Morphine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance activeMorphineMorphine

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Forme de dosage: & nbspsolution hypodermique

Composition:

1 ml de la solution contient:

substance active - chlorhydrate de morphine en termes de substance anhydre - 8,56 mg;

Excipients - édétate disodique (acide éthylènediaminetétraacétique disodique), glycérol (glycérine distillée), solution d'acide chlorhydrique 0,1 M, eau pour préparations injectables.

La description:Liquide transparent incolore ou jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Stupéfiant analgésique

ATX: & nbsp

N.02.A.A.01 Morphine

Pharmacodynamique:

C'est un agoniste des récepteurs opioïdes (mu, kappa, delta). Active le système antinociceptif endogène et perturbe ainsi la transmission interneuronale des impulsions douloureuses à différents niveaux du système nerveux central, et modifie également la couleur émotionnelle de la douleur, affectant les parties supérieures du cerveau.

La morphine augmente le seuil de sensibilité à la douleur avec des stimuli de différentes modalités, inhibe les réflexes conditionnés a un effet hypnotique doux et euphorique, augmente le tonus du centre du nerf vague, inhibe les vomissements centraux peut stimuler les chémorécepteurs déclencher la zone émétique, abaisser le centre respiratoire, provoquant une constriction de la pupille due au centre d'activation le nerf oculomoteur augmente le tonus bronchique et les sphincters musculaires lisses des organes internes (intestin, voies biliaires, vessie urinaire), renforce l'activité contractile de la myo-métrie, atténue le péristaltisme intestinal, inhibe l'activité sécrétrice des glandes du tractus gastro-intestinal. Un peu réduit le taux métabolique de base et la température du corps, stimule la libération de l'hormone antidiurétique. Il provoque l'expansion des vaisseaux sanguins périphériques et la libération d'histamine, ce qui peut entraîner une réduction de la pression artérielle, rougeur de la peau, augmentation de la transpiration, la protéine de la membrane rougeur des yeux. Avec l'injection sous-cutanée, l'effet se développe après 10-20 minutes et dure pendant 3-5 heures.

Dépendance addictive et médicamenteuse (opioïde) (morphinisme).

Pharmacocinétique

Le volume de distribution est de 4 l / kg. Avec les protéines du plasma sanguin se lie à 30-35% du médicament. C_max 50-90 min. La demi-vie est de 2-4 heures.

Environ 10% du médicament administré par voie parentérale est excrété dans l'urine dans les 24 heures sans changement, 80% - sous la forme de métabolites glucuronides, le reste est excrété par la bile et excrété par l'intestin. Il pénètre la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire et se trouve dans le lait maternel.

Les indications:Morphine il est utilisé comme anesthésique pour le syndrome douloureux sévère d'origine traumatique, en période préopératoire, opératoire et postopératoire, avec infarctus du myocarde, crises d'angine sévères, douleurs dans les formations malignes et autres affections accompagnées de douleurs intenses.

Contre-indications

Hypersensibilité aux opiacés.

Conditions accompagnées d'une dépression respiratoire ou d'une dépression sévère du système nerveux central. Conditions convulsives. Augmentation de la pression intracrânienne. Blessures à la tête. Conditions alcooliques aiguës et psychose alcoolique. L'asthme bronchique. Obstruction intestinale paralytique. Insuffisance cardiaque due à des maladies pulmonaires chroniques. Arythmies cardiaques.

Les maladies aiguës chirurgicales de la cavité abdominale avant le diagnostic. Les conditions après les interventions chirurgicales sur les voies biliaires.

Ne pas utiliser morphine sur le fond du traitement avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) et pendant un autre 14 jours après leur retrait.

Soigneusement:

Maladie pulmonaire obstructive chronique, pharmacodépendance (y compris histoire), alcoolisme, tendances suicidaires, labilité émotionnelle, cholélithiase, interventions chirurgicales sur le tractus gastro-intestinal, système urinaire, insuffisance hépatique ou rénale, hypothyroïdie, maladie inflammatoire chronique de l'intestin, hyperplasie prostatique, sténose urétrale, syndrome épileptique.

L'état général grave du patient, l'âge des personnes âgées, l'âge des enfants.

Grossesse et allaitement:Pendant la grossesse, l'accouchement et la période d'allaitement, l'utilisation de la morphine n'est autorisée que pour les indications vitales (il est possible de développer une pharmacodépendance chez le fœtus et le nouveau-né).

Dosage et administration:

La morphine est administrée par voie sous-cutanée. Les doses sont sélectionnées individuellement en fonction de l'âge et de l'état du patient.

Adultes: doses habituelles pour les adultes sous la peau - 1 ml d'une solution de 10 mg / ml. L'effet analgésique se développe en 10-15 minutes, atteint un maximum après 1-2 heures et persiste pendant 8 à 12 heures ou plus.

Des doses plus élevées pour les adultes sous la peau: unique 0,02 g, par jour -0,05 g.

Enfants de la naissance à 2 ans

Par voie sous-cutanée 100-200 μg / kg de poids corporel (0,1-0,2 mg / kg) si nécessaire toutes les 4-6 heures, de sorte que la dose totale ne dépasse pas 15 mg.

Enfants de plus de 2 ans

Par voie sous-cutanée 100-200 μg / kg de poids corporel (0,1-0,2 mg / kg) si nécessaire toutes les 4-6 heures, de sorte que la dose totale ne dépasse pas 1,5 mg / kg de poids corporel.

Effets secondaires:

Du système digestif: plus souvent - la nausée et le vomissement (souvent au début du traitement), la constipation; moins souvent - bouche sèche, anorexie, spasme des voies biliaires, cholestase (dans la voie biliaire principale), gastralgie, crampes d'estomac; rarement - hépatotoxicité (urine foncée, selles pâles, sclérotique ictérique et peau), avec de graves maladies inflammatoires de l'intestin - atonie intestinale, obstruction intestinale paralytique, mégacôlon toxique (constipation, flatulence, nausées, crampes d'estomac, vomissements).

Du système cardiovasculaire: plus souvent - abaissant la pression artérielle, tachycardie, moins souvent - bradycardie, la fréquence est inconnue - augmentation de la pression artérielle

Du système respiratoire: plus souvent - l'oppression du centre respiratoire, moins souvent - bronchospasme, l'atélectasie.

Du système nerveux: plus souvent - étourdissements, évanouissements, somnolence, fatigue inhabituelle, faiblesse générale; moins souvent - maux de tête, tremblements, contractions musculaires involontaires, discordance des mouvements musculaires, paresthésie, nervosité, dépression, confusion (hallucinations, dépersonnalisation), augmentation de la pression intracrânienne avec probabilité de troubles circulatoires cérébraux subséquents, insomnie; rarement - sommeil agité, dépression du système nerveux central, sur fond de fortes doses - rigidité des muscles (surtout respiratoires), chez les enfants - agitation paradoxale, anxiété; fréquence inconnue - convulsions, cauchemars, effet sédatif ou stimulant (surtout chez les patients âgés), délire, diminution de la capacité de concentration.

Du système génito-urinaire: moins souvent - une diminution de la diurèse, un spasme des uretères (difficulté et douleur en urinant, envie fréquente d'uriner), diminution de la libido, diminution de la puissance; fréquence inconnue - spasme du sphincter de la vessie, une violation de l'écoulement de l'urine ou l'aggravation de cette affection avec hyperplasie prostatique et sténose de l'urètre.

Réactions allergiques plus souvent - respiration sifflante, hyperémie faciale, éruption cutanée du visage; moins souvent - éruption cutanée, urticaire, démangeaisons, gonflement du visage, œdème de la trachée, laryngeospasme, frissons.

Les réactions locales: hyperémie, œdème, brûlure au site d'injection.

Autre: plus souvent - augmentation de la transpiration, dysphonie; moins souvent - une violation de la clarté de la perception visuelle (y compris la diplopie), myosis, nystagmus, sentiment imaginaire de bien-être, un sentiment d'inconfort; la fréquence est inconnue - acouphène, pharmacodépendance, tolérance, syndrome de sevrage (douleurs musculaires, diarrhée, tachycardie, mydriase, hyperthermie, rhinite, éternuements, transpiration, bâillements, anorexie, nausées, vomissements, nervosité, fatigue, irritabilité, tremblements, spasmes dans la région). estomac, faiblesse générale, hypoxie, contractions musculaires, maux de tête, augmentation de la tension artérielle et autres symptômes végétatifs).

Avec l'utilisation répétée de la morphine au cours de 1-2 semaines (parfois dans les 2-3 jours), il est possible de développer une dépendance (affaiblissement de l'effet analgésique) et la dépendance aux opioïdes.

Surdosage:

Lorsque l'empoisonnement ou l'overdose se développe l'état stuporeux ou comateux, l'hypothermie, l'abaissement de la pression artérielle, la dépression respiratoire est observée. Un trait caractéristique est un rétrécissement prononcé des pupilles (avec une hypoxie significative, les pupilles peuvent être agrandies).

Premiers secours en cas d'empoisonnement - maintien d'une ventilation pulmonaire adéquate L'administration intraveineuse d'un antagoniste spécifique de l'opinoïde naloxone à une dose de 0,4 à 2 mg rétablit rapidement la respiration. En l'absence d'effet après 2-3 minutes, l'administration de naloxone est répétée. La dose initiale de naloxone pour les enfants est de 0,01 mg / kg. Il est possible d'utiliser yalorfina: 5 - 10 mg par voie intramusculaire ou intraveineuse toutes les 15 minutes à une dose totale de 40 mg. Il faut envisager la possibilité de développer un syndrome de sevrage lorsque la naloxone et la nalorphine sont administrées à des patients présentant une dépendance à la morphine - dans ce cas, les doses d'antagonistes doivent être augmentées progressivement.

Interaction:

Renforce l'effet des hypnotiques, des sédatifs, des anesthésiques locaux, des préparations pour l'anesthésie générale et des anxiolytiques.

L'éthanol, les relaxants musculaires et les médicaments qui dépriment le système central, améliorent l'effet dépresseur et la dépression respiratoire.

La buprénorphine (y compris le traitement antérieur) réduit l'effet d'autres analgésiques opioïdes; dans le contexte de l'application de fortes doses d'agonistes des récepteurs mu-opioïdes réduit la dépression respiratoire, et sur le fond de l'utilisation de faibles doses d'agonistes des récepteurs mu ou kappa-opioïdes - améliore; accélère l'apparition des symptômes du «syndrome de sevrage» lors de l'arrêt de l'admission d'agonistes des récepteurs mu-opioïdes dans le contexte de la toxicomanie, avec un retrait soudain d'entre eux réduit partiellement la gravité de ces symptômes. Avec l'administration systématique de barbituriques, en particulier le phénobarbital, il existe une possibilité de réduire l'expression de l'effet analgésique des analgésiques narcotiques, en stimulant le développement de la tolérance croisée.

Avec l'admission simultanée avec les bêta-bloquants, il est possible d'intensifier l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, avec la dopamine - diminuer l'effet analgésique de la morphine, cimétidine - dépression respiratoire accrue, autres analgésiques opioïdes - dépression du système nerveux central, dépression, abaissement de la pression artérielle.

La chlorpromazine améliore les effets myotoniques, sédatifs et analgésiques de la morphine.

Les dérivés de la phénothiazine et des barbituriques augmentent l'effet hypotenseur et augmentent le risque de dépression respiratoire.

Naloxone réduit l'effet des analgésiques opioïdes, ainsi que le système respiratoire et le système nerveux central causé par eux; des doses plus élevées peuvent être nécessaires pour niveler les effets du butorphanol, de la nalbuphine et de la pentazocine qui ont été prescrits pour éliminer les effets indésirables d'autres opioïdes; peut accélérer l'apparition des symptômes du "syndrome de sevrage" dans le contexte de la pharmacodépendance.

La naltrexone accélère l'apparition des symptômes du «syndrome de sevrage» dans le contexte de la pharmacodépendance (les symptômes peuvent apparaître seulement 5 minutes après l'administration du médicament, se poursuivre pendant 48 heures, se caractérisent par la persistance et la difficulté d'élimination); réduit l'effet des analgésiques opioïdes (analgésique, antidiarrhéique, anti-toux); n'affecte pas les symptômes causés par la réaction de l'histamine.

La nalorphine élimine la dépression respiratoire causée par la morphine.

Renforce l'effet hypotenseur des médicaments qui réduisent la pression artérielle (y compris les ganglioblocateurs, les diurétiques).

Inhibe de manière compétitive le métabolisme hépatique de la zidovudine et réduit sa clairance (risque accru d'intoxication mutuelle).

Médicaments ayant une activité anticholinergique, médicaments antidiarrhéiques lopéramide) augmentent le risque de constipation jusqu'à l'obstruction intestinale, la rétention urinaire et la dépression du système nerveux central. Réduit l'effet de métoclopramide.

Instructions spéciales:

Utiliser avec précaution morphine chez les patients âgés, avec l'épuisement général, avec les maladies du foie et du rein, l'insuffisance de la couche corticale des glandes surrénales. Sous une surveillance attentive et en doses réduites doivent être utilisés morphine sur le fond des médicaments agissant sur le système nerveux central (médicaments anesthésiques, hypnotiques, anxiolytiques, antidépresseurs, antipsychotiques, antihistaminiques, autres analgésiques non narcotiques) pour éviter une dépression excessive du système nerveux central et l'inhibition de l'activité du centre respiratoire.

Le médicament ne doit pas être combiné avec des analgésiques narcotiques du groupe des agonistes partiels (buprénorphine) et agonistes - antagonistes (nalboufine, butorphanol, tramadol) des récepteurs opioïdes en raison du risque d'affaiblissement de l'analgésie et de la possibilité de provoquer un syndrome de sevrage chez les patients présentant une dépendance aux opioïdes.

L'effet analgésique et les effets indésirables des agonistes opioïdes (trimeperidine, fentanyl) dans la gamme des doses thérapeutiques sont résumés avec les effets de la morphine.

Ne pas utiliser dans des situations où iléus paralytique peut se produire. Lorsque la menace de l'émergence des iléus paralytiques, l'utilisation de la morphine doit être arrêté immédiatement.

Chez les patients ayant une opération cardiaque présumée ou une autre opération avec un syndrome de douleur intense, l'utilisation de la morphine doit être interrompue 24 heures avant l'opération. Si la thérapie est ensuite montrée, alors le régime posologique est choisi en tenant compte de la sévérité de l'opération.

Parfois, il peut y avoir une tolérance et une dépendance à l'égard du médicament.

S'il y a des nausées et des vomissements, vous pouvez utiliser une combinaison avec de la phénothiazine.

Pour réduire les effets secondaires des préparations de morphine sur l'intestin, des laxatifs devraient être utilisés.

Il convient de garder à l'esprit que les enfants de moins de 2 ans sont plus sensibles aux effets des analgésiques opioïdes et que des réactions paradoxales peuvent survenir.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices, en évitant l'utilisation de l'éthanol.

Forme de libération / dosage:Solution pour l'administration sous-cutanée de 10 mg / ml dans des tubes de seringue de 1 ml (1 cm³).

Emballage:Pour 20, 50 ou 100 seringues avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:Dans l'obscurité à une température ne dépassant pas 15 ° C. Liste II "Liste des stupéfiants, des substances psychotropes et de leurs précurseurs soumis à contrôle dans la Fédération de Russie". Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Utiliser le produit après la date spécifiée sur l'emballage est interdite.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N001645 / 02

Date d'enregistrement:17.09.2009

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie

Fabricant: & nbsp

MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.06.2018

Instructions illustrées

Instructions

Morphine (Morphine)