Telmisartan-SZ - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: hydroxyde de sodium - 3,4 mg; povidone-K30 (polyvinylpyrrolidone de masse moléculaire moyenne) - 12,0 mg; Méglumine 12,0 mg; mannitol - 165,2 mg; stéarate de magnésium - 2,4 mg; talc - 5,0 mg.

dosage: 80 mg

substance active: telmisartan - 80 mg

Excipients: hydroxyde de sodium - 6,8 mg; povidone-K30 (polyvinylpyrrolidone de masse moléculaire moyenne) - 24,0 mg; Méglumine 24,0 mg; Mannitol - 330,4 mg; stéarate de magnésium - 4,8 mg; talc - 10,0 mg.

La description:

Les comprimés sont blancs ou presque blancs, ronds, plats-cylindriques, avec une facette et un risque.

Groupe pharmacothérapeutique:antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II

ATX: & nbsp

C.09.C.A.07 Telmisartan

Pharmacodynamique:

Le telmisartan est un antagoniste spécifique des récepteurs de l'angiotensine II (type AT₁), efficace à l'ingestion. A une grande affinité pour le sous-type AT₁ Les récepteurs de l'angiotensin II, à travers lequel se réalise l'action de l'angiotensin II. Il déplace l'angiotensine II de la liaison au récepteur, n'ayant pas l'action d'un agoniste pour ce récepteur.

Le telmisartan se lie uniquement au sous-type AT₁ récepteurs de l'angiotensine II. La communication est de nature durable. N'a aucune affinité pour les autres récepteurs, y compris AT₂ récepteur et d'autres récepteurs moins étudiés de l'angiotensine. La signification fonctionnelle de ces récepteurs, ainsi que l'effet de leur possible stimulation excessive avec l'angiotensine II, dont la concentration augmente avec la mise en place du telmisartan, n'ont pas été étudiés. Réduit la concentration d'aldostérone dans le sang, n'inhibe pas la rénine dans le plasma sanguin et ne bloque pas les canaux ioniques. Telmisartan n'inhibe pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (kininase II) (une enzyme qui dégrade aussi la bradykinine). Par conséquent, l'augmentation des effets secondaires induits par la bradykinine n'est pas attendue.

Les patients telmisartan dans une dose de 80 mg bloque complètement l'effet hypertenseur de l'angiotensine II.

Le début de l'action antihypertensive est noté dans les 3 heures après la première administration de telmisartan. Le médicament reste pendant 24 heures et reste important jusqu'à 48 heures. L'effet antihypertenseur prononcé se développe habituellement 4-8 semaines après l'ingestion régulière.

Chez les patients souffrant d'hypertension telmisartan réduit la tension artérielle systolique et diastolique (BP), sans affecter la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque).

Dans le cas d'une suppression nette du telmisartan, la pression sanguine revient progressivement au niveau initial sans le développement du syndrome de «sevrage».

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est ingéré rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Biodisponibilité - 50%. À la réception simultanément avec la diminution de la nourriture AUC (l'aire sous la courbe concentration-temps) varie de 6% (à une dose de 40 mg) à 19% (à une dose de 160 mg). Après 3 heures après avoir pris la concentration dans les niveaux de plasma sanguin, quel que soit le moment de manger. Il y a une différence dans les concentrations plasmatiques chez les hommes et les femmes. DE_mOh(concentration maximale) et AUC étaient environ 3 et 2 fois plus élevés chez les femmes que chez les hommes sans effet significatif sur l'efficacité.

La communication avec les protéines plasmatiques est de 99,5%, principalement avec l'albumine et la glycoprotéine alpha-1. La valeur moyenne du volume de distribution apparent dans la concentration d'équilibre est de 500 litres. Métabolisé par conjugaison avec l'acide glucuronique. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs. La demi-vie est supérieure à 20 heures. Sortie à travers l'intestin sous une forme inchangée, l'excrétion par les reins - moins de 2% de la dose. La clairance plasmatique totale est élevée (900 ml / min) par rapport au débit sanguin "hépatique" (environ 1500 ml / min).

Patients âgés

La pharmacocinétique du telmisartan chez les patients âgés ne diffère pas de celle des patients jeunes. La correction de dose n'est pas requise.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Un changement de dose chez les patients insuffisants rénaux n'est pas requis, y compris chez les patients sous hémodialyse. Telmisartan pas éliminé par hémodialyse.

Patients avec insuffisance hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère et modérée (classe A et B sur l'échelle de Child-Pugh), la dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 40 mg.

Utilisation pédiatrique

Les principaux indicateurs de la pharmacocinétique du telmisartan chez les enfants âgés de 6 à 18 ans, après avoir pris du telmisartan à la dose de 1 mg / kg ou 2 mg / kg pendant 4 semaines, sont généralement comparables à ceux obtenus chez l'adulte et confirment non-linéarité de la pharmacocinétique du telmisartan, en particulier en ce qui concerne C_mOh.

Les indications:

- Hypertension artérielle.

- réduction de la morbidité et de la mortalité cardiovasculaires chez les patients âgés de 55 ans et plus présentant un risque élevé de maladie cardiovasculaire.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires du médicament;

- grossesse;

- la période d'allaitement maternel;

- les maladies obstructives des voies biliaires;

- violations graves de la fonction hépatique (classe C sur l'échelle de Child-Pugh);

- application simultanée de la préparation Telmisartan-SZ avec l'aliskiren chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale (débit de filtration glomérulaire (DFG) <60 ml / min / 1,73 ml / min / m² surface du corps);

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

- Sténose bilatérale des artères rénales ou sténose de l'artère d'un seul rein;

- altération de la fonction hépatique et / ou rénale (voir rubrique "Instructions spéciales");

- diminution du volume sanguin circulant (CBC) due à un traitement diurétique antérieur, restriction de l'apport en sel, diarrhée ou vomissements;

- hyponatrémie;

- hyperkaliémie;

- état après transplantation rénale (aucune expérience d'application);

- Insuffisance cardiaque chronique;

- sténose de la valve aortique et mitrale;

- cardiomyopathie obstructive hypertrophique;

- aldostéronisme primaire (efficacité et innocuité non établies);

- hémodialyse.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de Telmisartan-SZ est contre-indiquée pendant la grossesse. L'utilisation d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II au cours du premier trimestre de la grossesse n'est pas recommandée, ces médicaments ne doivent pas être administrés pendant la grossesse. Lors du diagnostic de la grossesse, le médicament doit être arrêté immédiatement. Si nécessaire, un traitement alternatif doit être prescrit (autres classes de médicaments antihypertenseurs autorisés pendant la grossesse).

L'utilisation d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II pendant les deuxième et troisième trimestres de la grossesse est contre-indiquée.

Les études précliniques sur le telmisartan n'ont pas révélé d'effets tératogènes, mais la fœtotoxicité a été établie. On sait que l'effet des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II pendant les deuxième et troisième trimestres de la grossesse entraîne une fœtotoxicité chez une personne (diminution de la fonction rénale, oligohydroamnion, ralentissement de l'ossification du crâne) et toxicité néonatale (insuffisance rénale, hypotension artérielle, hyperkaliémie). . Les patientes qui planifient une grossesse devraient recevoir un traitement alternatif. Si un traitement par antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II a eu lieu au cours du deuxième trimestre de la grossesse, une évaluation échographique de la fonction rénale et de l'état du crâne chez le fœtus est recommandée.

Les nouveau-nés dont les mères ont reçu des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II doivent faire l'objet d'une surveillance étroite pour détecter une hypotension artérielle.

Le traitement par Telmisartan-SZ est contre-indiqué pendant la période d'allaitement.

Enquête sur l'impact sur la fertilité pas réalisé.

Dosage et administration:

À l'intérieur, quel que soit le moment de l'ingestion.

Hypertension artérielle

La dose initiale recommandée de Telmisartan-SZ est de 1 comprimé (40 mg) une fois par jour.

Dans les cas où l'effet thérapeutique n'est pas atteint, la dose maximale recommandée de Telmisartan-SZ peut être augmentée à 80 mg une fois par jour.

Au moment de décider d'augmenter la dose, il faut tenir compte du fait que l'effet antihypertenseur maximal est habituellement atteint dans les 4 à 8 semaines après le début du traitement.

Réduction de la morbidité et de la mortalité cardiovasculaires

La dose recommandée est de 1 comprimé de la préparation Telmisartan-SZ 80 mg, une fois par jour. Dans la période initiale de traitement, une correction supplémentaire de la pression artérielle peut être nécessaire.

Altération de la fonction rénale

Chez les patients insuffisants rénaux, y compris chez les patients sous hémodialyse, la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère et sous hémodialyse, l'expérience d'utilisation du médicament étant limitée, il est recommandé de commencer le traitement par une dose initiale de 20 mg (1/2 comprimé de 40 mg).

Fonction hépatique altérée

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée (classe A et B sur l'échelle de Child-Pugh, respectivement), la dose quotidienne de Telmisartan-SZ ne doit pas dépasser 40 mg.

Patients âgés

Le régime posologique ne nécessite aucun changement.

Effets secondaires:

Les effets secondaires observés n'étaient pas corrélés avec le sexe, l'âge ou la race des patients.

La classification de la fréquence du développement des effets secondaires de l'Organisation Mondiale de la Santé (OMS): très souvent ≥1 / 10, souvent de ≥1 / 100 à <1/10, rarement de ≥1 / 1000 à <1/100, rarement de ≥1 / 10000 à <1/1000, très rarement <1/10000, la fréquence est inconnue - ne peut pas être estimée à partir des données disponibles.

Infections:

Peu fréquentes: infections des voies urinaires (y compris la cystite), infections des voies respiratoires supérieures;

La fréquence est inconnue: septicémie, y compris la septicémie avec issue fatale.

Du système hématopoïétique et lymphatique:

Rarement: l'anémie;

Rarement: thrombocytopénie;

Fréquence inconnue: éosinophilie.

Du système nerveux central:

Rarement: insomnie, somnolence, dépression, vertige;

Rarement: faible, anxiété.

Du côté de l'organe de vision:

Rarement: troubles visuels.

Du système cardiovasculaire:

Peu fréquents: bradycardie, diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique;

Rarement: tachycardie.

Du système respiratoire:

Peu fréquent: essoufflement, toux.

Du système digestif:

Peu fréquents: douleurs abdominales, diarrhée, indigestion, flatulence, vomissements;

Rarement: bouche sèche, gêne gastrique, dysfonctionnement hépatique / maladie hépatique *.

(* Sur la base des résultats des observations post-commercialisation, dans la plupart des cas, des violations de la fonction hépatique / maladie du foie ont été identifiées chez les patients au Japon).

Réactions allergiques:

Peu fréquent: peau qui démange, éruption cutanée, hyperhidrose;

Rarement: hypersensibilité (érythème, angioedème), eczéma, angioedème (avec issue fatale), éruption cutanée, éruption cutanée toxique;

La fréquence est inconnue: réactions anaphylactiques, urticaire.

Du système musculo-squelettique:

Rarement: myalgie, maux de dos, spasmes musculaires (crampes musculaires du mollet);

Rarement: arthralgie, douleur dans les membres inférieurs;

La fréquence est inconnue: douleur dans les tendons (symptômes similaires à la manifestation de la tendinite).

Du côté des reins et des voies urinaires:

Peu fréquent: altération de la fonction rénale, y compris une insuffisance rénale aiguë.

Sont communs:

Peu fréquent: douleur thoracique, faiblesse générale;

Rarement: syndrome pseudo-grippal.

Indicateurs de laboratoire:

Peu fréquentes: hyperkaliémie, augmentation de la concentration de créatinine dans le sang;

Rarement: augmentation de la concentration d'acide urique dans le sang, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase (CK), diminution de l'hémoglobine, hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré);

Dans la période post-commercialisation l'utilisation de telmisatran a été notée:

Très rarement: pneumopathie interstitielle (relation de cause à effet non établie).

Surdosage:

Les cas de surdosage n'ont pas été identifiés.

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, tachycardie, bradycardie.

Traitement: thérapie symptomatique, l'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Le telmisartan peut augmenter l'effet antihypertenseur d'autres agents hypothétiques.

D'autres types d'interactions ayant une pertinence clinique n'ont pas été identifiés.

L'utilisation simultanée avec la digoxine, la warfarine, l'hydrochlorothiazide, le glibenclamide, l'ibuprofène, le paracétamol, la simvastatine et l'amlodipine ne conduit pas à une interaction cliniquement significative.

Une augmentation de la concentration moyenne de digoxine dans le plasma sanguin a été observée en moyenne de 20% (dans un cas de 39%) .L'utilisation simultanée de telmisartan et de digoxine permet de déterminer périodiquement la concentration de digoxine dans le sang. .

Avec l'utilisation simultanée de telmisartan et de ramipril, il y a eu une augmentation AUC_0-₂₄ et C_mOh ramipril et ramiprilata 2,5 fois. La signification clinique de ce phénomène n'est pas établie.

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) et de préparations de lithium, une augmentation réversible de la concentration de lithium dans le sang a été observée, accompagnée d'un effet toxique. Dans de rares cas, de tels changements ont été enregistrés avec la nomination d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine. II. Avec l'utilisation simultanée de préparations de lithium et d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, il est recommandé de déterminer la concentration de lithium dans le sang.

Le traitement par des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris l'acide acétylsalicylique en tant qu'anti-inflammatoire (plus de 3 g / jour), les inhibiteurs de la cyclooxygénase-2 (COX-2) et les AINS non sélectifs, peut provoquer une insuffisance rénale aiguë chez les patients. patients déshydratés. Les médicaments qui agissent sur le système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS) peuvent avoir un effet synergique. Chez les patients recevant des AINS et telmisartan, au début du traitement doit être compensée pour BCC et la surveillance des fonctions rénales effectuées.

Réduction de l'effet des médicaments antihypertenseurs, tels que telmisartan, en inhibant l'effet vasodilatateur des prostaglandines a été noté dans le traitement de l'articulation avec les AINS.

Utilisation simultanée contre-indiquée avec l'aliskiren chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale modérée et sévère (DFG <60 ml / min / 1,73 ml / min / m)² surface du corps).

L'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA et d'ARA II chez les patients atteints de néphropathie diabétique est contre-indiquée.

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA, de diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, éplérénone, triamtérène ou amiloride), immunosuppresseurs (ciclosporine ou tacrolimus), le triméthoprime et d'autres médicaments qui peuvent augmenter la teneur en potassium sérique, ainsi que les additifs alimentaires contenant du potassium, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale, augmente le risque d'hyperkaliémie. Une surveillance régulière de la teneur en potassium dans le sérum est requise. L'utilisation conjointe n'est pas recommandée.

Instructions spéciales:

Chez certains patients, en raison de la suppression du RAAS, en particulier lors de l'utilisation d'une combinaison d'agents agissant sur ce système, la fonction rénale (y compris l'insuffisance rénale aiguë) est altérée. Par conséquent, une thérapie accompagnée d'un double blocus similaire de RAAS (par exemple, avec l'ajout d'inhibiteurs de l'ECA ou l'inhibiteur direct de rénine-aliskiren à l'APA II), devrait être effectuée strictement individuellement et avec un suivi attentif de la fonction rénale (y compris un contrôle périodique du potassium et de la créatinine dans le sérum sanguin).

Dans les cas de tonus vasculaire et de fonction rénale, principalement de l'activité RAAS (par exemple, chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique ou de maladie rénale, y compris sténose bilatérale des artères rénales, ou sténose de l'artère rénale unique), administration de médicaments affectant ce système, peut s'accompagner du développement d'hypotension artérielle aiguë, d'hyperémie, d'oligurie et, dans de rares cas, d'insuffisance rénale aiguë.

Basé sur l'expérience d'autres agents qui affectent RAAS, en association avec Telmisartan-SZ et les diurétiques épargneurs de potassium, les suppléments potassiques, le sel alimentaire contenant du potassium, d'autres agents augmentant la teneur en potassium dans le sang (par exemple, héparine), cet indicateur devrait être surveillé chez les patients.

Chez les patients atteints de diabète sucré et d'un risque cardiovasculaire supplémentaire, par exemple, chez les patients atteints de diabète sucré et de maladie coronarienne, dans le cas de médicaments hypotenseurs tels que les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (APA II) ou les inhibiteurs de l'ECA , peut augmenter le risque d'infarctus du myocarde mortel et de mort subite cardiovasculaire. Chez les patients diabétiques, l'IHD peut être asymptomatique et peut donc être non diagnostiquée. Chez les patients atteints de diabète sucré, avant de commencer l'utilisation de la préparation Telmisartan-SZ pour l'identification et le traitement de la cardiopathie ischémique, des tests de diagnostic appropriés doivent être effectués, y compris un test d'effort physique.

Alternativement, Telmisartan-SZ peut être utilisé en association avec des diurétiques thiazidiques, tels que hydrochlorothiazide, qui ont en outre un effet antihypertenseur.

Chez les patients atteints d'aldostéronisme primaire, les médicaments antihypertenseurs, dont le mécanisme d'action consiste à inhiber le système rénine-angiotensine-aldostérone, en règle générale, inefficace.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de Telmisartan-SZ (ainsi que d'autres vasodilatateurs) chez les patients présentant une sténose aortique et mitrale, ou avec une cardiomyopathie obstructive hypertrophique.

Le telmisartan est excrété principalement par la bile. Chez les patients atteints de maladies obstructives des voies biliaires ou d'insuffisance hépatique, on peut s'attendre à une diminution de la clairance du médicament.

Chez les patients présentant une hypertension artérielle sévère, la dose de telmisartan 160 mg / jour et en association avec l'hydrochlorothiazide 12,5-25 mg a été bien tolérée et efficace.

Des troubles de la fonction hépatique dans la nomination de telmisartan dans la plupart des cas ont été observés chez les habitants du Japon.

Chez les patients ayant une teneur réduite en BCC et / ou en sodium due à un traitement diurétique antérieur, une restriction de l'apport en sel, de la diarrhée ou des vomissements, une hypotension artérielle symptomatique peut survenir, en particulier après la première administration de Telmisartan-SZ. De telles conditions doivent être éliminées avant qu'il soit reçu. Le manque de fluide et / ou de sodium devrait être éliminé avant le début de prendre Telmisartan-SZ.

Telmisartan-SZ est moins efficace chez les patients de la race Negroid.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Des études cliniques spéciales de l'effet de la préparation Telmisartan-SZ sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes n'ont pas été réalisées. Cependant, en conduisant des véhicules et en travaillant avec des machines, il faut prendre en compte la possibilité de développer des vertiges et de la somnolence, ce qui nécessite de la prudence.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 40 mg et 80 mg.

Emballage:

Pour 10 ou 14 comprimés dans un paquet de maille de contour.

Pour 30 comprimés dans une boîte de polyéthylène basse densité polymère avec un couvercle de polyéthylène haute densité ou une bouteille de polymère de polyéthylène basse densité avec un couvercle de polyéthylène haute densité.

Chaque pot ou bouteille, 3, 6 packs de contour de 10 comprimés ou 1, 2 packs de contour de 14 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003650

Date d'enregistrement:26.05.2016

Date d'expiration:26.05.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:NORTH STAR, CJSC NORTH STAR, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

NORTH STAR, CJSC Russie

Représentation: & nbspNORTH STAR CJSC NORTH STAR CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.07.2016

Instructions illustrées

Instructions

Telmisartan-SZ (Telmesteine-SZ)