Substance activeThiamazoleThiamazole
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: thiamazole en termes de substance à 100% - 5 mg;

    Excipients: Lactose monohydraté 55,7 mg de cellulose microcristalline 75,8 mg Carboxyméthylamidon sodique 1,4 mg Dioxyde de silicium colloïdal 1,4 mg Stéarate de calcium 0,7 mg.

    La description:
    Les comprimés du blanc au blanc avec une nuance de couleur jaunâtre ou crémeuse, plat-cylindrique, avec une facette et un risque. Il y a un "marbre" insignifiant.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antithyroïdien
    ATX: & nbsp

    H.03.B.B   Dérivés d'imidazole contenant du soufre

    H.03.B.B.02   Thiamazole

    Pharmacodynamique:

    Médicaments antithyroïdiens; Il donne la synthèse de l'hormone thyroïdienne en bloquant l'enzyme peroxydase, qui participe à l'iodation de la thyronine thyroïdienne pour former le triyod- et la tétraiodothyronine réduit la sécrétion interne de la thyroxine (T4).

    Cette propriété permet de réaliser une thérapie symptomatique de la thyrotoxicose indépendamment de l'étiologie. Le mercazolil n'affecte pas la libération de thyronines synthétisées à partir des follicules thyroïdiens. Ceci explique la période latente de durée différente, qui peut précéder la normalisation du taux de triiodothyronine (T3) et de T4 dans le plasma sanguin, c'est-à-dire l'amélioration du tableau clinique. Le mercazolil n'influence pas tireotoksikoza, développé en conséquence de la libération des hormones après la destruction des carreaux de la glande thyroïde (après le traitement par l'iode radioactif ou à la thyroïdite).

    Le mercazolil réduit le métabolisme basal, accélère l'excrétion des iodures de la glande thyroïde, augmente l'activation réciproque de la synthèse et l'excrétion de l'hormone thyréotrope par l'hypophyse, ce qui s'accompagne d'une hyperplasie de la glande thyroïde.

    La durée de la dose unique est de presque 24 heures.

    Pharmacocinétique
    Le médicament est bien absorbé lorsqu'il est pris par voie orale, la consommation n'affecte pas la quantité et la vitesse d'absorption. Biodisponibilité - 93%. Les protéines plasmatiques ne sont pratiquement pas liées. Se concentre dans le tissu de la glande thyroïde. De petites quantités sont trouvées dans le lait maternel. Le volume de distribution est de 0,6 l / kg. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma est de 30 à 60 minutes après la prise du médicament; la concentration plasmatique maximale atteint 1,184 μg / ml avec une dose orale de 60 mg. Le métabolisme est effectué dans le foie avec la formation de métabolites inactifs. La période de lunaison est de 5-6 heures. Il est excrété du corps par les reins, et moins de 10% est inchangé.
    Les indications:
    • Thyréotoxicose;
    • préparation pour le traitement chirurgical de la thyréotoxicose;
    • préparation pour le traitement de la thyrotoxicose avec de l'iode radioactif;
    • thérapie dans la période d'action latente de l'iode radioactif. Il est administré avant le début de l'action de l'iode radioactif (dans les 4-6 mois);
    • dans des cas exceptionnels, un traitement d'entretien prolongé de la thyrotoxicose, lorsque, en raison de l'état général ou pour des raisons individuelles, il est impossible d'effectuer un traitement radical;
    • la prophylaxie de la thyréotoxicose lors de la prescription de préparations d'iode (y compris les cas d'utilisation d'agents de contraste radioactifs contenant de l'iode) en présence de thyrotoxicose latente, d'adénomes autonomes ou de thyrotoxicose dans l'anamnèse.
    Contre-indications
    • Hypersensibilité aux dérivés de thiamazole ou de thiourée;
    • agranulocytose au cours d'un traitement antérieur par le carbimazole ou le thiamazole;
    • granulocytopénie (y compris dans l'anamnèse);
    • cholestase avant le traitement;
    • période de lactation.
    Soigneusement:Chez les femmes enceintes chez les patients avec goitre de très grande taille avec un rétrécissement de la trachée (seulement traitement à court terme dans la période de préparation à la chirurgie); avec insuffisance hépatique; chez les patients recevant des anticoagulants, des glycosides cardiaques et aminophylline.
    Grossesse et allaitement:
    Le thiamazole pénètre à travers la barrière placentaire et dans le sang fœtal atteint la même concentration que la mère. Par conséquent, pendant la grossesse, le médicament ne doit être utilisé qu'en cas d'urgence avec une dose minimale efficace sans administration supplémentaire de médicaments hormonaux thyroïdiens sous la supervision stricte d'un médecin. Une forte dose de thiamazole peut provoquer un goitre et une hypothyroïdie chez le fœtus. Thiamazole pénètre également dans le lait maternel et peut y atteindre une concentration correspondant au niveau sanguin de la mère. S'il est nécessaire de poursuivre le traitement de la thyréotoxicose pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.
    Dosage et administration:

    Les comprimés doivent être pris par voie orale après un repas, sans mâcher, avec une quantité suffisante de liquide.La dose quotidienne est prescrite en une seule séance ou divisée en deux à trois doses uniques. Au début du traitement, des doses uniques sont prises pendant la journée à un moment strictement défini. La dose d'entretien doit être prise en une seule fois après le petit-déjeuner.

    Thyrotoxicose:

    Chez les adultes en début de traitement, selon le degré de sévérité de la thyréotoxicose, Mercazolil est appliqué 3 fois par jour (toutes les 8 heures) dans une dose totale:

    - 15 mg / jour (3 comprimés) en cas de thyréotoxicose légère;

    - 20-30 mg / jour (4-6 comprimés) en cas de thyréotoxicose modérément exprimée;

    - 40 mg / jour (8 comprimés) dans les cas graves de thyréotoxicose.

    Après la normalisation de la fonction thyroïdienne, des doses d'entretien du médicament sont prescrites - de 2,5 à 10 mg / jour (1 / 2-2 comprimés) en 1 ou 2 doses.

    Pendant la grossesse, le médicament est prescrit dans les plus faibles doses possibles - 2,5-1 mg / jour.

    Les enfants au début du traitement fixent habituellement 300-500 μg / kg de poids corporel / jour en 3 doses fractionnées; dose d'entretien - 200-300 mkg / kg de poids corporel par jour en 2 doses fractionnées.

    Les enfants jusqu'à 3 ans, le médicament est dissous dans l'eau à une suspension fine, qui est préparé immédiatement avant l'utilisation.

    La durée du traitement avec Mercazolil est déterminée par le besoin individuel du patient. L'expérience de l'utilisation thérapeutique du médicament montre que la durée du traitement de thyrotoxicosis dans le goitre toxique diffus devrait être 1.5-2 ans.

    En préparation pour le traitement chirurgical de la thyréotoxicose prescrire 20-40 mg / jour jusqu'à ce que l'état euthyroïdien soit atteint dans les 3-4 semaines avant le jour de l'opération prévue (dans certains cas, plus longtemps); à partir de ce moment, une prise supplémentaire de lévothyroxine est recommandée. Arrêtez de prendre le thiamazole le jour avant la chirurgie.

    Afin de réduire le temps nécessaire à la préparation de l'opération, prescrire en outre des bêta-bloquants et des préparations d'iode.

    Lors de la préparation au traitement avec de l'iode radioactif: prescrire 20-40 mg / cyr jusqu'à ce que l'état euthyroïdien soit atteint. Remarque: thiamazole et les dérivés de thiourée peuvent réduire la sensibilité du tissu thyroïdien à la radiothérapie.

    Thérapie dans la période d'action latente de l'iode radioactif: Selon la gravité de la maladie, prescrire 5-20 mg / jour avant le début de l'iode radioactif (4-6 mois).

    Thérapie d'entretien thyrostatique à long terme:

    2,5-10 mg / jour avec l'apport supplémentaire de petites doses de lévothyroxine.

    Prophylaxie de la thyrotoxicose lors de la prescription de préparations d'iode (y compris les cas d'utilisation de radiocontrastes contenant de l'iode) en présence de thyrotoxicose latente, d'adénomes autonomes ou de thyrotoxicose dans l'anamnèse: 10-20 mg / jour de thiamazole et 1 g de perchlorate de potassium sont prescrits par jour pendant 8-10 jours avant de prendre des médicaments contenant de l'iode.

    Avec insuffisance hépatique prescrire une dose minimale efficace du médicament.

    Dans tous les cas, la durée du traitement avec le médicament est déterminée par le médecin.

    Effets secondaires:

    Réactions allergiques (démangeaisons, éruption cutanée, urticaire), inhibition de la myélopoïèse (agranulocytose, granulocytopénie, thrombocytopénie), anémie aplasique, fièvre médicamenteuse, syndrome auto-immun, hypoglycémie, lymphadénopathie généralisée, sialadénopatigie, névrite, altération du goût, alopécie, polynévrite, syndrome lupique, hypoprothrombinémie (pétéchies, saignements), périartérite, hépatite, ictère cholestatique, démangeaisons cutanées, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, arthralgie, myalgie, paresthésie, faiblesse sévère, céphalée, maux de tête tourbillonnants, hyperpigmentation cutanée, œdème, prise de poids, rarement - jade.

    Hypothyroïdie subclinique et clinique peut se développer lors de la prise de fortes doses du médicament. Un élargissement de la glande thyroïde peut également se produire, ce qui est associé à une augmentation de la teneur en TSH dans le sang.

    Surdosage:

    Symptômes: nausée, vomissement, douleur épigastrique, fièvre, arthralgie, démangeaisons cutanées, enflure. L'anémie aplasique (pancytopénie) ou l'agranulocytose peuvent se manifester dans les premières heures. Moins communément - l'hépatite, le syndrome néphrotique, la dermatite exfoliative, la neuropathie, l'oppression ou la stimulation du système nerveux central.

    Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, thérapie symptomatique.

    Un surdosage chronique de thiamazole entraîne une augmentation de la glande thyroïde et le développement d'une hypothyroïdie. Dans ce cas, le traitement avec le médicament est arrêté. Une thérapie de substitution avec la lévothyroxine est réalisée si cela est justifié par la gravité de l'hypothyroïdie. En règle générale, après le retrait du thiamazole, une restauration spontanée de la fonction thyroïdienne est observée.

    Interaction:

    Préparations de lithium, bêta-bloquants, réserpine, amiodarone augmenter l'effet du thiamazole (nécessite une correction de sa dose).

    Les sulfanilamides, métamizol sodique augmenter le risque de développer une leucopénie. Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.

    L'insuffisance de l'iode augmente, et l'excès (par exemple, survenant sur le fond des médicaments contenant de grandes quantités d'iode) affaiblit l'effet.

    Leukogen et acide folique avec l'utilisation simultanée de thiamazole réduire le risque de développer une leucopénie. Gentamicine renforce l'effet antithyroïdien du thiamazole.

    Chez les patients recevant thiamazole A propos de la thyrotoxicose, après avoir atteint l'état euthyroïdien, il peut être nécessaire de réduire la prise de glycosides cardiaques (digoxine et digitoxine), d'aminophylline et d'augmenter la dose de warfarine et d'autres anticoagulants, coumarine et indanedione (interaction pharmacodynamique).

    Instructions spéciales:

    Pendant le traitement, il est nécessaire d'effectuer le contrôle du sang périphérique (avec un intervalle de 1-2 semaines pendant la sélection de la dose et une fois par mois - pendant la période de la thérapie d'entretien). Les patients avec une augmentation significative de la glande thyroïde, rétrécissant la lumière de la trachée, Merkazolil est prescrit pour une courte période en combinaison avec la lévothyroxine, car avec une utilisation prolongée, il est possible d'augmenter le goitre et encore plus de compression de la trachée.Il est nécessaire d'effectuer une surveillance attentive du patient (contrôle du taux de TSH, lumière trachéale).

    Le patient, qui est nommé Merkazolil, devrait être averti de la nécessité du traitement obligatoire à un médecin quand fièvre, frissons, toux, maux de gorge, inflammation de la muqueuse de la bouche, furoncles, tk. ces manifestations peuvent être des symptômes d'agranulocytose.

    La survenue d'hémorragies sous-cutanées ou d'hémorragies de genèse peu claire, d'éruptions cutanées généralisées et de démangeaisons, de nausées ou de vomissements persistants, d'ictère, de douleur épigastrique grave et de faiblesse sévère nécessite l'annulation du traitement.

    En cas d'arrêt précoce du traitement, une rechute est possible.

    L'apparition ou la détérioration de l'évolution de l'ophtalmopathie endocrine n'est pas un effet secondaire du traitement avec Mercazolil, effectué correctement.

    Dans de rares cas, après la fin du traitement, une hypothyroïdie tardive peut survenir, ce qui n'est pas un effet secondaire du médicament, mais elle est associée à des processus inflammatoires et destructeurs du tissu thyroïdien qui surviennent dans la maladie sous-jacente.

    Forme de libération / dosage:
    Comprimés 5 mg.
    Emballage:

    10 comprimés par paquet de cellules de contour.

    5 ou 10 paquets de maille de contour ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:
    Liste B. Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:
    5 années. N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N001150 / 01
    Date d'enregistrement:31.03.2008 / 08.02.2017
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspAKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.05.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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