Substance activeThiamazoleThiamazole
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Pour une tablette:

    thiamazole 0,005 g,

    Excipients: Laktozy.monogidrat (sucre de lait) - 0,094 g, fécule de pomme de terre - 0,098 g talc - 0,002 g Stéarate de calcium monohydraté - 0,001 g

    La description:Tablettes rondes de forme plate cylindrique avec un biseau; du blanc au blanc avec une nuance de couleur jaunâtre ou kremovatym.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antithyroïdien
    ATX: & nbsp

    H.03.B.B   Dérivés d'imidazole contenant du soufre

    H.03.B.B.02   Thiamazole

    Pharmacodynamique:

    Antithyroïde, médicament; donne la synthèse de l'hormone thyroïdienne, inhibe le yodidperoksidazu participant à la tironinodilatation dans la glande thyroïde et forme la diiodothyronine monoyodtironina, puis le triyodtetrayodgironina et réduit la sécrétion interne de la thyroxine (T4). Cette propriété permet de réaliser un traitement symptomatique de la thyrotoxicose quelle que soit l'étiologie. Cela explique la période latente de durée différente, qui peut précéder la normalisation de la concentration de triiodothyronine (T3) et de T4 dans le plasma sanguin, c'est-à-dire une amélioration du tableau clinique. .

    Le mercazolil n'affecte pas la thyréotoxicose, qui est due à la libération d'hormones après la destruction des cellules thyroïdiennes (après traitement par l'iode radioactif ou la thyroïdite).

    Réduit le métabolisme basal, accélère l'excrétion de la glande thyroïde des iodures, augmente l'activation réciproque de la synthèse et de la sécrétion de la thyréostimuline (TSH) par l'hypophyse, accompagnée d'une hyperplasie de la glande thyroïde.

    Le taux d'apparition de l'effet dépend de la concentration initiale de triiodothyronine (T3) et de thyroxine, mais habituellement la concentration d'hormone est normalisée après 3 semaines d'utilisation continue du médicament à 30 mg ou 4 semaines après avoir pris une dose de 40 mg. Après 5 jours après l'annulation, la concentration d'hormones peut augmenter à nouveau.

    PharmacocinétiqueMercazolil est bien absorbé lorsqu'il est administré par voie orale, l'alimentation n'affecte pas la quantité et la vitesse d'absorption. Biodisponibilité - 93%. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma est 30-60 minutes après la prise du médicament, la concentration maximale (Cmax) atteint 1.184 μg / ml avec administration orale.Virtuellement ne se lie pas aux protéines plasmatiques. Il s'accumule dans les tissus de la glande thyroïde. De petites quantités sont trouvées dans le lait maternel. Le volume de distribution est de 0,6 l / kg. Le métabolisme est effectué dans le foie avec la formation de métabolites inactifs. La demi-vie (T 1/2) est de 5-6 heures. Il est excrété du corps par les reins, et moins de 10% est inchangé.
    Les indications:
    Thyréotoxicose; préparation pour le traitement chirurgical de la thyréotoxicose; préparation pour le traitement de la thyrotoxicose avec de l'iode radioactif; thérapie dans la période d'action latente de l'iode radioactif. Il est effectué avant le début de l'action de l'iode radioactif (dans les 4-6 mois); dans des cas exceptionnels, un traitement d'entretien à long terme pour la thyrotoxicose, lorsque, en raison de l'état général ou pour des raisons individuelles, il est impossible d'effectuer un traitement radical; la prophylaxie de la thyréotoxicose lors de la prescription de préparations d'iode (y compris les cas d'utilisation d'agents de contraste radioactifs contenant de l'iode) en présence de thyrotoxicose latente, d'adénomes autonomes ou de thyrotoxicose dans l'anamnèse.
    Contre-indications
    Hypersensibilité aux dérivés de thiamazole ou de thiourée; agranulocytose lors d'un traitement antérieur par le carbamazole ou le thiamazole; leucopénie sévère ou granulocytopénie (y compris dans l'histoire); cholestase avant le traitement; période de lactation.
    Soigneusement:
    Grossesse, goitre de très grande taille avec rétrécissement de la trachée (seulement traitement à court terme lors de la préparation à la chirurgie), insuffisance hépatique; chez les patients recevant des anticoagulants, des glycosides cardiaques et aminophylline.
    Grossesse et allaitement:

    Contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement. Thiamazole pénètre dans la barrière placentaire. Application: après le premier trimestre de la grossesse est associée à la menace de développement de l'hypothyroïdie chez le fœtus.

    Excrété dans le lait maternel.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, après avoir mangé. Chez les adultes en début de traitement, selon le degré de sévérité de la thyréotoxicose, Mercazolil est appliqué 3 fois par jour (toutes les 8 heures) dans une dose totale:

    -15 mg / jour (3 comprimés) en cas de thyréotoxicose légère;

    - 20-30 mg / jour (4-6 comprimés) en cas de thyréotoxicose modérément exprimée;

    - 40 mg / jour (8 comprimés) dans les cas graves de thyréotoxicose.

    Après le début de la rémission (après 3-6 semaines), la dose quotidienne est réduite tous les 5-10 jours par 5-10 mg et progressivement choisi la dose minimale (5 mg une fois par jour, tous les deux jours ou tous les 3 jours), qui sont prescrits jusqu'à l'obtention d'un effet thérapeutique persistant.

    Après la normalisation de la fonction thyroïdienne, des doses d'entretien du médicament sont prescrites - 2,5 à 10 mg / jour (1 / 2-2 comprimés) en 1 ou 2 doses.

    Les doses maximales pour les adultes: dose unique - 10 mg, tous les jours - 40 mg. Les femmes enceintes - aux doses les plus faibles possibles - 2,5-10 mg / jour.

    Enfants - 0,3-0,5 mg / kg de poids corporel / jour en 3 doses, doses de soutien pour les enfants - 0,2-0,3 mg / kg de poids corporel / jour en 2 doses fractionnées.

    Les enfants jusqu'à 3 ans, le médicament est dissous dans l'eau à une suspension fine, qui est préparé immédiatement avant l'utilisation.

    La durée du traitement par Mercazolil est déterminée par le besoin individuel du patient.

    La durée du traitement de la thyrotoxicose chez le goitre toxique diffus doit être de 1,5 à 2 ans.

    Lors de la préparation d'un traitement chirurgical, la thyréotoxicose est prescrite 20-40 mg / jour jusqu'à ce que l'état euthyroïdien soit atteint dans les 3-4 semaines précédant le jour de l'opération prévue (dans certains cas, plus longtemps); à partir de ce moment, une prise supplémentaire de lévothyroxine est recommandée. Arrêtez de prendre le thiamazole le jour avant la chirurgie.

    Lors de la préparation d'un traitement à l'iode radioactif, 20 à 40 mg / jour sont prescrits jusqu'à l'atteinte de l'état euthyroïdien. Remarque: thiamazole et les dérivés de thiourée peuvent réduire la sensibilité du tissu thyroïdien à la radiothérapie. Thérapie dans la période d'action latente de l'iode radioactif: en fonction de la gravité de la maladie, prescrire 5-20 mg / jour avant le début de l'action de l'iode radioactif (4-6 mois).

    Thérapie d'entretien thyrostatique à long terme: 2,5-10 mg / jour avec l'apport supplémentaire de petites doses de lévothyroxine.

    Avec l'insuffisance hépatique, fixez la dose minimalement effective du médicament.

    Dans tous les cas, la durée du traitement avec le médicament est déterminée par le médecin.

    Effets secondaires:

    Réactions allergiques: une éruption cutanée, de l'urticaire, des démangeaisons de la peau.

    De la part des organes du tractus gastro-intestinal: hépatite, jaunisse cholestatique, nausée, vomissement, douleur épigastrique.

    De la part du système cardio-vasculaire et du système hématopoïétique: dépression de la myélopoïèse (agranulocytose, granulocytopénie, thrombocytopénie), anémie aplasique, hypoprothrombinémie (pétéchies, saignements).

    Du système nerveux et des organes sensoriels: névrite (y compris polynévrite), troubles du goût, paresthésie, faiblesse sévère, céphalée, vertiges.

    Autre: fièvre médicamenteuse, syndrome insulinique auto-immune, lymphadénopathie généralisée, sialadénopathie, alopécie, syndrome lupique, périartérite, arthralgie, myalgie, hyperpigmentation de la peau, œdème périphérique, prise de poids; rarement - jade.

    Lors de la prise de doses élevées du médicament, une hypothyroïdie subclinique et clinique peut se développer. Un élargissement de la glande thyroïde peut également commencer, ce qui est associé à une augmentation de la teneur en hormone thyréostimulante (TSH) dans le sang. La plupart des effets secondaires sont dose-dépendants et se produisent pendant les 4-8 premières semaines de traitement. Avec le développement d'effets secondaires, réduire la dose ou arrêter de prendre le médicament.

    Surdosage:

    Symptômes: nausée, vomissement, douleur épigastrique; fièvre, arthralgie, démangeaisons cutanées, gonflement. L'anémie aplasique (pancytopénie) ou l'agranulocytose peuvent se manifester dans les premières heures. Plus rarement - l'hépatite, le syndrome néphrotique, la dermatite exfoliative, la neuropathie, l'oppression ou la stimulation du système nerveux central.

    Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, thérapie symptomatique.

    L'utilisation à long terme de doses excessives (surdosage chronique) en plus de l'hyperplasie des glandes thyroïdiennes au développement de l'hypothyroïdie; Dans ce cas, le traitement avec le médicament est arrêté.

    Interaction:

    Préparations de lithium, bêta-bloquants, réserpine, amiodarone augmenter l'effet de Mercazolil (nécessite une correction de sa dose).

    Les sulfanilamides, métamizol sodique augmenter le risque de développer une leucopénie.

    Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.

    La carence de l'iode augmente, et l'excès (par exemple, survenant sur le fond des médicaments contenant une grande quantité d'iode) affaiblit l'effet.

    Leukogen et acide folique avec l'utilisation simultanée de thiamazole réduire le risque de développer une leucopénie.

    La gentamicine augmente l'effet antithyroïdien du thiamazole.

    Chez les patients recevant thiamazole A propos de la thyrotoxicose, après avoir atteint l'état euthyroïdien, il peut être nécessaire de réduire la consommation de glycosides cardiaques, l'aminophylline, ainsi qu'une augmentation de l'apport de doses de warfarine et d'autres anticoagulants.

    Instructions spéciales:

    Pendant le traitement, il est nécessaire d'effectuer le contrôle du sang périphérique (avec un intervalle de 1-2 semaines pendant la sélection de la dose et une fois par mois - pendant la période de la thérapie d'entretien).

    Les patients avec une augmentation significative de la glande thyroïde, rétrécissant la lumière de la trachée, Merkazolil est prescrit pour une courte période en combinaison avec la lévothyroxine sodique, comme l'utilisation à long terme peut augmenter le goitre et encore plus de compression de la trachée.Il est nécessaire d'effectuer une surveillance attentive du patient (surveillance de la concentration de TSH, lumière trachéale).

    Le patient, qui est nommé Merkazolil, devrait être averti de la nécessité du traitement obligatoire à un médecin quand fièvre, frissons, toux, maux de gorge, inflammation de la muqueuse de la bouche, furoncles, tk. ces manifestations peuvent être des symptômes d'agranulocytose.

    La survenue d'hémorragies sous-cutanées ou d'hémorragies de genèse peu claire, d'éruptions cutanées généralisées et de démangeaisons, de nausées ou de vomissements persistants, d'ictère, de douleur épigastrique grave et de faiblesse sévère nécessite l'annulation du traitement.

    En cas d'arrêt précoce du traitement, une rechute est possible.

    L'apparition ou la détérioration de l'évolution de l'ophtalmopathie endocrine n'est pas un effet secondaire du traitement avec Mercazolil, effectué correctement.

    Dans de rares cas, après la fin du traitement, une hypothyroïdie tardive peut survenir, ce qui n'est pas un effet secondaire du médicament, mais elle est associée à des processus inflammatoires et destructeurs du tissu thyroïdien qui surviennent dans la maladie sous-jacente.

    Forme de libération / dosage:
    Comprimés de 5 mg.
    Emballage:

    Pour 10 ou 20 comprimés dans une boîte à mailles en polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium.

    Pour 50 ou 100 comprimés dans un pot de matériaux polymères.

    Chaque banque ou 5 packs contour de 10 comprimés, ou 2 packs de contour de 20 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton pour les récipients de consommation.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001264
    Date d'enregistrement:24.11.2011
    Date d'expiration:24.11.2016
    Le propriétaire du certificat d'inscription:MARBIOFARM, OJSC MARBIOFARM, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspMARBIOFARM, OJSCMARBIOFARM, OJSC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.04.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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