Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Mucolytiques et stimulateurs de la fonction motrice des voies respiratoires

Inclus dans la formulation
  • Eufillin
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    ATOLL, LLC     Russie
  • Eufillin
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  • Eufillin
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    DALHIMFARM, OJSC     Russie
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    BIOSINTEZ, PAO     Russie
  • Eufillin
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    DALHIMFARM, OJSC     Russie
  • Eufillin
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    ORGANICS, JSC     Russie
  • Eufillin
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    IRBITSK HFZ, OJSC     Russie
  • Eufillin
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    USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC     la République de Biélorussie
  • Eufillin
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    ATOLL, LLC     Russie
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    BIOSINTEZ, PAO     Russie
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  • Eufillin AVEKSIMA
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  • Euphyllin-UBF
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  • Euphyllin-ESCOM
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    ESKOM NPK, OAO     Russie
  • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    Assortiment de chimiste minimal

    АТХ:

    R.03.D.A.05   Aminophylline

    Pharmacodynamique:

    Bronchodilatateur. C'est le sel d'éthylènediamine de la théophylline (qui facilite la solubilité et augmente l'absorption). Il a un effet bronchodilatateur dû à un effet relaxant direct sur les muscles lisses des voies respiratoires et des vaisseaux sanguins des poumons. Réduit l'hyperréactivité des voies aériennes associée à la phase tardive de la réaction causée par l'inhalation d'allergènes, par un mécanisme inconnu qui ne se rapporte pas à l'inhibition de la PDE ou au blocage de l'adénosine. Il y a des rapports qui aminophylline augmente le nombre et l'activité des suppresseurs de T à sang périphérique. Augmente la clairance mucociliaire, stimule la contraction diaphragmatique, améliore la fonction des muscles respiratoires et intercostaux, stimule le centre respiratoire, augmente sa sensibilité au dioxyde de carbone et améliore la ventilation alvéolaire, ce qui conduit finalement à réduire la sévérité et la fréquence des épisodes d'apnée. La normalisation de la fonction respiratoire contribue à la saturation en oxygène du sang et réduit la concentration de dioxyde de carbone. Renforce la ventilation pulmonaire en hypokaliémie. A un effet stimulant sur l'activité du cœur, augmente la force et la fréquence cardiaque, augmente le débit sanguin coronaire et augmente la demande en oxygène du myocarde. Réduit le tonus des vaisseaux sanguins (principalement les vaisseaux du cerveau, de la peau et des reins). A effet venodilatateur périphérique, réduit la résistance vasculaire pulmonaire, abaisse la pression dans un petit cercle de la circulation sanguine. Augmente le débit sanguin rénal, a un effet diurétique modéré. Développe les voies biliaires extra-hépatiques. Stabilise les membranes des mastocytes, inhibe la libération des médiateurs des réactions allergiques. Il inhibe l'agrégation plaquettaire (supprime le facteur d'activation plaquettaire et PgE2α), augmente la résistance des érythrocytes à la déformation (améliore les propriétés rhéologiques du sang), réduit la formation de thrombus et normalise la microcirculation.Un effet tocolytique augmente l'acidité du suc gastrique. À fortes doses, il a un effet épileptogène.

    Pharmacocinétique

    Aminophylline - un composé de théophylline avec éthylènediamine, à des valeurs physiologiques de pH libère libre Théophylline. Teneur en théophylline de ses sels: aminophylline anhydre - 86%, aminophylline dihydrate - 79%.

    Les indications:

    Pour l'administration orale: syndrome broncho-obstructif de divers genèse (y compris l'asthme bronchique, BPCO, y compris l'emphysème pulmonaire, la bronchite obstructive chronique), l'hypertension dans un petit système circulatoire, le coeur pulmonaire, l'apnée nocturne; insuffisance cardiaque aiguë et chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

    Pour usage parentéral: état asthmatique (traitement supplémentaire), apnée du nouveau-né, insuffisance cérébrovasculaire de type ischémique (en association), insuffisance ventriculaire gauche avec bronchospasme et atteinte respiratoire par le type de Cheyne-Stokes, genèse rénale ( dans le cadre d'une thérapie complexe); insuffisance cardiaque aiguë et chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

    VI.G40-G47.G47.3   Apnée dans un rêve

    IX.I26-I28.I27.0   Hypertension pulmonaire primaire

    IX.I26-I28.I27.9   Maladie cardiaque pulmonaire, sans précision

    IX.I30-I52.I50.0   Insuffisance cardiaque congestive

    IX.I30-I52.I50.1   Défaillance ventriculaire gauche

    IX.I60-I69.I63   Infarctus cérébral

    X.J40-J47.J43   Emphysème

    X.J40-J47.J44   Autre maladie pulmonaire obstructive chronique

    X.J40-J47.J45   Asthme

    X.J40-J47.J46   Statut asthmatique [état asthmatique]

    X.J95-J99.J96   Défaillance respiratoire, non classée ailleurs

    XIV.N00-N08.N04   Le syndrome néphrotique

    XVI.P20-P29.P22   Troubles respiratoires chez un nouveau-né [détresse]

    Contre-indications

    Hypersensibilité, y compris à d'autres dérivés xanthiques: pentoxifylline, caféine, théobromine, éthylènediamine.

    Ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum (au stade de l'exacerbation des formes orales), gastrite à forte acidité, saignement du tube digestif lors d'une anamnèse récente; AH sévère ou hypotension, tachyarythmies sévères; AVC hémorragique, hémorragie de la rétine de l'œil; épilepsie; porphyrie.

    Soigneusement:

    Avec soin - insuffisance coronarienne sévère (phase aiguë d'infarctus du myocarde, angine de poitrine), athérosclérose étendue des vaisseaux, GOKMP, extrasystole ventriculaire fréquente, CHF, vigilance convulsive accrue, insuffisance hépatique et / ou rénale, ulcère gastrique et ulcère duodénal dans l'anamnèse saignement du tractus gastro-intestinal, hypothyroïdie incontrôlée (possibilité de cumul), thyréotoxicose, hyperthermie prolongée, reflux gastro-oesophagien, hypertrophie prostatique, grossesse, allaitement, âge avancé, âge des enfants (surtout pour les formes orales), diarrhée et maladie rectale (par ex. administration rectale).

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    Recommandations FDA catégorie C. Application possible à vie.

    Lactation

    Moins de 1% de la dose administrée pénètre dans le lait maternel, ce qui peut entraîner une excitabilité accrue chez le nourrisson. Application possible pour des indications vitales.

    Dosage et administration:

    Parenteral. Statut asthmatique: dans le cadre d'une thérapie complexe; petit effet supplémentaire pour les adultes - perfusion IV 720-750 mg, - et pour les enfants.

    Apnée des nouveau-nés: injecté sur une sonde nasogastrique à une dose initiale de 5 mg / kg, en maintenant une dose de 2 mg / kg en 2 doses divisées; la durée du traitement est de plusieurs semaines ou mois. Chez les prématurés, la dose d'attaque est de 5 à 6 mg / kg par voie intraveineuse, puis de 1,5 mg / kg toutes les 8 heures pendant 48 heures.

    Violation de la circulation cérébrale par le type ischémique (dans le cadre de la thérapie complexe, des preuves insuffisantes, l'effet n'est pas révélé).

    Syndrome d'œdème avec maladie rénale (dans le cadre d'un traitement complexe).

    Insuffisance ventriculaire gauche, survenue avec bronchospasme et respiration de Cheyne-Stokes.

    À l'intérieur.

    Syndrome broncho-obstructif d'origine diverse: asthme bronchique (un moyen de choix pour l'asthme de stress physique et un complément sous d'autres formes), MPOC (emphysème, bronchite obstructive chronique). Hypertension pulmonaire, coeur pulmonaire.

    Apnée nocturne (preuves insuffisantes, aucun effet).

    Par voie intraveineuse chez les adultes présentant des états d'urgence: 6 mg / kg, préalablement dissous dans 10-20 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%, injectés lentement pendant 5 minutes.

    Par voie intramusculaire aux adultes: 100-500 mg / jour.

    À l'intérieur des adultes: 100-200 mg 3-4 fois par jour, si nécessaire, augmenter la dose tous les 3 jours.

    Chez les adultes sous forme de formes prolongées: la dose initiale de 175 mg toutes les 12 heures, puis la dose est augmentée tous les 3 jours pour obtenir l'effet thérapeutique optimal.

    Dans la phase aiguë de la MPOC, un adulte: une dose initiale de 5-6 mg / kg (avec une augmentation supplémentaire de la dose pour chaque 0,5 mg / kg, la concentration d'aminophylline dans le sang augmente de 1 μg / ml). La concentration dans le sang ne doit pas dépasser 20 mcg / ml. La dose d'entretien pour les fumeurs est de 4 mg / kg toutes les 6 heures, pour les non-fumeurs et les patients atteints d'une maladie du foie - 2 mg / kg toutes les 8 heures.

    En dehors de l'exacerbation de la BPCO, une dose initiale de 6-8 mg / kg / jour (maximum 400 mg / jour) en 3-4 doses fractionnées est possible, augmentant la dose de 25% tous les 2-3 jours jusqu'à un maximum de 13 mg / kg / jour (900 mg / jour).

    Rectale sous la forme de microclysters: 0,24-0,48 g dans 20-25 ml d'eau chaude; enfants - selon l'âge.

    Les doses maximales pour les adultes à l'intérieur, intramusculaire et rectale: dose unique de 0,5 g par jour, 1,5 g; par voie intraveineuse: simple - 0,25 g, par jour - 0,5 g.

    Utiliser chez les enfants

    Pour le traitement d'entretien, l'asthme est pris en interne; dosage selon les instructions du fabricant.

    Pour le soulagement d'une crise d'asthme sévère.

    Vaporiser par voie intraveineuse pendant 20 minutes (à condition qu'avant l'introduction du patient Théophylline). 1 mois à 18 ans: 5 mg / kg (maximum 500 mg), puis - perfusion intraveineuse.

    Perfusion intraveineuse (la dose est choisie en déterminant la concentration de théophylline dans le plasma sanguin). 1 mois à 9 ans: 1 mg / kg / h. 9-16 ans: à 800 mcg / kg / h. 16-18 ans: à 500 mcg / kg / h.

    La concentration efficace optimale de théophylline dans le plasma pour l'asthme bronchique est de 10-20 mg / l. Enfants recevant Théophylline ou aminophylline à l'intérieur, habituellement nommer aminophylline par voie intraveineuse seulement dans le cas où il est possible de contrôler la concentration de théophylline dans le plasma.

    Pour le traitement de l'apnée des nouveau-nés. Pulvériser par voie intraveineuse pendant 20 minutes: une dose initiale de 6 mg / kg, puis - 2,5 mg / kg toutes les 12 heures, en augmentant si nécessaire jusqu'à 3,5 mg / kg toutes les 12 heures.

    La concentration optimale de théophylline dans le plasma dans le traitement de l'apnée des nouveau-nés est de 8-12 mg / l. Enfants recevant Théophylline ou aminophylline à l'intérieur, habituellement nommer aminophylline par voie intraveineuse seulement avec la capacité de contrôler les concentrations de théophylline dans le plasma.

    Dans la phase aiguë de la maladie, la dose initiale est de 5-6 mg / kg, et la dose d'entretien (mg / kg) est calculée par la formule suivante. Jusqu'à 6 mois: 0,07 × âge en semaines + 1,7 (toutes les 8 heures). 6-12 mois: 0,05 × âge en semaines + 1,25 (toutes les 6 heures). 1-9 ans: 5 mg / kg toutes les 6 heures 9-12 ans: 4 mg / kg toutes les 6 heures 12-16 ans: 3 mg / kg toutes les 6 heures.

    En l'absence d'exacerbation, la dose initiale de 16 mg / kg / jour (maximum 400 mg / jour) en 3-4 doses fractionnées peut être augmentée de 25% tous les 2-3 jours jusqu'à une dose quotidienne maximale, ce qui 1 an 0.3 × âge en semaines + 8. En 1-9 ans - 22 mg / kg. Dans 9-12 ans - 20 mg / kg.A l'âge de 12-16 ans - 18 mg / kg. À l'âge de 16-18 - 13 mg / kg.

    Par voie intramusculaire - 15 mg / kg / jour.

    Intraveineuse (la durée de l'administration parentérale ne dépasse pas 14 jours). Moins de 3 mois: 30-60 mg / jour. 4-12 mois: 60-90 mg / jour. 2-3 ans: 90-120 mg. 4-7 ans: 120-240 mg. 8-18 ans: 250-500 mg / jour.

    Les plus fortes doses pour les enfants à l'intérieur, par voie intramusculaire et rectale: dose unique - 7 mg / kg, par jour - 15 mg / kg; par voie intraveineuse: dose unique - 3 mg / kg.

    Effets secondaires:

    Tremblements, augmentation de l'excitabilité, maux de tête, insomnie, tachycardie, nausées et / ou vomissements, augmentation de la diurèse, reflux gastro-œsophagien. Dermatite, hypersensibilité à l'éthylènediamine, éruption cutanée, desquamation de la peau. Hypotension possible et arrêt cardiaque après administration rapide d'aminophylline à travers un cathéter dans la veine centrale.

    Surdosage:

    anorexie, diarrhée, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, saignements gastro-intestinaux, tachypnée, hyperémie faciale, tachycardie, arythmies ventriculaires, insomnie, anxiété, photophobie, convulsions généralisées.

    Traitement: retrait du médicament, stimulation de son excrétion par l'organisme (lavage gastrique, diurèse forcée, hémosorption, plasmosorption, hémodialyse, dialyse péritonéale), traitement symptomatique

    Interaction:

    Incompatibilité pharmaceutique: précipite dans les milieux acides; est incompatible avec certains médicaments, par conséquent, aucun additif ne doit être ajouté directement à la bouteille d'aminophylline pour les perfusions intraveineuses; est incompatible avec l'amiodarone, l'hydralazine, le diltiazem, la dobutamine, l'ondansétron et la ciprofloxacine s'ils sont versés dans une ouverture du dispositif destinée à l'administration intraveineuse.

    Instructions spéciales:

    L'administration intramusculaire n'est pas recommandée: le médicament peut s'accumuler au point d'injection, il peut être absorbé plus lentement et causer de la douleur.

    La forme injectable d'aminophylline pour l'administration intraveineuse est préparée en utilisant une solution de chlorure de sodium isotonique, le dextrose.

    Pour arrêter l'attaque de l'asthme bronchique chez l'adulte, l'administration intraveineuse habituelle d'aminophylline en plus du traitement par les β2-adrénomimétiques n'est pas indiquée, car l'utilisation de l'aminophylline n'améliore pas la bronchodilatation et augmente le risque d'effets secondaires.

    En cas d'exacerbation sévère de l'asthme bronchique chez l'enfant (VEMS 35-40% de la norme) en plus du traitement par glucocorticoïdes systémiques, β2-adrénomimétiques inhalés et anticholinergiques, il est nécessaire d'injecter intraveineusement l'aminophylline à une dose de charge de 6-10 μg / kg suivi d'une perfusion intraveineuse. Cela conduit à une augmentation supplémentaire du VEMS de 9%, mais augmente la probabilité de vomissements de 4 fois.

    Sur la base des résultats d'études existantes, avec exacerbation de la MPOC, l'utilisation de méthylxanthines (aminophylline, doxophylline, Théophylline) ne provoque pas une amélioration statistiquement significative de la fonction pulmonaire ou une réduction des symptômes, mais s'accompagne d'une augmentation significative des effets secondaires.

    Avec l'AVC ischémique et l'apnée du sommeil nocturne chez l'adulte, l'effet des méthylxanthines n'a pas été prouvé. Les résultats sont basés sur quelques études; À mesure que l'information s'accumule, des changements sont possibles

    La correction du schéma posologique de l'aminophylline peut être nécessaire pour l'insuffisance cardiaque, les violations de la fonction hépatique, l'alcoolisme chronique, la fièvre, les maladies respiratoires aiguës.

    Les patients plus âgés peuvent avoir besoin d'une réduction de la dose.

    Lorsque vous remplacez la forme médicamenteuse de l'aminophylline par une autre, vous devez surveiller et surveiller la concentration de théophylline dans le plasma sanguin.

    L'aminophylline n'est pas utilisée simultanément avec d'autres dérivés xanthiques. Pendant la période de traitement, évitez de consommer des aliments contenant des dérivés de xanthine (café fort, thé).

    Avec prudence, appliquer simultanément avec des anticoagulants, avec d'autres dérivés de la théophylline ou de la purine.

    Vous devriez éviter l'utilisation simultanée avec des bêtabloquants.

    L'aminophylline ne doit pas être utilisée de manière concomitante avec une solution de glucose

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