Substance activeTelmisartanTelmisartan
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Pour 1 comprimé de 20 mg / 40 mg / 80 mg:

    Substance active: telmisartan 20,00 mg / 40,00 mg / 80,00 mg

    Excipients: méglumine, hydroxyde de sodium, povidone-KZO, lactose monohydraté, sorbitol (E420), stéarate de magnésium.

    La description:

    Comprimés de 20 mg:

    Les comprimés ronds sont blancs ou presque blancs.

    Comprimés 40 mg:

    Les comprimés ovales et biconvexes sont blancs ou presque blancs.

    Comprimés 80 mg:

    Capsules biconvexes en forme de capsules de couleur blanche ou presque blanche.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II
    ATX: & nbsp

    C.09.C.A.07   Telmisartan

    Pharmacodynamique:

    Le telmisartan est un antagoniste spécifique des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II) (type AT1), efficace à l'ingestion. A une haute affinité pour le sous-type À1 récepteurs de l'angiotensine II, à travers lequel l'action de l'angiotensine II est réalisée. Il déplace l'angiotensine II de la liaison au récepteur, n'ayant pas l'action d'un agoniste pour ce récepteur. Telmisartan lie uniquement au sous-type AT1 récepteurs de l'angiotensine II. La communication est de nature durable. N'a aucune affinité pour les autres récepteurs, y compris AT2 récepteurs et autres récepteurs moins étudiés de l'angiotensine. La signification fonctionnelle de ces récepteurs, ainsi que l'effet de leur éventuelle stimulation excessive avec l'angiotensine II, dont la concentration augmente avec le telmisartan, n'ont pas été étudiés. Réduit la concentration d'aldostérone dans le plasma sanguin, n'inhibe pas la rénine dans le plasma sanguin et bloque les canaux ioniques. Telmisartan n'inhibe pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) (kininase II) (une enzyme qui décompose aussi la bradykinine). Par conséquent, l'augmentation des effets secondaires induits par la bradykinine n'est pas attendue.

    Les patients telmisartan dans une dose de 80 mg bloque complètement l'effet hypertenseur de l'angiotensine II. Le début de l'action antihypertensive est noté dans les 3 heures après la première administration de telmisartan. Le médicament reste pendant 24 heures et reste significatif jusqu'à 48 heures. L'effet antihypertenseur prononcé se développe habituellement après 4-8 semaines de prise régulière de telmisartan.

    Chez les patients souffrant d'hypertension telmisartan réduit la tension artérielle systolique et diastolique (BP), sans affecter la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque).

    Dans le cas d'une suppression nette du telmisartan, la pression sanguine revient progressivement au niveau initial sans le développement du syndrome de «sevrage».

    Pharmacocinétique

    Lorsqu'il est ingéré rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). Biodisponibilité - 50%. Diminution AUC (l'aire sous la courbe de concentration-temps) avec l'utilisation simultanée de telmisartan avec l'apport alimentaire varie de 6% (à une dose de 40 mg) à 19% (à une dose de 160 mg). Après 3 heures après avoir pris la concentration dans les niveaux de plasma sanguin, quel que soit le moment de manger. Il y a une différence dans les concentrations plasmatiques chez les hommes et les femmes. La concentration maximale (CmOh) dans le plasma sanguin et AUC les femmes comparées aux hommes étaient environ 3 et 2 fois plus élevées, respectivement (sans effet significatif sur l'efficacité).

    La communication avec les protéines plasmatiques est de 99,5%, principalement avec l'albumine et la glycoprotéine alpha-1.

    La valeur moyenne du volume de distribution apparent dans la concentration d'équilibre est de 500 litres. Métabolisé par conjugaison avec l'acide glucuronique. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs. La demi-vie (T1/2) - plus de 20 heures. Il est excrété principalement par l'intestin sous une forme inchangée et les reins - moins de 2% de la dose prise. La clairance plasmatique totale est élevée (900 ml / min) mais comparée au débit sanguin "hépatique" (environ 1500 ml / min).

    Patients âgés

    La pharmacocinétique du telmisartan chez les patients âgés ne diffère pas de la pharmacocinétique chez les patients en bas âge. La correction de dose n'est pas requise.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Un changement de dose chez les patients insuffisants rénaux n'est pas requis, y compris chez les patients sous hémodialyse.

    Le telmisartan n'est pas éliminé par hémodialyse.

    Patients avec insuffisance hépatique

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère et modérée (classe A et B selon la classification de Child-Pugh), la dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 40 mg.

    Utilisation pédiatrique

    Les principaux indicateurs de la pharmacocinétique du telmisartan chez les enfants âgés de 6 à 18 ans après la prise de telmisartan à la dose de 1 mg / kg ou de 2 mg / kg pendant 4 semaines, en général, sont comparables aux données obtenues dans le traitement des adultes. patients, et de confirmer la non-linéarité de la pharmacocinétique du telmisartan, en particulier en ce qui concerne CmOh.

    Les indications:

    - Hypertension artérielle.

    - Réduction de la morbidité et de la mortalité cardiovasculaires chez les patients âgés de 55 ans et plus présentant un risque élevé de maladie cardiovasculaire.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la substance active ou aux excipients du médicament.

    - Grossesse.

    - Période d'allaitement

    - Les maladies obstructives des voies biliaires.

    - Dysfonction hépatique sévère (classe C de Child-Pugh).

    - Utilisation simultanée avec l'aliskiren chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale modérée et sévère (débit de filtration glomérulaire (DFG) <60 ml / min / 1,73 m2).

    - Intolérance au fructose ou au lactose, carence en lactase ou saccharose / isomaltase, syndrome de malabsorption du glucose et du galactose.

    - Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

    Soigneusement:

    - Sténose bilatérale des artères rénales ou sténose de l'artère d'un seul rein.

    - Violations de la fonction hépatique et / ou rénale (voir rubrique "Instructions spéciales").

    - Réduction du volume sanguin circulant (CBC) due à un traitement diurétique antérieur, restriction de l'apport en sel, diarrhée ou vomissements.

    - Hyponatrémie.

    - Hyperkaliémie

    - Conditions après transplantation rénale (aucune expérience d'application).

    - Insuffisance cardiaque chronique (CHF).

    - Sténose de la valve aortique et / ou mitrale.

    - Cardiomyopathie obstructive hypertrophique (GOKMP).

    - Hyperaldostéronisme primaire (efficacité et innocuité non établies).

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation de Telmist® est contre-indiquée pendant la grossesse. L'utilisation d'ARA II dans le premier trimestre de la grossesse n'est pas recommandée, ces médicaments ne doivent pas être utilisés pendant la grossesse. Lors du diagnostic de la grossesse, la prise de Telmist® doit être immédiatement arrêtée. Si nécessaire, un traitement alternatif hypotenseur doit être prescrit (autres classes de médicaments antihypertenseurs autorisés pendant la grossesse).

    L'utilisation d'ARA II au cours du deuxième trimestre de la grossesse est contre-indiquée.

    Les études précliniques sur le telmisartan n'ont pas révélé d'effets tératogènes, mais une fœtotoxicité a été établie. On sait que l'utilisation d'APA II au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse entraîne une fœtotoxicité (diminution de la fonction rénale, oligohydramnion, ralentissement de l'ossification). les os fœtaux), et la toxicité néonatale (insuffisance rénale, hypotension artérielle, hyperkaliémie). Les patientes qui envisagent une grossesse devraient utiliser un traitement alternatif. Si néanmoins utilisé APA II au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse, il est nécessaire d'effectuer une échographie des reins et des os du crâne fœtal.

    Les nouveau-nés, dont les mères ont pris ARA II pendant la grossesse, doivent être surveillés, car le développement d'une hypotension artérielle chez un nouveau-né est possible.

    Il n'y a pas d'information sur la libération de telmisartan dans le lait maternel. Le traitement par Telmist® est contre-indiqué pendant l'allaitement.

    Des études visant à étudier l'effet sur la fertilité humaine n'ont pas été menées.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, quel que soit le moment de l'ingestion.

    Hypertension artérielle

    La dose initiale recommandée de Telmist® est de 1 comprimé (40 mg) une fois par jour. Dans les cas où l'effet thérapeutique n'est pas atteint, le maximum La dose recommandée de Telmist® peut être augmentée à 80 mg une fois par jour. Au moment de décider d'augmenter la dose, il faut tenir compte du fait que l'effet antihypertenseur maximal est habituellement atteint dans les 4 à 8 semaines après le début du traitement.

    Réduction de la morbidité et de la mortalité cardiovasculaires

    La dose recommandée est de 1 comprimé de Telmyst® 80 mg une fois par jour.

    Dans la période initiale de traitement, une correction supplémentaire de la pression artérielle peut être nécessaire.

    Altération de la fonction rénale

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, y compris les patients sous hémodialyse, la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

    Fonction hépatique altérée

    Chez les patients présentant une altération légère ou modérée de la fonction hépatique (classification de classes A et B mais de Child-Pugh, respectivement), la dose quotidienne de Telmist® ne doit pas dépasser 40 mg. Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (classe C selon la classification de Child-Pugh), voir "Contre-indications".

    Patients âgés

    Le schéma posologique ne nécessite pas de correction.

    Effets secondaires:

    Les effets secondaires observés n'étaient pas corrélés avec le sexe, l'âge ou la race des patients.

    Maladies infectieuses et parasitaires: septicémie, y compris la septicémie mortelle, les infections des voies urinaires (y compris la cystite), les infections des voies respiratoires supérieures.

    Violations du système sanguin et lymphatique: anémie, éosinophilie, thrombocytopénie.

    Troubles du système immunitaire: réactions anaphylactiques, hypersensibilité (érythème, urticaire, angioedème), eczéma, démangeaisons cutanées, éruptions cutanées (y compris les médicaments), œdème de Quincke (mortel), hyperhidrose, éruption cutanée toxique.

    Système nerveux altéré: anxiété, insomnie, dépression, évanouissement, vertiges.

    Troubles du côté de l'organe de vision: troubles visuels.

    Maladie cardiaque bradycardie, tachycardie.

    Troubles vasculaires diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique.

    Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: dyspnée, toux, maladie pulmonaire interstitielle * (* période d'utilisation post-commercialisation, les cas ont été décrits maladie pulmonaire interstitielle, avec la présence d'une connexion temporaire avec l'administration de telmisartan. Cependant, une relation causale avec le telmisartan n'a pas été établie).

    Troubles du système digestif: douleur abdominale, diarrhée, sécheresse de la muqueuse buccale, dyspepsie, flatulence, gêne dans l'estomac, vomissements, distorsion du goût (dysgueusie), violations de la fonction hépatique / maladie du foie * (* Basé sur les résultats des observations post-commercialisation dans la plupart des cas de dysfonctionnement hépatique / maladie hépatique ont été identifiées au Japon).

    Les perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif: arthralgie, maux de dos, spasmes musculaires (crampes musculaires du mollet), douleurs dans les membres inférieurs, myalgies, douleurs dans les tendons (symptômes semblables à ceux d'une tendinite).

    Troubles des reins et des voies urinaires: altération de la fonction rénale, y compris une insuffisance rénale aiguë.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration: douleur dans la poitrine, syndrome pseudo-grippal, faiblesse générale.

    Données de laboratoire et instrumentales: réduction de l'hémoglobine, augmentation de la concentration d'acide urique, créatinine dans le plasma sanguin, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», créatine phosphokinase (CK) dans le plasma sanguin, hyperkaliémie, hypoglycémie patients atteints de diabète sucré).

    Surdosage:

    Les cas de surdosage n'ont pas été identifiés.

    Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, tachycardie, bradycardie.

    Traitement: thérapie symptomatique, l'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:

    Le telmisartan peut augmenter l'effet antihypertenseur d'autres agents antihypertenseurs. D'autres types d'interactions ayant une pertinence clinique n'ont pas été identifiés.

    L'utilisation simultanée avec la digoxine, la warfarine, l'hydrochlorothiazide, glibenclamide, ibuprofène, le paracétamol, la simvastatine et l'amlodipine n'entraînent pas d'interaction cliniquement significative. Une augmentation de la concentration moyenne de digoxine dans le plasma sanguin a été observée en moyenne de 20% (dans un cas - de 39%). Avec l'utilisation simultanée de telmisartan et de digoxine, il est conseillé de déterminer périodiquement la concentration de digoxine dans le plasma sanguin.

    Comme d'autres médicaments agissant sur le système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS), l'utilisation du telmisartan peut provoquer une hyperkaliémie (voir rubrique «Instructions spéciales») .Le risque peut augmenter en cas d'utilisation simultanée avec d'autres médicaments, qui peuvent également provoquer le développement hyperkaliémie (contenant du potassium substituts de sel, diurétiques épargneurs de potassium, inhibiteurs de l'ECA, ARA II, anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS], y compris inhibiteurs sélectifs cyclooxygénase-2 | COG-2 |, héparine, immunosuppresseurs [cyclosporine ou tacrolimus] et triméthoprime.

    Le développement de l'hyperkaliémie dépend des facteurs de risque associés. Risque augmente également dans le cas de application simultanée les combinaisons ci-dessus. En particulier, le risque est particulièrement élevé avec une application simultanée de diurétiques épargneurs de potassium, et aussi avec du potassium contenant substituts de sel. Par exemple, application simultanée avec Les inhibiteurs de l'ECA ou les AINS présentent un risque moindre s'ils sont strictement suivis de précautions. ARA II, tels que telmisartan, réduire la perte de potassium sur le fond de la thérapie avec des diurétiques. Application de potassium-épargnant les diurétiques, par exemple, spironolactone, éplérénone, le triamtérène ou l'amiloride, additifs contenant du potassium ou substituts de sel contenant du potassium peut conduire à une augmentation significative de la teneur en potassium dans le sérum. L'utilisation simultanée avec une hypokaliémie documentée doit être utilisée avec précaution et avec une surveillance régulière des taux de potassium dans le plasma sanguin. Avec l'utilisation simultanée de telmisartan et de ramipril, il y avait une augmentation de l'ASC0-24 et CmOh ramipril et ramiprilata 2,5 fois. La signification clinique de ce phénomène n'est pas établie. Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et de préparations de lithium, une augmentation réversible de la teneur en lithium dans le plasma sanguin a été observée, accompagnée d'un effet toxique. Dans de rares cas, de tels changements ont été enregistrés avec l'utilisation d'ARA II et de préparations au lithium. Avec l'utilisation simultanée de préparations de lithium et d'ARA II, il est recommandé de déterminer la teneur en lithium dans le plasma sanguin. Le traitement des AINS, y compris l'acide acétylsalicylique, la COX-2 et les AINS non sélectifs, peut causer développement de l'insuffisance rénale aiguë chez les patients déshydratés. Drogues agissant sur RAAS, peut avoir un effet synergique. Chez les patients recevant des AINS et telmisartan, au début du traitement doit être compensée pour BCC et la surveillance des fonctions rénales effectuées. Utilisation simultanée avec l'aliskiren chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale modérée et sévère (taux de filtration glomérulaire [DFG] <60 ml / min / 1,73 m)2) est contre-indiqué. Réduction de l'effet des médicaments antihypertenseurs, tels que telmisartan, en inhibant le vasodilatateur l'effet des prostaglandines a été noté avec l'application simultanée avec les AINS. Compte tenu des propriétés pharmacologiques de tels médicaments baclofène, amifostine, il est possible de potentialiser l'effet antihypertenseur de tous les médicaments antihypertenseurs, y compris le telmisartan. outre Aller, L'hypotension orthostatique peut être aggravée par la simultanéité consommation d'alcool, de barbituriques, de stupéfiants antidépresseurs.
    Instructions spéciales:

    Chez certains patients, en raison de la suppression du RAAS, en particulier lors de l'utilisation d'une combinaison d'agents agissant sur ce système, la fonction rénale (y compris l'insuffisance rénale aiguë) est altérée. Par conséquent, la thérapie accompagnée d'un double blocus similaire de RAAS (par exemple, avec l'ajout d'inhibiteurs de l'ECA, ou un inhibiteur direct de la rénine, l'aliskirène à la thérapie ARA II), devrait être réalisée strictement individuellement et avec un suivi régulier de la fonction rénale contrôle la teneur en potassium et la concentration de créatinine dans le plasma sanguin). L'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA, d'ARA II ou d'aliskiren augmente le risque d'hypotension artérielle, d'hyperkaliémie et réduit la fonction rénale (y compris le développement d'une insuffisance rénale aiguë). Par conséquent, le double blocus de RAAS avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA, d'APA II ou d'aliskiren n'est pas recommandé (voir la sous-section "Pharmacodynamique").

    Si un double blocus est considéré comme absolument nécessaire, il doit être effectué sous la supervision d'un médecin, ainsi que la surveillance régulière de la fonction rénale, le contenu des électrolytes dans le plasma sanguin et la pression artérielle.

    Les patients atteints de néphropathie diabétique ne doivent pas utiliser simultanément les inhibiteurs de l'ECA et ARA II.

    Dans les cas de tonus vasculaire et de fonction rénale, principalement de l'activité RAAS (par exemple, chez les patients avec CHF ou maladie rénale, y compris sténose bilatérale de l'artère rénale ou sténose artérielle d'un rein unique), l'utilisation de médicaments affectant ce système peut être accompagnée par le développement d'hypotension artérielle aiguë, d'hyperémie, d'oligurie et, dans de rares cas, d'insuffisance rénale aiguë. Selon l'expérience d'autres agents qui affectent le RAAS, en utilisant Telmist® et les diurétiques épargneurs de potassium, les suppléments de potassium, substituts contenant du potassium sel, d'autres agents qui augmentent le niveau de potassium dans le plasma sanguin (par exemple, l'héparine), cet indicateur doit être surveillé chez les patients.

    Chez les patients atteints de diabète sucré et un risque cardiovasculaire supplémentaire, par exemple, chez les patients atteints de diabète sucré et de cardiopathie ischémique (DHI) dans le cas d'hypotension les médicaments tels que les inhibiteurs de l'ARA II ou de l'ECA peuvent augmenter le risque d'infarctus du myocarde mortel et de mort subite d'origine cardiovasculaire. Chez les patients atteints de diabète sucré, l'IHD peut être asymptomatique et ne peut donc pas être diagnostiquée. Chez les patients atteints de diabète sucré, avant de débuter l'utilisation de Telmist®, des tests de diagnostic appropriés doivent être effectués pour identifier et traiter la maladie coronarienne, y compris un test d'effort physique.

    Alternativement, Telmist® peut être utilisé en association avec des diurétiques thiazidiques, tels que hydrochlorothiazide, qui fournissent en outre effet antihypertenseur.

    Chez les patients présentant un hyperaldostéronisme primaire, les antihypertenseurs, dont le mécanisme d'action est l'inhibition du RAAS, ne sont généralement pas efficaces. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de Telmist® (ainsi que d'autres vasodilatateurs) chez les patients présentant une sténose aortique et / ou mitrale, ou avec GOKMP.

    Les patients atteints de diabète sucré, recevoir de l'insuline ou agents hypoglycémiants pour administration orale

    Avoir Ces patients peuvent développer une hypoglycémie contre le traitement par telmisartan. Par conséquent, il est nécessaire d'effectuer un suivi approprié de la concentration de glucose dans le sang, en présence d'indications, il peut être nécessaire d'ajuster la dose d'insuline ou d'agents hypoglycémiants.

    Hyperaldostéronisme primaire

    Avoir les patients atteints d'hyperaldostéronisme primaire, en règle générale, il n'y a pas de réponse positive à la thérapie avec des agents antihypertenseurs agissant en supprimant RAAS. L'utilisation de Telmist® n'est pas recommandée chez ce groupe de patients.

    Le telmisartan est excrété principalement par la bile. Chez les patients présentant une maladie obstructive des voies biliaires ou une insuffisance hépatique, on peut s'attendre à une diminution de la clairance du médicament.

    Chez les patients présentant une hypertension artérielle sévère hypertensionlumière telmisartan - 160 mg / jour et en combinaison avec hydrochlorothiazide - 12,5-25 mg / jour était bien toléré et efficace. Dysfonctionnement du foie avec le telmisartan la plupart des cas ont été observés chez les habitants du Japon. La préparation de Telmyst® est moins efficace chez les patients de la race Negroid.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Des études cliniques spéciales de l'influence du telmisartan sur la capacité à contrôler la voiture et les mécanismes n'ont pas été effectuées. Cependant, en conduisant des véhicules et en travaillant avec des machines, il faut prendre en compte la possibilité de développer des vertiges et de la somnolence, ce qui nécessite de la prudence.
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, 20 mg, 40 mg, 80 mg.

    Emballage:

    Pour 7 ou 10 comprimés dans une ampoule de la combinaison de matériel OPA / Al / PVC - feuille d'aluminium.

    Pour 2, 4, 8, 12 ou 14 blisters (un blister de 7 comprimés) ou 3, 6 ou 9 blisters (une plaquette de 10 comprimés) seront pincés dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

    Conditions de stockage:

    À une température ne dépassant pas 25 ° C dans l'emballage d'origine.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003269
    Date d'enregistrement:26.10.2015
    Date d'expiration:26.10.2020
    Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO
    Fabricant: & nbsp
    KRKA, d.d. Slovénie
    Représentation: & nbspKRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.02.2017
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