets secondaires qui affectent la capacité de conduire des véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:
    Comprimés, 5 mg.
    Emballage:

    Pour 30, 50 ou 100 comprimés dans un récipient en plastique pour médicaments, équipé d'un couvercle avec un contrôle de la première ouverture.

    L'espace libre dans le récipient est rempli de coton absorbant de coton.

    L'étiquette est auto-adhésive sur le récipient. Conteneur avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton. Pour 10 ou 50 comprimés dans un paquet de maille de contour.

    Pour 1, 2, 5 ou 10 paquets de cellules de contour de 10 comprimés avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Pour 1 ou 2 paquets de cellules de contour de 50 comprimés avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:A sec, à l'abri de la lumière et hors de portée des enfants, à une température de 8 à 25 ° C.
    Durée de conservation:5 années. Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N015131 / 01
    Date d'enregistrement:01.07.2008 / 02.02.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:SOCIÉTÉ PHARMACEUTIQUE DE SANTÉ, LTD. SOCIÉTÉ PHARMACEUTIQUE DE SANTÉ, LTD. Ukraine
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.05.2018
    Instructions illustrées
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