Mikardis - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition:1 comprimé contient: substance active - le telmisartan 40 mg ou 80 mg; Excipients hydroxyde de sodium 3,36 mg / 6,72 mg, polyvidone (Kollidon 25) 12 mg / 24 mg, méglumine 12 mg / 24 mg, sorbitol 168,64 mg / 337,28 mg, stéarate de magnésium 4 mg / 8 mg.

La description:

Comprimés 40 m g

Comprimés blancs ou presque blancs de forme oblongue, d'un côté gravant "51H", de l'autre côté - le symbole de l'entreprise.

Comprimés 80 mg

Pilules oblongues blanches ou presque blanches, d'un côté gravant "52H", de l'autre côté - le symbole de l'entreprise.

Groupe pharmacothérapeutique:antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II.

ATX: & nbsp

C.09.C.A.07 Telmisartan

Pharmacodynamique:

Le telmisartan est un antagoniste spécifique des récepteurs de l'angiotensine II (type À 1), efficace à l'ingestion. A une haute affinité pour le sous-type À 1 Les récepteurs de l'angiotensin II, à travers lequel se réalise l'action de l'angiotensin II. Libère de l'angiotensine II de se lier à un récepteur, sans l'action d'un agoniste pour ce récepteur. Telmisartan lie uniquement au sous-type AT | récepteurs de l'angiotensine II. Ours de communication caractère durable. N'a aucune affinité pour les autres récepteurs, y compris AT₂récepteur et d'autres récepteurs moins étudiés de l'angiotensine. La signification fonctionnelle de ces récepteurs, ainsi que l'effet de leur possible stimulation excessive avec l'angiotensine II, dont la concentration augmente avec la mise en place du telmisartan, n'ont pas été étudiés. Réduit la concentration d'aldostérone dans le sang, n'inhibe pas la rénine dans le plasma sanguin et ne bloque pas les canaux ioniques. Telmisartan n'inhibe pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (kininase II) (une enzyme qui dégrade aussi la bradykinine). Par conséquent, l'augmentation des effets secondaires induits par la bradykinine n'est pas attendue.

Les patients telmisartan dans une dose de 80 mg bloque complètement l'effet hypertenseur de l'angiotensine II. Le début de l'action hypotensive est noté dans les 3 heures suivant la première administration de telmisartan.L'effet du médicament persiste pendant 24 heures et reste important jusqu'à 48 heures. L'effet hypotenseur exprimé se développe habituellement dans 4-8 semaines après l'admission régulière.

Chez les patients souffrant d'hypertension, telmisartan réduit la tension artérielle systolique et diastolique (BP), sans affecter la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque).

Dans le cas d'une suppression nette du telmisartan, la pression sanguine revient progressivement au niveau initial sans le développement du syndrome de «sevrage».

PharmacocinétiqueLorsqu'il est ingéré rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Biodisponibilité - 50%. À la réception simultanément avec la diminution de la nourriture AUC (l'aire sous la courbe concentration-temps) varie de 6% (à une dose de 40 mg) à 19% (à une dose de 160 mg). Après 3 heures après avoir pris la concentration dans les niveaux de plasma sanguin, quel que soit le moment de manger. Il y a une différence dans les concentrations plasmatiques chez les hommes et les femmes. DE_max (concentration maximale) et AUC étaient environ 3 et 2 fois plus élevés chez les femmes que chez les hommes sans effet significatif sur l'efficacité.

La liaison avec les protéines plasmatiques est de 99,5%, principalement avec l'albumine et alpha-1 glycoprotéine. La valeur moyenne du volume apparent de distribution dans la concentration d'équilibre - 500 litres.

Métabolisé par conjugaison avec l'acide glucuronique. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs. La demi-vie (T_1/2) - plus de 20 heures. Sortie à travers l'intestin sous une forme inchangée, l'excrétion par les reins - moins de 2% de la dose. Dégagement de plasma total Haute (900 ml / min) par rapport au flux sanguin "hépatique" (environ 1500 ml / min).

Patients âgés

La pharmacocinétique du telmisartan chez les patients âgés ne diffère pas de celle des patients jeunes. La correction de dose n'est pas requise.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Un changement de dose chez les patients insuffisants rénaux n'est pas requis, y compris chez les patients sous hémodialyse. Telmisartan pas éliminé par hémodialyse.

Les patients de hépatique insuffisance

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère et modérée (classe A et B sur l'échelle de Child-Pugh), la dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 40 mg.

Utilisation pédiatrique

Les principaux indicateurs de la pharmacocinétique du telmisartan chez les enfants âgés de 6 à 18 ans après avoir reçu du telmisartan à la dose de 1 mg / kg ou de 2 mg / kg pendant 4 semaines sont généralement comparables à ceux obtenus dans le traitement des adultes et confirment linéarité de la pharmacocinétique du telmisartan, en particulier en ce qui concerne C_max.

Les indications:

- Hypertension artérielle.

- Réduction de la morbidité et de la mortalité cardiovasculaires chez les patients âgés de 55 ans et plus présentant un risque élevé de maladie cardiovasculaire.

Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active ou aux auxiliaires du médicament
Grossesse
Période d'allaitement
Maladies obstructives des voies biliaires
Violations graves de la fonction hépatique (classe C sur l'échelle de Child-Pugh)
L'utilisation simultanée du médicament MICARDAIS avec l'aliskiren chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale (débit de filtration glomérulaire (DFG) <60 ml / min / 1,73 m²)
Intolérance au fructose et trouble de l'absorption du glucose / galactose ou insuffisance saccharose / isomaltase
Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies)

Soigneusement:

Sténose bilatérale des artères rénales ou sténose de l'artère d'un rein unique
Violations de la fonction hépatique et / ou rénale (voir la section Instructions spéciales)
Réduction du volume de sang circulant (CBC) à la suite d'un traitement diurétique antérieur, restriction de l'apport en sel, diarrhée ou vomissements
Hyponatrémie
Hyperkaliémie
Conditions après transplantation rénale (aucune expérience d'application)
Insuffisance cardiaque chronique
Sténose de la valve aortique et mitrale
Sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique
Aldosteronisme primaire (efficacité et sécurité non établies)

Grossesse et allaitement:L'utilisation de la drogue MICARDI est contre-indiquée pendant la grossesse. L'utilisation d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II au cours du premier trimestre de la grossesse n'est pas recommandée, ces médicaments ne doivent pas être administrés pendant la grossesse. Lors du diagnostic de la grossesse, le médicament doit être arrêté immédiatement. Si nécessaire, un traitement alternatif doit être prescrit (autres classes de médicaments antihypertenseurs autorisés pendant la grossesse). L'utilisation d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II pendant les deuxième et troisième trimestres de la grossesse est contre-indiquée. Les études précliniques sur le telmisartan n'ont pas révélé d'effets tératogènes, mais la fœtotoxicité a été établie. On sait que l'effet des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse cause une

fœtotoxicité (diminution de la fonction rénale, oligohydroamnion, retard d'ossification du crâne), ainsi que toxicité néonatale (insuffisance rénale, hypotension, hyperkaliémie). Les patients qui planifient une grossesse devraient recevoir une autre thérapie. Si un traitement avec des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II a eu lieu au cours du deuxième trimestre de la grossesse, une échographie de la fonction rénale et de l'état du crâne chez le fœtus est recommandée.

Les nouveau-nés dont les mères ont reçu des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II doivent faire l'objet d'un suivi attentif pour détecter toute hypotension.

Le traitement avec le médicament MICARDI est contre-indiqué pendant la période d'allaitement.

Des études sur l'impact sur la fertilité humaine n'ont pas été menées.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire.

Hypertension artérielle

La dose initiale recommandée du médicament Mikardis ® est de 1 comprimé. (40 mg) une fois par jour. Dans les cas où un effet thérapeutique n'est pas atteint, la dose maximale recommandée de Mikaridis® peut être augmentée à 80 mg une fois par jour. Au moment de décider d'augmenter la dose, il faut tenir compte du fait que l'effet antihypertenseur maximal est habituellement atteint dans les 4 à 8 semaines après le début du traitement.

Réduction de la morbidité et de la mortalité cardiovasculaires

La dose recommandée est de 1 comprimé de Mikardis ® 80 mg, une fois par jour.

Dans la période initiale de traitement, une correction supplémentaire de la pression artérielle peut être nécessaire.

Altération de la fonction rénale

Chez les patients insuffisants rénaux, y compris chez les patients sous hémodialyse, la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

Fonction hépatique altérée

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée (classe A et B sur l'échelle de Child-Pugh, respectivement), la dose quotidienne de Mikardis® ne doit pas dépasser 40 mg.

Patients âgés

Le régime posologique ne nécessite aucun changement.

Effets secondaires:

Cas observés d'effets secondaires n'étaient pas corrélés avec le sexe, l'âge ou course des patients.

Infections

septicémie, y compris la septicémie avec létale résultat, infection des voies urinaires (y compris la cystite), les infections des voies respiratoires supérieures.

De l'hématopoïèse et système lymphatique:

anémie, éosinophilie, thrombocytopénie.

Du système nerveux central système:

anxiété, insomnie, dépression, évanouissement, vertige.

Du côté de l'organe de la vision:

troubles visuels.

Du côté de cardiovasculaire système:

bradycardie, tachycardie, exprimée réduction de la pression artérielle, hypotension orthostatique.

Du système respiratoire:

dyspnée.

Du système digestif:

douleur abdominale, diarrhée, bouche sèche, Dyspepsie, flatulence, inconfort l'estomac, les vomissements, la fonction hépatique / hépatique anormale * (* à la suite d'observations post-commercialisation, dans la plupart des cas, des violations des troubles de la fonction hépatique / hépatique ont été identifiées chez des patients japonais).

Réactions allergiques

réactions anaphylactiques, augmentées sensibilité (érythème, urticaire, angioedème), eczéma, démangeaisons, éruption cutanée (y compris posologie), œdème angioneurotique (fatal), éruption cutanée, éruption cutanée toxique.

Du côté du système locomoteur appareil:

arthralgie, maux de dos, spasmes musculaires (spasmes des muscles gastrocnémiens), la douleur extrémités inférieures, myalgie, douleur dans les tendons (symptômes semblables à la manifestation de la tendinite).

Du côté des reins et des voies urinaires:

altération de la fonction rénale, y compris une insuffisance rénale aiguë.

Sont communs:

douleur thoracique, symptômes pseudo-grippaux, fatigue, hyperkaliémie, hypoglycémie (chez les patients diabétiques).

Indicateurs de laboratoire: une diminution de la concentration en hémoglobine, une augmentation de la concentration en acide urique, une créatinine dans le sang, une augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques", une augmentation de la concentration en créatine phosphokinase (CKF).

Surdosage:

Les cas de surdosage n'ont pas été identifiés.

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, tachycardie, bradycardie.

Traitement: traitement symptomatique, l'hémodialyse n'est pas efficace.

Interaction:

Le telmisartan peut augmenter l'effet antihypertenseur d'autres agents antihypertenseurs. D'autres types d'interactions ayant une pertinence clinique n'ont pas été identifiés.

L'utilisation combinée avec la digoxine, la warfarine, l'hydrochlorothiazide, le glibenclamide, l'ibuprofène, le paracétamol, la simvastatine et l'amlodipine n'entraîne pas d'interaction cliniquement significative. Une augmentation de la concentration moyenne de digoxine dans le plasma sanguin a été observée en moyenne de 20% (dans un cas de 39%). Avec l'administration simultanée de telmisartan et de digoxine, il est conseillé de déterminer périodiquement la concentration de digoxine dans le sang.

Avec l'utilisation simultanée de telmisartan et de ramipril, il y a eu une augmentation AUCo-24 et C_max ramipril et ramiprilata 2,5 fois. La signification clinique de ce phénomène n'est pas établie.

Lorsque l'administration concomitante d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) et de préparations au lithium mentionnées réversibles augmente la concentration de lithium dans le sang, accompagnée d'effets toxiques. Dans de rares cas, de tels changements ont été enregistrés avec la nomination d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. Lors de l'administration concomitante de médicaments, les antagonistes du lithium et de l'angiotensine II ont recommandé de déterminer la concentration de lithium dans le sang.

Le traitement des antiinflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris l'aspirine, les inhibiteurs de la COX-2 (COX-2) et les AINS non sélectifs, peut entraîner le développement d'une insuffisance rénale aiguë chez les patients déshydratés. Les médicaments qui agissent sur le système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS) peuvent avoir un effet synergique. Chez les patients recevant des AINS et telmisartan, au début du traitement doit être compensée pour BCC et la surveillance des fonctions rénales effectuées.

Réduction de l'effet des antihypertenseurs, tels que telmisartan, en inhibant l'effet vasodilatateur des prostaglandines a été noté dans le traitement de l'articulation avec les AINS.

Instructions spéciales:

Chez certains patients, en raison de la suppression du RAAS, en particulier lors de l'utilisation d'une combinaison d'agents agissant sur ce système, la fonction rénale (y compris l'insuffisance rénale aiguë) est altérée. Par conséquent, la thérapie suivie d'un tel double blocage du RAAS (par exemple, avec des inhibiteurs de l'ECA ou des inhibiteurs directs de la rénine, l'aliskiren contre les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II) doit être réalisée individuellement et avec surveillance étroite de la fonction rénale ( y compris la surveillance périodique des concentrations sériques de potassium et de créatinine sérique).

Dans les cas de tonus vasculaire et de fonction rénale, principalement de l'activité RAAS (par exemple, chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique ou de maladie rénale, y compris sténose bilatérale des artères rénales, ou sténose de l'artère rénale unique), administration de médicaments affectant ce système, peut s'accompagner du développement d'hypotension artérielle aiguë, d'hyperémie, d'oligurie et, dans de rares cas, d'insuffisance rénale aiguë.

Basé sur l'expérience d'autres agents qui affectent RAAS, avec la nomination conjointe du médicament MICARDI et des diurétiques épargneurs de potassium, des additifs contenant du potassium, du sel comestible contenant du potassium, d'autres agents qui augmentent la teneur en potassium dans le sang (par exemple , héparine), cet indicateur doit être surveillé chez les patients.

Chez les patients atteints de diabète sucré et présentant un risque cardiovasculaire supplémentaire, par exemple, chez les patients atteints de diabète sucré et de maladie coronarienne, dans le cas de médicaments hypotenseurs tels que les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (ARAP) ou les inhibiteurs de l'ECA, peut augmenter le risque d'infarctus du myocarde mortel et de mort subite cardiovasculaire. Chez les patients diabétiques, l'IHD peut être asymptomatique et peut donc être non diagnostiquée. Chez les patients atteints de diabète sucré, avant de commencer l'utilisation du médicament MICARIDIS pour l'identification et le traitement de la cardiopathie ischémique, des tests de diagnostic appropriés doivent être effectués, y compris un test d'effort physique.

Alternativement, MICARIDIS peut être utilisé en association avec des diurétiques thiazidiques, tels que hydrochlorothiazide, qui ont en outre un effet antihypertenseur (par exemple, la préparation de MICARDI-PLUS 40 mg / 12,5 mg, 80 mg / 12,5 mg).

Chez les patients atteints d'aldostéronisme primaire, les médicaments antihypertenseurs, dont le mécanisme d'action est l'inhibition du système rénine-angiotensine-aldostérone, ne sont généralement pas efficaces. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament MICARDI (ainsi que d'autres vasodilatateurs) chez les patients présentant une sténose aortique ou mitrale, ou avec une cardiomyopathie obstructive hypertrophique.

Le telmisartan est excrété principalement par la bile.Chez les patients atteints de maladies obstructives des voies biliaires ou d'insuffisance hépatique, on peut s'attendre à une diminution de la clairance du médicament.

Chez les patients présentant une hypertension artérielle sévère, la dose de telmisartan 160 mg / jour et en association avec l'hydrochlorothiazide 12,5-25 mg a été bien tolérée et efficace. Des troubles de la fonction hépatique dans la nomination de telmisartan dans la plupart des cas ont été observés chez les habitants du Japon. La mycardie est moins efficace chez les patients de la race négroïde.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Des études cliniques spéciales de l'effet du médicament sur la capacité à contrôler la voiture et les mécanismes n'ont pas été effectuées. Cependant, en conduisant et en travaillant avec des machines, il faut prendre en compte la possibilité de vertiges et de somnolence.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 40 mg et 80 mg.

Emballage:Pour 7 comprimés dans une plaquette de polyamide / aluminium / PVC. Pour 2 ou 4 blisters avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton (pour un dosage de 40 mg). Pour 2, 4 ou 8 ampoules avec instructions d'utilisation dans un emballage en carton (pour un dosage de 80 mg).

Conditions de stockage:

Stocker à des températures ne dépassant pas 30 ° C, dans l'emballage d'origine.

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:4 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N015387 / 01

Date d'enregistrement:22.10.2008 / 29.09.2014

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Boehringer Ingelheim International GmbHBoehringer Ingelheim International GmbH Allemagne

Fabricant: & nbsp

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

Représentation: & nbspBehringer Ingelheim, LLCBehringer Ingelheim, LLC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.04.2018

Instructions illustrées

Instructions

Mycardis® (Micardis®)