Substance activeNimodipineNimodipine
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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour perfusions
    Composition:

    Composition par ml:

    Nom du composant / Quantité, mg

    Substance active:

    Nimodipine 0.2

    Excipients:

    Éthanol 96% 200,0

    Macrogol-400 170,0

    Citrate de sodium dihydraté 2.0

    Acide citrique monohydraté 0,33

    Eau pour injection.

    La description:Solution transparente incolore ou légèrement jaunâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents" (BCCI)
    ATX: & nbsp

    C.08.C.A   Dérivés de dihydropyridine

    C.08.C.A.06   Nimodipine

    Pharmacodynamique:

    Nimodipine a l'action de cerebrovazodilatiruyuschim, prévient ou élimine le spasme des vaisseaux sanguins, provoqué par diverses substances vasoactives (y compris la sérotonine, les prostaglandines et l'histamine), a une activité neurotrope et psychotrope.

    Chez les patients présentant des troubles aigus de la circulation cérébrale nimodipineEn même temps, l'amélioration de la circulation sanguine est généralement plus prononcée dans les zones cérébrales endommagées et insuffisamment remplies de sang. L'utilisation de nimodipine réduit de manière significative le taux de mortalité et l'incidence des troubles neurologiques ischémiques qui se produisent à la suite d'une hémorragie sous-arachnoïdienne.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Avec une perfusion continue à un taux de 0,03 mg / kg / h, la concentration moyenne stable de nimodipine dans le plasma sanguin est de 17,6-26,6 ng / ml. Après une perfusion intraveineuse en bolus, il y a une réduction en deux phases de la concentration plasmatique de nimodipine après 5-10 minutes et après environ 60 minutes.

    Distribution

    Le volume de distribution de la nimodipine est de 0,9-1,6 l / kg. Nimodipine se lie intensément aux protéines du plasma sanguin (97-99%). Pénètre à travers la barrière placentaire. La concentration de nimodipine et de ses métabolites dans le lait maternel est significativement plus élevée que la concentration dans le plasma sanguin.

    Après administration intraveineuse, la concentration de nimodipine dans le liquide céphalo-rachidien est d'environ 0,5% de la concentration dans le plasma sanguin.

    Métabolisme

    La nimodipine est métabolisée par déshydrogénation du cycle dihydropyridine et clivage oxydatif des esters. Les trois principaux métabolites retrouvés dans le plasma sanguin n'ont pas d'activité pharmacologique cliniquement significative. L'effet de la nimodipine sur l'activité des enzymes hépatiques n'a pas été étudié.

    Excrétion

    La clairance totale de la nimodipine est de 0,6-1,9 l / h / kg. Chez les métabolites de la personne sur 50 % sont excrétés par les reins et de 30% par la bile.

    Les indications:

    Prophylaxie et traitement des troubles neurologiques ischémiques causés par le spasme des vaisseaux cérébraux sur le fond de l'hémorragie sous-arachnoïdienne due à la rupture de l'anévrysme.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

    - Âge jusqu'à 18 ans

    Soigneusement:

    Une drogue Nimodipine-native doit être utilisé avec prudence dans les maladies et affections suivantes: bradycardie sévère, hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), ischémie myocardique, insuffisance cardiaque sévère, augmentation de la pression intracrânienne, œdème cérébral généralisé, insuffisance hépatique et rénale.

    Chez les patients présentant une angine instable ou dans les 4 premières semaines suivant un infarctus aigu du myocarde, une évaluation du risque potentiel (diminution du flux sanguin vers les artères coronaires et de l'ischémie myocardique) et des bénéfices (amélioration de l'irrigation sanguine).

    Une drogue Nimodipine-native contient 23,7% en volume d'éthanol, ce qui devrait être pris en compte lors de la prescription des patients souffrant d'alcoolisme avec une diminution de l'intensité du métabolisme de l'éthanol dans le corps, femmes enceintes et allaitantes, patients atteints de maladie hépatique, épilepsie.

    Grossesse et allaitement:

    Application de la drogue Nimodipine-native pendant la grossesse, il faut évaluer soigneusement le rapport entre facteurs d'utilisation et risque, en tenant compte de la sévérité du tableau clinique. Parce que le nimodipine et ses métabolites dans le lait maternel sont contenus dans des concentrations significativement plus élevées que dans le plasma sanguin de la mère, au moment de l'application du médicament Nimodipine-native L'allaitement doit être interrompu.

    La fertilité

    Dans certains cas, lors de la fécondation dans in vitro Dans le contexte de l'utilisation de bloqueurs de canaux calciques «lents», des changements chimiques réversibles dans la tête des spermatozoïdes ont été observés, ce qui peut conduire à une diminution de la fertilité.
    Dosage et administration:

    Perfusion intraveineuse

    Le schéma posologique suivant est recommandé.

    Au début du traitement pendant 2 heures, 1 mg de nimodipine par heure (5 ml de solution pour perfusion du médicament Nimodipine-native), environ 15 μg / kg / h. Avec une bonne tolérabilité (en particulier en l'absence d'une diminution marquée de la pression artérielle), après 2 heures, la dose est augmentée à 2 mg de nimodipine par heure (environ 30 μg / kg / h). La dose initiale pour les patients ayant un poids corporel bien inférieur à 70 kg ou une pression artérielle labile doit être de 0,5 mg de nimodipine par heure.

    Application à la prévention des troubles neurologiques ischémiques

    La thérapie intramusculaire avec nimodipine devrait commencer au plus tard 4 jours après l'hémorragie, et continuer pendant la période de risque maximum de développement de vasospasm, c.-à-d., Jusqu'à 10-14 jours après l'hémorragie subarachnoid. Après la fin du traitement par perfusion pendant les 7 jours suivants, il est recommandé de prendre la forme orale de comprimés de nimodipine à raison de 60 mg 6 fois par jour (toutes les 4 heures).

    Application pour le traitement des troubles neurologiques ischémiques

    S'il existe déjà des troubles neurologiques ischémiques, provoqués par un vasospasme dû à une hémorragie sous-arachnoïdienne, le traitement par perfusion doit être débuté le plus tôt possible et doit être réalisé pendant au moins 5 jours, mais pas plus de 14 jours. Après la fin du traitement par perfusion pendant les 7 jours suivants, il est recommandé de prendre la forme orale de comprimés de nimodipine à raison de 60 mg 6 fois par jour (toutes les 4 heures).

    Si pendant l'utilisation de la drogue Nimodipine-native le traitement chirurgical de l'hémorragie, la thérapie intraveineuse à la nimodipine doivent être poursuivis pendant au moins 5 jours après la chirurgie.

    Introduction aux citernes cérébrales

    Au cours de l'intervention chirurgicale, solution de nimodipine fraîchement préparée (1 ml de solution pour perfusion du médicament Nimodipine-native et 19 ml de solution de Ringer), chauffé à la température corporelle moyenne, peut être administré par voie intracisternale.

    La solution doit être utilisée immédiatement après la préparation.

    Utiliser dans des groupes de patients spéciaux

    Si le patient développe des réactions indésirables à la drogue Nimodipine-native, devrait soit réduire la dose, soit arrêter le traitement par la nimodipine.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    Dans les troubles graves de la fonction hépatique, en particulier avec la cirrhose du foie, la biodisponibilité de la nimodipine peut être augmentée en raison d'une diminution de l'intensité du métabolisme primaire et d'un ralentissement de l'inactivation métabolique. Une conséquence de ceci peut être une aggravation des effets principaux et secondaires de la nimodipine, en particulier son effet hypotenseur. Dans de tels cas, la dose du médicament doit être réduite, en fonction du degré de réduction de la pression artérielle; Si nécessaire, le traitement doit être interrompu.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le traitement doit être surveillé attentivement. S'il y a une violation de la fonction rénale, prendre le médicament Nimodipine-native devrait être interrompu.

    Méthode d'application de la solution de perfusion, solutions et équipements compatibles

    Solution d'infusion Nimodipine-native est utilisé pour l'administration intraveineuse continue à travers un cathéter central en utilisant une pompe à perfusion et un robinet à trois voies simultanément avec l'une des solutions suivantes:

    5 % dextrose, 0,9 % chlorure de sodium, Solution de Ringer, solution de Ringer avec du magnésium, une solution de dextrane 40 ou 6% d'hydroxyéthylamidon dans un rapport d'environ 1: 4 (Nimodipine-native : une autre solution). Comme une solution de perfusion concomitante peut également être utilisé mannitol, albumine humaine ou sang. Solution Nimodipine-native Ne pas ajouter à la cuve de perfusion ou mélanger avec d'autres médicaments. Il est recommandé de continuer l'administration de nimodipine pendant l'anesthésie, la chirurgie et l'angiographie.

    Pour la connexion d'un tube en polyéthylène, à travers lequel une solution Nimodipine-native, voie d'admission de la solution concomitante et du cathéter central, il est nécessaire d'utiliser un robinet à trois voies.

    La nimodipine est sensible à la lumière, vous devriez donc éviter l'exposition directe au soleil: utilisez des seringues en verre et des tubes de connexion noirs, bruns, jaunes ou rouges; En outre, il est conseillé d'emballer la pompe à perfusion et les tubes avec du papier opaque. Avec la lumière du jour diffuse ou la lumière artificielle, la solution Nimodipine-native peut être utilisé pendant 10 heures sans mesures de protection spéciales. Nimodipine, la substance active de la solution pour perfusion Nimodipine-native, absorbé par le polychlorure de vinyle, pour son administration par voie parentérale, seuls des systèmes avec des tubes en polyéthylène peuvent être utilisés.

    Effets secondaires:

    Les réactions indésirables présentées ci-dessous sont listées en fonction des dommages aux organes et systèmes d'organes. L'incidence des réactions indésirables est estimée comme suit: "très souvent" survenant -> 10%; "souvent" -> 1% et 10%, "rarement" -> 0,1% et <1%, "rarement" -> 0,01% et <0,1%, "très rarement" - 0,01%, y compris les messages individuels.

    Troubles du système sanguin et lymphatique: rarement - thrombocytopénie.

    Troubles du système immunitaire: rarement - réactions allergiques, éruption cutanée.

    Perturbations du système nerveux: rarement - mal de tête.

    Troubles du coeur: rarement - tachycardie; rarement bradycardie.

    Troubles vasculaires: rarement - diminution de la pression artérielle, vasodilatation.

    Troubles du tractus gastro-intestinal: rarement - la nausée; rarement - obstruction intestinale.

    Données de laboratoire et instrumentales: rarement - élévation transitoire des niveaux d'enzymes hépatiques.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration: rarement - réactions au site d'injection ou de perfusion, thrombophlébite au site d'administration.

    Surdosage:

    Symptômes

    En cas de surdosage aigu avec la nimodipine, les symptômes suivants peuvent survenir: abaissement significatif de la tension artérielle, tachycardie ou bradycardie.

    Traitement

    Lorsque des symptômes de surdosage aigu surviennent, l'utilisation de la nimodipine doit être arrêtée immédiatement. Les mesures d'urgence en cas de surdosage sont déterminées par ses symptômes. S'il y a une chute significative de la tension artérielle, vous devez entrer par voie intraveineuse dopamine ou norépinéphrine. Étant donné que les antidotes spécifiques de la nimodipine ne sont pas connus, le traitement ultérieur d'autres effets indésirables devrait être symptomatique.

    Interaction:

    L'utilisation prolongée de la nimodipine avec la fluoxétine entraîne une augmentation de la concentration de nimodipine dans le plasma sanguin de 50% en moyenne. La concentration de fluoxétine est significativement réduite, tandis que la teneur en métabolites actifs de la fluoxétine - norfluoxétine ne change pas.

    L'utilisation simultanée à long terme de la nimodipine et de la nortriptyline entraîne une légère augmentation de la concentration de nimodipine (la concentration de nortriptyline dans le plasma sanguin ne change pas).

    Chez les patients sous traitement prolongé par l'halopéridol, aucune interaction médicamenteuse de la nimodipine avec l'halopéridol n'a été observée.

    L'administration intraveineuse simultanée de zidovudine et de nimodipine entraîne une augmentation significative de la surface sous la courbe concentration-temps (AUC) pour la zidovudine et une diminution du volume de sa distribution et de sa clairance.

    En combinaison avec des médicaments qui réduisent la pression artérielle:

    - les diurétiques;

    - les bêta-bloquants;

    - les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA);

    - les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II;

    - d'autres bloqueurs des canaux calciques "lents" (BCCI);

    - la méthyldopa;

    - les inhibiteurs de la phosphodiestérase

    La nimodipine peut augmenter l'effet hypotenseur de ces médicaments.

    La thérapie simultanée avec des médicaments potentiellement néphrotoxiques (par exemple, les aminosides, les céphalosporines, le furosémide) peut provoquer une dysfonction rénale. Par conséquent, dans le cas d'un tel traitement, et chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, le traitement doit être surveillé attentivement. Si un dysfonctionnement rénal est détecté, la nimodipine doit être interrompue.

    Solution d'infusion de la drogue Nimodipine-native contient 23,7 pour cent en volume d'éthanol, il est nécessaire de prendre en compte les interactions possibles de l'éthanol avec d'autres médicaments.

    Instructions spéciales:

    Il est conseillé de faire preuve de prudence lors de la manipulation du contenu du flacon pour éviter tout contact avec la peau, les muqueuses des yeux.

    Il est recommandé de surveiller attentivement les patients atteints d'une maladie cardiaque.

    Quand le médicament est prescrit Nimodipine-native les patients atteints d'une maladie du foie doivent régulièrement effectuer des tests cliniques sur le sang périphérique et les enzymes hépatiques.

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le traitement doit être surveillé attentivement. S'il y a une violation de la fonction rénale, prendre le médicament Nimodipine-native devrait être interrompu.

    Une drogue Nimodipine-native contient 23,7% en volume d'éthanol, cela devrait être pris en compte lors de la nomination des patients souffrant d'alcoolisme avec une diminution de l'intensité du métabolisme de l'éthanol dans le corps, les femmes enceintes et allaitantes et les patients atteints d'épilepsie.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    En cas de développement de telles réactions indésirables comme la réduction de la pression artérielle, il est nécessaire de s'abstenir de contrôler les véhicules et les mécanismes, ainsi que de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour perfusions, 0,2 mg / ml.

    Emballage:

    Pour 50 ml du médicament dans les bouteilles de verre foncé de la première classe hydrolytique, hermétiquement fermé avec des bouchons en caoutchouc bromobutyl de type I, fermé avec des bouchons en aluminium-plastique. Les étiquettes sont collées sur les flacons.

    Pour 1 ou 5 bouteilles, ainsi que les instructions d'utilisation, mettre dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-004203
    Date d'enregistrement:20.03.2017
    Date d'expiration:20.03.2022
    Le propriétaire du certificat d'inscription:NATIVA, LLC NATIVA, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.04.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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